таблетки диазолина, полученные на основе комплекса включения субстанции с 
-циклодекстрином, обладающие антигистаминным действием
| Классы МПК: | A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки A61K31/407 конденсированные с гетероциклическими системами, например кеторолак, фисостигмин A61K31/437 гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин A61K47/40 циклодекстрины; их производные A61P37/08 противоаллергические средства |
| Автор(ы): | Компанцева Е.В., Гаврилин М.В., Монастырева И.И., Мичник Л.А., Куянцева А.М. |
| Патентообладатель(и): | Пятигорская государственная фармацевтическая академия |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1997-12-16 публикация патента:
10.12.2000 |
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, касается таблеток диазолина, приготовленных на основе комплекса включения субстанции с ![таблетки диазолина, полученные на основе комплекса включения субстанции с <img src=]()
-циклодекстрином, обладающие антигистаминным действием, патент № 2160095" SRC="/images/patents/311/2160011/946.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-циклодекстрином, обладающих антигистаминным действием. Таблетки содержат диазолин, ![таблетки диазолина, полученные на основе комплекса включения субстанции с <img src=]()
-циклодекстрином, обладающие антигистаминным действием, патент № 2160095" SRC="/images/patents/311/2160011/946.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-циклодекстрин, кислоту стеариновую, тальк, крахмал и аэросил в определенном соотношении и обладают улучшенной биодоступностью и уменьшенным раздражающим действием. 1 табл.
Рисунок 1
Формула изобретения
Таблетки диазолина, обладающие антигистаминным действием, полученные методом прямого прессования, отличающиеся тем, что таблетированию подвергают продукт взаимодействия субстанции диазолина сДиазолин - 0,046 - 0,054
Кислота стеариновая - 0,0021 - 0,0025
Тальк - 0,0063 - 0,0073
Крахмал - 0,0056 - 0,0065
Аэросил - 0,021 - 0,025я
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к области фармации, а именно к новым композициям известных лекарственных веществ, в частности к получению таблеток диазолина. Известны таблетки диазолина, покрытые оболочкой, по 50 и 100 мг, выпускаемые украинским АО "Фармак", и драже диазолина по 50 и 100 мг, выпускаемые АО "Щелковский витаминный завод", ОАО "Акрихин" [Регистр лекарственных средств России. - М.: Инфармхим, 1993. - 1006 с.; Справочник Видаль. - М.: АстраФармСервис, 1997. - 1504 с.]. Установлено, что биологическая доступность диазолина в драже относительно перорально введенной субстанции составляет 28-30% [Назаров У.З., Тищенкова И. Ф., Холодов Л.Е., Хим.-фармац. журн., 25 (12), 11-13 (1991)]. При однократном приеме препарата фармакологический эффект наступает очень медленно, что связано с плохой растворимостью диазолина в воде. Следует отметить, что при проведении теста "Растворение" за 45 мин из драже высвобождается менее 75% диазолина, что не соответствует требованиям Государственной Фармакопеи XI издания [Государственная Фармакопея СССР XI. - М.: Медицина, 1990. - Вып. 2. - С. 156.]. При приеме внутрь драже диазолина оказывают сильное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, что вызывает неприятные ощущения у больных после приема препарата. Целью изобретения является получение таблеток диазолина, обладающих высокой биологической доступностью и меньшим раздражающим действием. Поставленная цель достигается приготовлением таблеток диазолина на основе комплекса включения препарата сПредварительное изучение взаимодействия
Диазолин - 0,05
Кислота стеариновая - 0,0023
Тальк - 0,0068
Крахмал - 0,0060
Аэросил - 0,023
Изучение раздражающего действия предлагаемых таблеток проводили на белых крысах. Для проведения опыта использовали 18 белых крыс средней массы 180-200 г. В каждой группе было по 6 животных, получавших обычный корм и доступное питье. В течение четырех дней крысам 1 раз в сутки перорально вводили: 1 группе - по 0,05 г субстанции диазолина; 2 группе - по 0,5 г драже диазолина; 3 группе - по 1 таблетке диазолина, что соответствовало суточной дозе 250 мг/кг. На четвертый день крысы были усыплены эфиром и забиты. Затем крысам вскрывали брюшную полость, изолировали желудки, разрезали их по большой кривизне и тщательно осматривали, обращая особое внимание на цвет слизистой, характер складчатости, наличие инъецированных сосудов и петехий (табл.). Полученные в данном эксперименте результаты позволили установить, что применение диазолина в виде таблеток на основе комплекса включения с
Пример 1
Диазолин - 0,046
Кислота стеариновая - 0,0021
Тальк - 0,0063
Крахмал - 0,0056
Аэросил - 0,021
Пример 2
Диазолин - 0,050
Кислота стеариновая - 0,0023
Тальк - 0,0068
Крахмал - 0,0060
Аэросил - 0,023
Пример 3
Диазолин - 0,054
Кислота стеариновая - 0,0025
Тальк - 0,0073
Крахмал - 0,0065
Аэросил - 0,025
Существенным отличительным признаком предлагаемого изобретения является получение таблеток диазолина на основе комплекса включения субстанции с
1. Улучшение биодоступности диазолина благодаря увеличению его растворимости при образовании комплекса включения с
Класс A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки
Класс A61K31/407 конденсированные с гетероциклическими системами, например кеторолак, фисостигмин
Класс A61K31/437 гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин
Класс A61K47/40 циклодекстрины; их производные
Класс A61P37/08 противоаллергические средства
