средство для лечения заболеваний полости рта

Формула изобретения

Средство для лечения заболеваний полости рта, содержащее грамицидин и вспомогательные вещества, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит экстракт солодки и алтея и ментол, а в качестве вспомогательных веществ - полиэтиленоксид, сахар молочный, сахар-рафинад и стеарат кальция при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Грамицидин - 0,17 - 0,55

Сухой экстракт алтея - 3,85 - 61,5

Сухой экстракт солодки - 0,48 - 7,7

Ментол - 0,95 - 1,5

Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид - 0,5 - 12,0

Сахар молочный - 15,0 - 70,0

Сахар-рафинад - 17,0 - 60,0

Стеарат кальция - 0,5 - 1,0н

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается средств для лечения заболеваний полости рта в виде таблеток, содержащих грамицидин в сочетании с иными биологически активными и вспомогательными веществами.

Весьма распространенными являются инфекционные воспалительные заболевания слизистых оболочек полости рта, гортани, десен, верхних респираторных путей; пародонтоз, стоматологические осложнения.

Антибиотик грамицидин эффективен для лечения указанных заболеваний /1/. Грамицидин бактериостатически и бактерицидно воздействует на возбудителей инфекционных заболеваний, главным образом, на Staphylococcys aureus, Bacillus subtillis, Salmonella paratyphi.

Известно применение 2% спиртового раствора грамицидина для разбавления водой и полоскания /2, ст.620/. Недостатком этой лекарственной формы является кратковременность воздействия антибиотика на патогенную микрофлору; неудобство применения; неприятный горький вкус грамицидина, вызывающий тошноту или непереносимость у значительного количества пациентов.

Наиболее близким к предлагаемому изобретению (прототипом) являются защечные таблетки грамицидина по 0,0015 г /3,4/ следующего состава, г:

Грамицидин - 0,0015

Сахарин растворимый - 0,0025

Эссенция ароматическая апельсиновая - 0,0020

Сахар-рафинад - 0.1480

Сахар молочный - 0,4400

Кальций стеариновокислый - 0,0060

Итого масса таблетки: - 0,6000

Недостатками прототипа являются:

отсутствие противовоспалительного и отхаркивающего действия; необходимость в этой связи принимать дополнительные препараты, облегчающие состояние больного, ускоряющие процессы заживления пораженных участков слизистых оболочек;

необходимость введения синтетических подсластителей (сахарина) для маскировки вкуса грамицидина, что нежелательно, в особенности, в детской практике:

сравнительно короткое время распадения или растворения таблетки в ротовой полости - 10-20 мин, что требует частого приема таблеток.

Целью предлагаемого изобретения является создание лекарственной формы, включающей грамицидин, которая обладала бы следующими свойствами:

антибактериальным, противовоспалительным и отхаркивающим действием;

длительно - до 1-1,5 часов - рассасывалась бы в ротовой полости;

не содержала синтетических корригентов.

Сущность изобретения:

Поставленная задача реализуется предлагаемым лекарственным средством в виде защечных таблеток, содержащих в качестве действующих веществ антибиотик грамицидин в количестве от 0,17 до 0,55 мас. %, сухие экстракты алтея (3,81-61,5%) и солодки (0,48-7,7), ментол (0,05-1,5). В качестве вспомогательных веществ в состав таблетки включены полиэтиленоксид, сахар молочный, сахар-рафинад и стеарат кальция, которые в выбранных сочетаниях обеспечивают пролонгацию растворения таблетки и высвобождения грамицидина, технологичность процессов смешения, гранулирования и прессования. В процессе исследования было обнаружено, что сочетание экстрактов солодки и алтея, и сахара-рафинада хорошо маскирует вкус грамицидина, благодаря чему отпадает необходимость включать в состав синтетические подсластители (сахарин) и появляется возможность увеличить дозу грамицидина в 2 раза по сравнению с прототипом.

Методика получения таблеток по настоящему изобретению заключается в следующем.

Рассчитанное количество ментола /5/ растворяют в спиртовом растворе грамицидина /2, ст. 620/. Сухой экстракт алтея /6/ смешивают с частью сахара молочного, сахаром-рафинадом и увлажняют раствором грамицидина. Полученную массу сушат и гранулируют.

Экстракт солодки /2, ст. 260/ и вспомогательные вещества смешивают с расплавленным полиэтиленоксидом или увлажняют раствором полиэтиленоксида, гранулируют, высушивают. Полученные грануляты алтея и солодки смешивают, опудривают, прессуют таблетки.

Изобретение характеризуется примерами (таблица).

Как следует из приведенных данных таблицы, таблетки во всех вариантах обладают прочностью на истирание не менее 97%, что соответствует требованиям ГФ. Распадаемость таблеток в ротовой полости составляет 25,0-50,0 минут (вар.NN 1-8), что значительно превышает данный показатель у прототипа.

По данным экспертной оценки содержание сахара молочного в количестве 72,5 мас.% (вар.N1) и сухого экстракта солодки - 7,7% - обусловливает приторно-сладкий вкус таблеток.

Привкус и избыток ментола ощущается при содержании его в таблетке более чем 0,8 мас.%.

В таблице также приведены данные, показывающие зависимость технологичности таблеточной массы от состава таблетки. При 8,0% ПЭО и более масса переувлажнена, прилипает к пресс-инструменту. Малые количества гранулирующих агентов также затрудняют процесс прессования (вар.N1).

Близкими к оптимальным по технологическим свойствам и показателям качества оказались варианты 3; 4; 5.

Литература

1. Беликов В.Г.Фармацевтическая химия. -М.: Высшая школа, 1985, с.741.

2. Государственная Фармакопея. -10-е изд. -М.: Медицина, 1968.

З. Машковский М.Д. Лекарственные средства. 2ч.-12-е изд. М.: Медицина, 1993, с.311.

4. ФС 42-2562-98. Таблетки грамицидина защечные 1,5 мг.

5. ФС 42-1866-82. Ментол.

6. ФС 42-2248-84. Экстракт алтейного корня сухой.