способ таблетирования энтеросорбента

Формула изобретения

Способ получения таблеток энтеросорбента путем смешивания порошкообразного активированного угля на полимерной или древесной основе и наполнителя с последующим таблетированием полученной смеси, отличающийся тем, что в качестве наполнителя используют порошковую микрокристаллическую целлюлозу, предварительно смоченную водой температуры 16 - 20^oC, при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

Активированный уголь - 70 - 30

Микрокристаллическая целлюлоза - 30 - 70

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, к способу получения таблеток из порошкообразных активных углей на полимерной или древесной основе, применяемых в качестве энтеросорбентов.

Известен способ получения таблеток Активированного угля (фармстатья 135), включающий таблетирование порошкообразного активного угля с использованием наполнителя. В качестве наполнителя используют крахмал (Государственная фармакопея СССР. - Х изд. - М., 1968).

Недостатком известного способа таблетирования активированного угля является понижение адсорбционной способности, а следовательно, активной поверхности за счет блокировки наполнителем (крахмалом) части сорбционного пространства, что приводит к снижению эффективности энтеросорбента.

Изобретение направлено на решение задачи: повышение сорбционной емкости энтеросорбента по выведению токсичных веществ из организма человека.

Указанная задача достигается путем смешивания порошкообразного активированного угля на полимерной или древесной основе и наполнителя - порошкообразной микрокристаллической целлюлозы, предварительно смоченной водой температуры 16 - 20^oC, с содержанием микрокристаллической целлюлозы 30 - 70 мас.% с последующим таблетированием на процессе.

Новым в способе является то, что в качестве наполнителя используют порошкообразную микрокристаллическую целлюлозу, смоченную водой температуры 16 - 20^oC, с содержанием микрокристаллической целлюлозы 30 - 70 мас.%.

При использовании микрокристаллической целлюлозы в качестве наполнителя не происходит блокирования сорбционного пространства и активной поверхности активных углей. При попадании внутрь организма человека таблетка рассыпается на две составные части - активированный уголь и микрокристаллическая целлюлоза. К тому же микрокристаллическая целлюлоза стимулирует работу кишечника. Следовательно, здесь достигается двойной эффект, обусловленный работой активированного угля, как энетросорбента, у которого полностью сохраняются сорбционные свойства, и микрокристаллической целлюлозы, стимулирующей деятельность желудочно-кишечного тракта.

Способ осуществляют следующим образом:

порошкообразную микрокристаллическую целлюлозу с основным размером частиц менее 100 мкм смачивают водой температуры 16 - 20^oC. Порошкообразный активированный уголь смешивают в смесителе со смоченной микрокристаллической целлюлозой в течение 10 - 15 минут до получения однородного состава. Содержание микрокристаллической целлюлозы в композиции 30 - 70 мас.%. Затем эту смесь таблетируют на прессе при рабочем давлении 8 - 10 атм в таблетки массой 0,25 - 0,5 г.

Испытание готового продукта (таблеток) на сорбционную активность проводили по гостированной методике: адсорбционная активность по метиленовому голубому - ГОСТ 4453 - 74, а также снимали изотермы адсорбции по диоксиду углерода при комнатной температуре.

Пример 1. Берут 1,4 кг порошкообразного активированного угля для энтеросорбции "Карбактин" - смешивают с 0,6 кг микрокристаллической целлюлозы, предварительно смоченной водой температуры 16^oC, в смесителе в течение 10 минут до получения однородного состава. Полученную смесь таблетируют на прессе в таблетки 0,25 - 0,5 г при давлении прессования 8 - 10 атм. Содержание микрокристаллической целлюлозы в композиции - 30%; активированного угля - 70%.

Готовый продукт имеет следующие характеристики:

Адсорбционная активность по метиленовому голубому - 270 мг/г

Объем микропор, определяемых из изотерм адсорбции по CO₂ - 0,41 см³/г

Пример 2. Берут 0,6 кг порошкообразного активированного угля на древесной основе типа ОУ и смешивают с 1,4 кг микрокристаллической целлюлозой, предварительно смоченной водой температуры 20^oC, в смесителе в течение 10 - 15 минут до получения однородного состава. Полученную смесь таблетируют на прессе в таблетки массой 0,25 - 0,5 г при давлении прессования 8 - 10 атм. Содержание микрокристаллической целлюлозы в энтеросорбенте - 70%; активированного угля - 30%.

Готовый продукт имеет следующие характеристики:

Адсорбционная активность по метиленовому голубому - 268 мг/г

Объем микропор, определяемых из изотерм адсорбции по CO₂ - 0,34 см³/г

Пример 3. Берут 1,4 кг порошкообразного активированного угля для энтеросорбции "Карбактин" и смешивают с 1,4 кг микрокристаллической целлюлозой, предварительно смоченной водой температуры 16 - 20^oC, в смесителе в течение 10 минут до получения однородного состава. Полученную смесь таблетируют на прессе в таблетки массой 0,25 - 0,5 г при давлении прессования 8 - 10 атм. Содержание микрокристаллической целлюлозы в энтеросорбенте - 50%; активированного угля - 50%.

Готовый продукт имеет следующие характеристики:

Адсорбционная активность по метиленовому голубому - 269 мг/г

Объем микропор, определяемых из изотерм адсорбции по CO₂ - 0,40 см³/г

Возможность способа по качеству конечного продукта и обоснование пределов осуществления способа (соотношение компонентов в композиции, сорбционная способность активированных углей в композиции и в сравнении с прототипом) приведены в таблице (см. в конце описания).

Адсорбционная активность по метиленовому голубому и объем микропор, определяемых из изотерм адсорбции по CO₂, для таблеток по заявляемому способу приведена на единицу массы активированного угля, как и для прототипа.

Как следует из примеров и таблицы, таблетирование активированного угля для энтеросорбции "Карбактин" и активированный уголь на древесной основе с использованием микрокристаллической целлюлозы практически не влияет на сорбционную способность активированного угля, в то время как у таблеток "Активированного угля" - сорбционная способность падает по сравнению с порошкообразным до 30 мас.%.

Содержание активированного угля в композиции может составлять до 70 мас. %. При содержании активированного угля в композиции выше 70% происходит снижение прочности таблеток, что приводит к их разрушению.

Таким образом, использование заявляемого способа позволяет получать продукт (таблетки) для энтеросорбции с новыми потребительскими свойствами, в которых сорбционная способность остается на уровне порошкообразного активированного угля для энетеросорбции, в то время как у прототипа она падает до 30%. Микрокристаллическая целлюлоза (второй компонент) стимулирует работу кишечника и оказывает благотворное влияние на организм человека.