глазная мазь

Формула изобретения

Глазная мазь, содержащая лекарственное вещество и основу - метилцеллюлозу, глицерин, эмульгатор Т-2, воду, отличающаяся тем, что она в качестве лекарственного вещества содержит каротолин при следующем соотношении компонентов, мас.

Каротолин 2,5 5,0

Метилцеллюлоза 1,0 3,0

Глицирин 7,0 15,0

Эмульгатор Т-2 0,5 2,0

Вода Остальное

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии и может быть использовано при лечении дистрофии, травматической эрозии роговицы, различных кератитов и особенно химических ожогов конъюнктивы и роговицы.

Известна глазная мазь 3%-ная ксероформная на ланолин вазелиновой основе, недостатком которой является появление аллергических реакций, вследствии присутствия ланолина и вазелина, а также недостаточная ранозаживляющая активность лекарственных веществ (Тенцова А.И. Амошин М.Т. Полимеры в фармации. М. Медицина, 1980, с. 10).

Наиболее близкой по технической сущности к заявляемому техническому решению является глазная мазь, содержащая в качестве лекарственного вещества масло шиповника, а в качестве лекарственной основы метилцеллюлозу, глицерин, эмульгатор Т-2 и воду при следующем соотношении компонентов, мас.

Масло шиповника 5 10

Метилцеллюлоза 1 3

Глицерин 7 15

Эмульгатор Т-2 0,5 2

Вода Остальное

Данная мазь используется в качестве ранозаживляющих средств при трофических и ожоговых травмах роговой оболочки и конъюнктивы, вяло заживающих ранах роговицы, травматических кератитов, дефектов кожи и слизистой. В процессе лечения уменьшается воспалительная реакция, слезотечение и светобоязнь, наступает эпителизация поврежденных поверхностей (патент РФ N 2000750, кл. A 61 K 35/78, 1993).

Однако при всех своих положительных свойствах глазная мазь с маслом шиповника обладает недостаточно высокой регенерацией, что объясняется меньшей концентрацией действующего вещества B-каротолина.

Технический результат заключается в повышении терапевтического эффекта и сокращении сроков лечения.

Технический результат достигается глазной мазью, содержащей лекарственное вещество и основу метилцеллюлозу, глицерин, эмульгатор Т-2, воду, при этом глазная мазь в качестве лекарственного вещества содержит каротолин при следующем соотношении компонентов, мас.

Каротолин 2,5 5,0

Метилцеллюлоза 1,0 3,0

Глицерин 7,0 15,0

Эмульгатор Т-2 0,5 2,0

Вода Остальное

Введение в состав мази даже небольшого количество каротолина значительно усиливает регенерирующее действие, поскольку он является более активным компонентом по сравнению с маслом шиповника, кроме того процесс получения каротолина менее трудоемок и для конечного его выхода требуется в два раза меньше исходного дорогостоящего дефицитного сырья.

Для экспериментальной проверки заявляемой композиции были подготовлены 5 составов ингредиентов, 3 из которых показали оптимальные результаты (см. таблицу).

Компонент лекарственного вещества Каротолин (ФС 42-24-05-85), представляет собой масляный экстракт каротиноидов из мякоти плодов шиповника, маслянистая жидкость оранжевого цвета с характерным запахом. Применяют при лечении трофических язв, экзем, атрофических изменений слизистых оболочек, некоторых видов эритродермии.

Компоненты основы: метилцеллюлоза водорастворимая (ТУ 6-01-71772) представляет собой метиловый эфир целлюлозы, содержащий 26-33% метоксильных групп. Волокнистый материал белого цвета с желтоватым или сероватым оттенком. При комнатной температуре она образует в воде прозрачные, вязкие растворы. Водные растворы метилцеллюлозы обладают большой связывающей, эмульгирующей, диспергирующей, смачивающей и адгезионной способностью.

Глицерин (ФС 42-698-73). Получают из глицерина дистиллированного динамитного, высшего и первого сортов по ГОСТ 6824-76, разбавлением водой до плотности 1,223 1,233. Прозрачная, бесцветная, сиропообразная жидкость сладкого вкуса, без запаха. Гигроскопичен. Смешивается с водой и 95%-ным спиртом во всех соотношениях, очень мало растворим в эфире, практически нерастворим в жирных маслах. Применяют в качестве растворителя для некоторых лекарственных веществ. Глицерин входит в состав ряда официальных мазей.

Эмульгатор Т-2 (ТУ 18-17/05-75). Получают путем этерификации стеариновой кислоты полиглицерином продуктом полимеризации глицерина. Консистенция при 20^oC твердая, воскоподобная от желтого до светло-коричневого цвета с привкусом и запахом стеарина и полиглицерина, в расплавленном состоянии прозрачная без посторонних примесей. Применяется в качестве стабилизатора, пластификатора и эмульгатора при изготовлении мазей.

Пример 1.

Глазная мазь с компонентами, которые берутся в следующем соотношении, мас

Каротолина 2,5

Метилцеллюлозы 1,0

Глицерина 7,0

Эмульгатора Т-2 0,5

Воды очищенной Остальное

Способ получения мази следующий: один грамм метилцеллюлозы заливают 89,0 мл горячей (70^oC) очищенной водой. После набухания метилцеллюлозы прибавляют 7,0 глицерина, отдельно на водяной бане расплавляют 0,5 эмульгатора Т-2 и перемешивают. Основу подвергают стерилизации текучим паром при 100^oC 30 мин или в автоклаве при 120^oC 8-10 мин. В стерильную ступку помещают 2,5 каротолина, затем добавляют навеску стерильной основы и все тщательно гемогенизируют пестиком до образования однородной массы.

Пример 2.

Глазную мазь готовят аналогично примеру 1, но компоненты берут в следующем соотношении, мас.

Каротолина 3,5

Метилцеллюлозы 2,0

Глицерина 11,0

Эмульгатора Т-2 1,5

Воды очищенной Остальное

Пример 3.

Глазную мазь готовят аналогично примеру 1, но компоненты берут в следующем соотношении, мас.

Каротолина 5,0

Метилцеллюлозы 3,0

Глицерина 15,0

Эмульгатора Т-2 2,0

Воды очищенной Остальное

Выбор оптимальных параметров компонентов приведен в таблице.

Из проведенного эксперимента можно сделать вывод, что мазь, приготовленная из компонентов, входящих в следующие интервалы, отвечает всем требованиям Государственной фармакопии X-XI издания (однородность, стабильность, хорошо наносится на пораженные участки), мас.

Каротолин 2,5 5,0

Метилцеллюлоза 1,0 3,0

Глицерин 7,0 15,0

Эмульгатор Т-2 0,5 2,0

Вода очищенная 89,0 75,0

При увеличении или уменьшении количества компонентов от данного интервала мазь расслаивается и не отвечает требованиям ГФ-X-XI издания. Готовая мазь желтого цвета с характерными приятным запахом, однородной консистенции. Мазь рекомендуется хранить в прохладном, защищенном от света месте.

Предлагаемая мазь с оптимальными концентрациями каротолина апробирована в эксперименте на 12 кроликах при механической эрозии роговой оболочки. Правый глаз лечили предлагаемой мазью, а левый (контроль) 5%-ной метилурациловой мазью. Лечение проводили 4 раза в день. Эпителизация роговицы на правом глазу была достигнута во всех случаях при применении с указанными концентрациями каротолина на вторые сутки. Эпителизация роговицы в левом (контрольном) глазу наступала на 3-4 сутки лечения.

Проведенные экспериментальные исследования позволили применять предлагаемую мазь в клинике.

Способ применения: за веко 3-6 раз в сутки стеклянной палочкой закладывали мазь.

Пример 1. Больная К. 18 лет, поступила с обширной, субтотальной эрозией роговицы правого глаза. Острота зрения при поступлении 0,4, не коррегируется; вся роговица интенсивно окрашивалась флуоресцеином. После проведенного 4-разового лечения мазью с содержанием каротолина 2,5 мас. отмечено высокое регенерирующее действие предлагаемой мази. Эпителизация роговицы началась в первые часы после лечения; отмечено снижение светобоязни, слезотечение, исчезновение боли. К исходу вторых суток лечения эпителизация роговицы была полной. Острота зрения составила 1,0.

Пример 2. Больной М. 26 лет получил ожог сваркой обоих глаз 1 степени. При поступлении острота зрения после дикаинизации составила 0,8/0,8. Роговицы обоих глаз окрашиваются флуоресцеином, эпителий слущивается в виде белых нитей. Назначено 4-разовое лечение мазью с содержанием каротолина 3,5 мас. К концу первых суток отмечено значительное улучшение. Исчезли симптомы раздражения, началась эпителизация. Через 48 ч наступило выздоровление, острота зрения 1,0 на оба глаза. Роговица не окрашивается.

Пример 3. Больной 31 лет поступил с химическим ожогом правого глаза известью. После оказания экстренной помощи установлена I-II степень ожога конъюнктивы и роговицы; острота зрения 0,3, не коррегируется. Роговица отечна в центре и в нижнем секторе имеется дефект эпителия на 1/2 диаметра роговицы. Конъюнктива нижнего свода и нижнего века гиперемирована, отечна, слущивается эпителий. Назначено 6-разовое лечение мазью с содержанием каротолина 5,0 мас. Субъективно отмечено улучшение после 2-разового лечения мазью. Уменьшились боли в глазу, светобоязнь и слезотечение, отек век. При осмотре через сутки глазное яблоко еще раздражено, но началась эпителизация роговицы в нижнем секторе. В центральной зоне имеется глубокая эрозия диаметром 3 мм. К концу вторых суток прошли явления раздражения, конъюнктива стала бледно-розовой, роговица практически полностью эпителизировалась. В центральной зоне осталось нежное облачное помутнение. Флуоресцеином окрашиваются единичные точечные участки эпителия роговицы. Полная эпителизация и выздоровление достигнуто через 5 дней лечения. Острота зрения составила 0,9.

Таким образом, предлагаемая мазь с каротолином высокоэффективное регенерирующее средство, способствующее быстрой эпителизации дефекта роговицы, значительно сокращает сроки лечения, хорошо переносится больными, не вызывает аллергических реакций, экономична и удобна в применении.