средство для лечения аденомы и рака предстательной железы

Формула изобретения

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АДЕНОМЫ И РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ.

Применение 4"-нитро-3"-трифторметилизобутиранилида в качестве средства для лечения аденомы и рака предстательной железы.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения аденомы и рака предстательной железы.

Известные медикаментозные средства для лечения этих заболеваний - диэтилстильбэстрол, эстрадурин и другие эстрогенные препараты являются недостаточно эффективными, вызывают ряд побочных эффектов, обусловленных их эстрогенной активностью, например, гинекомастию, стенокардию, гипертонию, дистрофию печени, гепатит, ожирение, импотенцию (Маринбах Е.Б. Злокачественные опухоли предстательной железы. М.: Медицина, 1967, с.145; Портной А. С. Патогенетические механизмы аденомы и рака предстательной железы. М.: Медицина, 1970, с. 149; Маринбах Е.Б. Клиническая онкоурология, М.: Медицина, 1975).

Для лечения этих заболеваний применяется также антиандрогенный препарат ципротерон-ацетат, который блокирует стимулирующее действие вырабатываемых в организме андрогенов на гипертрофированный эпителий предстательной железы. (Scott W.W. - Cyproterone ase tate treatment of disseminated prostatic cancer and benign nodular hyperplasia; in Raspe and Brosing Int.Symp. on the treatment of carsinoma of the prostate. Berlin, 1969. Life Sci. Monogr. , vol. I, pp.161-163. Pergamon Press, Oxford Vieweg, Braunschweig, 1971).

Данный препарат имеет недостатки, обусловленные его стероидной структурой и наличием сопутствующей андрогенной активности, которая может ослаблять степень антиандрогенного влияния и уменьшать эффективность лечения.

Известно вещество 4^"-нитро-3^"-трифторметилизобутиранилид, которое в опытах на крысах тормозило увеличение веса семенных пузырьков и предстательной железы при введении тестостерона (Neri R., et al. - A biological profile of a nonsteroidal antiandrogen, SCH 13521 (4^"-nitro-3^"-trifluoromethylisobutyranilide. , Endocrinology, 1972, v.91, N 2, pp. 427-437).

Авторы предлагаемого изобретения произвели экспериментальное исследование биологической активности данного вещества (условное название - нифтолид) и обнаружили новое свойство, которое позволяет применить его для лечения аденомы и рака предстательной железы. Это свойство заключается в способности нифтолида вызывать атрофию гиперплазированного эпителия предстательной железы.

Гиперплазию эпителия простаты воспроизводили введением неполовозрелым кастрированным крысам тестостерон-пропионата. Результаты гистологического и морфометрического изучения эпителия железы представлены на прилагаемых микрофотографиях и в таблице.

При введении одного нифтолида кастрированным и интактным крысам вес акцессорных половых органов и толщина эпителия простаты не увеличиваются, а достоверно снижаются, что указывает на отсутствие андрогенных свойств препарата при одновременном блокировании действия эндогенных андрогенов. Следовательно, в отличие от ципротерон-ацетата, нифтолид не обладает андрогенной активностью. Он не проявляет также эстрогенных свойств.

Отсутствие андрогенных и эстрогенных свойств обуславливает преимущества применения нифтолида по сравнению с ципротеронацетатом и эстрогенами.

Наблюдение за общим состоянием животных во время приема вещества с пищей или в виде подкожных инъекций, а также результаты патоморфологического исследования внутренних органов указывают на отсутствие общей токсичности нифтолида.

Полученные авторами экспериментальные данные свидетельствуют, что заявляемый препарат может быть использован как лекарственное средство для лечения аденомы и рака предстательной железы и будет оказывать положительное лечебное действие при условии длительного (1-3 месяца) применения внутрь в дозе 100-500 мг в день.