способ лечения острого отравления, вызванного клофелином

Классы МПК:A61K31/33  гетероциклические соединения
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):Афанасьев Василий Владимирович,
Афонин Николай Викторович,
Лукин Вадим Анатольевич
Приоритеты:
подача заявки:
1990-03-12
публикация патента:

Изобретение относится к медицине, в частности к токсикологии. Цель изобретения - восстановление сознания до уровня продуктивного контакта, стабилизация гемодинамических параметров и сокращение времени проведения в стационаре больных с острым отравлением клофелином. Для этого вводят селективный блокатор дофаминовых рецепторов Д2 церукал внутривенно капельно в дозе 40 - 120 мг со скоростью 40 - 50 капель в минуту в течении 3 - 4 ч.
Рисунок 1

Формула изобретения

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРОГО ОТРАВЛЕНИЯ, ВЫЗВАННОГО КЛОФЕЛИНОМ, путем введения лекарственного средства, отличающийся тем, что, с целью сокращения сроков лечения, вводят церукал внутривенно в дозе 40 - 120 мг в течение 3-4 ч.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, в частности к токсикологии, и может быть использовано для лечения острого отравления, вызванного клофелином.

Известен способ лечения острого отравления с помощью преднизолона. Недостатком способа является кратковременный лечебный эффект при однократной инфузии, отсутствие пробуждающего действия, рецидив брадикардии и гипотонии.

Известен способ лечения острого отравления с помощью атропина. Недостатком способа также является кратковременный лечебный эффект при однократной инфузии, неспособность восстановить сознание до уровня продуктивного контакта, нарушение питания миокарда.

Длительность лечения атропином составляла от 3 до 6 дней в зависимости от тяжести состояния. Этот метод лечения был выбран в качестве прототипа.

Целью предложенного способа является восстановление сознания до уровня продуктивного контакта, стабилизация гемодинамических параметров и сокращение времени лечения.

Поставленная цель достигается тем, что церукал (метаклопрамид), известный как официальный фармакопейный препарат, разрешенный к применению в СССР, представляющий собой селективный блокатор дофаминовых рецепторов (Д2) и использующийся для лечения дискинезий желудочно-кишечного тракта, вводят внутривенно в зависимости от тяжести состояния в дозе от 40 до 120 мг в течение 3-4 ч. Исследование действия указанного препарата проведено при лечении 78 больных с острым отравлением клофелином различной степени тяжести.

Способ осуществляют следующим образом. Больному назначают базисную терапию, включающую форсированный диурез объемом 4000 мл, затем вводят церукал внутривенно капельно со скоростью 40-50 капель в минуту в дозе от 40 до 120 мг в течение 3-4 ч в зависимости от тяжести состояния.

П р и м е р 1. Больной М., 40 лет, диагноз: острое отравление клофелином средней степени тяжести (отравление верифицировано химико-токсикологическим исследованием). При поступлении жалобы на головокружение, слабость, невозможность вставать, нарушение зрения. Объективно определялись сомноленция, гипотензия (АД 80/60 мм рт.ст.), брадикардия (ЧСС 48 ударов в минуту), гипотония мышц, глухость тонов сердца. Время от момента отравления составило 5,5 ч. Дополнительно к базисной терапии вводили атропин в дозе 1 мг 4 раза в сутки на физиологическом растворе. Кардиостимулирующее действие атропина развивалось через 0,5 ч (АД 100/80 мм рт.ст.), но длительность не превышала 3 ч, что требовало дополнительного введения препарата, продуктивный контакт с больным был невозможен. Синусовая брадикардия и А-У блокада I-й степени устранялась после введения атропина на 15-й минуте. Выписан в удовлетворительном состоянии через 4 дня.

П р и м е р 2. Больной А., 38 лет, диагноз: острое отравление клофелином средней степени тяжести. При поступлении жалобы на слабость, невозможность вставать, нарушение зрения. Объективно определялись сомноленция, гипотензия (АД 80/60 мм рт.ст.), брадикардия (ЧСС 46 ударов в минуту), гипотония мышц, глухость тонов сердца. В качестве лечебного средства использовали церукал, который вводили внутривенно в дозе 60 мг в течение 3 ч капельно со скоростью 40 капель в минуту на фоне базисной терапии. Временные интервалы оценки лечебного действия проведены в исходном периоде, через 15 мин, 1, 5, 10 и 20 ч после лечения. Продуктивный контакт был возможен через 8 мин. Отмечалось улучшение зрения непосредственно после введения церукала. Формирование эффективной нормотензии достигалось через 15 мин (АД 100/80 мм рт. ст. , ЧСС 66 ударов в минуту), длительность эффекта составила 4 ч. Выписан домой в удовлетворительном состоянии через 2 дня.

Сравнительная активность церукала, атропина (прототип) и преднизолона (аналог) при остром отравлении клофелином средней степени тяжести показана в табл.1.

П р и м е р 3. Больной К., 29 лет, диагноз: острое отравление клофелином тяжелой степени тяжести (отравление верифицировано химико-токсикологическими исследованием). При поступлении резко выраженный синдром оглушения (сомноленция-сопор). Формальный контакт, гипотензия (АД 60/40 мм рт.ст.), брадикардия (ЧСС 36 ударов в минуту), выраженная гипотония мышц, глухость тонов сердца. В состав базисной инфузионной терапии включен церукал в дозе 120 мг. Пробуждающее действие церукала превышало в 8 раз влияние преднизолона и атропина и составило 0,6 ч, длительность контакта сохранялась на протяжении инфузии, которая длилась 4 ч.

Сравнительная активность церукала и прототипов при остром отравлении клофелином тяжелой степени приведена в табл.2.

Метод лечения острых отравлений клофелином с применением церукала сокращает сроки пребывания больных в стационаре.

Количество койко-дней, проведенных в стационаре больными с острым отравлением клофелином средней и тяжелой степени дано в табл.3.

Применение церукала основано на том, что селективная блокада дофаминергических структур сформирует новый адренергический баланс, следствием которого будет усиление эрготропных систем. Введение церукала устраняло центральное депримирующее действие клофелина, увеличивало АД, улучшало картину ЭКГ. Подобное действие церукала оказывало эффект в дозе от 40 до 120 мг. Меньшие дозы не вызывали желаемого результата, большие могли привести к побочным явлениям в виде легких экстрапирамидных расстройств. Временной интервал введения церукала от 3 до 4 ч обосновывается тем, что в этот период концентрация церукала находится в терапевтическом коридоре. Предлагаемый способ лечения сократил сроки выздоровления больных с острым отравлением клофелином на 2-3 дня. Данный способ позволяет восстановить трудоспособность больных, что имеет социальный и экономический эффект. Способ лечения церукалом портативен, прост, доступен для использования в условиях стационара, а также в условиях скорой помощи и в амбулаторной практике для лечения передозировок и побочных эффектов клофелина.

Учитывая широкое применение клофелина в клинической практике и распространенность его, своевременное и быстрое лечение передозировок и отравлений предлагаемым способом имеет большое практическое значение.

Класс A61K31/33  гетероциклические соединения

имплантируемые продукты, содержащие наночастицы -  патент 2524644 (27.07.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
фармацевтическая композиция для лечения вич-инфекции, способ ее получения и способ лечения -  патент 2505286 (27.01.2014)
агенты, связывающиеся с psma, и их применение -  патент 2494096 (27.09.2013)
замещенные никотинамидные соединения и их применение в лекарственных средствах -  патент 2489425 (10.08.2013)
замещенные бензоиламиноиндан-2-карбоновые кислоты и родственные соединения -  патент 2477279 (10.03.2013)
соединения для лечения пролиферативных расстройств -  патент 2475478 (20.02.2013)
соединения имидазо[1,2-a]пиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2467008 (20.11.2012)
2,6-дифенил-4-(п-метоксифенил)-4h-селенопиран - средство для лечения и профилактики отравлений соединениями ртути -  патент 2455987 (20.07.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
Наверх