состав для профиликтики и лечения железодефицитной анемии

Формула изобретения

СОСТАВ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНОЙ АНЕМИИ, содержащий источник ионов двухвалентного железа и аскорбиновую кислоту, отличающийся тем, что, с целью повышения противоанемического действия и снижения побочных явлений, в качестве источника ионов двухвалентного железа содержит катионообменную смолу в форме двухвалентного железа и катионообменную смолу в кобальтовой форме при следующем содержании компонентов, мг:

Катионообменная смола с содержанием двухвалентного железа 20 - 60

Катионообменная смола в кобальтовой форме с содержанием кобальта 2 - 6

Аскорбиновая кислота 25 - 75

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, а именно к составам препаратам, предназначенным для проведения профилактики и лечения железодефицитных анемий.

Известны составы и препараты, применяемые перорально для лечения и профилактики железодефицитных анемий, содержащие в качестве активных ингредиентов соли и различные соединения двухвалентного железа в виде сульфата, хлорида, оксалата, лактата, глицинсульфата и др. (см. патенты США N 4415555, 4431634, 4591503, акцептованную заявку Великобритании N 12663656; Руководство по гематологии, т. 2, М. : 1985, с. 17-20), которые отличаются недостаточной пролонгированностью и наличием побочных реакций организма и балластных ионов.

Из известных составов, используемых для указанных целей, наиболее близким к заявляемому препарату является препарат "Ферроплекс" (см. Л. И. Идельсон. Гипохромные анемии. М. : 1981, с. 115-127), который содержит в одном драже 50 мг сульфата железа и 30 мг аскорбиновой кислоты.

Однако известный препарат не обеспечивает достаточной пролонгированности, так как сульфат железа диссоциирует на ионы быстро и поэтому практически нет возможности варьирования скорости выхода активных ионов железа. Кроме того, наличие балластных ионов сульфата в некоторых случаях является причиной побочных реакций организма, ограничивающих возможность увеличения дозы активных ионов железа.

Целью изобретения является повышение пролонгированности, эффективности состава для профилактики и лечения железодефицитной анемии и исключение из него балластных ионов.

Для достижения указанной цели в состав, содержащий аскорбиновую кислоту, в качестве источника ионов железа вводят катионообменную смолу в форме двухвалентного железа и катионообменную смолу в кобальтовой форме, при этом содержание всех активных компонентов в разовой дозе должно быть в следующих соотношениях, мг: катионообменная смола в железной (II) форме с содержанием ионов двухвалентного железа 20-60; катионообменная смола в кобальтовой форме с содержанием ионов кобальта 2-6; аскорбиновая кислота 25-75.

Предлагаемый состав, содержащий ионы двухвалентного железа, кобальта и аскорбиновую кислоту, отличается от прототипа тем, что он дополнительно содержит ионы кобальта, а ионы железа (II) и кобальта связаны с катионообменной смолой. Этим обеспечивается одновременное пролонгированное введение указанных ионов и новизна состава. Наличие ионов железа (II) и кобальта при полном исключении сульфат, хлор-ионов и других балластных анионов в предлагаемом составе по сравнению со всеми аналогами отвечает критерию "существенные отличия".

Положительный эффект при использовании предлагаемого состава выражается в улучшении всасывания и усвоения ионов железа в присутствии аскорбиновой кислоты и в усилении процесса кроветворения за счет пролонгированного одновременного введения ионов железа и кобальта. Наличие указанных признаков способствует повышению противоанемического эффекта состава при одновременном снижении побочных явлений (нарушение деятельности желудочно-кишечного тракта, прижигающего действия на слизистую оболочку, изменение стула, боли в желудке, тошнота, рвота и др. ).

Состав получают следующим образом. Катионообменную смолу КУ-2-8чС с размером зерен 0,3-1,3 мм переводят соответственно в железную и кобальтовую формы путем обработки растворами сульфата железа и хлорида кобальта с последующей отмывкой от сорбированного электролита и сушкой до постоянного веса при температуре 1005^оС.

П р и м е р. В капсулы помещают смесь ионообменных смол в железной и кобальтовой формах и аскорбиновую кислоту, закрывают крышками и хранят в сухом и прохладном месте. Для получения лечебно-профилактических составов были приготовлены три варианта капсул, содержащие различные количества активных компонентов (см. табл. 1).

Предлагаемый состав применяют перорально для лечения и профилактики больных железодефицитной анемией (ЖДА). Для лечения больных ЖДА состав назначают по 1-2 капсулы 3 раза в день до еды в течение 3-4 недель до нормализации гемоглобина. Затем приемы состава продолжают по 1-2 капсулы в течение 1,5-2 мес для восполнения запасов железа в организме. Для профилактики рецидивов заболевания состав назначают короткими курсами по 7-10 дней ежемесячно по 1-2 капсулы в день под контролем содержания гемоглобина и числа эритроцитов и показателей обмена железа.

Проведенные испытания позволили установить эффективность предлагаемого состава. При лабораторном исследовании установлено повышение гемоглобина, содержание железа в сыворотке крови, снижение общей железосвязывающей способности, повышение процента насыщения трансфирина железом. У больных исчезали клинические симптомы заболевания, что выражалось в уменьшении общей слабости, исчезновении ангулярного стоматита, ломкости ногтей, улучшении общего состояния. Результаты представлены в табл. 2.

Сочетание железа, кобальта и аскорбиновой кислоты повышает всасывание и усвоение железа, а наличие кобальта направлено на улучшение процесса кроветворения и повышение противоанемической активности состава. Сухая ионообменная смола (ИОС), находящаяся в капсуле, при приеме перорально постепенно набухает. При этом начинается ионный обмен между ионами железа и кобальта, связанными с функциональными ионами смолы, и катионами, имеющимися в желудочно-кишечном тракте, например ионами натрия. Так как ионообменные смолы не растворяются ни в кислотах, ни в щелочах, а только набухают при контакте с жидкой фазой, то процесс выхода ионов железа и кобальта из объема смолы и эквивалентный обмен их на другие катионы, например натрий, и проникновение последних вглубь твердой частицы смолы затрудняются. Это происходит как за счет электростатических сил притяжения между фиксированными ионами ИОС и ионами железа и кобальта с одной стороны, так и за счет сил отталкивания между катионами железа, кобальта и натрия с другой стороны.

Кроме того, концентрационные профили участвующих в ионном обмене катионов направлены в противоположные стороны. Описанные процессы обеспечивают повышенную пролонгированность предлагаемого состава по сравнению с известными. Изменяя обменную емкость ИОС, ее структуру, величины макромолекул, геометрические размеры зерен, получают возможность варьирования в широких пределах скорости обмена ионов железа и кобальта на другие катионы, имеющиеся в окружающем электролите, т. е. управлять пролонгированность предлагаемого состава. При этом обеспечены условия полного исключения балластных ионов (сульфат-, хлор-ионов и др. ), благодаря чему улучшается совместимость и снижаются побочные реакции организма.

Использование предлагаемого состава для профилактики и лечения железодефицитной анемии обеспечивает по сравнению с прототипом следующие преимущества:

повышение пролонгированности введения ионов железа и кобальта;

полное исключение балластных ионов, что приводит к снижению побочных реакций организма и уменьшению противопоказаний;

возможность длительное время осуществлять введение ионов железа и кобальта с практически постоянной и оптимальной скоростью;

возможность изменения скорости введения ионов железа и кобальта только путем варьирования размеров частиц ИОС. (56) П. И. Идельсон. Гипохромные анемии. М. : 1981, с. 115-127.