ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

композиция с антиоксидантной и антибактериальной активностью

Классы МПК:A61K31/192  имеющие ароматические группы, например сулиндак, 2-арилпропионовые кислоты, этакриновая кислота
A61K31/375  аскорбиновая кислота, те витамин C; ее соли
A61P31/04 антибактериальные средства
A61P39/06 поглотители свободных радикалов или антиоксиданты
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет" (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2013-12-30
публикация патента:

Изобретение относится к области медицины и представляет собой композицию, обладающую антиоксидантной и антибактериальной активностью, включающую аскорбат лития, отличающуюся тем, что дополнительно содержит бензоат лития при следующем соотношении компонентов, мас.%: аскорбат лития - 50; бензоат лития - 50. Изобретение обеспечивает расширение перечня антиоксидантов с антибактериальной активностью, обладающих нормотимическим действием. 1 пр., 2 табл.

Изобретение относится к области медицины, биологии и фармакологии, а именно к веществам, обладающим антиоксидантной и антибактериальной активностью, и может быть использовано в медицине, ветеринарии, фармацевтической промышленности для создания на его основе комплексных препаратов, в том числе с целью коррекции аддиктивных расстройств (как соль лития) и сопутствующих метаболических нарушений. Заявленная композиция может использоваться как составная часть в различных лекарственных и фармацевтических формах: мазях, бальзамах, растворах и таблетках.

Известно, что соли лития широко используются в медицинской практике, так как катионы лития обладают нормотимической (психостабилизирующей) активностью, а анион определяет биодоступность, растворимость, токсичность и ряд других параметров соединения, в том числе антиоксидантную и антибактериальную активность. Поэтому подбор соответствующего аниона и получение соли с заданным набором свойств является актуальной задачей.

В качестве прототипа использована антиоксидантная композиция на основе солей лития, обладающая иммуностимулирующей активностью (патент RU № 2372081 от 25.07.2008 г. Плотников Е.В., Плотников В.М.), содержащая аскорбат лития и аспартат лития в процентном соотношении 50:50.

Аскорбат лития, входящий в состав данной композиции, является биоактивным препаратом, обладающим антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью, но его антибактериальная активность в сочетании с аспартатом лития невысока. Это снижает потенциальный спектр применения аскорбата лития при различных заболеваниях. Таким образом, основным недостатком данной композиции является отсутствие антибактериальной активности.

Технической задачей, на решение которой направлено изобретение, является получение композиции, с высокой антибактериальной и антиоксидантной активностью, содержащей литий в легкорастворимой форме.

Технический результат изобретения заключается в расширении перечня малотоксичных антиоксидантов с антибактериальной активностью, обладающих нормотимическим действием.

Поставленная задача решается получением композиции литиевых солей аскорбиновой и бензойной кислот в соотношении, мас.%:

аскорбат лития50
бензоат лития 50

Отличительным признаком технического решения является применение в композиции бензоата лития. Бензоат лития совместно с аскорбатом лития обеспечивает высокую антиоксидантную активность и антибактериальные свойства заявляемого изобретения.

Антиоксидантная активность заявленной композиции в сочетании с различными компонентами и композиции-прототипа была исследована с помощью метода катодной вольтамперометрии (Е.И. Короткова, Ю.А. Карбаинов. Вольтамперометрический способ определения суммарной активности антиоксидантов. Патент РФ МПК G01N 33/00. № 2002-115-232 от 06.06.02). О величине антиоксидантной активности судили по относительному изменению тока электровосстановления кислорода.

Определение антибактериальных свойств заявленной композиции в сочетании с различными компонентами и композиции-прототипа проводилось путем оценки его минимальной подавляющей концентрации в отношении культур E.Coli и Str. Pyogenes.

Пример 1.

Точную навеску 500 мг аскорбата лития смешивают с 500 мг бензоата лития, разбавляют в 100 см 3 дистиллированной водой. Полученную композицию исследуют на антиоксидантную активность методом катодной вольтамперометрии.

В электрохимическую ячейку помещали 10 см3 раствора фонового электролита. В качестве фонового электролита использовали фосфатный буфер (pH 6,86).

Для работы собирали трехэлектродную ячейку, состоящую из рабочего ртутно-пленочного электрода, хлорид-серебряного электрода, используемого в качестве электрода сравнения, и вспомогательного электрода (ХСЭ). Электроды опускали в раствор фонового электролита и подключали к вольтамперометрическому анализатору ТА-2 (ООО «НПП «Томаналит», Томск). В работе использовали постоянно-токовый режим катодной вольтамперометрии, скорость развертки потенциала составляла W=40 мВ/с, рабочий диапазон потенциалов от 0 до -1,0 В. Перемешивали раствор с помощью вибрации электродов 20 с, 10 с - стадия успокоение раствора. Далее снимали первую волну катодного восстановления кислорода, растворенного в фоновом растворителе, в указанной области потенциалов. Повторяли съемку вольтамперограммы не менее трех раз. Далее в электрохимическую ячейку вносили аликвоту 0,5 см3 образца исследуемой композиции и повторно снимали вольтамперограмму при тех же условиях.

По полученным результатам строили график зависимости относительного тока электровосстановления кислорода от времени взаимодействия антиоксидантов (АО) с активными кислородными формами. По тангенсу угла наклона касательной к прямолинейному участку данной кривой проводили расчет кинетического (kкинет (мкмоль/л·мин)) критерия антиоксидантной активности. Антиоксидантную активность образца определяли по формуле:

Размерность: мкмоль/л·мин

композиция с антиоксидантной и антибактериальной активностью, патент № 2535140

где Ii - ток ЭВ O2 в присутствии АО в растворе, мкА, Io - ток ЭВ O2 в отсутствии АО в растворе, мкА; композиция с антиоксидантной и антибактериальной активностью, патент № 2535140 - исходная концентрация кислорода в растворе, мкмоль/л, t - время реакции взаимодействия антиоксидантов с активными кислородными формами, мин. Кинетический критерий - отражает количество активных кислородных форм, прореагировавших с АО (или суммарным содержанием АО) за минуту времени.

Таблица 1
Антиоксидантная активность заявляемой композиции
ПрепаратКонцентрация, мг/см3Антиоксидантная активность, K, мкмоль/л·мин
Заявленная композиция0,5 1,54
Композиция-прототип 0,51,26

Определение антибактериальных свойств заключалось в определении минимальной подавляющей концентрации композиции (МПК), при котором наблюдается отсутствие роста микроорганизмов. В пробирках готовили серию разведений заявляемой композиции и прототипа в мясопептонном бульоне (МПБ) в концентрациях 20 мг/см 3, 10 мг/см3, 5 мг/см3, 2,5 мг/см 3. Контролем служила пробирка, содержащая питательную среду без бактериальной суспензии и исследуемых композиций. Инкубировали образцы в течение 24 ч при температуре 37°C.

За минимальную бактерицидную концентрацию исследуемых композиций принимали ту минимальную концентрацию, при которой подавлялся рост микроорганизмов. Контроль роста микроорганизмов проводили визуально по изменению мутности среды. Для контроля мутности среды использовалась пробирка с бактериальной суспензией ("отрицательный" контроль - без исследуемых композиций).

Таблица 2
Результаты исследования антибактериальной активности
Исследуемая композиция Е. coli Str. pyogenes
Концентрация композиции, мг/см3
2,5510 202,55 1020
Заявленная Композициярост ростОтсутствие

роста
Отсутствие ростарост ростОтсутствие роста Отсутствие роста
Прототип рострост рострострост рострост рост

Результаты исследований заявленной композиции представлены в таблицах № 1 и № 2. Из материалов табл. № 1 видно, что заявленная композиция обладает выраженной антиоксидантной активностью, соответствующей активности прототипа и при этом обладает антибактериальной активностью в дозах 20,0-10,0 мг/см3, значительно превосходя активность прототипа табл. № 2 (по методу разведений).

Заявленная смесь проявляет антибактериальные свойства. Вследствие чего можно говорить о возможности использования данной композиции как составной части или как самостоятельного препарата, из группы солей лития (нормотимиков), предотвращающего повреждение клеток свободными радикалами и обладающего антибактериальной активностью. Заявленная композиция может использоваться как составная часть в различных лекарственных формах.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Композиция с антиоксидантной и антибактериальной активностью, включающая аскорбат лития, отличающаяся тем, что дополнительно содержит бензоат лития при следующем соотношении компонентов, мас.%:

аскорбат лития50
бензоат лития 50


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2535140

patent-2535140.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/192  имеющие ароматические группы, например сулиндак, 2-арилпропионовые кислоты, этакриновая кислота

Патенты РФ в классе A61K31/192:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
композиции, включающие по меньшей мере одно производное нафтойной кислоты, бензоилпероксид и по меньшей мере один пленкообразующий компонент, способы их получения и их применения -  патент 2526905 (27.08.2014)
применение бензофенонового производного или его соли и ингибитора tnf- в комбинации, и фармацевтическая композиция, содержащая данное производное или его соль и ингибитор -  патент 2522272 (10.07.2014)
сокристаллическая форма фенбуфена -  патент 2521572 (27.06.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств -  патент 2521284 (27.06.2014)
средство, обладающее анксиолитической активностью -  патент 2519191 (10.06.2014)
средство для профилактики и снижения деструкции белков скелетных мышц при их атрофии, вызванной гипокинезией и/или гравитационной разгрузкой -  патент 2517576 (27.05.2014)
способ профилактики и снижения деструкции белков скелетных мышц при их атрофии, вызванной гипокинезией и/или гравитационной разгрузкой -  патент 2517259 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61K31/375  аскорбиновая кислота, те витамин C; ее соли

Патенты РФ в классе A61K31/375:
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет -  патент 2527357 (27.08.2014)
способ комплексного лечения хронического эндометрита у коров -  патент 2524623 (27.07.2014)
фармакологическая геропротекторная композиция и способ ее получения -  патент 2522547 (20.07.2014)
способ стимуляции заживления ран различного генеза природным антиоксидантом дигидрокверцетином -  патент 2522214 (10.07.2014)
комбинация ликопина, полифенола и витаминов для ухода за кератиновыми материалами -  патент 2517132 (27.05.2014)
способ лечения мужского бесплодия, обусловленного аутоиммунными реакциями против сперматозоидов -  патент 2517061 (27.05.2014)
препарат для профилактики и лечения желудочно-кишечных болезней новорожденных телят, протекающих с признаками диареи -  патент 2516969 (20.05.2014)
лечебно-профилактический бальзам для глаз -  патент 2512801 (10.04.2014)
способ производства биологически активного комплекса - порошка из молодых побегов облепихи -  патент 2506953 (20.02.2014)

Класс A61P31/04 антибактериальные средства

Патенты РФ в классе A61P31/04:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов -  патент 2528066 (10.09.2014)
производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний -  патент 2527769 (10.09.2014)
способ комплексного лечения некротического энтероколита у новорожденных и детей младшего грудного возраста -  патент 2527348 (27.08.2014)
композиции карбонатных соединений, препятствующих образованию биопленки, для использования при уходе за полостью рта -  патент 2526912 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
антибактериальные соединения -  патент 2525915 (20.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
композиции и способы лечения, включающие цефтаролин -  патент 2524665 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины -  патент 2524635 (27.07.2014)

Класс A61P39/06 поглотители свободных радикалов или антиоксиданты

Патенты РФ в классе A61P39/06:
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
способ лечения злокачественных опухолей головного мозга в послеоперационном периоде -  патент 2524648 (27.07.2014)
фитокомплекс из плодов бергамота, способ производства и применение в качестве пищевой добавки и в области фармакологии -  патент 2523384 (20.07.2014)
способ коррекции окислительного стресса и нарушения no продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте -  патент 2521279 (27.06.2014)
антиоксидант и способ его получения -  патент 2519760 (20.06.2014)
способ улучшения функциональных результатов низкой резекции прямой кишки -  патент 2519122 (10.06.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
способ повышения радиационной устойчивости организма мышей -  патент 2508118 (27.02.2014)
фармацевтический состав для лечения заболеваний, связанных с эндотелиальной дисфункцией -  патент 2504375 (20.01.2014)
2,6-диизоборнилфенолы -  патент 2502719 (27.12.2013)


Наверх