ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

применение ланохолестероловой фракции из шерстного жира в качестве биоэмульгатора для косметических антивозрастных средств

Классы МПК:A61K35/36 кожа; волосы; ногти; сальные железы; ушная сера
B01D11/02 твердых веществ 
C07J9/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из более двух атомов углерода, например холан, холестан, копростан
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Ермолова Любовь Степановна (RU),
Ермолов Игорь Александрович (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-12-05
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к применению ланохолестероловой фракции из шерстного жира в качестве биоэмульгатора для косметических антивозрастных средств. Применение ланохолестероловой фракции из шерстного жира в качестве биоэмульгатора для косметических антивозрастных средств, которая получена путем щелочного гидролиза шерстного жира смесью этанола, едкого натрия, пирогаллола и воды, либо смесью этанола, едкого натрия, пирогаллола, толуола и воды, взятых в определенном соотношении, с последующим выделением и очищением, при определенных условиях. Применение вышеописанной фракции из шерстного жира способствует длительному увлажнению и усилению водоудерживающей способности кожи.

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к медицинской промышленности, в частности к применению ланохолестероловой фракции (Lan/Chol) из шерстного жира в качестве безопасного биоэмульгатора для косметических антивозрастных средств, обеспечивающего не только высокие потребительские свойства самого косметического средства, но и множественный физиологический эффект воздействия на кожу: восстановление липидного гомеостаза кожи, обуславливающего нормальную работу эпидермального барьера кожи, усиление водоудерживающей способности кожи, биосинтеза белков, витамина D3, предупреждение старения.

Уровень техники

Технический прогресс, увы, не всегда на страже нашего здоровья. В настоящее время применяемые многие химические эмульгаторы, обеспечивающие высокую стабильность эмульсионных систем, могут быть отнесены к нежелательным и даже опасным компонентам современной косметики. В значительной мере это относится к полиэтиленгликолям (PEG) и полипропиленгликолям (PPG). Это продукты переработки нефти. Их добавляют в косметические средства по уходу за кожей для создания эффекта «увлажнения» и гладкости кожи. На самом деле они создают непроницаемую пленку, из-за чего нарушаются функции кожи, газообмен, не выводятся токсины. При нанесении на кожу они разрушают липидный слой и снижают защитные свойства кожи. Список эмульгаторов, вредных для здоровья и посему запрещенных для использования в продуктах питания и косметических средствах по уходу за кожей размещен на сайте: basik.ru/good_to_know/emulsifumgagents.

Межклеточные липиды жизненно необходимы для обеспечения защитной функции кожи. Липиды рогового слоя образуют жидкокристаллические ламеллярные структуры, или бимолекулярный липидный слой, препятствующий испарению молекул воды. Это позволяет длительно удерживать влагу в роговом слое. Содержание холестерола, как незаменимого компонента липидного барьера рогового слоя эпидермиса составляет 20-25% от общего содержания так называемых «полярных липидов», у которых молекула имеет две части - гидрофильную и гидрофобную. Холестерол - природный липофильный спирт содержится в клеточных мембранах всех животных организмов. Он оказывает большое влияние на «структурированность» мембраны. Именно холестерол регулирует вязкость липидной мембраны, способствует поддержанию ее целостности и непрерывности, стимулирует синтез белка в организме, препятствует испарению влаги с поверхности кожи и предупреждает старение. Заслуживает упоминания также то, что холестерол является основой для синтеза других жизненно важных веществ, таких как стероидные гормоны, витамин D и др. Кроме этого холестерол - хороший эмульгатор, обладая высокими эмульгирующими возможностями, оказывает стабилизирующее действие как на водно-масляные, так и на масляно-водные эмульсии, которые длительно сохраняют нежную, легкую консистенцию и отлично воспринимаются кожей (см. http//bank-krasoty.ua/higridients/holesterin-holesterol).

В основе изобретения лежит проблема сухой увядающей кожи и, как следствие, нарушение ее барьерных функций. В связи с этим акцент делался на роговом слое - stratum comeum, на его восстановлении и укреплении.

Большое количество холестерола и его предшественника ланостерола в виде эфиров жирных кислот (более 50%) содержится в шерстном жире мериносовых овец.

Известен способ извлечения холестерина из шерстного жира путем его омыления, с помощью которого шерстный жир растворяют в любом органическом растворителе, например, дихлорэтане, легком бензине, ацетоне и т.п. Шерстный жир в растворе подвергают глубокому омылению щелочью, например, натриевой; омыляемую часть отделяют фильтрованием, центрифугированием или другим подобным способом; мыла употребляются по назначению, то есть являются полезным отходом производства, а неомыляемая часть, находящаяся в растворителе, обрабатывается солями металлов, например, марганца, кальция, железа, хрома; выпадающий осадок - комплексные соединения холестерина с металлическими солями, отделяют фильтрованием, центрифугированием или декантируют и промывают тем же растворителем, фильтрат упаривают, осадок, содержащий некоторое количество неизвлеченного холестерина и другие части неомыляемого шерстного жира, используют отдельно; комплексное соединение холестерина с солями металлов разлагается при добавлении воды в растворитель; холестерин выпадает в осадок, после чего он перекристаллизовывается и сушится (см. a.c. SU № 94246, МПК C07J 9/00, опубл. 01.01.1952 г.).

Недостатком данного способа является невысокое качество получения холестерина.

Известен способ получения холестерина и ланостерина из шерстного жира, включающий щелочной гидролиз сырья, экстракцию неомыляемых веществ, удаление растворителя и последовательное выделение ланостерина и холестерина, при этом гидролиз проводят смесью метанола, едкого натрия, пирогаллола и воды при следующем соотношении: сырье: метанол: едкий натрий: пирогаллол: вода 20,0:(60,0-80,0):(6,0-8,0):(0,01-0,03):(1,5-3,0) либо указанной смесью с добавлением толуола в соотношении сырье: метанол: едкий натрий: пирогаллол: толуол: вода 20,0:(44,0-52,0):(6,0-8,0):(0,01-0,03):(20,0-28,0):(0,5-1,5); ланостерин выделяют осаждением из смеси хлористого метилена и метанола в соотношении 1:1 (см. a.c. SU № 1480173, МПК А61К 35/56, пр-т от 31.07.86 г.).

Недостатком данного способа является невысокий выход продукта и высокая себестоимость.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому положительному эффекту применения Lan/Chol фракции из шерстного жира в качестве биоэмульгатора для натуральных косметических антивозрастных средств, принятый авторами за прототип, является способ производства стеринов: ланостерола и холестерола из шерстного жира, авторами которого являются заявители (см. пат. RU № 2283318, МПК C07J 9/00, опубл. 10.09.2006 г.).

Недостатком данного способа является высокая себестоимость продукта, предназначенного для применения в качестве биоэмульгатора в составе натуральных косметических антивозрастных средств.

Раскрытие изобретения

Задачей предлагаемого изобретения является применение Lan/Chol фракции из шерстного жира в качестве биоэмульгатора для косметических антивозрастных средств, обеспечивающего не только высокие потребительские свойства самого косметического средства (легкость, стабильность текстуры, гипоаллергенность, высокую проницаемость), но и множественный физиологический эффект: восстановление естественного гидролипидного баланса кожи, усиление ее водоудерживающей способности, активация клеточных функций и регенерационных процессов, усиление синтеза белков, витамина D3, кожного иммунитета, повышение тонуса; антиоксидантное действие, длительный увлажняющий и лифтинговый эффект, предупреждение старения.

Технический результат предлагаемого изобретения достигается с помощью способа производства Lan/Chol фракции из шерстного жира, включающего щелочной гидролиз сырья, экстракцию неомыляемых веществ, удаление растворителя, причем щелочной гидролиз сырья проводят при температуре 65-75°С в течение 3,5-4,5 ч при перемешивании в течение 15-20 мин при следующем соотношении сырье: этанол:едкий натрий: пирогаллол: вода 100,0:(300,0-350,0):(30,0-35,0):(0,05-0,10):(7,5-12,0), либо указанной смесью с добавлением толуола в соотношении сырье: этанол: едкий натрий: пирогаллол: толуол: вода 100,0:(220,0-225,0):(30,0-38,0):(0,05-0,12):(100,0-137,0):(2,5-7,0), с последующим выделением натриевых солей жирных кислот и экстрагированием неомыляемых веществ, содержащих Lan/Chol фракцию, причем перед удалением растворителя неомыляемые вещества экстрагируют в течение 2-3 ч при температуре 50-55°С при постоянном перемешивании.

Осуществление изобретения

Примеры конкретного выполнения способа производства Lan/Chol фракции из шерстного жира для применения в качестве биоэмульгатора для натуральных косметических антивозрастных средств.

Пример 1. В реактор, содержащий обратный холодильник, мешалку и водяную рубашку, помещают 100 г шерстного жира и нагревают его до 45°С, сюда же приливают смесь, состоящую из 30 г едкого натрия, 7,5 мл воды, 300 мл этанола и 45 мг пирогаллола Б, предварительно нагретую до 45°С, хорошо перемешивают в течение 10 мин, повышают температуру до 60°С и проводят щелочной гидролиз шерстного жира в течение 3,0 часов при перемешивании в течение 10 мин, затем массе дают остыть до 20°С и определяют количество остаточной щелочи; с этой целью к 0,5 г полученной массы прибавляют 2,5 мл этанола, 7,5 мл бензола, 7,5 мл воды и 5 капель 0,1%-го раствора фенолфталеина в этиловом спирте, титруют 0,1 н раствором HCL; продукты гидролиза, находящиеся в реакторе, нагревают до 35°С, добавляют 1000 мл ацетона и дополнительно 14,5 мл уксусной кислоты для нейтрализации остаточной щелочи, температуру повышают до 50°С. Неомыляемые вещества экстрагируют в течение 2,0 ч при постоянном перемешивании; натриевые соли жирных кислот отфильтровывают, снова помещают в реактор, добавляют 500 мл ацетона и экстрагируют неомыляемые вещества при тех же условиях. Экстракт фильтруют и натриевые соли жирных кислот промывают 500 мл ацетона, предварительно нагретого до 35°С. Ацетоновые экстракты объединяют и упаривают в вакууме при 50°С досуха. Комплекс неомыляемых веществ составляет 50 г или 50% от исходного сырья. Содержание Lan/Chol фракции в нем составляет 18 г или 36%. Натриевые соли жирных кислот (мыла) используются по назначению.

Пример 2. Проводят аналогично примеру 1, но щелочной гидролиз сырья проводят смесью едкого натрия и воды, в смесь для проведения щелочного гидролиза сырья вводят этанол и пирогаллол, причем щелочной гидролиз сырья проводят при температуре 65°С в течение 3,5 час. при перемешивании в течение 15 мин при следующем соотношении: сырье: этанол: едкий натрий: пирогаллол: вода 100,0:(300,0-350,0):(30,0-35,0):(0,05-0,1):(7,5-12,0), либо указанной смесью с добавлением толуола в соотношении сырье: этанол: едкий натрий: пирогаллол: толуол: вода 100,0:(220,0-225,0):(30,0-38,0):(0,05-0,12):(100,0-137,0):(2,5-7,0) с последующим выделением и использованием натриевых солей жирных кислот (мыла) по назначению. Комплекс неомыляемых вещества составляет 51 г или 51% от исходного сырья. Содержание в нем Lan/Chol фракции составляет 38% или 19,4 г.

Пример 3. Проводят аналогично примеру 1, при этом щелочной гидролиз сырья проводят смесью едкого натрия и воды, в смесь для проведения щелочного гидролиза сырья вводят этанол и пирогаллол, причем щелочной гидролиз сырья проводят при температуре 75°С в течение 4,5 час при постоянном перемешивании в течение 20 мин при следующем соотношении сырье: этанол: едкий натрий: пирогаллол: вода 100,0:(300,0-350,0):(30,0-38,0):(0,05-0,1):(7,5-12,0), либо указанной смесью с добавлением толуола в соотношении сырье: этанол: едкий натрий: пирогаллол: толуол: вода 100,0:(220,0-225,0):(30,0-38,0):(0,05-0,12):(100,0-137,0):(2,5-7,0) с последующим выделением и использованием по назначению натриевых солей жирных кислот (мыла). Комплекс неомыляемых веществ составляет 52 г или 52% от исходного сырья. Содержание в нем Lan/Chol фракции составляет 39,4% или 20,5 г.

Пример 4. Проводят аналогично примеру 1, но щелочной гидролиз сырья проводят смесью едкого натрия и воды, в смесь для проведения щелочного гидролиза сырья вводят этанол и пирогаллол, причем щелочной гидролиз сырья проводят при температуре 85°С в течение 5,0 час при перемешивании в течение 30 мин при следующем соотношении сырье: этанол: едкий натрий: пирогаллол: вода 100,0:(300,0-350,0):(30,0-35,0):(0,05-0,1):(7,5-12,0), либо указанной смесью с добавлением толуола в соотношении сырье: этанол: едкий натрий: пирогаллол: толуол: вода 100,0:(220,0-225,0):(30,0-38,0):(0,05-0,12):(100,0-137,0):(2,5-7,0) с последующим выделениением и использованием по назначению натриевых солей жирных кислот (мыла). Комплекс неомыляемых веществ составляет 52 г или 52% от исходного сырья. Содержание в нем Lan/Chol фракции составляет 39,4% или 20,5 г.

Таким образом, с повышением температуры щелочного гидролиза шерстного жира, температуры экстрагирования и времени, а также времени перемешивания выход комплекса неомыляемых веществ и содержание в нем Lan/Chol фракции остался на том же уровне, как и в примере 3. Следовательно, наиболее оптимальным является способ получения Lan/Chol фракции из шерстного жира по примеру 3.

Качественные показатели Lan/Chol фракции:

- описание: белый кристаллический порошок с желтоватым оттенком, без запаха;

- прозрачность и цветность: 2%-ный раствор в ацетоне является прозрачным и обладает заметной опалесценцией белого цвета, по степени мутности соответствует эталону № 4 Государственной фармакотерапии X1 издания;

- потеря в массе при высушивании: 0,71%;

- зола общая: 1,24%;

- зола сульфатная: 3,68%;

- тяжелые металлы в сульфатной золе: не превышают 0,005%;

- радиоактивность (гамма-излучение): 13,8-0,5 мкр/час, фон: 13,3-0,5 мкр/час;

- допустимый уровень естественного фона: до 60 мкр/час;

- температура плавления: 138-140°С;

- удельное вращение: 10%-ный раствор в ацетоне - +58°;

- количественное содержание: поляриметрия - 98%;

- примесей: методами газожидкостной, тонкослойной хроматографии и УФ-спектрофотометрии не обнаружено.

Тестовые исследования

Усиление барьерной функции кожи при длительном применении косметической антивозрастной биосыворотки на основе Lan/Chol фракции шерстного жира.

Исследование проводилось зимой, когда кожа испытывает значительный стресс. Тестировались два разных косметических средства: опытный образец антивозрастной биосыворотки на основе Lan/Chol и в качестве контрольного образца был взят активно рекламируемый для антивозрастного ухода крем для лица Anew Clinical «Защита и восстановление» торговой марки Avon, содержащий следующие ингредиенты: вода, изопропилмиристат, пропиленгликоль, глицерил стеарат SE, цетиловый спирт, каприловый/каприк триглицерид, тепренон, глицерин, бутилен гликоль, карбомер, полисорбат 20, пальмитойл олигопептид, пальмитойл тетрапептид 7, масло ши, PEG-40 стеарат, сквален, изомерат сахарида, феноксиэталон, этилгексилглицерин, масло сладкого миндаля, натрия гиалуронат, сорбитан тристеарат, аллантоин, глицерил каприлат, бензоат натрия, хлорфенезин, парфюмерная композиция, амилциннамал, бензил бензоат, коричный спирт, цитронеллол, гексилциннамал, гидроксиизогексил-3-циклогексен карбоксальдегида, лимонен, линалоол.

Тестируемые образцы наносили на внутреннюю поверхность голени десяти добровольцев дважды в день в течение 21 дня. Предварительно целостность эпидермиса нарушали адгезивной лентой (tape-strip method). Трансэпидермальная потеря влаги (ТЭПВ) тестируемыми участками кожи измерялась до повреждения и через 1, 2 и 3 недели после начала нанесения косметических средств. Измерение проводилось в помещении при постоянной температуре 21°С и относительной влажности 50% прибором AS-TW2, произведенным Asahi Biomed, Япония.

В результате было выяснено, что ТЭПВ зоной, апплицированной биосывороткой на основе Lan/Chol, значительно ниже по сравнению с ТЭПВ участком кожи после нанесения контрольного крема. Это свидетельствует о том, что Lan/Chol фракция из шерстного жира усиливает защитную функцию кожного барьера, предотвращая, тем самым, потерю кожей влаги. Проведенные сравнительные тесты показали также более экономичный расход опытного образца биосыворотки на основе Lan/Chol по сравнению с контролем, лучшее восприятие кожей, отсутствие эффекта присутствия на кожной поверхности чужеродной пленки; кожа при этом становится более подтянутой, гладкой, упругой, бархатистой, сияющей, полной жизненной энергии.

Предлагаемое изобретение по сравнению с прототипом и другими известными техническими решениями имеет следующие преимущества:

- повышение качественных показателей Lan/Chol фракции из шерстного жира;

- повышение выхода целевого продукта;

- уменьшение себестоимости фракции;

- улучшение экологической чистоты окружающей среды при производстве Lan/Chol фракции;

- исключительная способность образования стабильной жидкокристаллической эмульсии с различными масляными ингредиентами; содержание масляной фазы может достигать 50%;

- обладает выраженной гидрофилизирующей способностью;

- обеспечивает высокие потребительские свойства косметических антивозрастных средств (легкость, стабильность текстуры, гипоаллергенность, высокая проницаемость);

- восстанавливает липидный гомеостаз кожи, обуславливающий нормальную работу эпидермального барьера кожи, биосинтеза белков, витамина D3 и др.,

- усиливает влагоудерживающую способность кожи;

- активация клеточных функций и регенерационных процессов, усиление биосинтеза белков, витамина D3, кожного иммунитета, повышение тонуса, упругости, эластичности кожи, антиоксидантное действие, длительный увлажняющий и лифтинговый эффект, предупреждение старения.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Применение ланохолестероловой фракции из шерстного жира в качестве биоэмульгатора для косметических антивозрастных средств, которая получена путем щелочного гидролиза шерстного жира смесью этанола, едкого натрия, пирогаллола и воды при следующем соотношении компонентов к сырью: (300,0-350,0):(30,0-38,0):(0,05-0,1):(7,5-12):100,0 либо смесью этанола, едкого натрия, пирогаллола, толуола и воды при соотношении компонентов к сырью: (220,0-225,0):(30,0-38,0):(0.05-0,12):(100,0-137,0):(2,5-7,0):100,0 при температуре 65-75°С в течение 3,5-4,5 час. и перемешивании в течение 15-20 мин с последующим выделением и очищением.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2526158

patent-2526158.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K35/36 кожа; волосы; ногти; сальные железы; ушная сера

Патенты РФ в классе A61K35/36:
способ восстановления кожного покрова у пациентов с обширными ранами с дефектом мягких тканей (варианты) -  патент 2526814 (27.08.2014)
комбинированный трансплантат дермального матрикса с мезенхимальными мультипотентными стромальными клетками, способ его получения и способ лечения ран с его использованием -  патент 2526813 (27.08.2014)
способ изготовления дермального матрикса -  патент 2524619 (27.07.2014)
способ лечения глубоких ожогов на ранних этапах -  патент 2499603 (27.11.2013)
способ замещения дефекта периферического нерва -  патент 2499565 (27.11.2013)
применение стволовых клеток из корневых сумок волос и клеток предшественников (продромальных) кератиноцитов для восстановления постаревшей кожи -  патент 2498809 (20.11.2013)
белково-полипептидный комплекс, обладающий тканеспецифическим регенеративно-репаративным и омолаживающим действием на кожную ткань, способ его получения и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2485133 (20.06.2013)
способ лечения трофических язв -  патент 2484837 (20.06.2013)
способ получения веществ, влияющих на пролиферацию эпидермоидных клеток карциномы человека а431 -  патент 2481113 (10.05.2013)
способ повышения эффективности вакцинации лошадей -  патент 2476237 (27.02.2013)

Класс B01D11/02 твердых веществ 

Патенты РФ в классе B01D11/02:
способ получения спиртованных морсов для напитков -  патент 2529710 (27.09.2014)
способ экстракции цинка из донных осадков ионной жидкостью -  патент 2523469 (20.07.2014)
способ получения меланина из чаги -  патент 2523414 (20.07.2014)
способ выделения билогически активных компонентов из растительного сырья и средство на его основе -  патент 2523038 (20.07.2014)
способ получения фракции липофильных веществ из чаги -  патент 2522952 (20.07.2014)
способ получения средства, обладающего гепатопротекторным действием -  патент 2522281 (10.07.2014)
способ раздельного выделения дубильных веществ и флавоноидов из лекарственного растительного сырья -  патент 2522227 (10.07.2014)
комплекс биологически активных веществ для лечения и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы -  патент 2520695 (27.06.2014)
средство, обладающее противоопухолевым и иммуномодулирующим действием -  патент 2519769 (20.06.2014)
средство, обладающее противоописторхозным действием и способ его получения -  патент 2519666 (20.06.2014)

Класс C07J9/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из более двух атомов углерода, например холан, холестан, копростан

Патенты РФ в классе C07J9/00:
желчные кислоты и бигуаниды как ингибиторы протеаз для сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале -  патент 2525290 (10.08.2014)
способ очистки масел растительного и животного происхождения -  патент 2515970 (20.05.2014)
новые сульфатированные производные олигосахаридов -  патент 2483074 (27.05.2013)
антиоксидант -  патент 2481116 (10.05.2013)
противовирусные соединения -  патент 2441869 (10.02.2012)
способ получения 7,8-дигидроаналогов экдистероидов -  патент 2434877 (27.11.2011)
противоопухолевое средство -  патент 2410389 (27.01.2011)
способ получения 2-дегидро-3-эпи-20-гидроксиэкдизона, минорного экдистероида семян растений froelichia floridana -  патент 2397177 (20.08.2010)
холестеринсодержащие соединения и их применение в качестве иммуногенов против borrelia burgdorferi -  патент 2385323 (27.03.2010)
средство для улучшения состояния при резистентности к инсулину -  патент 2379313 (20.01.2010)


Наверх