ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

антимикробная композиция в форме таблетки

Классы МПК:A61L2/16 с использованием химических веществ
A61L2/23 твердых веществ, например гранул, порошков, блоков, таблеток
A01N47/44 гуанидин; его производные
A01N33/12 четвертичные аммониевые соединения
A01N59/12 йод, например йодофоры; его соединения
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):ЛЕГИН Григорий Яковлевич (RU),
ХИЛЬЧЕНКО Ольга Михайловна (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2013-06-05
публикация патента:

Изобретение относится к области медицины, санитарии и гигиены и предназначено для дезинфекции поверхностей, изделий медицинского назначения и других предметов в лечебно-профилактических учреждениях, в инфекционных очагах, на санитарном транспорте, в пищевой промышленности, на предприятиях общественного питания, в коммунальном секторе. Антимикробная композиция в форме таблетки включает полигексаметиленгуанидин гидрохлорид (ПГМГ) в сочетании с хотя бы одним компонентом, выбранным из группы: четвертичное аммониевое соединение (ЧАС), N,N-бис-(3-аминопропил)додециламин и персоль, а также с йодидом щелочного металла или йодидом аммония. При этом антимикробная композиция имеет следующее соотношение компонентов: ПГМГ - от 10 до 70 мас.%; ЧАС, N,N-бис(3-аминопропил)додециламин и/или персоль - от 1 до 30 мас.%; йодид щелочного металла или йодид аммония - от 0,1 до 20 мас.%. Использование изобретения обеспечивает быстродействующую антимикробную композицию в форме таблетки, обладающую широким антимикробным спектром и более высоким уровнем биоцидной активности. 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Изобретение относится к области медицины, санитарии и гигиены, а именно к средствам для дезинфекции поверхностей, изделий медицинского назначения и других предметов в лечебно-профилактических учреждениях, в инфекционных очагах, на санитарном транспорте, в пищевой промышленности, на предприятиях общественного питания, в коммунальном секторе и др.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Известны таблетированные дезинфицирующие средства "Абсолюцид окси" и "ПФК-Т", действующим веществом которых является пероксогидрат фторида калия (см. http://www.infodez.ru/product/33_absolyutsid_oksi.html, . Таблетки "Абсолюцида окси" содержат 24÷34% пероксигидрата фторида калия и растворяются в воде комнатной температуры в течение 20÷22 минут. Таблетки "ПФК-Т" содержат 28÷38% пероксигидрата фторида калия и растворяются в течение 15 минут.

Известно также таблетированное дезинфицирующее средство "Дезинбак-супер", (http://desinbak.ru/index.php?doc&id=1,6,8). Оно содержит стабилизированную смесь пероксидных соединений (26÷32%, в пересчете на пероксид водорода). Кроме того, в состав средства входят стабилизатор (0,1÷0,3% алкилдиметилбензиламмонийхлорида), регулятор pH (0,4÷0,8% буры), моющая добавка и отдушка. Средство растворяется в воде комнатной температуры в течение 22±2 минуты.

Несмотря на удобную потребительскую форму, все эти средства обладают сильными коррозионными свойствами и недостаточной антимикробной активностью, особенно в отношении вирусов.

Известно таблетированное дезинфицирующее средства "Велтаб", представляющее собой практически чистый клатрат четвертичного аммониевого соединения с карбамидом (см. инструкцию по применению http://www.dezreestr.ru/instr/Veltab.html). В отличие от вышеупомянутых средств, оно рекомендовано не только для дезинфекции различных объектов, но и для стерилизации изделий медицинского назначения. Средство растворяется в воде комнатной температуры в течение 20÷22 минут.

Режимы применения данного средства, приведенные в вышеупомянутой инструкции, следует оценивать критически, поскольку общеизвестно, что четвертичные аммониевые соединения обладают высокой активностью в отношении грамположительных бактерий, гораздо менее активны в отношении грамотрицательных бактерий, микобактерий и грибов, еще менее активны в отношении вирусов (в частности, неэффективны против полиовирусов) и не являются спороцидами, т.е. непригодны в качестве стерилянтов (http://cmr.asm.org/content/1211/147.full.pdf+html). Кроме того, существенным недостатком всех средств на основе единственного четвертичного аммониевого соединения является быстрое возникновение резистентных к ним штаммов патогенных микроорганизмов.

Известно таблетированное дезинфицирующее средство, содержащее в качестве действующего вещества полигексаметиленгуанидин гидрохлорид (ПГМГ), отличающееся тем, что оно дополнительно содержит смесь щелочного и кислотного компонентов при следующем соотношении компонентов: ПГМГ - от 1 до 99 мас.%, смесь щелочного и кислотного компонентов - от 99 до 1 мас.% (патент РФ на изобретение № 2452513). Щелочным компонентом служат щелочные соли угольной кислоты, а кислотный компонент выбирают из лимонной, винной, фумаровой малеиновой, адипиновой, яблочной, сульфаминовой, щавелевой и (или) борной кислот. Указанная смесь щелочного и кислотного компонентов позволяет ускорить растворение таблетки, способствует эффективному диспергированию частиц ПГМГ и их самоперемешиванию с водой, обеспечивает нейтральный уровень pH полученного раствора (6,5÷7,0) за счет подбора нужного соотношения компонентов. Вероятной реализацией этого патента является средство "Неотабс", содержащее 52% ПГМГ (http://www.dezreestr.ru/instr/Neotbs.html'). Оно растворяется в воде при комнатной температуре за 5÷6 минут.

Недостатком средства из патента РФ на изобретение № 2452513, следует считать чувствительность к влаге воздуха, так как влага инициирует химическую реакцию между щелочным и кислотным компонентами, приводящую к разрушению таблеток. При этом в указанном патенте утверждается, что использование ПГМГ позволяет получить дезинфектант с высокой активностью в отношении широкого спектра микроорганизмов, в том числе их споровых форм. Это противоречит общепринятому мнению, что все известные биоцидные производные гуанидина малоактивны в отношении микобактерий, грибов и особенно вирусов (некоторые вирусы, например вирус ящура, - устойчивы к действию ПГМГ) и не обладают спороцидными свойствами при комнатной температуре (http://cmr.asm.Org/content/l12/1/147.full.pdf+html, http://www.infodez.ru/product/163_bior_1.html. http://www.infodez.ru/product/1311_polisept.html).

Хотя в примере 4 этого патента указано, что при концентрации ПГМГ в рабочем растворе 0,02% 100%-ная гибель микобактерий туберкулеза происходит в течение 5 мин, эта информация вызывает сомнения, поскольку в других известных дезинфицирующих средствах на основе ПГМГ в качестве единственного действующего вещества, например «Полисепт» и «БИОР-1», аналогичный результат достигается за 120 минут при концентрации ПГМГ 2% или за 30 минут при концентрации ПГМГ 5% (http://www.infodez.ru/product/1311_polisept.html, http://www.infodez.ru/product/l163_bior_1.html). Совершенно очевидно, что добавление к ПГМГ таких вспомогательных компонентов, как бикарбонат натрия и фумаровая кислота, не может служить причиной столь серьезного различия в туберкулоцидной активности средства по примеру 4 патента РФ 2452513 и средств «БИОР-1» и «Полисепт».

Режимы стерилизации изделий медицинского назначения, описанные в вышеупомянутой инструкции по применению «Неотабса» выглядят неправдоподобно: 60 мин при концентрации ПГМГ 0,04%, 30 мин при концентрации 0,05%, 15 мин при концентрации 0,1% и 5 мин при концентрации 0,2%, поскольку такой спороцидной активностью не обладают даже препараты надуксусной кислоты. Экспериментальная проверка показала, что в действительности «Неотабс» не обеспечивает стерилизацию изделий медицинского назначения.

РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Задачей изобретения является создание быстродействующей антимикробной композиции в форме таблетки, лишенной вышеупомянутых недостатков известных дезинфицирующих средств и обладающей широким антимикробным спектром.

Поставленная задача решается тем, что заявляемая композиция включает синергический комплекс, состоящий из ПГМГ в сочетании с хотя бы одним компонентом, выбранным из группы веществ, обладающих антимикробной активностью:

- четвертичное аммониевое соединение (ЧАС),

- N,N-бис-(3-аминопропил)додециламин,

- персоль,

а также хотя бы с одной минеральной солью, выбранной из группы:

- йодид щелочного металла,

- йодид аммония,

при следующем соотношении компонентов:

- ПГМГ - от 1 до 70 мас.%;

- ЧАС, N,N-бис(3-аминопропил)додециламин и/или персоль - от 1 до 30 мас.%;

- йодид щелочного металла и/или йодид аммония - от 0,1 до 20 мас.%.

Неограничивающие примеры ЧАС включают, в частности, цетилпиридиний хлорид, алкилдиметилбензиламмоний хлорид, алкилдиметил(этилбензил)аммоний хлорид, дидецилдиметиламмоний хлорид, дидецилдиметиламмоний бромид и цетилпиридиний бромид. В качестве персоли могут быть использованы пероксогидрат мочевины и/или пероксогидраты минеральных солей, например перборат натрия, персульфат калия, перкарбонат натрия, пероксогидрат фторида калия или пероксогидрат фторида аммония.

Исходный ПГМГ вводится в рецептуру в виде тонкодисперсного порошка, ЧАС - в индивидуальной форме или в форме клатратов с мочевиной.

Предлагаемая композиция может содержать также другие ингредиенты, в том числе моющие добавки, стабилизаторы, ингибиторы коррозии, комплексообразователи, регуляторы pH, красители и отдушку.

В патентной литературе описаны жидкие антимикробные композиции, содержащие синергические комплексы ПГМГ+ЧАС (патент RU 2275193 С2), ПГМГ+N,N-бис-(3-аминопропил)додециламин (патент RU 2172637 С1), ПГМГ+ЧАС+N,N-бис-(3-амино-пропил)додециламин (патент RU 2317950 С1) и ПГМГ+перекись водорода (патент RU 2337714 С1). Йодиды щелочных металлов и йодид аммония ранее не применялись в составе дезинфицирующих средств (единственным исключением является йодная настойка, в состав которой входит йодид калия в качестве функциональной добавки; см. http://www.altermed.bv/index.php?item=prep&g=%D2&p=1521&ps=392877').

Не стремясь ограничиться какой-либо конкретной теорией, мы предполагаем, что добавка йодида превращает ПГМГ и вышеупомянутые хлоридные и бромидные ЧАСы в соответствующие йодидные производные, молекулы которых имеют больший положительный заряд катиона, способствующий их адсорбции на отрицательно заряженной поверхности микробных клеток, и обладают существенно большей липофильностью, что облегчает их диффузию через клеточную стенку микроорганизмов и усиливает гидрофобное взаимодействие с фосфолипидами и белками цитоплазматической мембраны. Кроме того, не исключено, что окислительные ферменты микроорганизмов превращают йодидный анион в молекулярный йод (I2), который является более сильным антисептиком, чем ПГМГ и ЧАСы (http://wwwn.cdc.gov/publiccomrnents/comments/guidelines-for-the-prevention-of-intravascular-catheter-related-infections/2021.ashx).

Заявляемую композицию получают путем тщательного смешивания всех компонентов с последующим таблетированием смеси. Таблетки полностью растворяются в воде комнатной температуры за 12÷15 минут.

Преимущества предлагаемой композиции становятся ясными из приведенных ниже примеров.

ОСУЩЕСТВЛЕНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Нижеследующие примеры даются только для иллюстрации изобретательской идеи. Ничто в настоящем разделе описания не должно быть истолковано как ограничение объема притязаний. Должно быть понятно, что средний специалист, знакомый с идеями настоящего изобретения, может использовать его главные отличительные особенности и внести эквивалентные замены с достижением поставленной задачи и без отклонения от духа и области настоящего изобретения.

Испытания проводили по методикам, изложенным в «Методах испытаний дезинфекционных средств для оценки их безопасности и эффективности», М., 1998, ч. 2, приближенным к реальным условиям использования средств. В качестве моделей были выбраны наиболее устойчивые к воздействию катионных дезинфектантов виды микроорганизмов - микобактерия туберкулеза и вирус полиомиелита.

ПРИМЕР 1

Использовали таблетированную композицию, содержащую 40% ПГМГ, 40% клатрата дидецилдиметиламмоний хлорида, 8% N,N-бис(3-аминопропил)додециламина, 5% йодида аммония, 2% трилона Б и 5% моющей добавки. На предварительно очищенные и простерилизованные медицинские инструменты нанесли клеточную культуру микобактерии туберкулеза, после чего обработали их методом протирания раствором, содержащим 2 таблетки заявляемой композиции массой 1 г в 10 л воды. Через 5 минут зарегистрирована 100%-ная гибель клеток В5.

В таблице 1 приведены сравнительные данные по туберкулоцидной активности данной композиции в сравнении с «Велтабом» и «Неотабсом».

ТАБЛИЦА 1
Название средстваКонцентрация рабочего раствора, обеспечивающая 100%-ную гибель клеток за 5 минут, г/л (по препарату)
Композиция по примеру 10,2
«Велтаб» 2,0
«Неотабс» 0,5

ПРИМЕР 2

На предварительно очищенные и простерилизованные медицинские инструменты нанесли культуру вируса полиомиелита, после чего обработали их методом протирания раствором, содержащим 2 таблетки заявляемой композиции массой 1 г в 10 л воды. Каждая таблетка содержала 45% ПГМГ, 12% цетилпиридиний хлорида, 20% перкарбоната натрия, 15% йодида калия, 1% трилона Б, 5% ингибиторов коррозии и 2% моющей добавки. Через 10 минут зарегистрирована 100%-ная гибель вируса.

В таблице 2 приведены сравнительные данные по вирулицидной активности данной композиции в сравнении с «Велтабом» и «Неотабсом».

ТАБЛИЦА 2
Название средстваКонцентрация рабочего раствора, обеспечивающая 100%-ную гибель вируса за 10 минут, г/л (по препарату)
Композиция по примеру 2 изобретения0,2
«Велтаб»2,5
«Неотабс» 0,7

Таблетированные композиции по примерам 1 и 2 не распадаются при длительном пребывании на открытом воздухе, по крайней мере, в течение 3-х месяцев и не обладают выраженными коррозионными свойствами.

Таким образом, технический результат изобретения заключается в создании быстродействующей антимикробной композиции в форме таблетки, обладающей широким антимикробным спектром и более высоким уровнем биоцидной активности, чем у известных таблетированных дезинфицирующих средств.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Антимикробное средство в форме таблетки, содержащей полигексаметиленгуанидин гидрохлорид (ПГМГ), по меньшей мере, одно антимикробное вещество, выбранное из группы, состоящей из четвертичного аммониевого соединения (ЧАС), N,N-бис-(3-аминопропил)додециламина и персоли, по меньшей мере, один йодид, выбранный из группы, состоящей из йодида щелочного металла и йодида аммония, при следующем соотношении компонентов (мас.%): ПГМГ- 1,0÷70, антимикробное вещество - 1,0÷30, йодид - 0,1÷20.

2. Средство по п.1, в котором ЧАС выбрано из группы, состоящей из цетилпиридиний хлорида, алкилдиметилбензиламмоний хлорида, алкилдиметил(этилбензил)аммоний хлорида, дидецилдиметиламмоний хлорида, дидецилдиметиламмоний бромида и цетилпиридиний бромида.

3. Средство по любому из пп.1 или 2, в котором персоль, выбрана из группы, состоящей из пероксогидрата мочевины, пербората натрия, персульфата калия, перкарбоната натрия, пероксогидрата фторида калия и пероксогидрата фторида аммония.

4. Средство по любому из пп.1 или 2, дополнительно включающее, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, состоящей из моющих добавок, стабилизаторов, ингибиторов коррозии, комплексообразователей, регуляторов pH, красителей и отдушки.

5. Средство по п.3, дополнительно включающее, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, состоящей из моющих добавок, стабилизаторов, ингибиторов коррозии, комплексообразователей, регуляторов pH, красителей и отдушки.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2525435

patent-2525435.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61L2/16 с использованием химических веществ

Патенты РФ в классе A61L2/16:
синергетическая комбинация, включающая глифосат и одно из следующих соединений: дхоит или оит или ббит -  патент 2528883 (20.09.2014)
способ обработки инкубационных яиц птицы -  патент 2523794 (27.07.2014)
дезинфицрующее антисептическое средство в форме геля для ухода за кожей рук -  патент 2523560 (20.07.2014)
биоцидный состав для пропитки салфеток -  патент 2517031 (27.05.2014)
дезинфицирующее средство -  патент 2514097 (27.04.2014)
антиаллергенные комбинации солей кальция и лантана -  патент 2513948 (20.04.2014)
синергетическая комбинация глифосата и тиабендазола -  патент 2505317 (27.01.2014)
способ получения высокоочищенного дезинфицирующего средства -  патент 2500667 (10.12.2013)
экспериментальный способ уничтожения патогенных и условно-патогенных микроорганизмов -  патент 2500430 (10.12.2013)
гигиеническое средство для обработки рук -  патент 2495658 (20.10.2013)

Класс A61L2/23 твердых веществ, например гранул, порошков, блоков, таблеток

Класс A01N47/44 гуанидин; его производные

Патенты РФ в классе A01N47/44:
фунгицидная композиция и способ контроля болезней растений -  патент 2507746 (27.02.2014)
состав для дезинфекции воды -  патент 2501741 (20.12.2013)
способ стимуляции роста и развития озимой пшеницы -  патент 2478288 (10.04.2013)
инсектицидно-фунгицидный состав и способ борьбы с вредителями и болезнями крестоцветных культур -  патент 2471350 (10.01.2013)
синергетическое средство борьбы с насекомыми -  патент 2431960 (27.10.2011)
стимулятор роста, развития и цветения цветочных растений и способ стимулирования роста, развития и цветения цветочных растений -  патент 2423829 (20.07.2011)
способ обработки растений зерновых, зернобобовых и овощных сельскохозяйственных культур -  патент 2380905 (10.02.2010)
композиции, имеющие высокую противовирусную и антибактериальную эффективность -  патент 2366460 (10.09.2009)
дезинфицирующее средство -  патент 2366175 (10.09.2009)
биоцидный состав для пропитки салфеток -  патент 2363158 (10.08.2009)

Класс A01N33/12 четвертичные аммониевые соединения

Патенты РФ в классе A01N33/12:
стабилизированная биоцидная композиция -  патент 2522137 (10.07.2014)
гербицидные композиции, способ борьбы с сорняками и способ борьбы с сорняками в сельскохозяйственной культуре -  патент 2489858 (20.08.2013)
применение композиции для обработки поверхностей животноводческих сооружений и материалов в них -  патент 2481770 (20.05.2013)
альгицид для обработки плавательных бассейнов -  патент 2448051 (20.04.2012)
биоцидная композиция на основе четвертичных аммониевых соединений и способ ее получения -  патент 2436593 (20.12.2011)
многофункциональные смесевые стресс-протекторы-фиторегуляторы -  патент 2414125 (20.03.2011)
противомикробный продукт -  патент 2401532 (20.10.2010)
стресспротекторы-фиторегуляторы для растениеводства -  патент 2394427 (20.07.2010)
терапевтическое средство "фузобаквелт" на основе наносомной субстанции -  патент 2391821 (20.06.2010)
дезинфицирующее средство -  патент 2391820 (20.06.2010)

Класс A01N59/12 йод, например йодофоры; его соединения



Наверх