комплексное косметическое средство

Классы МПК:A61K8/64 протеины; пептиды; их производные или продукты их расщепления
A61K8/44 аминокарбоновые кислоты или их производные, например аминокарбоновые кислоты, содержащие серу; соли, сложные эфиры или N-ацилированные производные их
A61Q19/00 Средства для ухода за кожей
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Общество с ограниченной ответственностью "ДЖИ-Групп" (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2013-04-26
публикация патента:

Изобретение относится к косметологии и представляет собой комплексное косметическое средство, включающее воду, гиалуроновую кислоту и пептидный комплекс, причем гиалуроновая кислота деструктурирована гамма-излучением с дозой облучения 16-50 кГр и пептидный комплекс состоит из пептидов с массой 244-459 Да и десмозина, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в масс.%. Изобретение обеспечивает повышение проникающей способности гиалуроновой кислоты в глубокие кожные слои и увеличение увлажнения кожи. 1 пр., 2 табл., 4 ил.

Рисунки к патенту РФ 2524663

комплексное косметическое средство, патент № 2524663 комплексное косметическое средство, патент № 2524663 комплексное косметическое средство, патент № 2524663 комплексное косметическое средство, патент № 2524663

Изобретение относится к косметологии, а именно к созданию косметических средств с омолаживающим действием и лифтинг-эффектом.

На современном этапе медицинских биотехнологий интенсивно развивается направление по разработке универсальных препаратов по антивозрастному уходу за кожей на основе солей и эфиров гиалуроновой кислоты (ГК) различного происхождения. В связи с этим необходимо отметить, что ГК имеет очень большие размеры от 1640 до 800 кДа и не может проникать в кожный матрикс и наполнять его, а применение препаратов, содержащих такую высокомолекулярную ГК, оказывают последовательное незначительное действие.

Известно косметическое средство, предотвращающее старение кожи, включающее гиалуроновую кислоту, гидрогенизированное хлопковое масло, оливковое масло, гидролин, глицерин, оксид цинка, альфа-токоферол, бензоат натрия, панкреатин, отдушку и воду (патент РФ 2078561, опубл. 10.05.1997).

Однако данная косметическая композиция недостаточно эффективна для омоложения, так как используется высокомолекулярная ГК.

Прототипом данного изобретения является комплексное косметическое средство с омолаживающим и лифтинг-эффектом (патент РФ 2438648, опубл. 02.08.2010). Комплексное косметическое средство с омолаживающим и лифтинг-эффектом включает гиалуроновую кислоту, воск эмульсионный, воду и матричный пептид, выделенный из гидрогеля гиалуроновой кислоты в процессе фотохимического наноструктурирования, при длине волны, равной 280 нм, а гиалуроновая кислота наноструктурирована с диаметром отдельных цепей до 5 нм при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Наноструктурированная гиалуроновая кислота комплексное косметическое средство, патент № 2524663
с диаметром отдельных цепей до 5 нм1
Матричный пептид, выделенный из гидрогеля комплексное косметическое средство, патент № 2524663
гиалуроновой кислоты в процессе комплексное косметическое средство, патент № 2524663
фотохимического наноструктурирования комплексное косметическое средство, патент № 2524663
при длине волны 280 нм 0,1
Воск эмульсионный 10,0
Вода дистиллированная остальное

Процесс фотохимического наноструктурирования приводит к формированию комплексов матричного пептида и гиалуроновой кислоты с образованием ячеек размером до 100 нм. В описании данного патента указывается на образование физиологически активного комплекса «гиалуроновая кислота и матричный пептид». Таким образом, гиалуроновая кислота становится наноструктурированной с диаметром отдельных цепей до 5 нм.

Так как данная технология формирует надмолекулярный комплекс гиалуроновая кислота - матричный пептид с ячеистой структурой размерностью в пределах 100 нм, то размер отдельных ее элементов (5 нм) уже не определяет способность всей структуры проникать в слои кожи и оказывать физиологический эффект. По сути, фотохимическое наноструктурирование приводит к образованию высокомолекулярной гиалуроновой кислоты, которая способна оказывать свой эффект (гидратации) только на поверхностном слое кожи, образуя гидрофильную пленку на наружной поверхности. Кроме того, данный комплекс не позволяет матричному пептиду проникнуть в глубокие слои кожи, т.к. он изначально связан с ГК.

Таким образом, принципиальный недостаток данного комплексного косметического средства - это поверхностный эффект физиологического действия, который является изначально кратковременным, хотя оказывает немедленное действие. Кроме того, недостатком данного изобретения является отсутствие консервирующего вещества в составе, либо этапа его стерилизации, что приводит к невозможности хранения препарата в обычных условиях и значительному сокращению срока годности после вскрытия упаковки и первого применения.

Технический результат заявляемого комплексного косметического средства - повышение проникающей способности гиалуроновой кислоты в глубокие кожные слои.

Задача решается тем, что в комплексном косметическом средстве, включающем воду, гиалуроновую кислоту и пептиды, гиалуроновая кислота деструктурирована гамма-излучением с дозой облучения 16-50 кГр, при следующем соотношении компонентов (масс.%):

Гиалуроновая кислота, деструктурированная комплексное косметическое средство, патент № 2524663
гамма-излучением с дозой комплексное косметическое средство, патент № 2524663
облучения 40-50 кГр 1,5
Пептидный комплекс5
Вода дистиллированнаяостальное

Для деструкции ГК мы применяли гамма-излучение в диапазоне от 16 до 50 кГр, что позволило получить ГК с молекулярной массой (Mw) 40-80 кДа. При этом воздействие на водный раствор ГК гамма-излучения до 16 кГр не позволяет получить низкомолекулярную ГК, а воздействие выше 50 кГр вызывает полное разрушение ГК, что и в том, и в другом случае ведет к отсутствию косметического эффекта.

Наличие пептидного комплекса усиливает процессы физиологического обновления кожных слоев (омолаживающее действие), поскольку он оказывают влияние на деление клетки. Кожа обновляется в результате деления базальных клеток, находящихся в глубоких слоях кожи, которые замещают устаревшие и погибшие клетки поверхностных слоев кожи (физиологическая регенерация), а с возрастом активность базальных клеток падает и это проявляется образованием морщин, снижением эластичности. Пептидный же комплекс способен не просто усилить деление клеток, а вернуть их метаболическую активность на режим более молодого возраста.

На фиг.1 - кожа пациента до применения заявляемого комплексного косметического средства, на фиг.2 - кожа пациента после применения заявляемого комплексного косметического средства, на фиг. 3 - протокол исследования пациента до применения заявляемого комплексного косметического средства, на фиг.4 - протокол исследования пациента после применения заявляемого комплексного косметического средства.

Известно, что под воздействием гамма-облучения из высокомолекулярной гиалуроновой кислоты (со средней молекулярной массой 1640 кДа) получают стабильную низкомолекулярную гиалуроновую кислоту (460-29 кДа) с измененной молекулярной структурой. Измененная структура исходного полимера ПС подтверждается результатами исследований гель-проникающей хроматографии (GPC), вязкости, рН, УФ-спектрофотометрии и ИК-Фурье спектроскопии.

Гамма-облучение приводит к значительному снижению молекулярной массы гиалуроновой кислоты уже в дозе облучения 2 кГр, и дальнейшее увеличение дозы также становится причиной уменьшения молекулярной массы, кроме того, снижается вязкость ГК и, как следствие, деполимеризация (Alassat S., et all 1999). Эти результаты связаны с предполагаемым механизмом расщепления гликозидной связи между 1-4-D-глюкуроновой кислоты (GlcA) и 1-3 N-ацетил-D-глюкозамина (GlcNAc) (Fuchs и Heusinger, 1994; Султанов и Тураев, 1996). Образование гидроксильных групп вследствие радиолиза при облучении водных растворов гиалуроновой кислоты вызывает ускорение молекулярного разрыва цепи ГК. Реакция между этими свободными радикалами и молекулой ГК приводит к быстрой деградации ГК в водном растворе. Кроме того, применение гамма-облучения не только деструктурирует ГК, но и стерилизует гидроколлоид ГК.

Когда облучение применяется непосредственно к ГК в твердой фазе, молекулярная масса ГК также линейно уменьшается с увеличением дозы гамма-облучения от 2 до 90 кГр (Miller & Shiedlin, 2002).

При гамма-облучении с 2 кГр также отмечалось резкое снижение вязкости ГК. Предполагается, что снижение вязкости происходит не за счет снижения рН, а это связано с деполимеризацией ГК, т.к. в диапазоне рН ГК от 5,0 до 11,0 значение вязкости было постоянным.

На спектрах УФ-сканирование облученной ГК различными дозами обнаруживаются пики поглощения при 265 нм, интенсивность которых возрастает с увеличением дозы. Данные спектры соотносятся к двойным связям ГК, образовавшимся после разрыва основной цепи при облучении (Nagasawa, 2000).

Гидроколлоид гиалуроновой кислоты изготовлен из гидрогеля на основе нативной гиалуроновой кислоты с примесью короткоцепочных пептидов - олигопептидов, состав которых представлен в таблице 1.

Таблица 1
Исследуемые параметрыХимическая формула МассаДельта массы в нанопотоковом режимеМасса в отн. ед.
GlyTrpIleC19H26N4O4 374.19541-2.33 10.692
IleAspIle C16H29N3O6359.20564 12.978.674
PheArgProC20H30N6O4 418.23285-0.29 9.024
GInHisHis C17H24N8O5420.18697 -5.7417.732
AlaTrpLysC20H29N5O4 403.22195-5.76 8.934
ProHisTyr C20H25N5O5415.18557 -11.1014.407
ThrTrpTrpC26H29N5O5 491.21687-12.84 9.460
LysPheThr C19H30N4O5394.22162 -7.258.854
LysArgMetC17H35N7O4S 433.2471210.73 9.102
PheCysMet C17H25N3O4S2399.12865 4.1911.108
IlelleC12H24N2O3 244.178698.67 11.038
AspLysLys C16H31N5O6389.22743 16.598.863
TrpProC16H19N3O3 301.14264-18.38 10.672
GluThr C9H16N2O6248.10084 3.475.500
DesmosineC24H40N5O8 526.28769-15.37 9.523

Как видно из таблицы 1, пептидные комплексы имеют различный аминокислотный состав с варьирующей молекулярной массой 244-459 Да. В обнаруженных пептидах превалируют алифатические (лейцин, изолейцин, аланин, глицин) и полярные незаряженные аминокислотные остатки: треонин, пролин, гистидин, серина также полярные заряженные аминокислотные остатки: аргинин, глутамин, аспарагин, лизин, аргинин. Кроме того, присутствуют димеры изолейцинов, и полимерные трипептиды, в том числе пептиды, содержащие ароматические аминокислотные остатки (триптофан) и полярные незаряженные аминокислотные остатки.

Важно, что в пептидной фракции присутствует десмозин (аминокислота, производная лизина). Благодаря своей разветвленной структуре, которая имеет четыре аминокислотные группы, одна молекула десмозина может входить одновременно в четыре пептидные цепи. Благодаря этому дисахаридные остатки деструктурированной гиалуроновой кислоты стабилизируются и не образуют вновь макромолекулярные комплексы.

Комплексное косметическое средство изготовливали методом диспергирования в реакторе при 30000 оборотов/с из деструктурированной ГК с дозой облучения 16-50 кГр с добавлением коротко цепочных пептидов - олигопептидов, выделенных в процессе фотохимического наноструктурирования протеогликана (исходного гидрогеля гиалуроновой кислоты). Зависимость параметров среднемассовой молекулярной массы (Mw) от поглащенной дозы гамма-излучения отражена в таблице 2.

Таблица 2
Доза облучения, кГр Mw, кДА
1 2,0-8,0420-170
29,0-15,0169-110
316,0-33,0 109-60
4 34,0-50,059-40
551,0-60,0 39-10
6 61,0-90,09-0 (полное разрушение)

В таком варианте (деструктурированном) стало возможным применение гиалуроновой кислоты не только в домашних условиях и без аппаратной косметологии, но и в методиках аппаратной косметологии в качестве альтернативы инъекционного способа введения (мезотерапии) с высоким эстетическим результатом. Кроме того, использование деструктурированной формы гиалуроновой кислоты показано для пациентов, испытывающих боязнь «иглы».

При испытаниях комплексного косметического средства в группе лиц в возрасте от 30 до 60 лет установлен выраженный косметический эффект, который представлен эффектом гидратации кожи пациента вследствие глубокого проникновения ГК. Кожа разглаживается (повышается профилометрия), светлеет, повышается ее тонус (гидрация).

Пример. 1. Пациентка Г., возраст 40+.

Протокол процедуры:

1. Демакияж лица косметическим молочком.

2. Умывание лица, шеи обязательно теплой, почти горячей водой.

3. Разрыхление верхнего слоя эпидермиса при помощи молочка с 15% гликолевой кислотой. Время экспозиции 30 сек. Перед нанесением ампульных средств кожа должна быть теплой, слегка влажной.

4. Нанесение мануального раствора деструктурированной ГК на 2-3 мин.

5. Использование аппаратного метода косметологии, например, аппарат RF-radio frequency - аппарат для радиоволнового лифтинга кожи по гелю BG. Время работы по лицу и шеи 20 мин.

В результате применения препаратов, содержащих деструктурированную гиалуроновую кислоту, отмечается выраженная гидратация кожи вследствие проникновения гиалуроновой кислоты в глубокие слои эпидермиса. Это подтверждается данными исследования Центра молодости и красоты "SAVYON" протоколы исследований прилагаем (фиг.3, 4).

Кроме того, косвенным подтверждением эффекта гидратации кожи является возможности режима работы аппарата RF-radio frequency волнового лифтинга на 9 единицах, поскольку показано, что на обезвоженной коже используется режим до 5 единиц. Это связано с тем, что при недостатке влаги в кожных тканях кинетическая энергия волновых колебаний переходит в тепловую энергию и вызывает ожог тканей.

Также не образуется ожог тканей. У первичных пациентов можно работать сразу в более мощном диапазоне. Под прикрытием ампул мы не "жгем" пациента. В результате получаем сумму эффектов:

1) биоревитализация за счет ГК, и 2) лифтинг-эффект за счет матричных пептидов, стимулирующих выработку коллагена, и электромагнитного поля, под действием которого выделяется эндогенное тепло, которое также стимулирует регенерацию тканей, пролиферацию фибробластов, синтез коллагена и эластина, т.е. происходит обновление кожи.

Таким образом, по сравнению с прототипом, разработанное комплексное косметическое средство является комплексным препаратом, способствующим повышению степени проникновения гиалуроновой кислоты в эпидермальные слои кожи, вплоть до шиповатого слоя, и увеличению уровня ее гидратации (увлажнения), а следовательно, лифтинг-эффекта. Кроме того, комплексное косметическое средство обладает мощным местным иммуностимулирующим действием.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Комплексное косметическое средство для ухода за кожей, включающее воду, гиалуроновую кислоту и пептидный комплекс, причем гиалуроновая кислота деструктурирована гамма-излучением с дозой облучения 16-50 кГр, и пептидный комплекс состоит из пептидов с массой 244-459 Да и десмозина, при следующем соотношении компонентов (масс.%):

Гиалуроновая кислота, деструктурированная комплексное косметическое средство, патент № 2524663
гамма-излучением с дозой облучения 16-50 кГр1,5
Пептидный комплекс5,0
Вода дистиллированнаяостальное


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2524663

patent-2524663.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K8/64 протеины; пептиды; их производные или продукты их расщепления

Патенты РФ в классе A61K8/64:
кожа косметическая -  патент 2528899 (20.09.2014)
комплексное косметическое средство -  патент 2514003 (27.04.2014)
биомеханическая стимуляция синтеза коллагена в клетках кожи и уменьшение появления мелких линий и морщин на коже -  патент 2505284 (27.01.2014)
способ лечения спастичности, сопровождающийся улучшением сознания у больных в вегетативном состоянии -  патент 2502503 (27.12.2013)
косметическая композиция для изготовления средств по уходу за волосами -  патент 2491913 (10.09.2013)
противоперхотные композиции, содержащие пептиды -  патент 2491052 (27.08.2013)
применение нового натурального агента в косметических композициях -  патент 2491051 (27.08.2013)
композиции и способы с применением пептидов, содержащих основные аминокислоты и протеазы -  патент 2477122 (10.03.2013)
косметическая композиция, содержащая ацетилгексапептид-6 и липосомы для местного применения -  патент 2469699 (20.12.2012)
пептиды, ингибирующие нейронный экзоцитоз -  патент 2461568 (20.09.2012)

Класс A61K8/44 аминокарбоновые кислоты или их производные, например аминокарбоновые кислоты, содержащие серу; соли, сложные эфиры или N-ацилированные производные их

Патенты РФ в классе A61K8/44:
оральная композиция для лечения неприятного запаха изо рта -  патент 2529819 (27.09.2014)
композиции для орального применения для лечения чувствительности зубов и способы их применения и изготовления -  патент 2529786 (27.09.2014)
композиция, способствующая выработке коллагена -  патент 2526199 (20.08.2014)
пептиды и их производные, взаимодействующие с никотиновым ацетилхолиновым рецептором и пригодные для использования в косметологии против мимических и возрастных морщин -  патент 2524428 (27.07.2014)
композиции антиперспиранта -  патент 2519341 (10.06.2014)
композиции и устройства -  патент 2519329 (10.06.2014)
композиции для смягчения поражений, вызванных ультрафиолетовым излучением -  патент 2519206 (10.06.2014)
безводная жидкая антиперспирантная/дезодорирующая композиция -  патент 2517470 (27.05.2014)
композиции средства для ухода за зубами и способы лечения и предотвращения повреждения поверхностей зуба -  патент 2517332 (27.05.2014)
композиция для применения в качестве средства личной гигиены и способы ее применения -  патент 2509552 (20.03.2014)

Класс A61Q19/00 Средства для ухода за кожей



Наверх