ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

способ инкапсуляции фенбендазола

Классы МПК:A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы
A61K47/38 целлюлоза; ее производные
A61K9/58 содержащих твердые синтетические полимеры
A61J3/07 в капсулах и подобных сосудах малого объема для приема лекарств перорально 
B01J13/02 изготовление микросферических газоконтейнеров или микрокапсул 
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования Курская государственная сельскохозяйственная академия имени профессора И.И. Иванова Министерства сельского хозяйства Российской Федерации (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-08-28
публикация патента:

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. Согласно способу по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, добавляют полученный раствор фенбендазола к раствору натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане в присутствии поверхностно-активного вещества Е472с при перемешивании со скоростью 1000 об/с. Фенбендазол и натрий карбоксиметилцеллюлозу берут в массовом соотношении 1:3. Затем добавляют метилкарбинол и дистиллированную воду, взятые в соотношении 2:1 об./об. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат. Процесс осуществляют при 25оС в течение 20 минут без специального оборудования. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при их получении (увеличение выхода по массе). 3 пр.

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности получения микрокапсул фенбендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155, МОК А61К 047/02, А61К 009/16, опубл.10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат.2091071, МПК А61К 35/10, Российская Федерация, опубл. 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат.2101010, МПК А61К 9/52, А61К 9/50, А61К 9/22, А61К 9/20, А61К 31/19, Российская Федерация, опубл.10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат.2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, Российская Федерация, опубл.10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат.2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл.27.06.2009, Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл.27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и диоксана, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - метилкарбинола и диоксана.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул фенбендазола в натрий карбоксиметилцеллюлозе при 25°С в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1

Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2

Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3

Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и диоксана, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ инкапсуляции фенбендазола в оболочку из натрий карбоксиметилцеллюлозы, характеризующийся тем, что фенбендазол растворяют в диоксане или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, добавляют полученный раствор фенбендазола к раствору натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане в присутствии поверхностно-активного вещества Е472с при перемешивании со скоростью 1000 об/с, при этом фенбендазол и натрий карбоксиметилцеллюлозу берут в массовом соотношении 1:3, затем добавляют метилкарбинол и дистиллированную воду, взятые в соотношении 2:1 об./об. соответственно, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом процесс получения микрокапсул осуществляют при 25°C в течение 20 мин без специального оборудования.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2522267

patent-2522267.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Патенты РФ в классе A61K31/4184:
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
композиции телмисартана в форме наночастиц и способ их получения -  патент 2526914 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
антибактериальные соединения -  патент 2525915 (20.08.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522229 (10.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522222 (10.07.2014)
средство, обладающее кардиотонической активностью -  патент 2521213 (27.06.2014)
средство, обладающее анксиолитической активностью -  патент 2519191 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
соли (1r*,2r*,4r*)-2-(2-{[3(4,7-диметокси-1н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловой изомасляной кислоты -  патент 2516247 (20.05.2014)

Класс A61K47/38 целлюлоза; ее производные

Патенты РФ в классе A61K47/38:
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
системы пленочного покрытия для препаратов с немедленным высвобождением, создающие усиленный барьер от влаги, и субстраты с таким покрытием -  патент 2528095 (10.09.2014)
вискоэластичный раствор для контрастирования задней гиалоидной мембраны -  патент 2527767 (10.09.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство -  патент 2522980 (20.07.2014)
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений -  патент 2522879 (20.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522229 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза -  патент 2521337 (27.06.2014)
стабилизированные фармацевтические субмикронные суспензии и способы их получения -  патент 2521258 (27.06.2014)

Класс A61K9/58 содержащих твердые синтетические полимеры

Патенты РФ в классе A61K9/58:
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522229 (10.07.2014)
хелатные амфифильные полимеры -  патент 2519713 (20.06.2014)
фармацевтическая композиция иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли, способ ее получения и способ(ы) лечения -  патент 2517216 (27.05.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов физико-химическим методом -  патент 2500403 (10.12.2013)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в хлороформе -  патент 2491939 (10.09.2013)
способ получения микрокапсул риванола в водорастворимых полимерах -  патент 2488395 (27.07.2013)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диэтиловом эфире -  патент 2482849 (27.05.2013)
фармакологическая композиция, предназначенная для интраназального введения с целью доставки в мозг фармакологически активного компонента, и способ ее получения -  патент 2475233 (20.02.2013)
композиции с модифицированным высвобождением, содержащие комплексы лекарственное вещество - ионообменная смола -  патент 2435569 (10.12.2011)
лекарственные формы ризедроната -  патент 2381791 (20.02.2010)

Класс A61J3/07 в капсулах и подобных сосудах малого объема для приема лекарств перорально 

Патенты РФ в классе A61J3/07:
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в толуоле -  патент 2525158 (10.08.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522229 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли, способ ее получения и способ(ы) лечения -  патент 2517216 (27.05.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в бутиловом спирте -  патент 2517214 (27.05.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди -  патент 2514113 (27.04.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в полудане -  патент 2514111 (27.04.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2514056 (27.04.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диоксане -  патент 2509559 (20.03.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в четыреххлористом углероде -  патент 2502510 (27.12.2013)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в интерфероне -  патент 2500404 (10.12.2013)

Класс B01J13/02 изготовление микросферических газоконтейнеров или микрокапсул 

Патенты РФ в классе B01J13/02:
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в толуоле -  патент 2525158 (10.08.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522229 (10.07.2014)
способ получения микрокапсул пестицидов -  патент 2516357 (20.05.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди -  патент 2514113 (27.04.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в полудане -  патент 2514111 (27.04.2014)
способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта -  патент 2514109 (27.04.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диоксане -  патент 2509559 (20.03.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в четыреххлористом углероде -  патент 2502510 (27.12.2013)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в интерфероне -  патент 2500404 (10.12.2013)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов физико-химическим методом -  патент 2500403 (10.12.2013)


Наверх