ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

способ инкапсуляции фенбендазола

Классы МПК:A61K9/50 микрокапсулы
A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы
A61J3/02 порошков
A61J3/07 в капсулах и подобных сосудах малого объема для приема лекарств перорально 
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования Курская государственная сельскохозяйственная академия имени профессора И.И. Иванова Министерства сельского хозяйства Российской Федерации (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-08-21
публикация патента:

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, в частности получения микрокапсул фенбендазола. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется карбоксиметилцеллюлоза, при этом фенбендазол, растворенный в диоксане, или диметилсульфоксиде (ДМСО), или диметилформамиде (ДМФА), диспергируют в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, в присутствии препарата E472c, далее приливают изопропанол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C в течение 20 минут без специального оборудования, при этом соотношение ядро/полимер составляет 1:3. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул фенбендазола в карбоксиметилцеллюлозе, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.

Изобретение относится к области инкапсуляции, а в частности получения микрокапсул фенбендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в пат.2092155, МПК А61К 047/02, А61К 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат.2091071, МПК А61К 35/10 Российская Федерация, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатками способа являются применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат.2101010, МПК А61К 9/52, А61К 9/50, А61К 9/22, А61К 9/20, А61К 31/19 Российская Федерация, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100 - 800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат.2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127 Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат.2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, ВО 1JO 13/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009 Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат.2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 г.Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - изопропанола и диоксана, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - изопропанола и диоксана.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул фенбендазола в натрий карбоксиметилцеллюлозе при 25°С в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл изопропанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл изопропанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл изопропанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - изопропанола и диоксана, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ инкапсуляции фенбендазола, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, при этом фенбендазол, растворенный в диоксане, или диметилсульфоксиде (ДМСО), или диметилформамиде (ДМФА), диспергируют в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, в присутствии препарата E472c, далее приливают изопропанол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C в течение 20 минут без специального оборудования, при этом соотношение ядро/полимер составляет 1:3.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2514056

patent-2514056.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K9/50 микрокапсулы

Патенты РФ в классе A61K9/50:
концентрированная гидрогелевая микрокапсульная композиция и перевязочное средство из нее -  патент 2527331 (27.08.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в толуоле -  патент 2525158 (10.08.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в ацетоне -  патент 2523400 (20.07.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном -  патент 2522254 (10.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522222 (10.07.2014)
способ модификации оболочек полиэлектролитных капсул наночастицами магнетита -  патент 2522204 (10.07.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в бутиловом спирте -  патент 2517214 (27.05.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди -  патент 2514113 (27.04.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в полудане -  патент 2514111 (27.04.2014)
способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта -  патент 2514109 (27.04.2014)

Класс A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Класс A61J3/02 порошков

Патенты РФ в классе A61J3/02:
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в бутиловом спирте -  патент 2517214 (27.05.2014)
способ обработки упаковки с однократной дозой лекартвенного препарата -  патент 2517140 (27.05.2014)
установка для получения ультрадисперсных порошков -  патент 2513623 (20.04.2014)
способ получения высокодисперсных фармацевтических композиций сальбутамола -  патент 2504370 (20.01.2014)
новый способ получения сухих фармацевтических форм, диспергируемых в воде, и фармацевтические композиции, полученные таким способом -  патент 2497502 (10.11.2013)
композиции для лечения неопластических заболеваний -  патент 2488384 (27.07.2013)
способ лиофилизации частиц, имеющих содержащийся в них фармацевтический состав, и фармацевтическая упаковка, содержащая такие частицы -  патент 2481825 (20.05.2013)
порошки для создания жидкой лекарственной формы -  патент 2477133 (10.03.2013)
способ получения борсодержащей гиалуроновой кислоты -  патент 2445978 (27.03.2012)
фармацевтическая композиция и способ ее ингаляционного введения -  патент 2445119 (20.03.2012)

Класс A61J3/07 в капсулах и подобных сосудах малого объема для приема лекарств перорально 

Патенты РФ в классе A61J3/07:
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в толуоле -  патент 2525158 (10.08.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522267 (10.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522229 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли, способ ее получения и способ(ы) лечения -  патент 2517216 (27.05.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в бутиловом спирте -  патент 2517214 (27.05.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди -  патент 2514113 (27.04.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в полудане -  патент 2514111 (27.04.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диоксане -  патент 2509559 (20.03.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в четыреххлористом углероде -  патент 2502510 (27.12.2013)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в интерфероне -  патент 2500404 (10.12.2013)


Наверх