ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона

Классы МПК:C07D405/04 связанные непосредственно
C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D401/04 связанные непосредственно
C07D409/04 связанные непосредственно
C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин
A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
A61P25/20 снотворные средства; седативные средства
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2010-08-26
публикация патента:

Изобретение относится к новым пираниларилметилбензохиназолиноновым соединениям формулы (I), которые являются положительными аллостерическими модуляторами рецептора M1 и которые применимы для лечения заболеваний, в которых задействован рецептор M1, таких как болезнь Альцгеймера, шизофрения, болевые расстройства или нарушения сна. В формуле (I)

положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204

X-Y выбирают из группы, включающей (1) -O-CRARB-, (2) -CRARB -O-, (3) -CRARB-SRC-, (4) -CR ARB-NRC- и (5) -NRC-CR ARB-, где каждый RA и RB представляют собой атом водорода, a RС выбирают из группы, включающей (a) водород, (b) -C(=O)-C1-6алкил, (c) -C1-6алкил, (d) -C(=O)-CH2-C6 H5, (e) -S(=O)2-C1-6алкил, R 1 представляет собой гидроксигруппу, R2 выбирают из группы, включающей (1) - фенил, (2) - гетероарил, где фенильная или гетероарильная группа R необязательно замещена; остальные значения радикалов указаны в формуле изобретения. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл., 37 пр.

Рисунки к патенту РФ 2507204

положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204

Текст описания приведен в факсимильном виде. положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204

или его фармацевтически приемлемая соль, в которой X-Y выбирают из группы, включающей

(1) -O-CR ARB-,

(2) -CRARB -O-,

(3) -CRARB-SRC-,

(4) -CRARB-NRC- и

(5) -NRC-CRARB-,

где каждый RA и RB представляют собой атом водорода, а RC выбирают из группы, включающей

(a) водород,

(b) -C(=O)-C1-6алкил,

(c) -C1-6алкил,

(d) -C(=O)-CH2-C 6H5,

(e) -S(=O)2-C1-6 алкил,

R1 представляет собой гидроксигруппу,

при условии, что когда X-Y является -O-CRAR B-, CRARB-O- или CRAR B-SRC-, то R1 представляет собой гидрокси в изомерном положении:

положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204

R2 выбирают из группы, включающей

(1) - фенил,

(2) -гетероарил, представляющий собой ароматическую моноциклическую группу, содержащую от 5 до 6 атомов в цикле, выбранных из C и одного или двух атомов, выбранных из N, Nположительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 O или S, или ароматическую бициклическую группу, содержащую от 9 до 10 атомов в бициклической системе, выбранных из C и от одного до трех атомов, выбранных из N или S,

где фенильная или гетероарильная группа R2 необязательно замещена одним или более (а) галогеном,

(b)гидрокси,

(c) -NR3R4,

(d) -C1-6алкилом,

(e) -O-C1-6алкилом,

(f) -C2-8 алкенилом,

(g) -C(=O)-(O)m-R5,

(h) -C(=O)-NR5,

(i) -S(=O)2 -R5,

(J) -CN,

(k) -фенилом,

(1) -гетероарилом, представляющим собой ароматическую моноциклическую группу, содержащую от пяти до шести атомов цикла, при этом атомы цикла выбирают из C, и от одного до двух N, Nположительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 O или S,

(m)=S,

где алкильная, фенильная или гетероарильная группа необязательно замещена одним или более

(a) галогеном,

(b) гидроксилом,

(c) -C 1-6алкилом,

(d) -S-R6,

(e) -NR 8R9,

(f) -O-C1-6алкилом,

где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомом галогена; R3 и R4 или R8 и R9 независимо выбирают из группы, включающей

(1) водород или

(2) -C1-6алкил,

где алкил необязательно замещен одним или более

(a) галогеном,

(b) гидроксилом,

(c) -O-C1-6алкилом,

(d) -NR10R11,

или R3 и R4 соединены вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием 4-6-членного карбоциклического кольца, в котором один или два атома углерода цикла необязательно замещены атомом азота, кислорода или серы, а цикл необязательно замещен одним или более

(a) галогеном,

(b) -C1-6 алкилом,

(c) -O-C1-6алкилом,

(d) -C(=O)-(O) n-C1-6алкилом, R5 выбирают из группы, включающей

(1) водород,

(2) -C1-6алкил,

(3) -C2-8алкенил,

R6 представляет собой -C1-6алкил,

R10 и R11 независимо выбирают из группы, включающей

(1) водород или

(2) -C1-6алкил, m равно 0 или 1;

n равно 0, 1 или 2.

2. Соединение по п.1, в котором R 1 представляет собой гидрокси-группу в изомерном положении:

положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204

3. Соединение по п.1, в котором X-Y представляет собой -O-CRARB- или -CRAR B-O-,

где каждый RA и RB представляет собой водород.

4. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой фенил.

5. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой гетероарил, представляющий собой ароматическую моноциклическую группу, содержащую 5 атомов в цикле, выбранных из C и одного или двух атомов, выбранных из N, Nположительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 O и S.

6. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой гетероарил, представляющий собой ароматическую моноциклическую группу, содержащую 6 атомов в цикле, выбранных из C и одного или двух атомов, выбранных из N или Nположительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 O.

7. Соединение по п.1, в котором R представляет собой гетероарил, представляющий собой ароматическую бициклическую группу, содержащую от 9 до 10 атомов в бициклической системе, выбранных из С и от одного до трех атомов, выбранных из N или S.

8. Соединение по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (II):

положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204

или его фармацевтически приемлемую соль, в которой X, Y и R2 такие, как определено в п.1.

9. Соединение по п.8, в котором X-Y представляет собой -O-CR ARB- или -CRARB-O-, где каждый RA и RB представляет собой водород.

10. Соединение по п.8, в котором R2 представляет собой фенил.

11. Соединение по п.8, в котором R представляет собой гетероарил, представляющий собой ароматическую моноциклическую группу, содержащую 5 атомов в цикле, выбранных из C и одного или двух атомов, выбранных из N, Nположительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 O и S.

12. Соединение по п.8, в котором R2 представляет собой гетероарил, представляющий собой ароматическую моноциклическую группу, содержащую 6 атомов в цикле, выбранных из C и одного или двух атомов, выбранных из N или Nположительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 O.

13. Соединение по п.8, в котором R2 представляет собой гетероарил, представляющий собой ароматическую бициклическую группу, содержащую от 9 до 10 атомов в бициклической системе, выбранных из С и от одного до трех атомов, выбранных из N или S.

14. Соединение по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (III):

положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204

и его фармацевтически приемлемую соль, в которой X, Y и R2 такие, как определено выше, a R7 выбирают из группы, включающей

(1) галоген,

(2) -NR3R4,

(3) -C1-6 алкил,

(4) -O-C1-6алкил,

(5) -C 1-8алкенил,

(6) -C(=O)-(O)m-R5 ,

(7) -C(=O)-NR5,

(8) -S(=O)2 -R5,

(9) -SR5,

(10) -CN,

(11) -C6-10арил,

(12) -гетероарил, который представляет собой ароматическую моноциклическую группу, содержащую от пяти до шести атомов цикла, при этом атомы цикла выбирают из C, и от одного до двух N, Nположительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 O или S,

(13) =S или

(14) водород,

где алкильная, фенильная или гетероарильная группа необязательно замещена одним или более

(a) галогеном,

(b) гидроксилом,

(c) -C1-6алкилом,

(d) -S-R6 ,

(e) -NR8R9,

(f) -O-C 1-6алкилом,

где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами галогена.

15. Соединение по п.14, в котором R7 выбирают из группы, включающей

(1) галоген,

(2) гидроксил,

(3) -NR 3R4,

(4) -C1-6алкил,

(5) -O-C1-6алкил,

(6) -S(=O)2-R 5 или

(7) -SR5.

16. Соединение по п.14, в котором X-Y выбирают из группы, включающей

(1) -O-CRARB- или

(2) -CRA RB-O-.

17. Соединение по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (IV):

положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204

в котором R2 такой, как определено в п.1.

18. Соединение по п.8, в котором R2 представляет собой фенил.

19. Соединение по п.17, в котором R2 представляет собой гетероарил, представляющий собой ароматическую моноциклическую группу, содержащую 5 атомов в цикле, выбранных из С и одного или двух атомов, выбранных из N, Nположительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 O и S.

20. Соединение по п.17, в котором R2 представляет собой гетероарил, представляющий собой ароматическую моноциклическую группу, содержащую 6 атомов в цикле, выбранных из C и одного или двух атомов, выбранных из N или Nположительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 O.

21. Соединение по п.17, в котором R2 представляет собой гетероарил, представляющий собой ароматическую бициклическую группу, содержащую от 9 до 10 атомов в бициклической системе, выбранных из C и от одного до трех атомов, выбранных из N или S.

22. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей

6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-6-{[(6-метилтио)пиридин-3-ил)метил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-6-[(6-метилпиридин-3-ил)метил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-6-{[6-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-3-ил]метил}бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-6-{[6-(1H-пиразол-1-ил)пиридин-3-ил]метил}бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-6-(пиридин-3-илметил)бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-6-[(6-метоксипиридин-3-ил)метил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

5-({3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-4-оксо-3,4-дигидробензо [h]хиназолин-6-ил}метил)пиридин-2-карбонитрил;

6-[(6-этилпиридин-3-ил)метил]-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-[(6-ацетилпиридин-3-ил)метил]-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-{[6-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]метил}-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-6-(4-морфолин-4-илбензил)бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-6-{[6-(l,3-тиазол-4-ил)пиридин-3-ил]метил}бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-[(6-хлор-1-оксидопиридин-3-ил)метил]-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-[(2-хлорпиридин-4-ил)метил]-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-6-{[6-(метилсульфонил)пиридин-3-ил]метил}бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-6-{[6-(метилсульфинил)пиридин-3-ил]метил}бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

5-({3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-4-оксо-3,4-дигидробензо[h]хиназолин-6-ил}метил)пиридин-2-карбоновая кислота;

5-({3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-4-оксо-3,4-дигидробензо[h]хиназолин-6-ил}метил)-N,N-диметилпиридин-2-карбоксамид;

3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-6-{[6-(1-метокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]метил}бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-{[6-(гидроксиметил)пиридин-3-ил]метил}-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-{[6-(фторметил)пиридин-3-ил]метил}-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-{[6-(дифторметил)пиридин-3-ил]метил}-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-[(2-хлор-1-оксидопиридин-4-ил)метил]-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-[(2-фторпиридин-4-ил)метил]-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]-6-[(2-метоксипиридин-4-ил)метил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-[(6-этоксипиридин-3-ил)метил]-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-[(6-гидроксипиридин-3-ил)метил]-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-{[6-(дифторметокси)пиридин-3-ил]метил}-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-{[2-(дифторметокси)пиридин-4-ил]метил}-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-[(3-бром-1-метил-1H-пиррол[2,3-b]пиридин-4-ил)метил]-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-[(1-этил-1H-пиррол[2,3-b]пиридин-4-ил)метил]-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-3-[(3R,4S)-3-гидрокситетрагидро-2H-тиопиран-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

3-[(5S,4S)-4-гидрокситетрагидро-2H-пиран-3-ил]-6-[(6'-метил-2,3-бипиридин-5-ил)метил)бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

рац-6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-3-[{3R,4R)-3-гидроксипиперидин-4-ил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

рац-3-[(3R,4R)-1-ацетил-3-гидроксипиперидин-4-ил]-6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]бензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-3-пиперидин-4-илбензо[h]хиназолин-4(3H)-он;

или их фармацевтически приемлемые соли.

23. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей

положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204


положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204


положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204


положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204


положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204


положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204


положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204


положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204 положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе   пираниларилметилбензохиназолинона, патент № 2507204


или их фармацевтически приемлемые соли.

24. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами модулятора активности аллостерического мускаринового рецептора M1, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель.

25. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания или расстройства, опосредуемого мускариновым рецептором M1, где заболевание или расстройство является болезнью Альцгеймера, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель.

26. Применение фармацевтической композиции по п.25 для лечения заболевания или расстройства, опосредуемого мускариновым рецептором M1, при котором заболевание является болезнью Альцгеймера.

27. Применение соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемого носителя, для получения лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, опосредуемого мускариновым рецептором M1, при котором заболевание или расстройство является болезнью Альцгеймера.

28. Способ лечения заболевания или расстройства, опосредуемого мускариновым рецептором M1, при котором заболевание или расстройство является болезнью Альцгеймера, у нуждающегося в этом пациента, включающий введение данному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемого носителя.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2507204

patent-2507204.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D405/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D405/04:
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
меченные радиоактивной меткой ингибиторы переносчика глицина 1 -  патент 2512529 (10.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
способ получения [1s-[1 ,2 ,3 (1s*,2r*),5 ]]-3-[7-[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропиламино]-5-(пропилтио)-3h-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диола и его промежуточных соединений -  патент 2509082 (10.03.2014)
низкомолекулярные модуляторы активности trp-p8 -  патент 2509079 (10.03.2014)
производные 1,3-дигидроимидазол-2-тиона в качестве ингибиторов дофамин-бета-гидроксилазы -  патент 2501796 (20.12.2013)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)

Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D405/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D401/04:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D409/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D409/04:
способ получения калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты -  патент 2529679 (27.09.2014)
стабильная инсектицидная композиция и способ её получения (варианты) -  патент 2523293 (20.07.2014)
стабильная пестицидная композиция на основе сульфоксимина и способ борьбы с насекомыми -  патент 2518251 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
способ получения 2-(2-тиенил)пиррола -  патент 2514945 (10.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
фенилимидазольные соединения -  патент 2497811 (10.11.2013)

Класс C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Патенты РФ в классе A61K31/517:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
гидроксилированный пиримидил циклопентан в качестве ингибитора протеинкиназы (акт) -  патент 2520735 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения -  патент 2510272 (27.03.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
производные хиназолина, обладающие антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью -  патент 2507199 (20.02.2014)

Класс A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

Патенты РФ в классе A61P25/18:
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
антипсихотическое средство и способ его получения -  патент 2519761 (20.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
композиции, синтез и способы применения производных арилпиперазина -  патент 2506262 (10.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)
способ лечения расстройства адаптации у пациентов с суицидальным риском -  патент 2506073 (10.02.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)

Класс A61P25/20 снотворные средства; седативные средства

Патенты РФ в классе A61P25/20:
антиоксидантное, стресс-и нейропротекторное фармакологическое средство-коменат калия -  патент 2514632 (27.04.2014)
антиоксидантное, стресс- и нейропротекторное фармакологическое средство - коменат натрия -  патент 2506078 (10.02.2014)
седативное средство и способ его получения -  патент 2506075 (10.02.2014)
кристаллическая форма эсзопиклона, ее состав, приготовление и применение -  патент 2492171 (10.09.2013)
лечение агонистом мелатонина -  патент 2488392 (27.07.2013)
соединения имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), способ получения соединений имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство для лечения и/или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием гамка рецепторов -  патент 2486188 (27.06.2013)
таблетка мелатонина и способы изготовления и применения -  патент 2485949 (27.06.2013)
лечение нарушений сна -  патент 2483733 (10.06.2013)
производное 3-фенилпиразоло[5,1-b]тиазола -  патент 2482120 (20.05.2013)
галогенизированные пиразоло[1,5-а]пиримидины (варианты), способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе, промежуточные соединения и способ их получения (варианты) -  патент 2478101 (27.03.2013)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)


Наверх