ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение

Классы МПК:C07D495/04 орто-конденсированные системы
C07D513/04 орто-конденсированные системы
A61K31/38  с атомами серы в качестве гетероатомов
A61K31/429  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, , , , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US),
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-03-30
публикация патента:

Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

где Z1 представляет собой CR 1; Z2 представляет собой CR2; Z 3 представляет собой CR3 или N; Z4 представляет собой CR4 или N; где (i) X1 представляет собой N и Х2 представляет собой S или (iv) Х1 представляет собой S и Х2 представляет собой CR7; R1, R2, R3 , R4 и R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -(C1-C 12 алкилен)NR10R11, -(C1 -C12 алкилен)NR12C(=O)R10, -CO 2R10, -C(=O)N(R10)OR11 , -NR10R11, -C(=O)NR10R 11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C(=O)NR10(C 1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11 , -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR 10C(=O)R11, -C(=O)NR10(C1 -C12 алкилен)R11, -C(=O)NR10 (C1-C12 алкилен)R10, -C(=NR 10)NR10R11, -NR12C(=O)R 10, -NR12C(=O)OR11, -NR12 C(=O)NR10R11, -NR12C(=O)(C 1-C12 алкилен)NR10R11, NR12(C=O)C1-C12 алкилен)NR 11(C=O)R12, -Cбензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH2OH, -(CH2)2OH, -CH 2CO2H, -CN, -CH2NH2, -(CH 2)2N(CH3)2, -CH3 , -CO2H, -CH2CO2CH3 , -NH2 и -S(O)2CH3; А выбран из -C(=O)NR5R6, -C(=S)NR5R 6, фенила и C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C1-C20 гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C112 алкила, -(C1 -C12 алкилен)NR10R11, -CH 3, оксо, -CO2CH3, -NH2 , 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF3, -CH2OH, -CH3 , -C(=O)NHCH3, -NH2, -ОН, -OCH3 , -CH2OCH3, -С(=O)N(CH3) 2, -N(CH3)2, -С(CH3) 2OH, -СН(CH3)2, -CH2(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)4-метилпиперазин-1-ила; R5 выбран из C1-C12 алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH 2, -NHCOCH3 и -ОН; R6 выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR 10(C1-C12 алкилен)NR10 R11 и -C(=O)NR10R11; R10 , R11 и R12 независимо выбраны из Н, C 1-C12 алкила, C1-C12 алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C1-C 12 алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH2OH, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -ОН и -S(O) 2CH3; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С56 гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH3, -NH2, -N(CH 3)2, -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

Рисунки к патенту РФ 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

Текст описания приведен в факсимильном виде. бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение, выбранное из соединений Формулы I:

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 ,

где

Z1 представляет собой CR1;

Z2 представляет собой CR 2;

Z3 представляет собой CR3 или N;

Z4 представляет собой CR4 или N;

где (i) X1 представляет собой N и X2 представляет собой S или (iv) X1 представляет собой S и X2 представляет собой CR7;

R1, R2, R3, R4 и R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -(C1-C12 алкилен)NR10R11, -(C1-C 12 алкилен)NR12C(=O)R10, -COR 10, -C(=O)N(R10)OR11, -NR10 R11, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR 10(C1-C12 алкилен)NR10 R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11, -C(=O)NR10 (C1-C12 алкилен)NR10C(=O)R 11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)R11, -C(=O)NR10(C1-C 12 алкилен)R10, -C(=NR10)NR10 R11, -NR12C(=O)R10, -NR 12C(=O)OR11, -NR12C(=O)NR10 R11, -NR12C(=O) (C1-C12 алкилен)NR10R11, NR12(С=O)С 112алкилен)NR11(С=O)R12 , -Cбензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH2OH, -(CH2)2OH, -CH 2CO2H, -CN, -CH2NH2, -(CH 2)2N(CH3)2, -СН3 , -CO2H, -CH2CO2CH3 , -NH2 и -S(O)2СН3;

А выбран из -C(=O)NR5R6, -C(=S)NR5 R6, и C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C1-C20 гетероарил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранных из F, C1-C12 алкила, -(C1-C 12 алкилен)NR10R11, -СН3 , оксо, -CO2CH3, -NH2, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF3, -СН2ОН, -СН3, -С(=O)NHCH3, -NH 2, -ОН, -ОСН3, -СН2ОСН3 , -С(=O)N(СН3)2, -N(СН3) 2, -(СН3)2ОН, -СН(СН3) 2, -СН2(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)4-метилпиперазин-1-ила;

R5 выбран из C1-C12 алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH2, -NHCOCH3 и -ОН;

R6 выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C(=O)NR 10R11, -C(=O)NR10(C1-C 12 алкилен)NR10R11 и -C(=O)NR 10R11;

R10, R11 и R12 независимо выбраны из Н, C1-C 12 алкила, C1-C12 алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C1-C 12 алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -СН2ОН, -N(СН3)2, -NHCOCH3, -ОН и -S(O) 2СН3;

или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С56 гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранных из -СН3, -NH 2, -N(СН3)2, -ОН и оксо;

и его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, где

Z 1 представляет собой CR1;

Z2 представляет собой CR2;

Z3 представляет собой CR3 или N;

Z4 представляет собой CR4 или N;

где (i) X1 представляет собой N и X2 представляет собой S или (iv) X1 представляет собой S и X2 представляет собой CR7;

R1, R2, R3 , R4 и R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -(C1-C 12 алкилен)NR10R11, -(C1 -C12 алкилен)NR12C(=O)R10, -CO 2R10, -C(=O)N(R10)OR11 , -NR10R11, -C(=O)NR10R 11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C(=O)NR10(C 1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11 , -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR 10C(=O)R11, -C(=O)NR10(C1 -C12 алкилен)R10, -C(=NR10)NR 10R11, -NR12C(=O)R10, -NR12C(=O)OR11, -NR12C(=O)NR 10R11, -NR12(C=O) (C1-C 12 алкилен)NR10R11, NR12 (C=O)C1-C12алкилен)NR11(C=O)R 12, -Cбензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -СН2ОН, -(СН2)2OH, -CH 2CO2H, -CN, -CH2NH2, -(CH 2)2N(CH3)2, -СН3 , -СО2Н, -СН2СО2СН3 , -NH2 и -S(O)2СН3;

А выбран из -C(=O)NR5R6 и C1 -C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C1-C 20 гетероарил возможно имеет в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранных из F, C1-C 12 алкила, -(C1-C12 алкилен)NR 10R11, -СН3, оксо, -CO2 CH3, -NH2, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензила и фенила, где алкил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, CI, Br, I, -CF 3, -CH2OH, -СН3, -С(=O)NHCH3 , -NH2, -ОН, -ОСН3 и -СН2(1Н-1,2,4-триазол-5-ил);

R5 выбран из C1-C12 алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH2, -NHCOCH3 и -ОН;

R6 выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C(=O)NR 10R11, -С(=O)NR101 12 алкилен)NR10R11 и -C(=O)NR 10R11;

R10, R11 и R12 независимо выбраны из Н, C1-C 12 алкила, C1-C12 алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C1-C 12 алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH2OH, -N(СН3)2, -NHCOCH3, -ОН и -S(O) 2СН3;

или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют C5-C6 гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранных из -СН3, -N(СН 3)2, -ОН и оксо.

3. Соединение по п.1, где X1 представляет собой N и X2 представляет собой S.

4. Соединение по п.1, где X1 представляет собой S и X2 представляет собой CR7.

5. Соединение по п.1, выбранное из следующих структур

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

6. Соединение по п.1, выбранное из следующих структур

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

7. Соединение по п.1 выбранное из следующих структур:

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 .

8. Соединение по п.1 выбранное из следующих структур:

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 ,

где каждый из R1, R3 и R4 представляет собой Н и R2 выбран из F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -CH2 NR10R11, -CO2R10, -C(=O)N(R10)OR11, -NR10R 11, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR10 (C1-C12 алкилен)NR10R11 , -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR 10C(=O)OR11, -C(=O)NR10(C1 -C12 алкилен)NR10C(=O)R11, -C(=O)NR 10(C1-C12 алкилен)R10, -NR12C(=O)R10, -NR12C(=O)OR 11, -NR12C(=O)NR10R11, -NR12(C1-C12 алкилен)NR 10R11, -Cбензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, выбранных из -СН2ОН, -CH2CO2H, -CN, -CH 2NH2, -СН3, -СН2СО 2СН3; -NH2, -S(O)2СН 3.

9. Соединение по п.1, где R5 представляет собой СН3.

10. Соединение по п.1, где R 6 представляет собой фенил, содержащий в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CONH2, -CONHCH3.

11. Соединение по п.1, где А представляет собой C1 -C20 гетероарил, выбран из пиридила, изоксазолила, имидазолила, пиразолила, пирролила, тиазолила, пиримидинила, пиразинила, оксазолила, оксадиазолила, 1,3,4-оксадиазол-2(3H)-она, 1,2,3-триазолила, 1,2,4-триазолила, 1,2,4-триазол-5(4H)-она, 4,5-дигидро-1,2,4-триазин-6(1H)-она, тетразолила, пирроло[2,3-b]пиридинила, индазолила.

12. Соединение по п.1, где А выбран из следующих структур:

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

где R8 и R9 независимо выбраны из Н, F, -СН3, -NH2, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, бензила и фенила, где фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более чем одну группу, выбранную из F, CI, Br, I, -СН2ОН, -СН3, -С(=O)NHCH 3, -NH2, 4-метилпиперазин-1-ила.

13. Соединение по п.12, где А выбран из следующих структур:

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267 бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение, патент № 2506267

где волнистая линия указывает место присоединения.

14. Соединение по п.1, выбранное из

N2-(2-хлорфенил)-N2,N8,N8-триметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

7-ацетамидо-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N8-(3-(диэтиламино)пропил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-7-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

5-(4,5-дигидропиридо[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)пиридин-2-амина;

N-(2-хлорфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-фторфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2,4-дихлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

метил 5-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)2-аминоизоникотината;

2-(4-изопропил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

8-бром-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты (2-хлор-4-метилкарбамоил-фенил)-метил-амида;

1-(2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)-3-метилмочевины;

метил 2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-илкарбамата;

7-бром-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)ацетамида;

N-(4-(3-амино-5-метил-1Н-пиразол-1-карбонил)-2-хлорфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(4-(2-ацетамидоэтилкарбамоил)-2-хлорфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-((2-(диметиламино)этил)(метил)карбамоил)фенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,9-дикарбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты (2-хлор-4-метилкарбамоил-фенил)-метил-амида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(пиридин-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карботиоамида;

8-(3-аминофенил)-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-8-(3-(диметиламино)проп-1-инил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-8-(3-гидроксипроп-1-инил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

4-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-(2-хлорфенил)-2-ацетамино-1Н-имидазола;

4-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-(2-хлорфенил)-2-амино-1Н-имидазола;

4-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-(5-(2-хлорфенил))-оксазола;

N-метил-N-(2-(трифторметил)фенил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-аминоэтил)-N-(2-хлорфенил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-8-этинил-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(пиридин-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-фенил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

5-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина;

N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

метил 2-((2-хлорфенил)(метил)карбамоил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксилата;

трет-бутил 2-(2-((2-хлорфенил)(метил)карбамоил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамидо)этил(метил)карбамата;

4-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-индазола;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-(10-циано-4,5-дигидропиридо-[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2)-карбоксамида;

5-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)пиридин-2-амина;

N-(2-хлорфенил)-8-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

3-(2-((2-хлорфенил)(метил)карбамоил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)бензойной кислоты;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(морфолин-4-карбонил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(3-(метилсульфонил)фенил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

8-ацетамидо-N-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

метил 2-((2-хлорфенил)(метил)карбамоил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-илкарбамата;

8-бром-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

8-ацетамидо-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)пиридина;

4-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)пиридина;

N2-(2-хлорфенил)-N2-(2-гидроксиэтил)-N8-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(4-хлорпиридин-3-ил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N-(2,4-дифторфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-8-(2-гидроксиацетамидо)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N-(2-гидроксиэтил)-10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N-(2-гидроксиэтил)-10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-8-(3-(диметиламино)пропанамидо)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидропиридо[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

5-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)пиримидин-2-амина;

3-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

4-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-(5-(2-хлорфенил))-тиазол-2-амина;

N-(2-хлорфенил)-8-(3-этилуреидо)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(3-метилуреидо)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-уреидо-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-8-(2-(диэтиламино)ацетамидо)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(2-морфолиноацетамидо)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетамидо)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

(3-хлор-4-(3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4Н-1,2,4-триазол-4-ил)фенил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;

N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-N8-(пиридин-3-илметил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N8-(1-(гидроксиметил)циклопентил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N8-((S)-1-гидрокси-3,3-диметилбутан-2-ил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-8-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N8-((S)-2-гидроксипропил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N8-((S)-1-гидроксипропан-2-ил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-8-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-8-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(3-хлорпиридин-4-ил)-N-метил-8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(3-хлорпиридин-4-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N8-(2-аминоэтил)-N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N8-(2-ацетамидоэтил)-N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-N8-(2-(метиламино)этил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N8-метокси-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N8-метокси-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-8-(гидроксиметил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(1-гидроксипропан-2-илкарбамоил)фенил)-N,10-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(2-гидроксипропилкарбамоил)фенил)-N-метил(10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин)-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(пиперазин-1-карбонил)фенил)-N-метил(10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин)-2-карбоксамида;

N8-(3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил)-N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N8-(2-амино-2-метилпропил)-N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

8-(3-(аминометил)фенил)-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-8-((2-(диметиламино)этиламино)метил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

2-(3-(2-((2-хлорфенил)(метил)карбамоил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)фенил)уксусной кислоты;

N-(2-хлорфенил)-8-(3-цианофенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

метил 2-(3-(2-((2-хлорфенил)(метил)карбамоил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)фенил)ацетата;

N-(2-хлорфенил)-8-(3-(гидроксиметил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(4-метилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-N8-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N8-(2-(диметиламино)этил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N8-изопропил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлорфенил)-N8-этил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-метил-N-(4-(трифторметил)пиридин-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

3-хлор-4-(3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4Н-1,2,4-триазол-4-ил)-N-метилбензамида;

N-(2-хлорфенил)-8-(2-(диметиламино)ацетамидо)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

8-(2-ацетамидоацетамидо)-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

3-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4,5-дигидро-1,2,4-триазин-6(1Н)-она;

N-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N-метил(10-аза, 4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N-метил(10-аза, 4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин)-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N-метил(10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин)-2-карбоксамида;

2-(2-амино-5-(2-хлорфенил)тиазол-4-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(4-(2-хлорфенил)-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

N-(4-хлорпиридин-3-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(пиперазин-1-карбонил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

3-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-изопропил-4H-1,2,4-триазола;

3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;

4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты (2-хлор-фенил)-метил-амида;

N-(2-хлор-4-(2-гидроксипропилкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(1-гидроксипропан-2-илкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(4-(3-(1Н-имидазол-1-ил)пропилкарбамоил)-2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбонсамида;

N-(4-(2-ацетамидоэтилкарбамоил)-2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(изопропилкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(дипропилкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

8-бром-N-(2-хлорфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоновой кислоты;

2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-амина;

N-(2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)-2-морфолиноацетамида;

N-(2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)-2-(диметиламино)ацетамида;

N-(2-амино-2-метилпропил)-2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-этил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-8-((диметиламино)метил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-((метиламино)метил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

8-(аминометил)-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

4-бензил-3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;

N-(2,6-дихлорфенил)-N-метил-(10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2,4-дихлорфенил)-9-(4-(диметиламино)пиперидин-1-карбонил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(2-(диметиламино)этилкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(морфолин-4-карбонил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(пиперазин-1-карбонил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(1-гидроксипропан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;

3-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2,4-дихлорфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

4-(2-хлорфенил)-3-(10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1 Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;

3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(1-метоксипропан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;

N-(2-ацетамидоэтил)-N-(2-хлорфенил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

2-(4-изопропил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;

3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-изобутил-1H-1,2,4-триазол-5(4H)-она;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(морфолинометил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

4-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-5-(2-хлорфенил)тиазол-2-амина;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-(10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

3-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;

3-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;

5-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1,3,4-оксадиазол-2(3Н)-она;

3-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлор-4-фторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

2-(2-амино-5-(2-хлорфенил)тиазол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

3-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-этил-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;

2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

4-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-5-(2-хлорфенил)тиазол-2-амина;

3-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-5-метил-4Н-1,2,4-триазола;

3-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

2-(4-(2-хлорфенил)-1Н-пиразол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(4-(2-хлорфенил)-1Н-пиразол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;

3-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-1Н-пиразола;

3-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;

2-(4-(2-хлорфенил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;

3-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;

5-(2-хлорфенил)-4-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)тиазол-2-амина;

2-(4-(2-хлор-4-фторфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;

5-(2-хлорфенил)-4-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)пиримидин-2-амина;

4-(2-хлорфенил)-3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-пиразола;

4-(2-хлорфенил)-3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;

2-(1-(2-хлорфенил)-1Н-тетразол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

5-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3d-]оксепин-2-ил)-1-(2-хлорфенил)-1Н-тетразола;

5-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-амина;

N2-(2,4-дихлорфенил)-N2,N9,N9-триметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,9-дикарбоксамида;

3-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлор-4-(трифторметил)фенил)-4Н-1,2,4-триазола;

N-(2-хлор-4-фторфенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

9-циано-N-(2,4-дифторфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

4-(2-хлор-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,2,3-триазола;

3-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

5-(2-хлор-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1,2,4-триазола;

2-(4-(2-хлорфенил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

N-(2-аминоэтил)-2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

8-циано-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты (2-хлор-(4-метилкарбамоил)фенил)-метил-амида;

N-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

8-метилкарбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты(2-хлор-(4-метилкарбамоил)фенил)-метил-амида;

N2-(2-хлорфенил)-N9-этил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,9-дикарбоксамида;

N-(2,4-дихлорфенил)-N-метил-9-(пиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-1-2-карбоксамида;

N-(2-ацетамидоэтил)-2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-(2-морфолиноэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-(2-(диметиламино)этил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-(1,3-дигидроксипропан-2-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,9-дикарбоксамида;

5-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-амина;

5-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-2-ацетаминопиридина;

N-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N-метил-(3-гидроксиметил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин)-9-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(1Н-пиразол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-((R)-2-гидроксипропил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

4-(2-хлорфенил)-3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4Н-1,2,4-триазола;

8-бром-2-[4-(2-хлор-фенил)-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-(8-амино-4,5-дигидропиридо-[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2)-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-(8-ацетамино-4,5-дигидропиридо-[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2)-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(пиперазин-1-карбонил)фенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(3-метил-1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

5-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)пиридин-2-метиламина;

3-(4,5-дигидропиридо[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

3-(4,5-дигидропиридо[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;

N-(4-карбамоил-2-хлорфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N2-(2,4-дихлорфенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

4-(4,5-дигидропиридо[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,2,3-триазола;

2-(1-(2-хлорфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;

4,5-дигидро-6-окса-1-тиа-3-аза-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты (2-хлор-фенил)-метил-амида;

N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[3,2-d]оксепин-2-карбоксамида;

2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(4-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(4-(2-хлорфенил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

N-(2-ацетамидоэтил)-2-(4-(2-хлорфенил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

N-(2-амино-2-метилпропил)-2-(4-(2-хлорфенил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

N8-(2-ацетамидоэтил)-N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N8-(2-(диметиламино)этил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

5-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)бензен-2-метиламина;

9-циано-N-(2,4-дихлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

3-(8-(пиразол-4-ил)-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N8-(2-гидроксиэтил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N8-изопропил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N8-(2-амино-2-метилпропил)-N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

2-(1-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

4-(5-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-3-хлор-N,N-диметилбензамида;

N-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

2-(9-циано-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен)-N-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N-метил-карбоксамида;

2-(1-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N8-изобутил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N8-этил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N8-изобутил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

5-(3-метилкарбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)пиридин-2-амина;

4-(3-метилкарбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,2,3-триазола;

N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N8-(2-аминоэтил)-N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N-(2-хлор-4-(2-гидроксипропилкарбамоил)фенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

3-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

2-(4-(2-хлор-4-фторфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбонитрила;

9-бром-N-(2,4-дихлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-цианофенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2-хлор-4-(трифторметил)фенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2,4-дихлорфенил)-N-метил-9-(4-метилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N-(2,4-дихлорфенил)-9-((3S,5R)-3,5-диметилпиперазин-1-карбонил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;

N2-(2,4-дихлорфенил)-N9-(2-гидроксиэтил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,9-дикарбоксамида;

N-(4-(диметилкарбамоил)фенил)-N-метил-(2-хлор-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин)-9-карбоксамида;

2-(4-(2-хлорфенил)-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида и

2-(4-(2-хлорфенил)-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида.

15. Соединение по п.1, выбранное из

2-(8-бром-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен)-N-(2,4-дифтор)фенил)-N-метил-карбоксамида;

3-(2-циано-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-2-(2,4-дифторфенил)-2Н-1,2,4-триазола;

4-(2-циано-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-5-(2,4-дифторфенил)-2Н-1,2,3-триазола;

3-(9-бром-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

N2-(2-хлор-4-фторфенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

2-(1-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-1H-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N2-(2-гидроксиэтил)-N8-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

3-(8-карбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-4-(2-фторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

(2-(4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксипин-9-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;

2-(4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;

2-(4-(2,4-дифторфенил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;

2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;

N-(4-(диметилкарбамоил)фенил)-N-метил-(2-циано-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин)-9-карбоксамида;

4-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-5-(2,4-дифторфенил)-2Н-1,2,3-триазола;

3-(8-циано-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

3-(8-метилкарбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-4-(2-фторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

2-(1-(2-гидроксиэтил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

3-(8-метилкарбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-2-(2,5-дифторфенил)-2Н-1,2,4-триазола;

5-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

5-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1-изопропил-1Н-1,2,4-триазола;

3-(8-метилкарбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-2-(2-фторфенил)-2Н-пиразола;

N2-(2-хлор-4-фторфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлор-5-(диметилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлор-5-(диметилкарбамоил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

2-(4-изопропил-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

3-(8-карбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-2-(2,4-дифторфенил)-2Н-1,2,4-триазола;

3-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

3-(2-циано-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;

3-(8-карбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-2-(2,5-дифторфенил)-2Н-1,2,4-триазола;

5-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1-изопропил-1Н-1,2,4-триазола;

3-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-2-(2-фторфенил)-2H-пиразола;

1 -(2,4-дифторфенил)-5-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1 Н-1,2,4-триазола;

2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;

9-бром-2-[2-(2,4-дифтор-фенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

5-(9-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;

(2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксипин-9-ил)(пиперазин-1-ил)метанона;

4-(3-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-5-(2,4-дифторфенил)-2Н-1,2,3-триазола;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты N-(2,4-дифторфенил)-N-метил-амида;

N2-(4-карбамоил-2-хлорфенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

2-(1-(2-хлор-5-(диметилкарбамоил)фенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-[4-(2,4-Дифтор-фенил)-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-9-карбоновой кислоты амида;

3-(2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)пиридина;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-2-[2-(2,5-дифтор-фенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-2-[2-(2-фтор-фенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

5-(2-хлор-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-1Н-имидазола;

2-(1-(1,1,1-трифторпропан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

2-(5-циклопропил-[1,2,3]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты амида;

2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

N-(2-ацетамидоэтил)-2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-N-(2-(пирролидин-1-ил)этил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

(2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)((R)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)метанона;

2-(1-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;

(2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)((S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)метанона;

5-(3-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

2-(1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-3-(2,4-дифторфенил)-пиразина;

5-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-1Н-имидазола;

N2-(2-хлор-4-(пиперазин-1-карбонил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(4-(4-ацетилпиперазин-1-карбонил)-2-хлорфенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

2-[5-(2,4-Дифтор-фенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты амида;

2-(1-изобутил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

9-бром-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

4-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-3-(2,4-дифторфенил)-1,2,5-оксадиазола;

9-(1Н-пиразол-4-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

5-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

(9-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-6,7-Дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;

2-(5-трет-бутил-[1,2,3]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

2-(5-трет-бутил-[1,2,3]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты амида;

2-(5-Изопропил-[1,2,3]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты амида;

2-(1-(1,1,1-трифторпропан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(1-(1,1,1-трифторпропан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

N2-(4-карбамоил-2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(2-гидроксипропилкарбамоил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(2-гидроксипропилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

2-(1-циклобутил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;

2-(1-циклобутил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

9-(1Н-3,5-диметилпиразол-4-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

(3-хлор-4-(5-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;

2-(1-(2-(диметиламино)этил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

(2-(1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;

2-[5-(2,4-Дифтор-фенил)-[1,2,4]триазол-1-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты амида;

N2-(2-хлор-4-(2-(диметиламино)этилкарбамоил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

N2-(2-хлор-4-(2-диметиламино)этилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;

5-(8-(4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1-изопропил-1Н-1,2,4-триазола;

2-(2-аминопиридин-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;

5-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-6-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-амина;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-(4Н-4-изобутил-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

(2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;

(2-(1-(2-хлорфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;

2-(1-(3-метилбутан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(5-(2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксипин-8-ил)-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-N,N-диметилэтанамина;

2-(5-(2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксипин-8-ил)-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)этанола;

2-(1-(4-((1Н-1,2,4-триазол-1-ил)метил)фенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

(4-метилпиперазин-1-ил)(2-(1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)метанона;

8-(1-метилимидазол-2-ил)-(4Н-4-изопропил-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-3,5-диметилпиразол-4-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-(4-(R-1-метилизобутил-4Н)-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-(4-(S-1-метилизобутил-4Н)-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-(4-(R-1-метилпропил-4Н)-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-(4-(5-1-метилпропил-4Н)-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-(2-трифторэтил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

5-(2-(1Н-3,5-диметилпиразол-4-ил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

5-(2-(1Н-пиразол-4-ил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

5-(2-(2-метилпирид-3-ил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

5-(2-(N-2-(пирролидин-1-ил)этилкарбамоил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксипин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

5-((2-N-бензилкарбамоил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

2-(1-(1,1,1-трифтор-3-метилбутан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;

2-(5-Изопропил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты амида;

8-карбамоил-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

2-(2-карбамоил-67-Дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-3-(2,4-дифторфенил)-5-аминопиразина;

9-(имидазо-2-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-((1,1,1-трифторпропан-2-ил)-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-5-метил-пиразол-4-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

2-(5-изопропил-[1,2,4]триазол-1-ил)-8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(имидазо-2-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(2-амино-пирид-5-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

9-(карбамоил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-(1-цикпопропилметил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

2-(5-Изопропил-[1,2,4]триазол-1-ил)-9-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

2-(5-Изопропил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-9-карбоновой кислоты амида;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(метилкарбамат)-(1-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

9-(2-амино-пирид-5-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-пиразол-5-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(карбамоил)-(2-трифторэтил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

9-(тетразол-5-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(циано)-(2-трифторэтил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

2-(5-изопропил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты (2-гидрокси-этил)-амида;

2-(5-изопропил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-9-карбоновой кислоты (2-гидрокси-этил)-амида;

8-(карбамоил)-((1,1,1-трифторпропан-2-ил)-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(морфолинометанимин)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(1Н-пиразол-4-ил)-(2-изопропил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

2-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-5-аминопиразина;

8-(аминометил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(6-метилпирид-3-ил)-(2-трифторэтил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-((2-метилсульфонилэтил)-амид)-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(метилкарбамоил)-(1-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(2-аминопирид-5-ил)-(2-трифторэтил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(ацетамидометил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(тетразол-5-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(формамидинил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(метилформамидинил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(карбамоил)-(2-изопропил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

5-(2-(морфолин-4-ил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

5-(2-(N-бензиламино)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

(2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

(2-трифторэтил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(гидроксиметил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(N-(пирид-2-ил)формамидинил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(N-2-(8-3-гидроксипирролидин-1-ил)этилкарбамоил)-(2-трифторэтил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

5-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-2-амино-6-этилпиридина;

8-(метилкарбамоил)-(2-трифторэтил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

5-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1-изопропил-1Н-1,2,4-триазола;

2-(1-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;

5-(2-(N-пиперазинил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

5-(2-(3R,5S-диметилпиперазин-1-ил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

5-((2-(4-диметиламино)пиперидин-1-ил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;

8-(3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропанамидометил)-(2-трифторэтил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

8-(метилкарбамоил)-(2-трифторэтил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

(2-(2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-9-ил)(4-изопропилпиперазин-1-ил)метанона;

9-((2-метилсульфонилэтил)-амид)-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;

3-(9-бром-4,5-дигидро-6-окса-1-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4Н-[1,2,4]триазола и

N-(2-аминоэтил)-2-(4-(2-хлорфенил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида.

16. Фармацевтическая композиция, обладающая PI3K ингибирующей активностью, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, скользящее вещество, разбавитель или эксципиент.

17. Способ приготовления фармацевтической композиции, который включает смешивание соединения по п.1 с фармацевтически приемлемым носителем.

18. Применение соединения по п.1 в лечении рака.

19. Применение соединения по п.1 в изготовлении лекарства для профилактического или терапевтического лечения рака.

20. Соединение по п.1 для применения в профилактическом или терапевтическом лечении рака.

21. Способ ингибирования или модулирования активности липидкиназ, включающий контактирование липидкиназы с эффективно ингибирующим количеством соединения по п.1.

22. Способ по п.21, отличающийся тем, что липидкиназа представляет собой PI3K.

23. Способ по п.22, отличающийся тем, что PI3K представляет собой р110альфа-субъединицу.

24. Набор для лечения PI3K-опосредованного состояния, включающий:

а) первую фармацевтическую композицию, содержащую соединение по п.1, и

б) инструкцию по применению указанной композиции.

25. Соединение, выбранное из группы, включающей в себя (4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)(3,4-дигидрохинолин-1(2Н)-ил)метанон или его стереоизомер, геометрический изомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль и 2-(1-(2-(трифторметил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамид или его стереоизомер, геометрический изомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2506267

patent-2506267.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D495/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D495/04:
получение дигидротиено[3,2-d]пиримидинов и промежуточных продуктов, применяющихся для их синтеза -  патент 2528340 (10.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
производные индола, подходящие для визуализации нейровоспаления -  патент 2512288 (10.04.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека -  патент 2503679 (10.01.2014)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины -  патент 2500681 (10.12.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2498988 (20.11.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2495044 (10.10.2013)
соединения тиенопиридазина, их получение, содержащие их фармацевтические композиции, и их применение -  патент 2494103 (27.09.2013)

Класс C07D513/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D513/04:
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных -  патент 2509770 (20.03.2014)
способ получения замещенных 7,8-дицианопиримидо[2,1-b][1,3]бензотиазолов -  патент 2508292 (27.02.2014)
новое конденсированное производное аминодигидротиазина -  патент 2503681 (10.01.2014)

Класс A61K31/38  с атомами серы в качестве гетероатомов

Патенты РФ в классе A61K31/38:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
средство, обладающее анксиолитической активностью -  патент 2519191 (10.06.2014)
ионофоретическая доставка ротиготина для лечения болезни паркинсона -  патент 2478383 (10.04.2013)
новые бензилзамещенные производные 1,4-бензотиепин-1,1-диоксида -  патент 2456282 (20.07.2012)
способ коррекции депрессивных расстройств производными тиетан-1,1-диоксида в эксперименте -  патент 2424799 (27.07.2011)
гидрированные производные бензо[с]тиофена в качестве иммуномодуляторов -  патент 2412179 (20.02.2011)
антагонисты рецептора хемокина -  патент 2395506 (27.07.2010)
1a, 5a-тетрагидро-s-тиациклопропа[a]пенталены:трициклические производные тиофена в качестве агонистов рецепторов s1p1/edg1 -  патент 2386626 (20.04.2010)
антагонисты рецептора вазопрессина v1a -  патент 2370497 (20.10.2009)

Класс A61K31/429  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Патенты РФ в классе A61K31/429:
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
способ получения комплексного препарата с иммунометаболической и антгельминтной активностью -  патент 2514004 (27.04.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы -  патент 2487873 (20.07.2013)
способ получения иммунотропного препарата для профилактики и лечения воспалительных процессов сельскохозяйственных животных -  патент 2486897 (10.07.2013)
способ получения препарата для активизации неспецифической резистентности, профилактики и терапии болезней молодняка сельскохозяйственных животных -  патент 2486896 (10.07.2013)
производное 3-фенилпиразоло[5,1-b]тиазола -  патент 2482120 (20.05.2013)
производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана -  патент 2478099 (27.03.2013)
соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана -  патент 2471796 (10.01.2013)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты РФ в классе A61K31/5377:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)


Наверх