ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

лекарственное средство "поликатан"

Классы МПК:A61K33/06 алюминий, кальций или магний; их соединения
A61P31/02 местные антисептики
A61P31/04 антибактериальные средства
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Петров Владимир Иванович (RU),
Спасов Александр Алексеевич (RU),
Озеров Александр Александрович (RU),
Сысуев Борис Борисович (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2013-01-09
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственное средство, обладающее противовоспалительным и стимулирующим регенеративные процессы в слизистых оболочках действием, содержащее стандартизованный по удельной плотности 1,27±0,01 г/мл рассол хлоридмагниевого минерала бишофит, сластилин, ментол, тимол и стабилизатор, отличающееся тем, что оно содержит рассол хлоридмагниевого минерала бишофит, очищенный от техногенных примесей, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в г. Изобретение обеспечивает уменьшение острой суточной токсичности при приеме внутрь в 1,7-1,9 раза. 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, к новым лекарственным средствам, проявляющим противовоспалительное, антимикробное, ранозаживляющее и стимулирующее фагоцитоз действие.

Широко известно и применяется в клинической практике лекарственное средство «Поликатан», представляющее собой стандартизованный по удельной плотности 1,27±0,01 г/мл рассол хлоридмагниевого минерала бишофит, дополнительно содержащий корректор вкуса сластилин, антисептики ментол и тимол, стабилизатор твин-80 или желатозу [Патент РФ № 2053774 (1996). Спасов А.А., Темкин Э.С., Островский О.В., Скороходова Е.Н., Вдовина Г.П., Перевозчикова Г.Г., Герчиков Л.Н., Боровский Е.В., Ермаков В.А. // Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным и стимулирующим регенеративные процессы в слизистых оболочках действием (А61К 33/00) / Бюл. изобр. - 1996. - № 4]. Показана высокая эффективность применения «Поликатана» в стоматологической практике, дерматологии, при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, сенсоневральной тугоухости, гипертонической болезни и ряде других заболеваний [Спасов А.А. Магний в медицинской практике. - Волгоград: Изд. ООО «Отрок», 2000. - 272 с].

Минерал бишофит представляет собой гексагидрат магния хлорида формулы MgCl2×6H 2O, его месторождения обнаружены на обширных площадях Прикаспийской впадины и Приволжской моноклинали на глубинах 1000-2000 м. Промышленная добыча бишофита производится методом подземного высаливания, что позволяет извлекать 75-85%-ный рассол бишофита. Полученный рассол разбавляют водой до необходимой концентрации и стандартизируют по плотности. Однако наличие ряда естественных и техногенных примесей в растворе бишофита существенно ограничивает его медицинской применение. Разработанные лекарственные и бальнеологические средства на основе бишофита, в том числе «Поликатан», применяются только наружно в виде полосканий, ванн, компрессов, растворов для электрофореза, мазей, лениментов, паст или пластырей. Примеси, входящие в состав бишофита, включают соли сопутствующих щелочноземельных металлов (бериллий, кальций, барий), железа и тяжелых металлов [Спасов А.А., Оробинская Т.А., Смирнова Л.А. // Успехи физиол. наук. - 1997. - Т. 28. - Вып.2. - С.79-93]. Кроме того, железо является наиболее значительной техногенной примесью как продукт коррозии стальной арматуры скважин. Особенно большое влияние на качество бишофита оказывают примеси нефтепродуктов, которые являются обязательным вспомогательным компонентом при добыче бишофита и закачиваются в скважину. В этой связи применение бишофита как основы для получения лекарственных средств, применяемых внутрь, без дополнительной глубокой очистки представляется невозможным.

Разработанный нами ранее способ очистки бишофита [Патент РФ № 2442593 (2012). Петров В.И., Спасов А.А., Озеров А.А., Сысуев Б.Б. // Способ очистки бишофита (А61К 33/14, С01F 5/00, С22В 1/00) / Бюл. изобр. - 2012. - № 5] обеспечивает значительное уменьшение содержания в нем железа и других примесей. Это позволяет создать на основе очищенного бишофита новые лекарственные и бальнеологические средства, в том числе для энтерального применения.

Целью предполагаемого изобретения является разработка лекарственного средства «Поликатан», обладающего меньшей токсичностью и пригодного для приема внутрь.

Сущность изобретения заключается в использовании рассола хлоридмагниевого минерала бишофит, очищенного от техногенных примесей, для получения лекарственного средства «Поликатан».

Для проведения токсикологических исследований были изготовлены в соответствии с [Патент РФ № 2053774 (1996). Спасов А.А., Темкин Э.С., Островский О.В., Скороходова Е.Н., Вдовина Г.П., Перевозчикова Г.Г., Герчиков Л.Н., Боровский Е.В., Ермаков В.А. // Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным и стимулирующим регенеративные процессы в слизистых оболочках действием (А61К 33/00) / Бюл. изобр. - 1996. - № 4] образцы лекарственного средства «Поликатан» на основе очищенного и неочищенного бишофита, имеющие идентичный количественный состав:

Рассол минерала бишофит (плотность 1,27±0,01 г/мл)- 100
Сластилин (аспартам, Е 951)- 0,01
Ментол- 0,005
Тимол- 0,005
Стабилизатор (твин 80) - 0,0002

Определение острой суточной токсичности предлагаемого лекарственного средства «Поликатан» на основе очищенного рассола минерала бишофит, и известного средства «Поликатан», произведенного из неочищенного рассола минерала бишофит, проводили в лаборатории лекарственной безопасности НИИ фармакологии Волгоградского государственного медицинского университета. Эксперименты были выполнены на крысах обоего пола, которым исследуемые препараты вводили внутрижелудочно в различных дозах в соответствии с [Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ» / Под ред. Р.У.Хабриева. - Изд. 2. - М.: ОАО «Издательство «Медицина», 2005. - 832 с]. Установлено, что гибель животных фиксировалась после введения им «Поликатана» на основе очищенного бишофита в диапазоне доз от 4,0 до 9,5 мл/кг, а при введении «Поликатана» на основе неочищенного бишофита - в диапазоне доз 2,0 до 6,0 мл/кг в расчете на одно животное. Величины ЛД 50 при этом незначительно отличались для крыс-самок и крыс-самцов (табл.1).

Таблица 1.
Острая суточная токсичность лекарственного средства «Поликатан» при внутрижелудочном введении
№ п/пЛекарственное средство Острая токсичность, ЛД50 , мл/кг
Крысы-самки Крысы-самцы
1 «Поликатан» на основе очищенного бишофита 6,30(4,95-8,65)7,20(5,86-9,05)
2«Поликатан» на основе неочищенного бишофита3,79(2,85-4,95) 3,72(3,05-4,59)

Для клиники проявления токсических эффектов было характерным: наличие седации, угнетение подвижности, дыхания, мышечная релаксация, снижение температуры тела, реакций на болевые и звуковые раздражители. Указанные признаки возникали у животных в основном после введения «Поликатана» через 10-15 мин в токсических дозах. Гибели животных предшествовали тонические подергивания конечностей, боковое положение, резкое угнетение дыхания. Гибель животных отмечалась в первые сутки в течение первых 4-х часов наблюдений. Восстановление физической и поведенческой активности у животных, оставшихся в живых, наблюдалось по окончании вторых суток наблюдений. В последующие сроки наблюдений гибели животных не отмечалось. По результатам регистрации динамики массы тела крыс зафиксировано снижение прироста массы у опытных животных (в среднем на 10% в сравнении с контролем) в первую неделю и постепенное ее восстановление к окончанию 2-недельного периода наблюдений.

Таким образом, использование рассола хлоридмагниевого минерала бишофит, очищенного от техногенных примесей, для получения лекарственного средства «Поликатан», позволяет в 1,7-1,9 раза понизить острую токсичность препарата по сравнению с «Поликатаном», получаемым на основе неочищенного бишофита.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным и стимулирующим регенеративные процессы в слизистых оболочках действием, содержащее стандартизованный по удельной плотности 1,27±0,01 г/мл рассол хлоридмагниевого минерала бишофит, сластилин, ментол, тимол и стабилизатор, отличающееся тем, что оно содержит рассол хлоридмагниевого минерала бишофит, очищенный от техногенных примесей, при следующем соотношении компонентов, г:

рассол хлоридмагниевого минерала бишофит 100
сластилин 0,01
ментол 0,005
тимол 0,005
стабилизатор 0,0002


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2505302

patent-2505302.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K33/06 алюминий, кальций или магний; их соединения

Патенты РФ в классе A61K33/06:
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет -  патент 2527357 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов -  патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения пациентов с заболеваниями пульпы зуба и периодонта -  патент 2526961 (27.08.2014)
способ получения материала с антибактериальными свойствами на основе монтмориллонит содержащих глин -  патент 2522935 (20.07.2014)
местное гемостатическое средство -  патент 2522206 (10.07.2014)
раствор для бикарбонатного гемодиализа -  патент 2521361 (27.06.2014)
способ регенерации костной ткани в эксперименте -  патент 2521344 (27.06.2014)
применение изоосмотических ионных растворов на основе морской воды для изготовления медицинских устройств, применяемых для предупреждения возникновения осложнений от насморка или гриппоподобного синдрома -  патент 2519671 (20.06.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая ephedrae herba, для лечения бронхита, и способ ее получения -  патент 2519643 (20.06.2014)

Класс A61P31/02 местные антисептики

Патенты РФ в классе A61P31/02:
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
способ получения материала с антибактериальными свойствами на основе монтмориллонит содержащих глин -  патент 2522935 (20.07.2014)
средство для профилактики мастита у дойных коров в сухостойный период -  патент 2521401 (27.06.2014)
препарат для лечения пальцевого дерматита крупного рогатого скота (dermatitis digitalis) -  патент 2521247 (27.06.2014)
способ консервативного лечения перфорации перегородки носа с применением силиконовых шин на предоперационном этапе -  патент 2512953 (10.04.2014)
способ профилактики рецидивов ороантральных сообщений -  патент 2510246 (27.03.2014)
средство для лечения мастита в ветеринарии на основе соли фосфония -  патент 2509561 (20.03.2014)
антисептическое средство с гемостатическим действием и способ его получения -  патент 2508104 (27.02.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 -  патент 2503680 (10.01.2014)
способ профилактики гнойно-воспалительных осложнений ран передней брюшной стенки при ущемленных вентральных грыжах -  патент 2500359 (10.12.2013)

Класс A61P31/04 антибактериальные средства

Патенты РФ в классе A61P31/04:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов -  патент 2528066 (10.09.2014)
производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний -  патент 2527769 (10.09.2014)
способ комплексного лечения некротического энтероколита у новорожденных и детей младшего грудного возраста -  патент 2527348 (27.08.2014)
композиции карбонатных соединений, препятствующих образованию биопленки, для использования при уходе за полостью рта -  патент 2526912 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
антибактериальные соединения -  патент 2525915 (20.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
композиции и способы лечения, включающие цефтаролин -  патент 2524665 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины -  патент 2524635 (27.07.2014)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)


Наверх