ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином

Классы МПК:A61K9/06 мази; основы для них
A61K31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61P9/06 средства против аритмии
C12Q1/04 установление присутствия и(или) вида микроорганизма; использование селективных сред для испытания антибиотиков или бактерицидов; составы, содержащие химический индикатор для этих целей
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования Курская государственная сельскохозяйственная академия имени профессора И.И. Иванова Министерства сельского хозяйства Российской Федерации (RU),
Государственное научное учреждение Курский научно-исследовательский институт агропромышленного производства (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-05-25
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 100 г линкоспектина в 300 мл воды 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с 0,15±0,05% алкилдиметилбензиламмония хлорида при 38-40°C в течение 2-3 суток. Изобретение обеспечивает устойчивость линкоспектина к ферментативному расщеплению микробной клетки, снижение токсичности, ускорение регенерации тканей и проявление биоцидного действия в отношении патогенных бактерий, вирусов и плесневых грибов в течение 3-х лет при хранении от 0°C до 25°C, 5 пр.

Изобретение относится к биотехнологии, антибиотикотерапии и фармакологии.

Изучено, что линкомицин и спектиномицин активны в отношении стафилококков, стрептококков, E.coli, сальмонелл, микоплазм и используются для лечения артритов, респираторных и желудочно-кишечных болезней.

Линкоспектин - 100 содержит линкомицина - 22,2 г., спектомицина 44,4 г. Механизм действия линкомицина основан на ингибировании белкового синтеза микробной клетки с нарушением образования пептидных связей. В основе действия спектомицина лежит угнетение белка на уровне рибосом. Линкоспектин выпускается в 12,5% растворе, содержащий 4,2 г. линкомицина и 8,4 г.спектомицина. Один 150-граммовый пакет после растворения в 150-200 литрах воды используют от 3 до 7 дней (25 мг. На 1 кг. живой массы). В целом линкоспектин под торговым названием «линесол» обладает широким спектром действия на ряд микроорганизмов, резистентных к линкоспектину и другим антибиотикам.

Для преодоления лекарственной резистентности микроорганизмов, разработано 4-е поколение антибиотиков, вводят в их состав фтор, пиперазивный радикал, клавулановую кислоту, ряд органических кислот и используют различные сочетания препаратов. Однако на новые антибиотики у микробов вырабатывается устойчивость на фоне повышения нефро-, гепато-, нейро-, ототоксичности.

Авторами заявки впервые по принципу получения анатоксинов путем детоксикации и полимеризации альдегидом муравьиной кислоты - формальдегидом и глутаровым или янтарным альдегидом отдельно и в сочетании с четвертичными аммониевыми соединениями - этонием, Биопагом-Д, алкилдиметилбензиламмония хлоридом, достигнуто снижение токсичности и обеспечена биоцидная эффективность ряда антибиотиков не только в отношении бактерий, в том числе микобактерий туберкулеза, но и вирусов, и плесневых грибов. В связи с вышеизложенным, для детоксикации и повышения биоцидного действия линкоспектина был использован глутаровый альдегид.

Глутаровый альдегид является альдегидом глутаминовой аминокислоты, обладает большей вирусоцидной и спороцидной активностью, чем формальдегид и особенно при сочетании с бисчетвертичными аммониевыми соединениями используется для изготовления вакцин, анатоксинов и в качестве дезинфектанта.

Известен способ изготовления мазей, суспензий, эмульсий с использованием антибиотиков на вазелиновой основе (Муравьев И.А. Технология лекарств и галеновых препаратов. Медгиз, 1971. М., с.650-700; За прототип взят способ изготовления мазей-суспензий, эмульсий, Справочник «Видаль ветеринар» - Лекарственные средства ветеринарного применения в России, М.,; Астра- Фармсервис, 2011 г. С.202-230).

Недостатком таблетированной, порошковой и водорастворимой формы линкоспектина является отсутствие действия на вирусы, плесневые грибы, появление резистентных микроорганизмов на фоне повышенной токсичности и сокращение сроков хранения, накопления в мясе, яйцах.

В настоящее время источником большинства инфекционных болезней является ассоциация одних микроорганизмов с другими (вирусов с бактериями и т.д.).

Установленное снижение токсичности и повышение биоцидного действия ряда антибиотиков в том числе линкоспектина с помощью 0,2-0,3% раствора формальдегида с 0,2-0,3% раствором этония, а затем более повышенная эффективность при снижении токсичности с помощью глутарового альдегида было использовано при изготовлении и апробации раствора линкоспектина (Евглевский А.А. и др. Способ повышения эффективности антибиотиков. Патент № 2400218, 27.09.2010 г. и патент № 2425668, 10.08.2011 г.)

Технической задачей изобретения является обеспечение устойчивости линкоспектина к ферментативному расщеплению микробной клетки, снижение токсичности, ускорению регенерации тканей и проявление биоцидного действия в отношении патогенных бактерий, вирусов, и плесневых грибов.

Поставленная задача достигается растворением 100 г.препарата в 300 мл. воды для проведения детоксикации и полимеризации вначале 0,15±0,05% глутарового альдегида с 0,15±0,05% алкилдиметилбензиламмония хлорида при 38-40°C в течение 2-3 суток. Для получения крема-суспензии в расплавленный вазелин (80%) и растительного масла (10%) или геля для суспензирования. В качестве дополнительных компонентов вносят 0,1% диметилсульфоксида и ароматизатор. После эмульгирования крем-суспензию расфасовывают в баночки, шприцы или алюминиевые тюбы. В целом, 1 г. мази, геля содержит 30 мг. линкоспектина. Препарат сохраняет биоцидные и лечебные свойства в течение 3-х лет при хранении от 0°C до 25°C.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Изучение срока хранения.

Расфасованный крем-суспензия сохраняет внешний вид и свойства в течение 3-х лет при хранении от 0 до 25 С.

Пример 2. Определение сенсибилизирующих (аллергизирующих) свойств крема-суспензии.

Ежедневное однократное втирание, смазывание поверхности сосков и вымени 28 коровам и 10 козам в течение 7 -10 суток не вызывало у животных повышение температуры, воспалений и расчесов. Кожа на месте втирания крема-суспензии сохраняла эластичность, а трещины на поверхности сосков и вымени исчезали.

Пример 3. Эффективность лечения коров, больных маститом.

Ежедневное одноразовое интрацистернальное введение 27 коровам после доения с помощью шприца 3-5 мл. крема-суспензии в каждый сосок и смазывание кожи вымени в течение 3-4 суток обеспечивало прекращение истечения из сосков и заживление трещин на поверхности сосков и вымени.

Пример 4. Эффективность лечения ожоговых ран у 3-4-х месячных поросят.

Ожоговые раны вызывали приложением на 2-3 минуты в выбритые боковые поверхности кожи марли, пропитанной 4-5% раствором фенола (карболовой кислоты) в выбритые тазовые поверхности 12 поросятам. Размеры ожоговых ран составляли 4-5 см. Полное заживление ожоговых ран без гнойных истечений происходило через 9-10 суток при ежедневном 2-3-х кратном смазывании пораженной поверхности кожи кремом-суспензией.

Пример 5. Изучение биоцидного действия водного раствора линкоспектина (30 мг./мл) с 0,15±0,05% глутарового альдегида с 0,15+0,05% алкилдиметилбензиламмония, в отношении суспензии лабораторных и свежевыделенных микроорганизмов - стафилококков, сальмонелл, кишечной палочки (100 тысяч в 1 мл.) МПГБ, плесневых грибов - Asp. niger и Asp. flavus, и возбудителей фиброматоза и миксоматоза кроликов, вирусов чумы и энтерита собак, панлеикемии кошек и ринотрахеита крупного рогатого скота, содержащих 10 3-105 инфекционных доз в 1 мл.

При этом исходный объем и концентрация 30 мг/мл линкоспектина, глутарового альдегида и алкилдиметилбензиламмония хлорида после смешивания с равным объемом суспензии микроорганизмов с МПГБ уменьшилась вдвое. Полученные результаты свидетельствуют о 100% биоцидном действии модифицированного полимеризацией и детоксикацией линкоспектина в отношении вышеуказанных видов и концентраций микроорганизмов.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с линкоспектином, заключающийся в детоксикации и полимеризации 100 г линкоспектина в 300 мл воды 0,15±0,05% раствором глутарового альдегида с 0,15±0,05% алкилдиметилбензиламмония хлорида при 38-40°C в течение 2-3 суток, а затем внесением в расплавленный вазелин (80%) и растительного масла (10%) или геля для суспензирования, а в качестве дополнительных компонентов вносят 0,1% диметилсульфоксида и ароматизатор.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2505285

patent-2505285.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K9/06 мази; основы для них

Патенты РФ в классе A61K9/06:
мазь доктора рустамова -  патент 2527335 (27.08.2014)
мазь с витамином а, восстанавливающая кожу и препятствующая ее избыточному ороговению -  патент 2527333 (27.08.2014)
эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля -  патент 2526911 (27.08.2014)
композиции, включающие по меньшей мере одно производное нафтойной кислоты, бензоилпероксид и по меньшей мере один пленкообразующий компонент, способы их получения и их применения -  патент 2526905 (27.08.2014)
гемостатическая противоожоговая ранозаживляющая композиция -  патент 2526183 (20.08.2014)
стабилизированная композиция для лечения псориаза -  патент 2526162 (20.08.2014)
мазь для лечения ожогов, фолликулита, фурункулеза, васкулита и заживления ран -  патент 2526152 (20.08.2014)
имплантируемые продукты, содержащие наночастицы -  патент 2524644 (27.07.2014)
способ приготовления противовоспалительной ветеринарной мази -  патент 2524643 (27.07.2014)
лекарственное средство для лечения туберкулеза -  патент 2523792 (27.07.2014)

Класс A61K31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты

Патенты РФ в классе A61K31/00:
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
способ определения подлинности и количественного содержания бензэтония хлорида в лекарственных препаратах -  патент 2529814 (27.09.2014)
биологически активная композиция -  патент 2529812 (27.09.2014)
биологически активное средство для профилактики и лечения болезней мочеполовой системы у мужчин и женщин, поверхностных повреждений кожи, а также как средство интимной гигиены для профилактики заболеваний, передаваемых половым путем -  патент 2529801 (27.09.2014)
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
способ выбора лечения акне у женщин -  патент 2529789 (27.09.2014)
офтальмологический ирригационный раствор -  патент 2529787 (27.09.2014)

Класс A61P9/06 средства против аритмии

Патенты РФ в классе A61P9/06:
адгезивный пластырь, содержащий бисопролол -  патент 2526194 (20.08.2014)
средство для лечения аритмии сердца -  патент 2513580 (20.04.2014)
2'-броманилид n-бутилпирролидин-2-карбоновой кислоты гидрохлорид, проявляющий антиаритмическую активность -  патент 2504539 (20.01.2014)
синтетический антиген, обладающий способностью связывать аутоантитела к мускариновому м2-рецептору -  патент 2502743 (27.12.2013)
замещенные n-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-n-(аминоалкил)амиды нитробензойных кислот -  патент 2500666 (10.12.2013)
фармацевтическая комбинация для профилактики и лечения хронических нарушений вегетативной регуляции ритма сердца и способ профилактики и лечения с помощью фармацевтической комбинации -  патент 2493836 (27.09.2013)
лекарственное средство с антиаритмическим и антифибрилляторным действием -  патент 2477144 (10.03.2013)
способ профилактики нарушений ритма сердца при кардиохирургических операциях -  патент 2467754 (27.11.2012)
фармацевтическая композиция для регуляции калиевых каналов в клетке сердечной мышцы, способ ее получения и ее применения -  патент 2463070 (10.10.2012)
способ прогнозирования развития жизнеопасных желудочковых аритмий у пациентов без структурных изменений сердца -  патент 2456019 (20.07.2012)

Класс C12Q1/04 установление присутствия и(или) вида микроорганизма; использование селективных сред для испытания антибиотиков или бактерицидов; составы, содержащие химический индикатор для этих целей

Патенты РФ в классе C12Q1/04:
способ определения чувствительности патогенных бактерий к комплексным антибактериальным препаратам -  патент 2529711 (27.09.2014)
бифазная транспортная питательная среда для выделения и выращивания бруцеллезного микроба -  патент 2529364 (27.09.2014)
способ оценки выживаемости бифидо- и лактобактерий в желудочно-кишечном тракте экспериментальных животных -  патент 2528867 (20.09.2014)
способ и набор для детекции микроорганизмов -  патент 2527897 (10.09.2014)
способ видовой и штаммовой идентификации бифидобактерий филотипа bifidobacterium longum -  патент 2527069 (27.08.2014)
способ идентификации лактобацилл -  патент 2526576 (27.08.2014)
способ видовой дифференциации жизнеспособных родококков, иммобилизованных в гелевом носителе -  патент 2525934 (20.08.2014)
способ выявления внутрибольничных штаммов микроорганизмов -  патент 2525695 (20.08.2014)
питательная среда плотная для культивирования возбудителя листериоза -  патент 2525637 (20.08.2014)
способы разделения, характеристики и(или) идентификации микроорганизмов с помощью масс-спектрометрии -  патент 2519650 (20.06.2014)


Наверх