ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека

Классы МПК:C07D495/04 орто-конденсированные системы
A61K31/4365  гетероциклическая система, содержащая серу в качестве гетероатома, например тиклопидин
A61P31/18 против вируса иммунодефицита
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Джилид Сайенсиз, Инк. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-11-03
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям формулы I:

ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679

где Х обозначает S или CR5; Y обозначает S или CR7; где один из Х или Y обозначает S; R2, R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, включающей: a) галоген; b) R8, -O-R8, -(С16 )алкилен-R8, -(С16)алкилен-O-R 8; где R8 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей Н, (С16)алкил, (С26)алкенил, (С37 )циклоалкил и арил; R3 обозначает -W-R31 и связь с является ординарной связью; где W обозначает О и R 31 обозначает (С16)алкил, (С 37)циклоалкил, (С3-C7 )циклоалкил-(С16)алкил-; R4 обозначает арил или Het, где каждый арил и Het необязательно содержит от 1 до 5 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С16 )алкил, (С26)алкенил, (С1 6)галогеналкил, (С37)циклоалкил, (С37)циклоалкил-(С1 6)алкил-, -ОН, -O(С16)алкил, -NH 2, -NH(С16)алкил и -N((С16)алкил)2, которые могут быть использованы для лечения ВИЧ инфекции. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 55 пр.

Рисунки к патенту РФ 2503679

ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679

Текст описания приведен в факсимильном виде. ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I) и его изомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомер:

ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679

в которой

ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 обозначает ординарную или двойную связь;

Х обозначает S или CR5;

Y обозначает S или CR7 ;

где один из Х или Y обозначает S;

R2 , R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, включающей:

a) галоген;

b) R8, -O-R8, -(С16 )алкилен-R8, -(С16)алкилен-O-R 8;

где R8 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей Н, (C16)алкил, (С26)алкенил, (С37 )циклоалкил и арил;

R3 обозначает -W-R 31 и связь с является ординарной связью;

где W обозначает О и R31 обозначает (С1 6)алкил, (С37)циклоалкил, (С 37)циклоалкил-(С16 )алкил-;

R4 обозначает арил или Het, где каждый арил и Het необязательно содержит от 1 до 5 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С 16)алкил, (С26)алкенил, (С16)галогеналкил, (С3 7)циклоалкил, (С37)циклоалкил-(С 16)алкил-, -ОН, -O(С16 )алкил, -NH2, -NH(С16)алкил и -N((С16)алкил)2;

и

где Het обозначает 4-7-членный насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О, N и S, или 7-14-членный насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетерополицикл, содержащий, если это возможно, от 1 до 5 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О, N и S; где каждый гетероатом N может независимо и если это возможно находиться в окисленном состоянии, так что он дополнительно связан с атомом кислорода с образованием N-оксидной группы, и где каждый гетероатом S может независимо и если это возможно находиться в окисленном состоянии, так что он дополнительно связан с 1 или 2 атомами кислорода с образованием групп SO или SO2;

или его соль.

2. Соединение по п.1 формулы (Ie) или его фармацевтически приемлемая соль:

ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679

в которой значения R2, R3 , R4, R5 и R6 являются такими, как определено в п.1.

3. Соединение по п.1 формулы (Ih) или его фармацевтически приемлемая соль:

ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679

в которой значения R2, R3 , R4, R6 и R7 являются такими, как определено в п.1.

4. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R2 обозначает (С16)алкил или -O(С16)алкил.

5. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R3 обозначает -O(С14)алкил.

6. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R4 обозначает фенил, необязательно содержащий от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей F, Cl, Br, NH2, -СН3 , -СН2СН3, -CH2CH2 CH3, CH2F, CF3 и -CH2 CH2F.

7. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R4 обозначает Het, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С16)алкил и -O(С16 )алкил;

где Het обозначает 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О, N и S; или Het обозначает 9- или 10-членный гетерополицикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О, N и S.

8. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R4 обозначает арил или Het, необязательно содержащий от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С16)алкил, (С16 )галогеналкил, NH2 и -O(С16 )алкил;

где арил выбран из группы, включающей:

ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 , ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 и ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ; и

где Het выбран из группы, включающей:

ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 , ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 и ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека, патент № 2503679 .

9. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R5 обозначает Н или (С 14)алкил.

10. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R 6 обозначает Н или (С14)алкил.

11. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R7 обозначает Н или (С 14)алкил.

12. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства.

13. Фармацевтическая композиция для лечения ВИЧ инфекции у млекопитающего, включающая соединение формулы (I) по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемую соль в терапевтически эффективном количестве и один или более фармацевтически приемлемых носителей.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, дополнительно содержащая по меньшей мере одно другое противовирусное средство.

15. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения ВИЧ инфекции у млекопитающего, инфицированного или подвергающегося опасности такого инфицирования.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2503679

patent-2503679.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D495/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D495/04:
получение дигидротиено[3,2-d]пиримидинов и промежуточных продуктов, применяющихся для их синтеза -  патент 2528340 (10.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
производные индола, подходящие для визуализации нейровоспаления -  патент 2512288 (10.04.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины -  патент 2500681 (10.12.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2498988 (20.11.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2495044 (10.10.2013)
соединения тиенопиридазина, их получение, содержащие их фармацевтические композиции, и их применение -  патент 2494103 (27.09.2013)

Класс A61K31/4365  гетероциклическая система, содержащая серу в качестве гетероатома, например тиклопидин

Патенты РФ в классе A61K31/4365:
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2498988 (20.11.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2495044 (10.10.2013)
фармацевтическая композиция для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2491070 (27.08.2013)
комбинированное лекарственное средство, являющееся ингибитором агрегации тромбоцитов -  патент 2484820 (20.06.2013)
кристаллы гидробромата прасугреля -  патент 2484094 (10.06.2013)
производные тиено[3,2-с]пиридина в качестве ингибиторов киназ для применения в лечении рака -  патент 2480472 (27.04.2013)
лекарственное средство на основе дериватов пирролина для предотвращения омертвения клетки, пораженной опухолью, способ его производства и способ использования -  патент 2473551 (27.01.2013)
фармацевтическая композиция -  патент 2470637 (27.12.2012)
композиция клопидогреля и сульфоалкилового эфира циклодекстрина (варианты) и способы лечения заболеваний посредством названной композиции (варианты) -  патент 2470636 (27.12.2012)

Класс A61P31/18 против вируса иммунодефицита

Патенты РФ в классе A61P31/18:
ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение -  патент 2527561 (10.09.2014)
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
новая антиретровирусная комбинация -  патент 2508105 (27.02.2014)
альфа-замещенные омега-3 липиды, которые являются активаторами или модуляторами рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (ppar) -  патент 2507193 (20.02.2014)
профилактическая вакцина против вич, основанная на вич-специфических антителах -  патент 2505604 (27.01.2014)
фармацевтическая композиция для лечения вич-инфекции, способ ее получения и способ лечения -  патент 2505286 (27.01.2014)
применение адаптированных рекомбиназ для лечения ретровирусных инфекций -  патент 2501860 (20.12.2013)
кристаллическая форма 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила -  патент 2498979 (20.11.2013)


Наверх