ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

пирролопиразиновые ингибиторы киназы

Классы МПК:C07D487/04 орто-конденсированные системы
C07D471/04 орто-конденсированные системы
C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  453/00 или  455/00
A61K31/5025  орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой
A61K31/437  гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, , , , , , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-02-16
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 59 пр.

пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676

Рисунки к патенту РФ 2503676

пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676

Текст описания приведен в факсимильном виде. пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I:

пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676

где R представляет собой R1 или R 2;

R1 представляет собой C16-алкил, низшую алкоксигруппу, C3-C 8-циклоалкил или C3-C8-циклоалкил-C 1-C10-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими R1a;

R1a представляет собой R1b или R1c;

R1b представляет собой гидроксигруппу;

R1c представляет собой C1-C6-алкил;

R2 представляет собой N(R2a)2;

каждый R2a независимо представляет собой Н или R2b ;

каждый R2b независимо представляет собой C1-C6-алкил, фенил, гетероарил, C3 -C8-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероциклоалкил-C 1-C10-алкилен, необязательно замещенный одним или несколькими R2c;

R2c представляет собой R2d или R2e;

R2d представляет собой галоген, оксогруппу или гидроксигруппу;

R2e представляет собой N(R2g) 2, -С(=O)(R2g), -С(=O)O(R2g), -С(=O)N(R 2g)2, -N(R2g)C(=O)(R2g ), -S(=O)2(R2g), -S(O)2N(R 2g)2, C1-C6-алкил, С 1-C6-алкоксигруппу, C1-C6 -галогеналкил, фенил, гетероарил, гетероарилоксигруппу, С 38-циклоалкил или гетероциклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими R2f;

каждый R2f независимо представляет собой Н, галоген, C 16-алкил, C16-алкоксигруппу, C16-галогеналкил;

каждый R 2g независимо представляет собой Н, C1-C 6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C 1-C6-галогеналкил или фенил;

Q2 представляет собой C3-C8-циклоалкил, С 57-циклоалкенил, гетероциклоалкил или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими Q2a ;

Q2a представляет собой Q2b или Q2c;

Q2b представляет собой галоген, оксогруппу, гидроксигруппу, -CN, -SCH3, -S(O) 2СН3 или -S(=O)CH3;

Q 2c представляет собой Q2d или Q2e ;

или два Q2a вместе образуют бициклическую кольцевую систему, необязательно замещенную одним или несколькими Q2b или Q2c;

Q2d представляет собой -O(Q2e), -S(=O)2(Q2e), -C(=O)N(Q2e)2, -S(O)2(Q 2e), -C(=Q)(Q2e), -C(=O)O(Q2e), -N(Q 2e)2; -N(Q2e)C(=O)(Q2e ), -N(Q2e)C(=O)(Q2e) или -N(Q2e )C(-O)N(Q2e)2;

каждый Q2e независимо представляет собой Н или Q2e;

каждый Q2e' независимо представляет собой C 1-C6-алкил, фенил, бензил, C1 6-галогеналкил, С38-циклоалкил, С57-циклоалкенил, гетероциклоалкил или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими Q 2f;

Q2f представляет собой Q2g или Q2h;

Q2g представляет собой галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, оксогруппу или -C(=O)(Q 2h);

Q2h представляет собой C1 -C6-алкил, C16-галогеналкил, C16-алкоксигруппу, аминогруппу, фенил, бензил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими Q2i; и

Q2i представляет собой галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, C16-алкил, C16-галогеналкил или C1 6-алкоксигруппу;

где термин "гетероарил" как здесь используется, обозначает моноциклический или бициклический радикал, содержащий от 5 до 18 атомов в цикле, содержащий по крайней мере одно ароматическое кольцо, содержащее 4-8 атомов в кольце, включая один или несколько гетероатомов N, О или S, причем остальные атомы в кольце являются атомами углерода, при условии, что точка присоединения гетероарильного радикала находится на ароматическом кольце;

термин "гетероциклоалкил", "гетероциклил" или "гетероцикл" как здесь используется, обозначает моновалентный насыщенный циклический радикал, состоящий из 1-2 колец или 3 колец, содержащих от 3 до 8 атомов в кольце, включая один или несколько кольцевых атомов углерода и один или несколько кольцевых атомов углерода и один или несколько кольцевых гетероатомов (выбранных из N, О или S(O) 0-2), где точка присоединения может быть или через атом углерода или через гетероатом;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R представляет собой R1.

3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой C16-алкил.

4. Соединение по п.1, где R представляет собой R2 и R2 представляет собой NH(R2a).

5. Соединение по п.1, где Q2 представляет собой гетероциклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими Q2a .

6. Соединение по п.1, где Q2 представляет собой гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими Q2a.

7. Соединение по п.6, где Q2 представляет собой пиридин.

8. Соединение по п.6, где Q2a представляет собой Q2c и Q2c представляет собой гетероциклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими Q2d.

9. Соединение по п.1, где Q2 представляет собой С3 8-циклоалкил.

10. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:

1-[2-(1-бензолсульфонил-1H-индол-3-ил)-5H-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

1-[2-(1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

изопропиламид 2-циклогекс-1-енил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-карбоновой кислоты;

изопропиламид 2-циклогексил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-карбоновой кислоты;

1-{2-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

1-[2-(5 -метоксипиридин-3-ил)-5H-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

трет-бутиловый эфир [1-(7-изопропилкарбамоил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил)пиперидин-3-ил]метилкарбаминовой кислоты;

изопропиламид 2-(3-метиламинопиперидин-1-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-карбоновой кислоты; соединение с трифторуксусной кислотой;

2,2-диметил-1-(2-пирролидин-1-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)пропан-1-он;

1-[7-(2,2-диметилпропионил)-2'-пирролидин-1-ил-5Н-[2,5']би[пирроло[2,3-b]пиразинил]-7'-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(2-пирролидин-1-илпиридин-4-ил)-5Н-пирроло[2,3-b] пиразин-7-ил]пропан-1-он;

1-[2-(1-циклопентил-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4'-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

1-{2-[2-(3-диметиламинопирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(2-тиоморфолин-4-илпиридин-4-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-{2-[2-(2-метилпирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}пропан-1-он;

1-[2-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

1-[2-(2,3-дигидроиндол-1-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

2-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]-3,4-дигидро-2Н-изохинолин-1-он;

1-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

2-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]-2,3-дигидроизоиндол-1-он;

1-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]пиперидин-2-он;

1-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]пирролидин-2-он;

1-[2-(1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(6-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(4-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-(2-пиридин-2-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)пропан-1-он;

трет-бутиловый эфир [1-(7-изопропилкарбамоил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил)пиперидин-3-ил]метилкарбаминовой кислоты;

изопропиламид 2-(3-метиламинопиперидин-1-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-карбоновой кислоты; соединение с трифторуксусной кислотой;

(тетрагидропиран-4-ил)амид 5-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-3-карбоновой кислоты;

циклопентиламид 5-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

(тетрагидропиран-4-ил)амид 5-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

1-(2-циклопропил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)-2,2-диметилпропан-1-он;

5-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло [2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-3-карбоновая кислота;

(2-диметиламиноэтил)амид 5-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-3-карбоновой кислоты;

1-{2-[2-(3-метоксифенил)циклопент-1-енил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

этиловый эфир 6-{2-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]циклопент-1-енил}пиридин-2-карбоновой кислоты;

2,2-диметил-1-[2-(2-фенилциклопент-1-енил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

этиловый эфир 5-{2-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]циклопент-1-енил}-1Н-индол-2-карбоновой кислоты;

цианометилметиламид 4-[7-(1-метилциклогексанкарбонил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

(1-метилциклогексил)-{2-[5-(морфолин-4-карбонил)тиофен-3-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}метанон;

1-(2-фуран-3-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)-2,2-диметилпропан-1-он;

(1-этилпропил)амид 4-[7-(1-метилциклогексанкарбонил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

{2-[5-(4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбонил)тиофен-3-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-(1-метилциклогексил)метанон;

2,2-диметил-1-[2-(2-пирролидин-1-илпиридин-4-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4'-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

1-{2-[2-(3-диметиламинопирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(2-тиоморфолин-4-илпиридин-4-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-{2-[2-(2-метилпирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}пропан-1-он;

1-{2-[2-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

1-{2-[2-(3,3-дифторпирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

1-[2-(2-азепан-1-илпиридин-4-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

1-{2-[2-((S)-3-фторпирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

1-{2-[2-((R)-3-фторпирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

1-{2-[2-(1,1-диоксо-1пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 6-тиоморфолин-4-ил)пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[3,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

1-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-{2-[2-(1-оксо-1пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 4-тиоморфолин-4-ил)пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}пропан-1-он;

1-[2-(2-циклопент-1-енилпиридин-4-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

(1-метилциклогексил)-[2-(2-пирролидин-1-илпиридин-4-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]метанон;

1-[2-(4-гидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4'-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

(1-этилпропил)амид 5-[7-(1-метилциклогексанкарбонил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

{2-[5-(3,3-дифторазетидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-(1-метилциклогексил)метанон;

{2-[5-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-(1-метилциклогексил)метанон;

(1-метилциклогексил)-{2-[2-(1-оксо-1пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 4-тиоморфолин-4-ил)-пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}метанон;

{2-[5-(азетидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-(1-метилциклогексил)метанон;

{2-[5-(3-гидроксиазетидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-(1-метилциклогексил)метанон;

1-{2-[2-((1S,5R,6R)-6-гидроксиметил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-ил)пиридин-4-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

(1-метилциклогексил)-{2-[5-(морфолин-4-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло [2,3-b] пиразин-7-ил}метанон;

диэтиламид 5-[7-(1-метилциклогексанкарбонил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

циклопентилметиламид 5-[7-(1-метилциклогексанкарбонил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

{2-[5-(4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-(1-метилциклогексил)метанон;

бис-(2-гидроксиэтил)амид 5-[7-(1-метилциклогексанкарбонил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

(2-гидроксиэтил)метиламид 5-[7-(1-метилциклогексанкарбонил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

{2-[5-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-(1-метилциклогексил)метанон;

цианометилметиламид 5-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

бис-(2-гидроксиэтил)амид 5-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

1-{2-[5-(4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

1-{2-[5-(азетидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-{2-[5-(пирролидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}пропан-1-он;

2,2-диметил-1-{2-[5-(пиперидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}пропан-1-он;

3-диметиламино-1-{5-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбонил}азетидин-3-карбонитрил;

1-{2-[5-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

1-{2-[4-(азетидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-{2-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}пропан-1-он;

2,2-диметил-1-{2-[4-(пиперидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}пропан-1-он;

(1-метилциклогексил)-{2-[5-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}метанон;

{2-[5-(4-диметиламинопиперидин-1-карбонил)тиофен-2-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-(1-метилциклогексил)метанон;

1-(2-циклопент-1-енил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-(2-пирролидин-1-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)пропан-1-он;

1-[7-(2,2-диметилпропионил)-2'-пирролидин-1-ил-5Н-[2,5']би[пирроло[2,3-b]пиразинил]-7'-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

N-{1-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]пирролидин-3-ил}ацетамид;

2,2-диметил-1-[2-(2-метилпирролидин-1-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

1-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-(2-морфолин-4-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)пропан-1-он;

1-[2-(5-фториндол-1-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

1-[2-(5-метоксииндол-1-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

1-(2-индол-1-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)-2,2-диметилпропан-1-он;

1-(2-индазол-1-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)-2,2-диметилпропан-1-он;

1-[2-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(1,3,4,9-тетрагидро-пирролопиразиновые ингибиторы киназы, патент № 2503676 -карболин-2-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2-{1-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]-1Н-индол-3-ил}ацетамид;

2,2-диметил-1-[2-(1,3,4,5-тетрагидропиридо[4,3-b]индол-2-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(3-фенилпирролидин-1-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

1-(2-имидазол-1-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(2-метилимидазол-1-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(2-метил-4,5-дигидроимидазол-1-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

1-[2-(2-этилимидазол-1-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-(2-тиофен-2-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(1Н-пиррол-2-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-(2-тиофен-3-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)пропан-1-он;

2,2-диметил-1-(2-оксазол-5-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(1Н-пиразол-4-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

трет-бутиловый эфир 4-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]пиразол-1-карбоновой кислоты;

2,2-диметил-1-(2-пиразол-1-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(2Н-пиразол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-(2-пиррол-1-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(1Н-пиррол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-(2-тиазол-5-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)пропан-1-он;

3-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]-1Н-индол-5-карбонитрил;

1-[2-(5-фтор-1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

[2-(1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-(1-метилциклогексил)метанон;

1-{2-[1-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)-1Н-индол-3-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

1-[2-(1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

1-(2-бензо[b]тиофен-2-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(5-фенилтиофен-2-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(1-метил-1Н-индол-2-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

1-[2-(1Н-индол-2-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

1-[2-(1Н-индол-3-ил)-5-метил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(5-фенил-1Н-пиррол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

1-{2-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

1-[2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

1-{2-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-индол-3-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

1-[2-(5-метокси-1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

1-[2-(1-этил-1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(5-метил-1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-(2-{1-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)пропан-1-он;

2,2-диметил-1-{2-[1-(2-морфолин-4-илэтил)-1Н-индол-3-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}пропан-1-он;

1-{2-[1-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпропил)-1Н-индол-3-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

1-{2-[1-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпропил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(6-метил-1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

1-[2-(6-метокси-1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

1-{2-[1-(2-аминоэтил)-1Н-индол-3-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(6-морфолин-4-илпиридин-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

(1-метилциклогексил)-[2-(6-морфолин-4-илпиридин-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]метанон;

1-[2-(1Н-индол-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

1-(2-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)-2,2-диметилпропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-[2-(1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]пропан-1-он;

2,2-диметил-1-{2-[1-(2-оксо-2-пиперазин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ид}пропан-1-он;

1-(2-{1-[2-(4-аминопиперидин-1-ил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)-2,2-диметилпропан-1-он;

(1-метилциклогексил)-[2-(1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]метанон;

2,2-диметил-1-(2-{1-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)пропан-1-он;

(1-метилциклопентил)-[2-(1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]метанон;

1-[2-(5-метоксипиридин-3-ил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил]-2,2-диметилпропан-1-он;

(1-этилпропил)амид 4-[7-(1-метилциклогексанкарбонил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

{2-[5-(4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбонил)тиофен-3-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-(1-метилциклогексил)метанон;

(2-гидроксиэтил)метиламид 5-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

((S)-2-гидрокси-1,2-диметилпропил)амид 2-циклопропил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-карбоновой кислоты;

4-[7-(1-метилциклогексанкарбонил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновая кислота;

(2-амино-2-метилпропил)амид 4-[7-(1-метилциклогексанкарбонил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;

{2-[5-(4-диметиламинопиперидин-1-карбонил)тиофен-3-ил]-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил}-(1-метилциклогексил)метанон;

(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)амид 2-циклопропил-5Н-пирроло[2,3-6]пиразин-7-карбоновой кислоты;

трет-бутиламид 2-циклопропил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-карбоновой кислоты;

трет-бутиловый эфир 2-[7-(2,2-диметилпропионил)-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил]пиррол-1-карбоновой кислоты и

(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)амид 2-тиофен-2-ил-5Н-пирроло[2,3-b]пиразин-7-карбоновой кислоты.

11. Применение соединения по любому из пп.1-10 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного нарушения или аутоиммунного нарушения.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2503676

patent-2503676.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D487/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D487/04:
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность -  патент 2527258 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  453/00 или  455/00

Патенты РФ в классе C07D519/00:
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора -  патент 2524341 (27.07.2014)
n-7 замещенные пурины и пиразолопиримидины, их композиции и способы применения -  патент 2515541 (10.05.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 -  патент 2503680 (10.01.2014)
поизводные оксазолидинона -  патент 2501799 (20.12.2013)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины -  патент 2500681 (10.12.2013)
новый моногидрат производного нафтиридина и способ его получения -  патент 2485127 (20.06.2013)
соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-ht6 серотонина -  патент 2483068 (27.05.2013)
конденсированное гетероциклическое соединение -  патент 2480473 (27.04.2013)
химические соединения 637: пиридопиримидиндионы в качестве ингибиторов pde4 -  патент 2479584 (20.04.2013)

Класс A61K31/5025  орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Патенты РФ в классе A61K31/5025:
дигидропиридофталазиноновые ингибиторы поли(адф-рибоза)полимеразы -  патент 2514937 (10.05.2014)
триазолопиридазины в качестве ингибиторов par1, их получение и применение в качестве лекарственных средств -  патент 2499797 (27.11.2013)
гетероциклические антивирусные соединения -  патент 2495878 (20.10.2013)
соединения тиенопиридазина, их получение, содержащие их фармацевтические композиции, и их применение -  патент 2494103 (27.09.2013)
соли триазолия в качестве ингибиторов par1, их получение и применение в качестве лекарственного средства -  патент 2494100 (27.09.2013)
производные имидазо [1,2-b]пиридазина и пиразоло[1,5-a]пиримидина и их применение в качестве ингибитора протеинкиназ -  патент 2487875 (20.07.2013)
соединения имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), способ получения соединений имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство для лечения и/или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием гамка рецепторов -  патент 2486188 (27.06.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
фторсодержащие лиганды для нацеливания периферических бензодиазепиновых рецепторов -  патент 2468014 (27.11.2012)
ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы -  патент 2451676 (27.05.2012)

Класс A61K31/437  гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Патенты РФ в классе A61K31/437:
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
липосомы иринотекана или его солей, способ их получения -  патент 2526114 (20.08.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
2-пиридилзамещенные имидазолы в качесиве терапевтических ингибиторов alk5 и/или alk4 -  патент 2518069 (10.06.2014)
пирролопиридины как ингибиторы киназы -  патент 2517194 (27.05.2014)
производные спиро(5.5)ундекана -  патент 2515895 (20.05.2014)
производные индола и бензоксазина в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2512283 (10.04.2014)
производные имидазопиридина, ингибирующие секрецию кислоты желудочного сока -  патент 2509771 (20.03.2014)
бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек -  патент 2509078 (10.03.2014)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)


Наверх