ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

мостиковые шестичленные циклические соединения

Классы МПК:C07D213/36 радикалы, замещенные атомами азота, связанными простыми связями
C07D215/12 с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца
C07D217/14 с радикалами, кроме аралкильных
C07D233/64 с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин
C07D235/14 радикалы, замещенные атомами азота
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07C215/42 аминогруппы или оксигруппы, связанные с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец, одного и того же углеродного скелета
C07C219/24 сложноэфирные или аминогруппы, связанные с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец, одного и того же углеродного скелета
A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы
A61K31/4164  1,3-диазолы
A61K31/427  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-04-25
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R 2 вместе образуют фрагмент мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 , где звездочкой показана точка присоединения R2 ; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH 2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R 4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 , где R5 представляет собой водород или (C 1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5 )алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5 )алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С 1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663

Рисунки к патенту РФ 2503663

мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663

Текст описания приведен в факсимильном виде. мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I):

мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663

где X представляет собой атом углерода, и R 1a и R2a вместе образуют связь; или

X представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R2 вместе образуют фрагмент

мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 ,

где звездочкой показана точка присоединения R 2; или

X представляет собой атом углерода, R 1a представляет собой водород или (C1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и

R 1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (C1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (C1-4)алкила, (C 1-4) алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше;

R 3 представляет собой водород или -CO-R31;

R31 представляет собой (C1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил;

n равно целому числу 1, 2, 3 или 4;

В представляет собой группу -(CH2)m-, где m равно целому числу от 1 до 3;

А представляет собой -(СН2 )р-, где р равно целому числу 2 или 3;

R 4 представляет собой (С1-5)алкил;

W представляет собой

мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663

где R5 представляет собой водород или (С1-5)алкил;

R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (С1-5)алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С 1-5)алкил, (С1-3)фторалкил, (С1-3 )фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С 1-4)алкокси или -NH-СО-(С1-5)алкил;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где конфигурация мостиковой циклогексановой или циклогексеновой группы является такой, что R3-О-заместитель и мостик А циклогексановой или циклогексеновой группы находятся в цис-положении; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

3. Соединение формулы (I) по п.2, где Х представляет собой атом углерода; R1a и R 2a вместе образуют связь; R1 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С 1-4)алкила, (С1-4)алкокси и галогена; или R 1 представляет собой незамещенный гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила; и R2 представляет собой водород или (С1-5)алкил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

4. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3, где R3 представляет собой -CO-R31; и R31 представляет собой (С 1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6 )циклоалкил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

5. Соединения формулы (I) по п.4, где n равно целому числу 2; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

6. Соединение формулы (I) по п.5, где W представляет собой

мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663

где R5 представляет собой водород или (С1-5)алкил;

R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (С1-5)алкил, (С1-5)алкокси, (С1-3 )фторалкил или (С1-3)фторалкокси;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

7. Соединение формулы (I) по п.6, где W представляет собой

мостиковые шестичленные циклические соединения, патент № 2503663 ;

где R8 и R10 независимо представляют собой (С1-5)алкокси, и R5 и R9 представляют собой водород;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

8. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из следующих соединений:

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-нафтален-2-илбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1S,2S,4S)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R,2R,4R)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[2-(1Н-бензоимидазол-2-ил)этил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-{2-[(1Н-бензоимидазол-2-илметил)метиламино]этил}-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-6-метил-5-пропилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-метил-6-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2S*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-метил-6-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,3R*,4R*)-1,2,3,4,9,10-гексагидро-3-гидрокси-3-{N-метил-N-(3-бензоимидазол-2-илпропил)аминоэтил}-1,4-этанофенантрен;

метиловый эфир 2-(3-{[2-((1R*,2R*,4R*)-2-гидрокси-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ил)этил]метиламино}пропил)-1Н-бензоимидазол-4-карбоновой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-(3-метоксифенил)бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

метиловый эфир 2-(3-{[2-((1R*,2R*,4R*)-2-гидрокси-5-фенилбицикло-[2.2.2]окт-5-ен-2-ил)этил]метиламино}пропил)-1Н-бензоимидазол-5-карбоновой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-тиофен-2-илбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-(4-метоксифенил)бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-(2-метоксифенил)бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-тиазол-2-илбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-оксазол-2-илбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(5,6-дихлор-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(5,6-диметокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(5-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-(2,6-диметилфенил)бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(7-метокси-4-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(7-этокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[2-(4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)этил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(7-изопропокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

2-(3-{[2-((1R*,2R*,4R*)-2-гидрокси-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ил)этил]метиламино}пропил)-3Н-бензоимидазол-4-ол;

(1R*,5R*,6R*)-6-(2-{[3-(7-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-8-фенилбицикло[3.2.2]нон-8-ен-6-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4-метокси-1-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-о-толилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-m-толилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1S,2S,4S)-2-(2-{[3-(4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R,2R,4R)-2-(2-{[3-(4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

N-[2-(3-{[2-((1R*,2R*,4R*)-2-гидрокси-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ил)этил]метиламино}пропил)-1Н-бензоимидазол-4-ил]ацетамид;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4-хлор-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(7-хлор-4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,6-диметокси-1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-р-толилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1S,2S,4S)-2-(2-{[3-(4,6-диметокси-1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-диметокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,6-бис-трифторметил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-[2-({3-[4-(2-метоксиэтокси)-1Н-бензоимидазол-2-ил]-пропил}метиламино)этил]-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,5-диметокси-7-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1S,2S,4S)-2-(2-{[3-(4,5-диметокси-7-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,5R*,6R*)-6-(2-{[3-(7-метокси-4-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пропил]метиламино}этил)-8-фенилбицикло[3.2.2]нон-8-ен-6-ол;

(1R,2R,4R)-2-(2-{[3-(4,7-диметокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{метил-[3-(4-трифторметокси-1H-бензоимидазол-2-ил)-пропил]амино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-6-(2-{[3-(4,7-диметокси-1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-8-фенилбицикло[3.2.2]нон-8-ен-6-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-(3-фторфенил)бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1S,2S,4S)-2-(2-{[3-(4,7-диметокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

(1R*,2R*,4R*,5R*)-2-(2-{[3-(1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]метилано}-этил)-5-метокси-5-фенилбицикло[2.2.2]октан-2-ол;

(1R*,2S*,4R*,5R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}-этил)-5-метокси-5-фенилбицикло[2.2.2]октан-2-ол;

(1R*,2R*,4R*,5R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}-этил)-5-метокси-5-фенилбицикло[2.2.2]октан-2-ол;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-(4-фторфенил)бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол; и

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-пиридин-3-илбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ол;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

9. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из следующих соединений:

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-

5-нафтален-2-илбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1S,2S,4S)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R,2R,4R)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[2-(1Н-бензоимидазол-2-ил)этил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-{2-[(1Н-бензоимидазол-2-илметил)метиламино]этил}-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-

6-метил-5-пропилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-метил-6-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2S*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-метил-6-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,3R*,4R*)-1,2,3,4,9,10-гексагидро-3-гидрокси-3-{N-метил-N-(3-бензоимидазол-2-илпропил)аминоэтил}-1,4-этанофенантреновый эфир изобутановой кислоты;

метиловый эфир 2-(3-{[2-((1R*,2R*,4R*)-2-изобутирилокси-5-фенил-бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ил)этил]метиламино}пропил)-1Н-бензоимидазол-4-карбоновой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}-этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

метиловый эфир 2-(3-{[2-((1R*,2R*,4R*)-2-изобутирилокси-5-фенил-бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-ил)этил]метиламино}пропил)-1Н-бензоимидазол-5-карбоновой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-тиофен-2-илбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-(4-метоксифенил)бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-(2-метоксифенил)бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-тиазол-2-илбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-оксазол-2-ил-бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир циклобутанкарбоновой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир 3,3,3-трифторпропионовой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир 2,2-диметилпропионовой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(5,6-дихлор-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(5,6-дихлор-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир циклопропанкарбоновой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(5,6-диметокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(5-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-(3-метоксифенил)бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(7-метокси-4-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(7-этокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[2-(7-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)этил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(7-изопропокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(7-изобутирилокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(7-гидрокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,5R*,6R*)-6-(2-{[3-(7-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-8-фенилбицикло[3.2.2]нон-8-ен-6-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,5R*,6R*)-6-(2-{[3-(4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-8-фенилбицикло[3.2.2]нон-8-ен-6-иловый эфир 3,3,3-трифтор-пропионовой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4-метокси-1-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-(2,6-диметилфенил)бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}-этил)-5-о-толилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1S,2S,4S)-2-(2-{[3-(4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R,2R,4R)-2-(2-{[3-(4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4-ацетиламино-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4-хлор-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(7-хлор-4-метокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,6-диметокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-m-толилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1S,2S,4S)-2-(2-{[3-(4,6-диметокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-диметокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,6-бис-трифторметил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-[2-({3-[4-(2-метоксиэтокси)-1H-бензоимидазол-2-ил]-пропил}метиламино)этил]-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,5-диметокси-7-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1S,2S,4S)-2-(2-{[3-(4,5-диметокси-7-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,5R*,6R*)-6-(2-{[3-(7-метокси-4-метил-1H-бензоимидазол-2-ил)-пропил]метиламино}этил)-8-фенилбицикло[3.2.2]нон-8-ен-6-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R,2R,4R)-2-(2-{[3-(4,7-диметокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{метил-[3-(4-трифторметокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]амино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,5R*,6R*)-6-(2-{[3-(4,7-диметокси-1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-8-фенилбицикло[3.2.2]нон-8-ен-6-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-р-толилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1S,2S,4S)-2-(2-{[3-(4,7-диметокси-1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]-метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(5R)-(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}-этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(5S)-(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}-этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*,5R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}-этил)-5-метокси-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2S*,4R*,5R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}-этил)-5-метокси-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-(3-фторфенил)бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-(4-фторфенил)бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты; и

(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(1Н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-пиридин-3-ил-бицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловый эфир изобутановой кислоты;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

10. Соединение формулы (I) по пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства, которое является блокатором кальциевого канала L/T типа.

11. Фармацевтическая композиция, которая является блокатором кальциевого канала L/T типа, содержащая в качестве активного вещества соединение формулы (I) по пп.1-9 или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере один терапевтически инертный эксципиент.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2503663

patent-2503663.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D213/36 радикалы, замещенные атомами азота, связанными простыми связями

Патенты РФ в классе C07D213/36:
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения -  патент 2443697 (27.02.2012)
гетероарилзамещенные амиды, содержащие насыщенную связывающую группу, и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2412181 (20.02.2011)
n-замещенные производные тиогидразидов оксаминовых кислот, способ их получения и их использование -  патент 2400471 (27.09.2010)
способ мечения фосфорилированных пептидов, способ селективной адсорбции фосфорилированных пептидов, комплексные соединения, используемые в таких способах, способ получения комплексных соединений и исходные соединения для получения комплексных соединений -  патент 2315771 (27.01.2008)
замещенные производные 2-пиридинциклогексан-1, 4-диамина, способ их получения и лекарственное средство на их основе -  патент 2287523 (20.11.2006)
производные аминотиолов -  патент 2265608 (10.12.2005)
замещенные в ортоположении амиды антраниловой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств -  патент 2264399 (20.11.2005)

Класс C07D215/12 с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D215/12:
способ получения гидроксипроизводных стирилхинолинов -  патент 2462455 (27.09.2012)
способ совместного получения 4-алкилхинолина и (2,3-диалкил-4-хинолинил)-n,n-диметилметанамина -  патент 2440341 (20.01.2012)
способ получения n,n-диметил-n-(4-хинолинилметил)амина -  патент 2404165 (20.11.2010)
способ выявления соединений, снижающих функциональную активность протеазы вируса иммунодефицита человека, и способ ингибирования димеризации субъединиц протеазы вич -  патент 2399612 (20.09.2010)
замещенные производные хинолина как ингибиторы митотического кинезина -  патент 2385867 (10.04.2010)
производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac -  патент 2376287 (20.12.2009)
замещенные феноксиуксусные кислоты, обладающие модулирующей активностью в отношении рецепторов crth2 -  патент 2372330 (10.11.2009)
применение производных анилина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 -  патент 2321583 (10.04.2008)
антагонист casr -  патент 2315036 (20.01.2008)
ингибиторы катепсин-цистеинпротеазы -  патент 2312861 (20.12.2007)

Класс C07D217/14 с радикалами, кроме аралкильных

Патенты РФ в классе C07D217/14:
1-замещенные производные тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения -  патент 2468010 (27.11.2012)
новые пиперазины в качестве антималярийных агентов -  патент 2423358 (10.07.2011)
замещенные 4-фенилтетрагидроизохинолины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, а также содержащие их лекарственные средства -  патент 2398766 (10.09.2010)
арил- и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина -  патент 2388751 (10.05.2010)
производные тетрагидроизохинолина, содержащая их фармацевтическая композиция, способ ингибирования синаптического захвата допамина и способ лечения -  патент 2293728 (20.02.2007)
производные изохинолина и их соли -  патент 2136664 (10.09.1999)
производные акриловой кислоты, способы их получения (варианты), фунгицидная композиция, способ борьбы с грибами -  патент 2119483 (27.09.1998)

Класс C07D233/64 с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин

Патенты РФ в классе C07D233/64:
фенилимидазольные соединения -  патент 2497811 (10.11.2013)
производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана -  патент 2481333 (10.05.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
4-имидазолины в качестве лигандов taar -  патент 2465269 (27.10.2012)
способ получения транс-урокановой кислоты -  патент 2445307 (20.03.2012)
соединения и композиции - модуляторы сигнального пути hedgehog -  патент 2423354 (10.07.2011)
фармацевтически приемлемые соли (s)-n-[4-(1-адамантил)бензоил]- -аминокислот и способ их получения -  патент 2417988 (10.05.2011)
фармацевтическая композиция, содержащая n-ацильные производные аминокислот, и их применение в качестве противоаллергических, антианафилактических и противовоспалительных средств -  патент 2406727 (20.12.2010)
производные арилсульфонилстильбена для лечения бессонницы и связанных с ней расстройств -  патент 2382766 (27.02.2010)
способы получения n-ацильных производных аминокислот (варианты) -  патент 2378284 (10.01.2010)

Класс C07D235/14 радикалы, замещенные атомами азота

Патенты РФ в классе C07D235/14:
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
соли (1r*,2r*,4r*)-2-(2-{[3(4,7-диметокси-1н-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-иловой изомасляной кислоты -  патент 2516247 (20.05.2014)
1-омега-арилоксиалкил- и 1-бензилзамещенные 2-иминобензимидазолины и их фармакологически приемлемые соли, обладающие протистоцидной и антимикробной активностью -  патент 2514196 (27.04.2014)
производные 1-(2-арилоксиэтил)- и 1-бензилзамещенных 3-(2-гидроксиэтил)-2-иминобензимидазолина, обладающие антибактериальной и протистоцидной активностью -  патент 2513993 (27.04.2014)
способ получения 4-{4-амино-2-хлоро-5-[(5-хлоро-2-метил-1н-бензимидазол-6-ил)амино]фенокси}бензойной кислоты -  патент 2506259 (10.02.2014)
производные бензимидазола, полезные в качестве блокаторов t/l каналов -  патент 2478095 (27.03.2013)
способ получения 2-(3-феноксифенилзамещенных)бензимидазолов -  патент 2453539 (20.06.2012)
улучшенный способ получения солей 4-(бензимидазолилметиламино)-бензамидов -  патент 2425827 (10.08.2011)
1,3-дизамещенные 2-иминобензимидазолина, обладающие антибактериальным действием -  патент 2423355 (10.07.2011)
противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2407738 (27.12.2010)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D413/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D417/12:
способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов -  патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств -  патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)

Класс C07C215/42 аминогруппы или оксигруппы, связанные с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец, одного и того же углеродного скелета

Патенты РФ в классе C07C215/42:
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
способ получения 2-(2-амино)алкиладамантанов -  патент 2495020 (10.10.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
соединения, представляющие собой алкинилфенильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2470910 (27.12.2012)
циклоалкиламины, содержащие в качестве заместителя фенил, как ингибиторы обратного захвата моноаминов -  патент 2470011 (20.12.2012)
хинолиновые производные для лечения воспалительных заболеваний -  патент 2460727 (10.09.2012)
замещенные производные циклогексилметила -  патент 2451009 (20.05.2012)
циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина -  патент 2430913 (10.10.2011)
аминоиндановое производное или его соль -  патент 2429222 (20.09.2011)
способ получения гидрохлорида 3-гидроксиремантадина -  патент 2384566 (20.03.2010)

Класс C07C219/24 сложноэфирные или аминогруппы, связанные с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец, одного и того же углеродного скелета

Класс A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Класс A61K31/4164  1,3-диазолы

Патенты РФ в классе A61K31/4164:
способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии с метронидазолом -  патент 2527330 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
средство, ингибирующее na+/h+-обмен, и галогениды 1-диалкиламиноэтил-3-[замещенный(дизамещенный) фенацил]-2-аминобензимидазолия -  патент 2518741 (10.06.2014)
средство, ингибирующее na+/h+-обмен, и дигидрохлорид 2-(3,4-метилендиоксифенил)-9-морфолиноэтилимидазо[1,2-a]бензимидазола -  патент 2518740 (10.06.2014)
способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта -  патент 2514109 (27.04.2014)
мягкая лекарственная форма комбинированного действия для локального лечения заболеваний пародонта -  патент 2508101 (27.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)
фенилимидазольные соединения -  патент 2497811 (10.11.2013)
фармацевтическая антибактериальная композиция для местного применения на основе активных биометаллокомплексов -  патент 2489147 (10.08.2013)
замещенные о-[ -(азол-1-ил)алкил]-n-фенилкарбаматы в качестве средств с антиагрегационной активностью, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2488583 (27.07.2013)

Класс A61K31/427  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Класс A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Класс A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

Патенты РФ в классе A61K31/4427:
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek -  патент 2508110 (27.02.2014)
модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона -  патент 2508107 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
замещенные производные сульфонамида -  патент 2503674 (10.01.2014)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2498988 (20.11.2013)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Патенты РФ в классе A61P9/00:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)


Наверх