Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

производные (гетеро)арилциклогексана

Классы МПК:C07D209/30 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D409/08 связанные углеродной цепью, содержащей алициклические кольца
A61K31/404  индолы, например пиндолол
A61P25/04 анальгетики центрального действия, например опиоиды
Автор(ы):, , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-03-25
публикация патента:

Изобретение относится к производным (гетеро)арилциклогексана формулы (1):

производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733

где значения Y1, Y1 ', Y2, Y2', Y3, Y 3', Y4, Y4', R1 -R3 приведены в первом пункте формулы, которые имеют сродство к µ-опиоидному рецептору и ORL 1-рецептору, что позволяет использовать их в лекарственном средстве для лечения боли. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 40 пр.

Рисунки к патенту РФ 2502733

производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733 производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение общей формулы (1)

производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733

где Y1, Y1', Y 2, Y2', Y3, Y3', Y4 и Y4' в каждом случае обозначают водород;

Q обозначает - R0;

R 0 в каждом случае независимо обозначает -C1-8 -алифатический, -С3-12-циклоалифатический, -арил, -гетероарил, -С1-8-алифатический-С3-12-циклоалифатический, -C1-8-алифатический-арил, -С1-8-алифатический-гетероарил, -С3-8-циклоалифатический-С1-8-алифатический, -С3-8-циклоалифатический-арил или -С3-8 -циклоалифатический-гетероарил;

R1 и R 2, независимо друг от друга обозначают водород C1 -C8-алифатический (насыщенный с разветвленной или неразветвленной цепью); или R1 и R2 вместе обозначают -(СH2)3-6-;

R3 обозначает -R0;

где алифатический представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный или моно- или полиненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный, алифатический углеводородный остаток;

циклоалифатический представляет собой насыщенный или моно- или полиненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный, алициклический, моно- или полициклический углеводородный остаток;

где в отношении алифатического и циклоалифатического остатка, моно- или полизамещенный обозначает моно- или полизамещение одного или более атомов водорода заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей -F, -Сl, -Вr, -I, -СНО,=O, -R0, -C(=O)R 0, -C(=O)H, -C(=O)OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH 2, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2 , -ОН, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR 0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)N(R0) 2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2 -R0, -S(=O)1-2NH2, -NH2 , -NHR0, -N(R0)2, -NHC(=O)R 0, -NHC(=O)OR0, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)-NHR 0, -NH-C(=O)N(R0)2, -NHS(=O) 1-2R0;

(гетеро-)арил представляет собой гетероарил или арил;

арил независимо обозначает карбоциклическую кольцевую систему по меньшей мере с одним ароматическим кольцом, но без гетероатомов в этом кольце, где при необходимости арильные остатки могут быть конденсированы с дополнительными насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами, и каждый арильный остаток может являться незамещенным или моно- или полизамещенным, где арильные заместители могут быть одинаковыми или разными и находиться в каждом любом и возможном положении арила;

гетероарил обозначает 5-, 6- или 7-членный циклический ароматический остаток, который содержит 1, 2 или 3 гетероатомов, где гетероатомы, одинаковые или разные, представляют собой азот, кислород или серу, и гетероцикл может быть незамещенным или моно- или полизамещенным; где в случае замещения в гетероцикле, заместители могут быть одинаковыми или разными и могут находиться в каждом любом и возможном положении гетероарила; и где гетероцикл также может быть частью би- или полициклической системы;

где в отношении арила и гетероарила, моно- или полизамещенный обозначает моно- или полизамещение одного или нескольких атомов водорода кольцевой системы заместителями, выбранными из группы, включающей -F, -Сl, -Вr, -I, -СНО,=O, -R0, -C(=O)R0 , -C(=O)H, -C(=O)OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2 , -C(=O)NHR0, -C(=O)-N(R0)2, -ОН, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(O)NHR0 , -OC(=O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O) 1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R 0)2, -NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0 , -NH-C(=O)NH2, -NHC(=O)NHR0, -NHC(=O)N(R 0)2, -С1-8-алифатический-NНС(=O)R 0, -С1-8-алифатический-NHC(=O)OR0 , -С1-8-алифатический-NНС(=O)NНR0, -C 1-8-алифатический-NHC(=O)N(R0)2 и -C1-8-aлифaтичecкий-NHS(=O)1-2R0 ; где любые присутствующие кольцевые атомы N могут быть в каждом случае окислены,

в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей.

2. Соединение по п.1, которое имеет общую формулу (2)

производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733

где W представляет собой -O-, -S-, -NR 11-, -CRl2=CR13-, -CR12 =N- или -N=CR13-;

R5, R6 , R6', R11, R12 и R 13 независимо друг от друга представляют собой -Н, -F, -Сl, -Вr, -I, -СНО, -R0, -C(=O)R0, -C(=O)H, -C(=O)OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR 0, -C(=O)N(R0)2, -ОН, -O(CH2 )1-2O-, -OR0, -OC(=O)H,

-OC(=O)R 0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)-N(R 0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O)1-2NH 2, -NH2, -NHR0, -N(R0) 2, -NHC(=O)-R0, -NHC(=O)OR0, -NH-C(=O)NH 2, -NHC(=O)NHR0, -NHC(=O)N(R0) 2; или R5 и R6, или R6 и R6', или R6' и R12 вместе образуют 5- или 6-членное, насыщенное, частично ненасыщенное или ароматическое кольцо, которое возможно включает один или два кольцевых гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S и О; и которое является незамещенным или моно- или полизамещенным заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, включающей -F, -Сl, -Br, -I, -CHO, -R0, -С(=O)R 0, -С(=O)Н, -С(=O)ОН, -С(=O)ОR0, -C(=O)NH 2, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2 , -ОН, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(=O)H, -ОС(=O)R0, -ОС(=О)OR0, -OC(=O)NHR0 , -OC(=O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O) 1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R 0)2, -NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0 , -NH-C(=O)NH2, -NHC(=O)NHR0 и -NHC(=O)N(R 0)2; более предпочтительно -F, -Сl, -Br, -I, -СF3.

3. Соединение по п.1, которое имеет общую формулу (3)

производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733

где Х представляет собой -O-, -S-, -NR 16-, -CR17=CR18-, -CR17 =N- или -N=CR18-;

R14, R15 , R15', R16, R17 и R 18 соответственно независимо друг от друга представляют собой -Н, -F, -Сl, -Br, -I, -CHO, -R0, -С(=O)R 0, -С(=O)Н, -C(=O)OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH 2, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2 , -ОН, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0 , -OC(=O)-N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O) 1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R 0)2, -NHC(=O)-R0, -NHC(=O)OR 0, -NH-C(=O)NH2, -NHC(=O)NHR0, -NHC(=O)N(R 0)2; или R14 и R15, или R15 и R15', или R15' и R17 вместе образуют 5- или 6-членное, насыщенное, частично ненасыщенное или ароматическое кольцо, которое возможно включает один или два кольцевых гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S и О; и которое является незамещенным или моно- или полизамещенным заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, включающей -F, -Сl, -Вr, -I, -СНО, -R 0, -C(=O)R0, -С(=O)Н, -С(=O)ОН, -C(=O)OR 0, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0, -C(=O)-N(R 0)2, -OH, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR 0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)-N(R0) 2, -SH, -SR0, -SO3Н, -S(=O)1-2 -R0, -S(=O)1-2NH2, -NH2 , -NHR0, -N(R0)2, -NHC(=O)-R 0, -NHC(=O)OR0, -NH-C(=O)NH2, -NHC(=O)NHR 0 и -NHC(=O)N(R0)2; более предпочтительно -F, -Сl, -Br, -I, -СF3; и n равно 0, 1 или 2.

4. Соединение по пп.2 и 3, которое имеет общую формулу (4)

производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733

5. Соединение по п.4, которое имеет общую формулу (4.8.1)

производные (гетеро)арилциклогексана, патент № 2502733

6. Соединение по п.5, где

W представляет собой -О- или -NR11-;

Х представляет собой -O-, -NR16- или -CR17=CR18-;

n равно 0 или 1;

R1 представляет собой -СН3;

R2 представляет собой -Н или -СН3; или

R1 и R2 вместе образуют кольцо и представляют собой -(СH2 )3-4-;

R3 представляет собой -C 1-8-алифатический, -арил или гетероарил, где указанные радикалы являются незамещенными или моно- или полизамещенными заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, включающей -F, -Сl, -Вr, -СН3, -С2Н 5, -NH2, -SH, -СF3, -ОН, -ОСН 3, -ОС2Н5 и -N(СН3) 2;

R5 и R14 независимо друг от друга представляют собой -Н, -F, -C1-8-алифатический, -С1-8-алифатический-арил или -C1-8-алифатический-гетероарил;

R8 представляет собой -F, -Сl, -Вr, -I, -СF 3;

R11 представляет собой -Н;

R14, R15 и R15' независимо друг от друга представляют собой -Н, -F, -Сl, -Вr, -CH3 ,-C2H5, -NH2, -SH,-СF3 ,-ОН,-ОСН3,-ОС2Н5 или -N(СН 3)2; или R15 и R15' вместе образуют 6-членное, насыщенное, частично ненасыщенное или ароматическое кольцо, которое возможно может включать один или два кольцевых гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S и О; где это образованное кольцо может быть незамещенным или моно- или полизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей -F, -Сl, -Вr, -I, -СF 3.

R16 представляет собой -Н; и

R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой -Н или -F.

7. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:

1-бутил-N,N-диметил-4,4-бис(3-метил-5-(трифторметил)-1Н-индол-2-ил)циклогексанамин; 2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоксилат;

1-бутил-4,4-бис(5-фтор-3-метил-1Н-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин;

1-бензил-N,N-диметил-4,4-бис(3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1Н-индол-2-ил)циклогексанамин; 2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоксилат;

N,N-димeтил-4,4-биc(3-(2-(пиpидин-4-ил)этил)-1Н-индол-2-ил)-1-(тиофен-2-ил)циклогексанамин;

2,2'-(4-бутил-4-(пирролидин-1-ил)циклогексан-1,1-диил)бис(3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол);

N-метил-1-фенил-4,4-бис(3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1Н-индол-2-ил)циклогексанамин;

N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-1-фенил-4-(тиофен-2-ил)циклогексанамин; 2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоксилат;

N,N-димeтил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-1-фенил-4-(тиофен-2-ил)циклогексанамин;

N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-1,4-дифенилциклогексанамин;

2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоксилат;

N,N-диметил-4,4-бис(3-метилбензофуран-2-ил)-1-фенилциклогексанамин; 2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоксилат;

N,N-диметил-4,4-бис(3-метил-1Н-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин; 2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоксилат;

1-бутил-N,N-диметил-4,4-бис(3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1Н-индол-2-ил)-циклогексанамин; 2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоксилат;

-N,N,4-триметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин; и

4-бензил-N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин;

диметил 2,2'-(2,2'-(4-бутил-4-(диметиламино)пиклогексан-1,1-диил)бис(1Н-индол-3,2-диил))диацетат;

2,2'-(2,2'-(4-бутил-4-(диметиламино)циклогексан-1,1-диил)бис(1Н-индол-3,2-диил))диэтанол;

1-бутил-N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-4-(3-(2-пиридин-4-ил)этил)-1Н-индол-2-ил)циклогексиламин;

1-бутил-4,4-бис-(3-(2-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)этил)-1Н-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексиламин;

4-(4-метоксифенил)-N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-1-фенилциклогексиламин;

1-бутил-N,N-диметил-4,4-бис-(3-метил-1Н-индол-2-ил)циклогексиламин;

2-(2-(2-(4-бутил-4-диметиламино-1-(3-метил-1Н-индол-2-ил)циклогексил)-1Н-индол-3-ил)этил)изоиндолин-1,3-дион;

2-[2-[2-[4-бутил-4-диметиламино-1-[3-[2-(1,3-диоксо-2Н-изоиндол-2-ил)-этил]-1Н-индол-2-ил]-циклогексил]-1Н-индол-3-ил]-этил]-2Н-изоиндол-1,3-дион;

4-(бензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-1-фенилциклогексиламин;

диметил 3,3'-(2-(4-бутил-4-(диметиламино)циклогексан-1,1-диил)бис(1Н-индол-2,3-диил)дипропанат;

4-(3-(2-аминоэтил)-1Н-индол-2-ил)-1-бутил-N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)циклогексиламин;

1-(3-фторфенил)-N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-4-тиофен-2-илциклогексиламин;

1-бутил-4,4-бис-(1,3-диметил-1Н-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексиламин;

1-бутил-4-(1,3-диметил-1Н-индол-2-ил)-N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)циклогексиламин;

1-бензил-N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-4-(тиофен-2-ил)циклогексиламин;

4-(3-метоксифенил)-N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-1-фенилциклогексиламин;

N-(2-(2-(4-бутил-4-(диметиламино)-1-(3-метил-1Н-индол-2-ил)циклогексил)-1Н-индол-3-ил)этил)циклопентан сульфонамид;

1-(3-фторфенил)-N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-4-тиофен-2-илциклогексиламин;

N,N-димeтил-1-фенил-4,4-бис-(3-(2-пиридин-4-ил)этил)-1Н-индол-2-ил)циклогексиламин;

1-(2-(2-(4-бутил-4-(диметиламино)-1-(3-метил-1Н-индол-2-ил)циклогексил)-1Н-индол-3-ил)этил)-3-фенилмочевина;

1,1'-(2,2'-(2,2'-(4-бутил-4(диметиламино)циклогексан-1,1-диил)бис(1Н-индол-3,2-диил))бис(этан-2,1-диил)бис(3-фенилмочевина);

1-бутил-4,4-бис(5-фтор-3-метил-1Н-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексиламин;

4-(3-(2-аминоэтил)-1Н-индол-2-ил)-1-бутил-4-(5-фтор-3-метил-1Н-индол-2-ил)-N,N-циклогексиламин;

(фенил-2-(2-(4-бутил-4-(диметиламино)-1-(5-фтор-3-метил-1Н-индол-2-ил)циклогексил)-1Н-индол-3-ил)этил карбамат;

1-(2-(2-(4-бутил-4-(диметиламино)-1-(5-фтор-3-метил-1Н-индол-2-ил)циклогексил)-1Н-индол-3-ил)этил)-3-фенилмочевина;

N,N-диметил-4-(3-метил-1Н-индол-2-ил)-1-фенил-4-(3-(2-пиридин-4-ил)этил)-1Н-индол-2-ил)циклогексиламин;

N,N-диметил-1-фенил-4-(3-(2-(пиридин-4-ил)-этил)-1Н-индол-2-ил)-4-(тиофен-2-ил)-циклогексиламин

и его физиологически совместимые соли.

8. Лекарственной средство для лечения боли, содержащее по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-7 в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, и также возможные подходящие добавки и/или адъюванты.

9. Применение соединения по любому из пп.1-7 в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей для получения лекарственного средства для лечения боли.

10. Применение соединения по любому из пп.1-7 в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей для получения лекарственного средства для лечения тревожных состояний, стресса и синдромов, связанных со стрессом, депрессивных заболеваний, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, общих когнитивных дисфункций, нарушений обучения и памяти (в качестве ноотропного средства), абстинентных синдромов, злоупотребления и/или зависимости от алкоголя и/или наркотиков и/или лекарственных средств, сексуальных дисфункций, сердечно-сосудистых заболеваний, гипотонии, гипертонии, шума в ушах, зуда, мигрени, нарушения слуха, нарушений моторики желудочно-кишечного тракта, расстройств питания, анорексии, булимии, опорно-двигательных нарушений, диареи, кахексии, недержания мочи, или в качестве миорелаксанта, противосудорожного средства или болеутоляющего средства, или для совместного введения при лечении с опиоидным аналгетиком или анестетиком, для диуреза или анти-найтриуреза, анксиолизиса, для модуляции двигательной активности, для модуляции высвобождения нейромедиатора и для лечения связанных с этим нейродегенеративных заболеваний, для лечения абстинентных синдромов и/или для уменьшения возможности привыкания к опиоидам.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2502733

patent-2502733.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D209/30 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Патенты РФ в классе C07D209/30:
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
соединения 2-(2-оксоиндолин-3-илиден)метил-5-(2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил)-6,7 дигидро-1-н-пиррол[3,2-с]пиридин-4(5н)-она и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы -  патент 2472792 (20.01.2013)
новые индольные производные, способ их получения и их применение в качестве антибактериальных средств -  патент 2464261 (20.10.2012)
пиримидиновые производные -  патент 2455994 (20.07.2012)
сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий -  патент 2403240 (10.11.2010)
производные тетралина и индана и их применения -  патент 2396255 (10.08.2010)
производные индол-1-илуксусной кислоты -  патент 2376286 (20.12.2009)
индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора -  патент 2368612 (27.09.2009)
производные малононитрила и их применение -  патент 2362769 (27.07.2009)
новые замещенные 3-сера-индолы -  патент 2361860 (20.07.2009)

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D401/06:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 -  патент 2503672 (10.01.2014)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)
новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека -  патент 2495873 (20.10.2013)

Класс C07D409/08 связанные углеродной цепью, содержащей алициклические кольца

Класс A61K31/404  индолы, например пиндолол

Патенты РФ в классе A61K31/404:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров -  патент 2512682 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
этинилиндольные соединения -  патент 2505531 (27.01.2014)

Класс A61P25/04 анальгетики центрального действия, например опиоиды

Патенты РФ в классе A61P25/04:
фармацевтические лекарственные формы, содержащие поли-(эпсилон-капролактон) -  патент 2523896 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
фармацевтические композиции с мгновенным высвобождением, содержащие оксикодон и налоксон -  патент 2522212 (10.07.2014)
аналоги бупренорфина -  патент 2520222 (20.06.2014)
лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них -  патент 2519060 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
производные спиро(5.5)ундекана -  патент 2515895 (20.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
синтетические пептидные амиды и их димеры -  патент 2510399 (27.03.2014)


Наверх