производное триазола или его соль

Изобретение относится к соединениям триазола, которые представлены конкретными химическими формулами, и которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, в которых принимает участие 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 (11в-HSD1), в частности деменции. Было обнаружено, что производное триазола, в котором в одном из 3- и 5-положений триазольного кольца содержится (ди)алкилметил или циклоалкил, каждый из которых замещен -O- (арильная или гетероциклическая группа, каждая из которых может быть замещена, или (низший алкилен)циклоалкил), а в другом положении содержится арильная, гетероциклическая или циклоалкильная группа, каждая из которых может быть замещена, или его фармацевтически приемлемая соль, обладает мощным ингибирующим действием в отношении 11в-HSD1. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 141 табл., 89 пр.

Формула изобретения

1. Соединение, которое выбирают из группы, состоящей из:

3-[1-(4-хлорфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-5-[2-(трифторметил)фенил]-4Н-1,2,4-триазола,

5-бром-2-(1-метил-1-{4-метил-5-[2-(трифторметил)фенил]-4Н-1,2,4-триазол-3-ил}этокси)пиридина,

3-(2-бром-4-фторфенил)-5-[1-(4-хлорфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-4H-1,2,4-триазола,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-4-метил-5-[1-метил-1-(2,4,6-трифторфенокси)этил]-4Н-1,2,4-триазола,

4-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-этил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил}бензамида,

4-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил}бензамида, и

4-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил}-3-фторбензамида,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, представляющее собой

3-[1-(4-хлорфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-5-[2-(трифторметил)фенил]-4Н-1,2,4-триазол,

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1, представляющее собой 4-{5-11-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил}-3-фторбензамид,

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, представляющее собой

4-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил}бензамид,

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении 11 -HSD1, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Фармацевтическая композиция по п.5, которая представляет собой средство для профилактики или лечения деменции.

7. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения средства для профилактики или лечения деменции.

8. Способ профилактики или лечения деменции, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по п.1 или его соли.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.