ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

замещенные производные 4-аминоциклогексана

Классы МПК:C07D209/08 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
C07D209/12 радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D471/04 орто-конденсированные системы
C07F7/08 соединения, содержащие одну или несколько связей C-Si 
A61K31/404  индолы, например пиндолол
A61K31/437  гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин
A61P25/04 анальгетики центрального действия, например опиоиды
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-02-25
публикация патента:

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I:

замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790

где: R1 и R2 независимо друг от друга означают C1-3-алкил, Н или R1 и R2 вместе с атомом N образуют кольцо (СH2 )3, (СН2)4; R3 означает при необходимости связанный через C1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С 1-6-алкил; R4 означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин, пирроло[3,2-b]пиридин, необязательно моно- или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН3 , C2H5, NH2, трет-бутил, Si(этил) 3, Si(метил)2(трет-бутил), SO2СН 3, SO2-фенил, С(O)СН3, NO2 , SH, СF3, ОСF3, ОН, ОСН3, ОС 2Н5, N(СН3)2; в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов; а также лекарственному средству на основе соединений I для лечения невропатической боли. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 73 пр.

Рисунки к патенту РФ 2501790

замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790

Текст описания приведен в факсимильном виде. замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Замещенные производные 4-аминоциклогексана общей формулы I

замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790

в которой R1 и R2 независимо друг от друга означают C1-3-алкил или Н или остатки R1 и R2 с включением N-атома образуют кольцо и совместно означают (СН2)3 или (СН 2)4;

R3 означает при необходимости связанный через C1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или C1-6-алкил, каждый незамещенный;

R4 означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин или пирроло[3,2-b]пиридин, каждый раз незамещенный или монозамещенный или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН3, С2 Н5, NH2, трет-бутил, Si(этил)3 , Si(метил)2(трет-бутил), SO2CH3 , SO2-фенил, С(O)СН3, NO2, SH, CF3, OCF3, ОН, ОСН3, OC 2H5 или N(CH3)2;

в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера;

оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов.

2. Замещенные производные 4-аминоциклогексана по п.1, где R4 через свой С-атом привязан к общей формуле I.

3. Замещенные производные 4-аминоциклогексана по п.2, где R4 через свой С2- или свой С3-атом пирролового кольца привязан к общей формуле I.

4. Замещенные производные 4-аминоциклогексана по п.2, где R4 через свой С4-, С5-, С6- или С7-атом, если имеется, фенильного соответственно пиридинового кольца привязан к общей формуле I.

5. Замещенные производные 4-аминоциклогексана по п.1, где R1 и R 2 независимо друг от друга означают метил или Н или остатки R1 и R2 с включением N-атома образуют кольцо и означают (СН2)3 или (CH2) 4.

6. Замещенные производные 4-аминоциклогексана по п.1, где R3 означает фенил, бензил или фенэтил, каждый незамещенный; незамещенный C1-6-алкил или тиенил.

7. Замещенные производные 4-аминоциклогексана по п.6, где R3 означает незамещенный фенил, тиенил или n-бутил.

8. Замещенные производные 4-аминоциклогексана по п.1, где R4 означает

замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790

где А означает N или CR7-10, причем А самое большее однократно означает N;

R5, R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, CN, СН3 , С2Н5, NH2, трет-бутил, Si(этил) 3, Si(метил)2(трет-бутил), SO2CH 3, С(O)СН3, NO2, SH, CF3 , ОН, ОСН3, ОС2Н5 или N(СН 3)2, в особенности Si(этил)3, Si(метил) 2(трет-бутил), CN, CF3, F, С(O)СН3 , SO2CH3 или СН3, и R6 означает Н, СН3 или С(O)СН3.

9. Замещенные производные 4-аминоциклогексана по п.8, где R 4 означает одну из структур L, М или N

замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790 замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790

где R5, R7, R8 , R9 и R10 независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, CN, СН3, С2Н5, NH2, трет-бутил, Si(этил)3, Si(метил) 2(трет-бутил), SO2CH3, С(O)СН 3, NO2, SH, CF3, ОН, ОСН3 , ОС2Н5 или N(СН3)2 , в особенности Si(этил)3, Si(метил)2(трет-бутил), CN, CF3, F, С(O)СН3, SO2CH 3 или СН3, и R6 означает Н, СН 3 или С(O)СН3.

10. Замещенные производные 4-аминоциклогексана по п.1, выбранные из группы, включающей:

1 [1-фенил-4-(2-триэтилсиланил-1Н-индол-3-илметоксиметил)-циклогексил]диметиламин

2 [1-фенил-4-(1Н-индол-3-илметоксиметил)циклогексил]диметиламин

3 1-фенил-4-(((2-(трет-бутилдиметилсилил)-5-циано-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

4 1-фенил-4-(((5-циано-2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

5 1-фенил-4-(((5-циано-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

6 1-фенил-4-(((2-(трет-бутилдиметилсилил)-5-трифторметил-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

7 1-фенил-4-(((5-трифторметил-2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

8 1-фенил-4-(((5-трифторметил-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

9 1-фенил-4-(((5-фтор-2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

10 1-фенил-4-(((5-фтор-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

11 1-фенил-N,N-диметил-4-(((2-(триэтилсилил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)метокси)метил)циклогексанамин

12 4-(((1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)метокси)метил)-1-фенил-N,N-диметилциклогексанамин

13 1-фенил-4-(((2-(трет-бутилдиметилсилил)-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

14 1-фенил-N,N-диметил-4-(((2-(триэтилсилил)-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)метокси)метил)циклогексанамин

15 4-(((1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)метокси)метил)-1-фенил-N,N-диметилциклогексанамин

16 1-(3-(((4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)метокси)метил)-5-фтор-2-(триэтилсилил)-1Н-индол-1-ил)этанон

17 4-(((5-фтор-1-(метилсульфонил)-2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин

18 1-фенил-4-[2-(трет-бутилдиметилсиланил)-1H-индол-3-илметоксиметил]циклогексилдиметиламин

19 1-фенил-4-(((2-(трет-бутилдиметилсилил)-5-фтор-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

20 1-фенил-4-(((2-(трет-бутилдиметилсилил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

21 4-(((5-фтор-3-метил-1Н-индол-2-ил)метокси)метил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин

22 {1-бензил-4-[2-(трет-бутилдиметилсиланил)-1H-индол-3-илметоксиметил]циклогексил}диметиламин

23 [1-бензил-4-(2-триэтилсиланил-1H-индол-3-илметоксиметил)циклогексил]диметиламин

24 [1-бензил-4-(1H-индол-3-илметоксиметил)циклогексил]диметиламин

25 1-бензил-4-(((5-фтор-2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

26 1-бензил-4-(((2-(трет-бутилдиметилсилил)-5-фтор-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

27 1-бензил-4-(((5-фтор-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

28 1-бензил-N,N-диметил-4-(((2-(триэтилсилил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)метокси)метил)циклогексанамин

29 1-бензил-4-(((2-(трет-бутилдиметилсилил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

30 4-(((1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)метокси)метил)-1-бензил-N,N-диметилциклогексанамин

31 1-бензил-N,N-диметил-4-(((2-(триэтилсилил)-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)метокси)метил)циклогексанамин

32 1-бензил-4-(((2-(трет-бутилдиметилсилил)-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

33 4-(((1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)метокси)метил)-1-бензил-N,N-диметилциклогексанамин

34 1-бензил-N,N-диметил-4-(((2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)циклогексанамин

35 1-бензил-4-(((2-(трет-бутилдиметилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

36 4-(((1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-1-бензил-N,N-диметилциклогексанамин

37 1-бензил-4-(((5-фтор-2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

38 1-бензил-4-(((2-(трет-бутилдиметилсилил)-5-фтор-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

39 1-бензил-4-(((5-фтор-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

40 1-бензил-N,N-диметил-4-(((2-(триэтилсилил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)метокси)метил)циклогексанамингидрохлорид

41 4-(((1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)метокси)метил)-1-бензил-N,N-диметилциклогексанамин

42 1-бензил-4-(((2-(трет-бутилдиметилсилил)-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

43 1-бутил-N,N-диметил-4-(((2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)циклогексанамин

44 4-(((1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-1-бутил-N,N-диметилциклогексанамин

45 1-бутил-4-(((5-фтор-2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

46 1-бутил-4-(((5-фтор-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметилциклогексанамин

47 1-бутил-N,N-диметил-4-(((2-(триэтилсилил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)метокси)метил)циклогексанамин

48 4-(((1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)метокси)метил)-1-бутил-N,N-диметилциклогексанамин;

49 1-бутил-N,N-диметил-4-(((2-(триэтилсилил)-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)метокси)метил)циклогексанамин

50 4-(((1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-ил)метокси)метил)-1-бутил-N,N-диметилциклогексанамин

51 1-бутил-4-(((5-фтор-2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N-метилциклогексанамин

52 1-бутил-N-метил-4-(((2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)циклогексанамин

53 1-бутил-N-метил-4-(((2-(триэтилсилил)-5-(трифторметил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)циклогексанамин

54 1-бутил-N-метил-4-(((5-(трифторметил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-циклогексанамин

55 4-(((5-фтор-2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметил-1-(тиофен-2-ил)циклогексанамин

56 4-(((5-фтор-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметил-1-(тиофен-2-ил)циклогексанамин

57 3-(((4-(азетидин-1-ил)-4-фенилциклогексил)метокси)метил)-5-фтор-2-(триэтилсилил)-1Н-индол

58 3-(((4-(азетидин-1-ил)-4-фенилциклогексил)метокси)метил)-5-фтор-1Н-индол

60 4-(((5-фтор-1-метил-2-(триэтилсилил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин

61 4-(((5-фтор-1-метил-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин(GRTE9052; WW447)

62 4-(((5-фтор-1-(метилсульфонил)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин

63 1-(3-(((4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)метокси)метил)-5-фтор-1Н-индол-1-ил)этанон

64 4-(((2-трет-бутил-5-фтор-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин

65 3-(((4-(азетидин-1-ил)-4-фенилциклогексил)метокси)метил)-2-(триэтилсилил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин

66 3-(((4-(азетидин-1-ил)-4-фенилциклогексил)метокси)метил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин

67 4-(((2-трет-бутил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)метокси)метил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин

68 N,N-диметил-1-фенил-4-(((1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил)метокси)метил)циклогексанамин

69 4-(((1Н-индол-5-ил)метокси)метил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин

70 N,N-диметил-1-фенил-4-(((1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-ил)метокси)метил)циклогексанамин

71 4-(((1Н-индол-4-ил)метокси)метил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин

72 N,N-диметил-1-фенил-4-(((2-(триэтилсилил)-5-(трифторметокси)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)циклогексанамин

73 N,N-диметил-1-фенил-4-(((5-(трифторметокси)-1Н-индол-3-ил)метокси)метил)циклогексанамин

в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера;

оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов.

11. Способ получения замещенных производных 4-аминоциклогексана по одному из предыдущих пунктов

замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790

где

а) защищенный путем образования кеталя 4-гидроксиметил-циклогексанон 2 подвергают взаимодействию в органических растворителях, например простом эфире, тетрагидрофуране, диметилформамиде, метаноле, этаноле или дихлорметане, в присутствии неорганического или органического основания, например трет-бутанолата калия, метанолата натрия или этанолата натрия, гидрида лития или гидрида натрия, гидроксида калия или гидроксида натрия, протонной губки, бутиллития или других металлорганических соединений, таких как реагенты Гриньяра, например хлорида этилмагния или бромида этилмагния, при необходимости в присутствии катализаторов фазового переноса, например тетра-n-бутиламмония хлорида, тетра-n-бутиламмония гидроксида или тетра-n-бутиламмония йодида, и с алкилирующим средством

R5CCCH2X,

где Х=Cl, Br,

при температурах между -10 и 120°С и последующему отщеплению кеталя до получения замещенных циклогексанонов общей формулы 5;

б) замещенные циклогексаноны общей формулы 5 подвергают взаимодействию в водной среде или органических растворителях, например метаноле, этаноле, n-пропаноле, тетрагидрофуране, ацетонитриле или дихлорметане, или смесях этих обоих сред, в присутствии неорганической кислоты, например HCl, HBr, H2SO4, HClO 4 или H3PO4, источнике цианида, например цианида натрия или цианида калия, цианида цинка, триметилсилилцианида, ацетонциангидрина, с амином

HNR1R2 ,

или его гидрохлоридом

HCl·HNR1 R2,

при температурах между 20 и 60°С, и полученное промежуточное соединение подвергается взаимодействию в органических растворителях, например гексане, пентане, толуоле, простом эфире, диизопропиловом эфире, тетрагидрофуране или метил-трет-бутиловом эфире, с реагентом Гриньяра

MgXR3,

где Х=Cl, Br, I,

при температурах между -10°С и 40°С до получения производных 1-замещенного-4-алкинилоксиметил-циклогексиламина общей формулы 6;

в) производные 1-замещенные-4-алкинилоксиметилциклогексиламина общей формулы 6 подвергают циклизации с соединением формулы

замещенные производные 4-аминоциклогексана, патент № 2501790

где значения А и R5 и R6 определены по п.8, в органических растворителях, например тетрагидрофуране, диметилформамиде, бензоле, толуоле, ксилоле, диметоксиэтане или диметиловом эфире диэтиленгликоля, в присутствии неорганического основания, например карбоната натрия, карбоната калия или карбоната цезия или фосфата калия, в присутствии PdCl2, Pd(OAc) 2, PdCl2(MeCN)2, PdCl2 (PPh3)2 или хлорида [1,3-бис-(2,6-диизопропилфенил)имидазол-2-илиден]-(3-хлорпиридил)палладия(II) (PEPPSI®), при необходимости в присутствии дополнительных лигандов, например трифенил-, три-о-толил-, трициклогексил или три-трет-бутилфосфин, при необходимости в присутствии катализаторов фазового переноса, например тетра-n-бутиламмония хлорида, тетра-n-бутиламмония гидроксида или тетра-n-бутиламмония йодида, при температурах между 60°С и 180°С, также при помощи микроволн, с получением производных 4-аминоциклогексана общих формул 7 и 8, где значения R1, R2 и R3 определены по п.1.

12. Лекарственное средство для лечения невропатической боли, содержащее по меньшей мере одно замещенное производное 4-аминоциклогексана по одному из пп.1-10, а также при необходимости содержащее пригодные добавки и/или вспомогательные вещества.

13. Применение замещенного производного 4-аминоциклогексана по одному из пп.1-10 для получения лекарственного средства для лечения невропатической боли.

14. Применение по п.13, где невропатическая боль выбрана из диабетической полиневропатической боли или болей при постгерпетической невралгии.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2501790

patent-2501790.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D209/08 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Патенты РФ в классе C07D209/08:
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
производные 5-амино-4, 6-дизамещенного индола и 5-амино-4, 6-дизамещенного индолина как модуляторы калиевых каналов -  патент 2483060 (27.05.2013)
химический способ -  патент 2481331 (10.05.2013)
способ приготовления нестероидных противовоспалительных средств и их промежуточные соединения -  патент 2480454 (27.04.2013)
амидное соединение -  патент 2479576 (20.04.2013)
замещенные гетероарильные производные -  патент 2459806 (27.08.2012)
замещенные 2-фенилиндолы, способ их получения и фунгицидные композиции на их основе -  патент 2440339 (20.01.2012)
способ получения производных 2-арил(гетарил)-1н-индолов -  патент 2439056 (10.01.2012)
соединение сульфонамида или его соль -  патент 2425029 (27.07.2011)
пирроло[2, 3-в]пиридиновые производные в качестве ингибиторов протеинкиназ -  патент 2418800 (20.05.2011)

Класс C07D209/12 радикалы, замещенные атомами кислорода

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D403/12:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07F7/08 соединения, содержащие одну или несколько связей C-Si 

Патенты РФ в классе C07F7/08:
способ получения фторированных арил(триметил)силанов -  патент 2521168 (27.06.2014)
замещенные (r)-3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)-тетрагидро-фуран-3-енкарбоновые кислоты и их эфиры, способ их получения и применения -  патент 2520134 (20.06.2014)
получение промежуточных соединений, используемых в синтезе 2'-циано-2'-дезокси-n4-пальмитоил-1-бета-d-арабинофуранозилцитозина -  патент 2509084 (10.03.2014)
способ получения полифторарил(триметил)силанов -  патент 2507209 (20.02.2014)
органомодифицированные дисилоксановые поверхностно-активные вещества, устойчивые к гидролизу -  патент 2487541 (20.07.2013)
способ получения глицидилоксиалкилтриалкоксисиланов -  патент 2473552 (27.01.2013)
полимер на основе поли(ферроценил)силана, способ его получения и пленка, включающая в себя полимер на основе поли(ферроценил)силана -  патент 2441874 (10.02.2012)
способ получения 1-алкил-2-(триметилсилил)циклопропанов -  патент 2440360 (20.01.2012)
способ получения алкилсиланов -  патент 2436788 (20.12.2011)
производные бензамидов и гетероаренов -  патент 2397976 (27.08.2010)

Класс A61K31/404  индолы, например пиндолол

Патенты РФ в классе A61K31/404:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров -  патент 2512682 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
этинилиндольные соединения -  патент 2505531 (27.01.2014)

Класс A61K31/437  гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Патенты РФ в классе A61K31/437:
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
липосомы иринотекана или его солей, способ их получения -  патент 2526114 (20.08.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
2-пиридилзамещенные имидазолы в качесиве терапевтических ингибиторов alk5 и/или alk4 -  патент 2518069 (10.06.2014)
пирролопиридины как ингибиторы киназы -  патент 2517194 (27.05.2014)
производные спиро(5.5)ундекана -  патент 2515895 (20.05.2014)
производные индола и бензоксазина в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2512283 (10.04.2014)
производные имидазопиридина, ингибирующие секрецию кислоты желудочного сока -  патент 2509771 (20.03.2014)
бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек -  патент 2509078 (10.03.2014)

Класс A61P25/04 анальгетики центрального действия, например опиоиды

Патенты РФ в классе A61P25/04:
фармацевтические лекарственные формы, содержащие поли-(эпсилон-капролактон) -  патент 2523896 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
фармацевтические композиции с мгновенным высвобождением, содержащие оксикодон и налоксон -  патент 2522212 (10.07.2014)
аналоги бупренорфина -  патент 2520222 (20.06.2014)
лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них -  патент 2519060 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
производные спиро(5.5)ундекана -  патент 2515895 (20.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
синтетические пептидные амиды и их димеры -  патент 2510399 (27.03.2014)


Наверх