ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

ингибиторы гистондеацетилазы

Классы МПК:C07C259/10 с атомами углерода гидроксамовых групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец
C07C311/29 с атомом серы по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца
C07D207/327 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D213/61 атомы галогенов или нитрогруппы
C07D213/64 в положении 2 или 6
C07D231/12 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D231/14 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D235/18 с арильными радикалами, непосредственно присоединенными в положении 2
C07D239/28 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D239/38 один атом серы
C07D261/18 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D263/34 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D267/20 [b, f]-конденсированные
C07D277/56 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D277/64 только с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами в положении 2
C07D307/85 в положении 2
C07D307/91 дибензофураны; гидрированные дибензофураны
C07D317/60 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D333/10 тиофен
C07D333/72 бензо[с]тиофены; гидрированные бензо[с]тиофены
C07D401/04 связанные непосредственно
C07D403/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D409/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D413/04 связанные непосредственно
C07D413/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D417/04 связанные непосредственно
C07D417/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D513/04 орто-конденсированные системы
A61K31/166  имеющие атом углерода карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например прокаинамид, прокарбазин, метоклопрамид, лабеталол
A61K31/343  конденсированные с карбоциклическим кольцом, например кумаран, буфуралол, бифуналол, клобенфурол, амиодарон
A61K31/36  соединения, содержащие метилендиоксифенильные группы, например сезамин
A61K31/381  содержащие пятичленные кольца
A61K31/40  содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил
A61K31/415  1,2-диазолы
A61K31/42  оксазолы
A61K31/427  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61K31/428  конденсированные с карбоциклическими кольцами
A61K31/429  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами
A61K31/4418  содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин
A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
A61K31/454 содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон
A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм
A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61K31/553  содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом кислорода в качестве гетероатомов, например локсапин, стауроспорин
A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах  1/00
Автор(ы):, , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):МЕТИЛДЖЕН ИНК. (CA)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-11-03
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 представляет собой ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 , ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ; R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей -H, C1-C3-алкил, C6-арил и C1-C3-алкил-C 6-арил; R выбирают из группы, включающей H, C1 -C3алкил, галоген, NR1R2, -OR 1 и C6арил; n представляет собой целое число от 0 до 1; L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения; и к соединениям формулы (II), где L2 выбирают из группы, включающей H, -C0-C3алкил-C6 арил, -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил; -C1-C6алкил, Y и M являются такими, как для соединений формулы (I). Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединений (I) и (II), обладающей ингибирующей активностью в отношении гистондеацетилазы (HDAC), способу ингибирования и способу лечения заболевания, чувствительному к ингибитору активности HDAC. Технический результат - соединения формулы (I) и (II) в качестве ингибиторов гистондеацетилазы. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 18 сх., 10 табл., 19 пр.

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787

Рисунки к патенту РФ 2501787

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787

Текст описания приведен в факсимильном виде. ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787

и его N-оксиды и фармацевтически приемлемые соли, где

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила;

где когда ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 представляет собой тиенил, то ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 имеет структуру

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 , ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 или ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ;

W выбирают из группы, включающей N и -C=;

M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1)OR 2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR1 , или

M представляет собой -C1-C2 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 представляет собой ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 , ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 ;

R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей -H, C1-C3 -алкил, C6-арил и C1-C3-алкил-C 6-арил;

R выбирают из группы, включающей H, C 1-C3алкил, галоген, NR1R2 , -OR1 и C6-арил;

n представляет собой целое число от 0 до 1;

L выбирают из группы, включающей C6-арил, гетероарил, выбранный из бензимидазолила, фурила, бензотиенила, пиридинила, бензотиазолила, тиенила и пирролила; гетероциклил, представляющий собой пиперидинил; конденсированный гетероциклил, выбранный из дигидробензофуранила, дигидробензотиенила, бензодиоксола, дибензоазепанила или дигидрохинолинила; -C 6-арил-гетероарил, где гетероарил выбирают из тиенила и пирролила; -гетероарил-C6-арил, где гетероарил представляет собой тиенил, -C1-C3алкинил-арил, -O-C 0-C4алкил-C6-арил, -C1 -C4алкил-C6-арил, -SO2NR 1-C0-C4алкил-C6-арил, -NR1-C6-арил, -t-Bu и -NR1SO 2-C6-арил, где каждый арил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещен от 1 до 3 независимо выбранными заместителями: C6-арил, C1-C3алкил, галоген, -NR1R2, -OR1, -CF3 , -NR1SO2-C6-арил, нитро, оксо и -C(O)NH-C0-C3алкил-C6-арил, где арил необязательно замещен от 1 до 3 заместителями, которые выбирают из

-NR1R2 и тиенила; где ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 необязательно соединен с гетероциклом арилом или гетероарилом в L посредством связи или мостикового заместителя;

Y выбирают из группы, включающей H, C6-арил, -C 1-C4алкил, гетероциклил, представляющий собой пиперидинил; гетероарил, представляющий собой тиенил, пиридинил или бензотиафенил; -C0-C3алкил-C6 -арил, -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил; -C6-арил-гетероциклил, где гетероциклил выбирают из индолинила и морфолинила; -C 6-арил-O-C0-C4алкил-C6 -арил, CF3, -N(Rc)(Rd), -C 0-C3алкил-гетероциклил, где гетероциклил выбирают из дибензоазепанила и дигидробензофуранила; -C(O)NH-C0 -C3алкил-C6-арил, -NHS(O)2-C 0-C3алкил-C6-арил, -NHS(O)2 -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил; -NHC(O)-C0-C3 алкил-C6-арил, гетероциклил-C(O)-O-C1-C 3алкил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-S(O)2-C0-C3алкил-C 6-арил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-S(O)2-C0-C3алкил-гетероарил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил и гетероарил представляет собой индолил; -гетероциклил-C(O)-C0-C 3алкил-C6-арил, где гетероциклил представляет собой пиперидинила; гетероциклил -C(O)-C0-C3 алкил-C1-C3алкил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-C0-C3алкил-C 6-арил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-C(O)-C6-арил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -СН(C6-арил)2, гетероциклилалкил-гетероциклил-C(O)-гетероциклил, где гетероциклил выбирают из пирролидинила и пиперидинила; -гетероциклил-C(O)-O-C 1-C3алкил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-SO2-C1-C 3алкил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-SO2-C6-арил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-C1 4алкил-гетероарил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил и гетероарил представляет собой пиридинил или индолил; -гетероциклил-C1-C3алкил-C6-арил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-SO 2-C6-арил-N(R1)-C(O)-C1 -C3алкил, -C1-C3алкил-O-C 6-арил, -C1-C3алкил-O-C(O)-N(R 1)-C1-C3алкил-C6-арил, алкилалкиларил-C(O)-N(R1)-C6-арил, алкиларил-N(R 1)-SO2-C1-C3алкил-C 6-арил, -N(R1)-SO2-C6-арил, -N(R1)-SO2-гетероарил, C6-арил-O-C 0-C4алкил-гетероциклил, где гетероциклил представляет собой морфолин; -NHC(O)-C6-арил, Z1-Z-Z 2-D и -C(O)-N(R1)-C0-C3 алкил-C6-арил-O-C6-арил, где каждый арил и гетероарил необязательно замещен от 1 до 3 независимо выбранных заместителей: -OR1, C1-C3алкил, галоген, -NR1R2 и CF3;

где

Z1 представляет собой химическую связь, C1-C3алкил или C6-арил;

Z представляет собой химическую связь, -O-, -N(R1)-, N(R1)C(O)O- или -OC(O)N(R1)-;

Z 2 представляет собой химическую связь или C1 -C3алкил;

D представляет собой H, C6 -арил или гетероциклил, представляющий собой морфолинил; и

каждый из Rc и Rd независимо представляет собой H или -C(O)R1;

при условии, что из Формулы (I) исключены следующие соединения:

N-гидрокси-4-(нафтален-1-ил)фуран-3-карбоксамид, N-гидрокси-4-(нафтален-2-ил)-1H-пиррол-3-карбоксамид, N-гидрокси-4-(нафтален-1-ил)тиофен-3-карбоксамид, N-гидрокси-4-(нафтален-2-ил)тиофн-3-карбоксамид, 5-(3,4-диметоксифенил)-N-гидроксиоксазол-2-карбоксамид, и при условии, что из Формулы (I) исключены соединения, имеющие формулы

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 Rr и Rs независимо представляют собой H, низший галогеналкил, -CO2H, -NO2 , низший алкилкарбоксилат, низшую алкоксигруппу или -CN.

2. Соединение по п.1, имеющее Формулу (Ia)

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что W представляет собой ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 , где * представляет собой место присоединения к группе L.

4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что n равно 0.

5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что L представляет собой арил или гетероарил, причем каждый является необязательно замещенным 1, 2 или 3 независимо выбранными заместителями; -OR 1, C1-C3алкил, галоген, -NR1 R2 или CF3.

6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Y выбирают из группы, включающей H, C 6-арил, -C1-C4алкил, гетероциклил, представляющий собой пиперидинил; гетероарил, представляющий собой тиенил или бензотиафенил; -C0-C3алкил-C 6-арил, -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил; -C6-арил-гетероциклил, где гетероциклил выбирают из индолила и морфолинила; -гетероциклил-C 0-C3алкил-C6-арил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; гетероциклил-C1-C 4алкил-гетероарил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил и гетероарил представляет собой пиридинил; -гетероциклил-C(O)-C 6-арил, -CH(C6-арил)2, -гетероциклил-C(O)-C 1-C4алкил, -гетероциклил-C(O)-гетероциклил, где гетероциклил выбирают из пирролидинила и пиперидинила; -гетероциклил-C(O)-O-C 1-C3алкил, -гетероциклил-SO2-C 1-C3алкил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-SO2-C6-арил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-C 1-C4алкил-гетероарил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил и гетероарил представляет собой пиридинил; -гетероциклил-SO2-C6-арил-M(H1 ) -C(O)-C1-C3алкил, -C1-C 3алкил-О-C6-арил, -C1-C3 алкил-O-C(O)-N(R1)-C1-C3алкил-C 6-арил, -C(O)-N(R1)-C6-арил, -N(R 1)-SO2-C1-C3алкил-C 6-арил, -N(R1)-SO2-C6-арил и -N(R1)-SO2-гетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил;

где каждый арил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещен от 1 до 3 независимо выбранных заместителей: -OR1, C1-C3алкил, галоген, -NR1R2 и CF3.

7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 представляет собой

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 , ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 , ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 , ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 , ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 , ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 , ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787

или ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787

M представляет собой -C(O)NHOH;

n равно 1;

R представляет собой H;

L представляет собой C6-арил или -N(R1)SO2-C 6-арил;

Y представляет собой C6-арил, C1-C4алкил, гетероарил, представляющий собой тиенил, бензотиафенил или пиперидинил; и R1 представляет собой H;

где ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 представляет собой место присоединения к группе M, * представляет собой место присоединения к группе L и ** представляет собой место присоединения к группе У.

8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 представляет собой тиенил, тиазолил, пиразолил или оксазолил;

M представляет собой -C(O)NHOH;

L представляет собой фенил, тиенил или пиридин, причем каждый является необязательно замещенным; и

Y представляет собой -Z1-Z-Z 2-D;

где

Z1 представляет собой химическую связь, C1-C3алкил или C 6-арил;

Z представляет собой химическую связь, -O-, -NR1-, -NR1C(O)O- или -OC(O)NR 1-;

Z2 представляет собой химическую связь или C1-C3алкил; и

D представляет собой H, C6-арил или гетероциклил, представляющий собой морфолинил.

9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787 представляет собой тиенил, бензофуранил, бензотиенил, тиазолил, пиразолил или оксазолил;

M представляет собой -C(O)NHOH;

L представляет собой фенил, тиенил или пиридин, каждый из которых является необязательно замещенным; и

Y представляет собой -Z1-Z-Z2-D;

где

Z1 представляет собой химическую связь,

Z представляет собой -O-, -NR1-, -NR1 C(O)O- или -OC(O)NR1-;

Z2 представляет собой химическую связь, C1-C3алкил;

D представляет собой H, C6-арил, гетероциклил, представляющий собой морфолинил.

10. Соединение по п.1, имеющее Формулу (In)

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787

где

L представляет собой необязательно замещенный арил; и

Y представляет собой C6 -арил, -C0-C3алкил-арил или гетероарил, где указанные арил и гетероарил являются необязательно замещенными от 1 до 3 независимо выбранными заместителями: -OR1 , C1-C3алкил, галоген, -NR1R 2 и CF3.

11. Соединение по п.1, имеющее Формулу (Iq)

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787

где

L представляет собой необязательно замещенный арил; и

Y выбирают из группы, включающей C 6-арил, -C6-арил-гетероциклил, где гетероциклил выбирают из индолила и морфолинила; гетероарил, представляющий собой тиенил или бензотиафенил; -гетероциклил-C0-C 3алкил-C6-арил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -C0-C3алкил-гетероциклил, где гетероциклил представляет собой дибензоазепанио или дигидробензофуранил; -гетероциклил-C(O)O-C0-C3алкил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; гетероциклил-S(O)2 -C0-C3алкил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-S(O)2-C0 -C3алкил-C6-арил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-C1-C4алкил-гетероарил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил и гетероарил представляет собой пиридинил или индолил; гетероциклил-C(O)-C 0-C3алкил-C6-арил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; -гетероциклил-C(O)-C1 -C4алкил, где гетероциклил представляет собой пиперидинил; и -CH(C6-арил)2, где каждый арил, гетероциклил и гетероарил необязательно замещен 1-3 независимо выбранными заместителями: -OR1, C1-C3алкил, галоген, -NR1R2 и CF3.

12. Соединение по п.1, имеющее Формулу (Iv)

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787

где

L представляет собой необязательно замещенный фенил;

Y представляет собой C6-арил, -алкил-O-C6-арил, -C0-C3алкил-C 6-арил, -C1-C3алкил-O-C(O)-N(R 1)-C1-C3алкил-C6-арил и -C(O)-N(R1)-C6-арил, где каждый арильный фрагмент необязательно замещен 1-3 независимо выбранными заместителями: -OR1, C1-C3алкил, галоген, -NR 12 и CF3; и

R1 представляет собой -H, -C1-C3алкил, -C6-арил или -C1-C3алкил-C6-арил.

13. Соединение Формулы (II)

ингибиторы гистондеацетилазы, патент № 2501787

и его N-оксиды и фармацевтически приемлемые соли, где L2 выбирают из группы, включающей H, -C 0-C3алкил-C6-арил, -C0 -C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил; -C1-C6алкил, где каждый арил и гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, CF3 и OCH3 ; и

Y и M определены в п.1.

14. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении гистондеацетилазы (HDAC), содержащая соединение по любому из пп.1-13, и фармацевтически приемлемый носитель.

15. Способ ингибирования активности гистондеацетилазы (HDAC), включающий контактирование HDAC или клетки, содержащей HDAC, с эффективным для ингибирования количеством соединения по любому из пп.1-13 или композиции по п.14.

16. Способ по п.15, отличающийся тем, что HDAC представляет собой одну или несколько из HDAC4, HDAC5, HDAC6, HDAC7, HDAC8, HDAC9 и HDAC11.

17. Способ лечения заболевания, чувствительного к ингибитору активности HDAC, включающий введение нуждающемуся в указанном лечении индивидууму эффективного количества соединения по любому из пп.1-13 или композиции по п.14.

18. Способ по п.17, отличающийся тем, что заболевание является чувствительным к ингибитору одной или нескольких из HDAC4, HDAC5, HDAC6, HDAC7, HDAC8, HDAC9 и HDAC11.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2501787

patent-2501787.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07C259/10 с атомами углерода гидроксамовых групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец

Класс C07C311/29 с атомом серы по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца

Патенты РФ в классе C07C311/29:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
(2r)-2-[(4-сульфонил)аминофенил]пропанамиды и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2457201 (27.07.2012)
соединение сульфонамида или его соль -  патент 2425029 (27.07.2011)
замещенные феноксиуксусные кислоты, обладающие модулирующей активностью в отношении рецепторов crth2 -  патент 2372330 (10.11.2009)
производные феноксиуксусной кислоты -  патент 2360901 (10.07.2009)
производные пропионовых кислот и их применение в качестве активаторов hppars. -  патент 2316539 (10.02.2008)
производные карбоновых кислот и фармацевтическое средство, содержащее их в качестве активного ингредиента -  патент 2315746 (27.01.2008)
арилсульфонилмочевины, способ их получения и их применение в качестве гербицидов -  патент 2314291 (10.01.2008)
производное альфа-аминогидроксамовой кислоты, способ его получения и фармацевтическая композиция -  патент 2265592 (10.12.2005)

Класс C07D207/327 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D207/327:
замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2404966 (27.11.2010)
новое производное антраниловой кислоты или его соль -  патент 2394021 (10.07.2010)
нитрооксипроизводные флувастатина, правастатина, церивастатина, аторвастатина и розувастатина в качестве холестеринснижающих агентов с улучшенной противовоспалительной, антитромботической и антитромбоцитарной активностью -  патент 2362770 (27.07.2009)
способ получения фениламида 5-(4-фторфенил)-1-[2-((2r,4r)-4-гидрокси-6-оксотетрагидропиран-2-ил)этил]-2-изопропил-4-фенил-1h-пиррол-3-карбоновой кислоты -  патент 2337905 (10.11.2008)
способ получения 1-(алкоксиметил)пиррольных соединений -  патент 2137758 (20.09.1999)
4-галоид-2-(замещенный фенил)-1-алкоксиметил-5- (трифторметил)-пиррол-3-карбонитрилы, способ их получения, промежуточные соединения, способы их получения и способ уничтожения насекомых и клещей -  патент 2066313 (10.09.1996)

Класс C07D213/61 атомы галогенов или нитрогруппы

Патенты РФ в классе C07D213/61:
2-нитрогетерилтиоцианаты для лечения грибковых инфекций, фармацевтическая композиция для местного применения -  патент 2504541 (20.01.2014)
замещенные метилфенилкетоны, пригодные для использования в качестве ингибиторов pde4 -  патент 2493149 (20.09.2013)
2-нитрогетерилтиоцианаты для лечения грибковых инфекций, фармацевтическая композиция и их применение -  патент 2475481 (20.02.2013)
фторсодержащее сераорганическое соединение и его пестицидная композиция -  патент 2468008 (27.11.2012)
биологически доступная для перорального применения кофейная кислота, относящаяся к противоопухолевым лекарственным средствам -  патент 2456265 (20.07.2012)
производные фенилпентадиеноила и их применение в качестве антагонистов par 1 -  патент 2440985 (27.01.2012)
пиридилдиметилсульфоновое производное -  патент 2404968 (27.11.2010)
соединения, которые усиливают рецептор глутамата, и их применение в медицине -  патент 2403242 (10.11.2010)
производные бензамидов и гетероаренов -  патент 2397976 (27.08.2010)
n-(2-бензил)-2-фенилбутанамиды в качестве модуляторов рецептора андрогена -  патент 2378255 (10.01.2010)

Класс C07D213/64 в положении 2 или 6

Патенты РФ в классе C07D213/64:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний -  патент 2497822 (10.11.2013)
спиросоединения и их фармацевтическое применение -  патент 2490250 (20.08.2013)
новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств -  патент 2487120 (10.07.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
ингибитор связывания s1p1 -  патент 2468009 (27.11.2012)
биологически доступная для перорального применения кофейная кислота, относящаяся к противоопухолевым лекарственным средствам -  патент 2456265 (20.07.2012)
новые соединения-лиганды ваниллоидных рецепторов и применение таких соединений для приготовления лекарственных средств -  патент 2446167 (27.03.2012)
пирид-2-оны, применимые как ингибиторы протеинкиназ семейства тес для лечения воспалительных, пролиферативных и иммунологически-опосредованных заболеваний -  патент 2423351 (10.07.2011)
феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar -  патент 2412935 (27.02.2011)

Класс C07D231/12 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D231/12:
способ получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1н-пиразола -  патент 2528404 (20.09.2014)
композиции, содержащие (s)-2-амино-1-(4-хлорфенил)-1-[4-(1н-пиразол-4-ил)фенил]этанол, в качестве модуляторов протеинкиназ -  патент 2527151 (27.08.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
способ региоселективного синтеза производных 1-алкил-3-галогеналкилпиразол-4-карбоновой кислоты -  патент 2498977 (20.11.2013)
способы получения соединений на основе 4-фенил-6-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтокси)пиримидина -  патент 2493156 (20.09.2013)
производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана -  патент 2481333 (10.05.2013)
фунгицидные n-циклоалкилбензилтиокарбоксамиды или n-циклоалкилбензил-n'-замещенные амидиновые производные -  патент 2480457 (27.04.2013)
производное циклогексана и его фармацевтическое применение -  патент 2478621 (10.04.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)

Класс C07D231/14 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D231/14:
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
способ региоселективного синтеза производных 1-алкил-3-галогеналкилпиразол-4-карбоновой кислоты -  патент 2498978 (20.11.2013)
фенилпиразольные производные -  патент 2480456 (27.04.2013)
новые твердые формы микробиоцида -  патент 2470921 (27.12.2012)
производное бипиразола -  патент 2470016 (20.12.2012)
способ получения производных 3-дигалогенметил-пиразол-4-карбоновой кислоты -  патент 2470015 (20.12.2012)
производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 -  патент 2462456 (27.09.2012)
способ получения пиразолов -  патент 2459807 (27.08.2012)
способ получения фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты, способ получения фторсодержащего производного сложного эфира пиразолкарбоновой кислоты и способ получения фторсодержащего производного пиразолкарбоновой кислоты -  патент 2456275 (20.07.2012)

Класс C07D235/18 с арильными радикалами, непосредственно присоединенными в положении 2

Патенты РФ в классе C07D235/18:
2-(1н-бензимидазол-2-ил)-5'-нитробензойная кислота - антидот гербицида гормонального действия 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты и способ его получения -  патент 2492647 (20.09.2013)
композиции для активации липопротеинлипазы, включающие производные бензола -  патент 2466725 (20.11.2012)
бициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов fgfr -  патент 2466130 (10.11.2012)
моногидрохлориды и натриевые соли таутомерных 5(6)-алкоксикарбониламинопроизводных 2-арил-1-гидроксибензимидазол-3-оксида с высокой противогрибковой активностью и способ их получения -  патент 2427574 (27.08.2011)
производные бензимидазола, методы их получения, применение их в качестве агонистов фарнезоид-х-рецептора (fxr) и содержащие их фармацевтические препараты -  патент 2424233 (20.07.2011)
соединения и композиции в качестве миметиков тро -  патент 2385865 (10.04.2010)
азотсодержащие производные гетероарила -  патент 2375350 (10.12.2009)
производные бензимидазола -  патент 2361863 (20.07.2009)
способ получения 5(6)-амино-2-(4-аминофенил)бензимидазола -  патент 2345988 (10.02.2009)
замещенные бензоксазолы и аналоги в качестве эстрогенных агентов -  патент 2330847 (10.08.2008)

Класс C07D239/28 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D239/28:
соединения 2,4-пиримидиндиаминов и их применение -  патент 2493150 (20.09.2013)
пиримидингидразидные соединения как ингибиторы pgds -  патент 2464262 (20.10.2012)
способ получения 4-(1,6-дигидро-6-оксо-2-пиримидинил)амино-бензонитрила -  патент 2458056 (10.08.2012)
пиримидиновые производные -  патент 2455994 (20.07.2012)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa -  патент 2446157 (27.03.2012)
производное изоксазолинзамещенного бензамида и пестицид -  патент 2435762 (10.12.2011)
пиримидинамидные соединения как ингибиторы pgds -  патент 2420519 (10.06.2011)
производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12 -  патент 2410393 (27.01.2011)
антинеоплазические соединения и фармацевтические композиции на их основе -  патент 2404987 (27.11.2010)
производные бензамидов и гетероаренов -  патент 2397976 (27.08.2010)

Класс C07D239/38 один атом серы

Патенты РФ в классе C07D239/38:
2-нитрогетерилтиоцианаты для лечения грибковых инфекций, фармацевтическая композиция для местного применения -  патент 2504541 (20.01.2014)
алкилтиопиримидины в качестве антагонистов crth2 -  патент 2491280 (27.08.2013)
2-s-бензилзамещенные пиримидины в качестве антагонистов crth2 -  патент 2491279 (27.08.2013)
2-нитрогетерилтиоцианаты для лечения грибковых инфекций, фармацевтическая композиция и их применение -  патент 2475481 (20.02.2013)
способ получения вориконазола -  патент 2434009 (20.11.2011)
производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12 -  патент 2410393 (27.01.2011)
производные 4-(сульфанилпиримидин-4-илметил)морфолина в качестве лигандов gaba-рецептора для лечения тревожности, депрессии и эпилепсии -  патент 2382033 (20.02.2010)
ингибиторы продуцирования / секреции -амилоидного белка -  патент 2304140 (10.08.2007)
производные 1,2-диаминопентана как антагонисты рецептора ccr-3 и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2286339 (27.10.2006)
новые ретиноиды для лечения эмфиземы -  патент 2282616 (27.08.2006)

Класс C07D261/18 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

Патенты РФ в классе C07D261/18:
фунгицидные n-циклоалкилбензиламидные производные -  патент 2419616 (27.05.2011)
новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста -  патент 2382042 (20.02.2010)
замещенные бензоилциклогексеноны -  патент 2316550 (10.02.2008)
замещенное анилидное производное, его промежуточное соединение, химикаты для борьбы с вредителями сельскохозяйственных и плодовых культур и их использование -  патент 2266285 (20.12.2005)
кристаллическая форма 2n-(4-фторметилфенил)-5-метил- изоксазол-4-карбоксамида и способы получения кристаллических форм 1 и 2 указанного карбоксамида -  патент 2224753 (27.02.2004)
производные изоксазола и амида кротоновой кислоты -  патент 2192421 (10.11.2002)
соединения 2-аминокарбоновой кислоты, замещенной 5- арилизоксазол-4-илом, и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2138488 (27.09.1999)
производные изоксазола, способы их получения, гербицидная композиция, способ борьбы с сорняками -  патент 2126394 (20.02.1999)
производное 4-бензоилизоксазола или его приемлемая для сельского хозяйства соль, гербицидная композиция и способ борьбы с сорняками -  патент 2124505 (10.01.1999)
производные 4-бензоилизоксазола, способ получения, гербицидная композиция, способ регулирования роста сорняков -  патент 2122543 (27.11.1998)

Класс C07D263/34 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Класс C07D267/20 [b, f]-конденсированные

Класс C07D277/56 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

Патенты РФ в классе C07D277/56:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
способ получения фенилзамещенного гетероциклического производного посредством сочетания с использованием переходного металла в качестве катализатора -  патент 2510393 (27.03.2014)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)
замещенные производные циклогексилметила -  патент 2451009 (20.05.2012)
агент для регенерации и/или защиты нервов -  патент 2420316 (10.06.2011)
фунгицидные n-циклоалкилбензиламидные производные -  патент 2419616 (27.05.2011)
2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды -  патент 2419607 (27.05.2011)
гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы -  патент 2386622 (20.04.2010)
биарилоксиметилареновые карбоновые кислоты -  патент 2373187 (20.11.2009)

Класс C07D277/64 только с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами в положении 2

Патенты РФ в классе C07D277/64:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
ингибиторы протеинтирозинфосфатазы человека и способы их использования -  патент 2447065 (10.04.2012)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
производные фенил-пиперазин метанона -  патент 2395502 (27.07.2010)
бициклические производные гуанидина и их терапевтическое использование -  патент 2282622 (27.08.2006)
способ получения замещенного алкиламинового производного -  патент 2266288 (20.12.2005)
способ получения сложного эфира амидокислоты -  патент 2263663 (10.11.2005)
производные азола, фармацевтическая композиция на их основе, промежуточные соединения -  патент 2161612 (10.01.2001)
способ получения производных арил- или гетероарилпиперазинилбутилазолов -  патент 2053230 (27.01.1996)

Класс C07D307/85 в положении 2

Класс C07D307/91 дибензофураны; гидрированные дибензофураны

Патенты РФ в классе C07D307/91:
средство для ингибирования фермента поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека -  патент 2500675 (10.12.2013)
синергист для повышения эффективности биопрепаратов против колорадского жука -  патент 2448464 (27.04.2012)
ацетамидные соединения в качестве фунгицидов -  патент 2396268 (10.08.2010)
1-алкинил-2-арилоксиалкиламиды и их применение в качестве фунгицидов -  патент 2394024 (10.07.2010)
стабилизация транстиретина -  патент 2371440 (27.10.2009)
применение усниновой кислоты в качестве синергиста инсектицидов на основе энтомопатогенных микроорганизмов -  патент 2328493 (10.07.2008)
комплексообразующие дибензосодержащие пятичленные циклические соединения, содержащие два симметричных бета-дикарбонильных заместителя с фторированными радикалами -  патент 2296756 (10.04.2007)
производные нитрометилтиобензола, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция -  патент 2184110 (27.06.2002)
фенилгидразиновые производные, способ борьбы с вредителями и инсектоакарицидонематоцидная композиция -  патент 2109730 (27.04.1998)

Класс C07D317/60 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Класс C07D333/10 тиофен

Патенты РФ в классе C07D333/10:
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
триалкоксисиланы, способ получения катодной обкладки на основе полиэтилендиокситиофена с силановым подслоем и оксидный конденсатор с такой катодной обкладкой -  патент 2500682 (10.12.2013)
способ получения 1,4-дизамещенных [1.1.1b.1.1] пентиптиценов -  патент 2474568 (10.02.2013)
соединения, модулирующие внутриклеточный кальций -  патент 2472791 (20.01.2013)
способ очистки тиофенов, очищенные согласно этому способу тиофены, тиофены и их применение -  патент 2379310 (20.01.2010)
способ получения 2,3,4,5-тетраалкилтиофенов -  патент 2377239 (27.12.2009)
способ получения тиофена и 2-меркаптотиофена в органических растворителях -  патент 2340609 (10.12.2008)
катализатор и способ получения тиофена -  патент 2325228 (27.05.2008)
способ получения 2,4-дифенилтиофена -  патент 2321587 (10.04.2008)
способ получения 2,3,4,5-тетраалкилтиофенов -  патент 2316552 (10.02.2008)

Класс C07D333/72 бензо[с]тиофены; гидрированные бензо[с]тиофены

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D401/04:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D403/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D403/10:
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
способ получения солей тетразолметансульфоновой кислоты и новое соединение, используемое в нем -  патент 2509769 (20.03.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
пиридазиноновые производные в качестве ингибиторов parp -  патент 2490265 (20.08.2013)
ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2477723 (20.03.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)
инсектицидные арилпирролидины -  патент 2473541 (27.01.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
ингибиторы поли(adp-рибозо)полимеразы -  патент 2455286 (10.07.2012)

Класс C07D409/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D409/10:
производные иминопиридина и их применение в качестве микробиоцидов -  патент 2487119 (10.07.2013)
ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2477723 (20.03.2013)
производные бензимидазола в лечении расстройств, ассоциированных с ванилоидным рецептором trpv1 -  патент 2458055 (10.08.2012)
замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения -  патент 2452735 (10.06.2012)
производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2 -  патент 2451673 (27.05.2012)
производные бензимидазола, методы их получения, применение их в качестве агонистов фарнезоид-х-рецептора (fxr) и содержащие их фармацевтические препараты -  патент 2424233 (20.07.2011)
соединения для органических электронных устройств -  патент 2419648 (27.05.2011)
органические соединения -  патент 2411239 (10.02.2011)
сокристаллическая форма производного с-гликозида c l-пролином -  патент 2408595 (10.01.2011)
конденсированные гетероциклические соединения -  патент 2408586 (10.01.2011)

Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D409/12:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение -  патент 2503664 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)

Класс C07D413/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D413/04:
способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529502 (27.09.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)
пиридин-2-ильные производные в качестве иммуномодулирующих агентов -  патент 2494099 (27.09.2013)

Класс C07D413/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D413/10:
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
4-замещенные n-арил-1,8-нафталимиды, проявляющие свойства флуоресцентных сенсоров на катионы металлов, и способы их получения -  патент 2515195 (10.05.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства -  патент 2487124 (10.07.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh -  патент 2481334 (10.05.2013)
бициклосульфониловая кислота (bcsa) и ее применение в качестве терапевтических агентов -  патент 2472784 (20.01.2013)
соединения и способы ингибирования взаимодействия белков bcl со связывающими партнерами -  патент 2468016 (27.11.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
2,3-замещенные пиразинсульфонамиды в качестве ингибиторов crth2 -  патент 2453540 (20.06.2012)
инсектицидные изоксазолины -  патент 2452736 (10.06.2012)

Класс C07D417/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D417/04:
способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529502 (27.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1 -  патент 2497816 (10.11.2013)
новые лиганды эстрогеновых рецепторов -  патент 2492164 (10.09.2013)

Класс C07D417/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D417/10:
способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов -  патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529506 (27.09.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств -  патент 2523791 (27.07.2014)
способ селективного получения 3,3'-[метиленбис(1,4-фенилен)]-, 3,3'-[оксибис(1,4-фенилен)]- и 3,3'-(3,3'-диметоксибифенил-4,4'-диил)-бис-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2518485 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
производные иминопиридина и их применение в качестве микробиоцидов -  патент 2487119 (10.07.2013)
амидное соединение -  патент 2479576 (20.04.2013)
конденсированное производное аминодигидротиазина -  патент 2476431 (27.02.2013)

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D417/12:
способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов -  патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств -  патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D513/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D513/04:
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных -  патент 2509770 (20.03.2014)
способ получения замещенных 7,8-дицианопиримидо[2,1-b][1,3]бензотиазолов -  патент 2508292 (27.02.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)

Класс A61K31/166  имеющие атом углерода карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например прокаинамид, прокарбазин, метоклопрамид, лабеталол

Патенты РФ в классе A61K31/166:
тиолсодержащие соединения для удаления элементов из загрязненной окружающей среды и способы их применения -  патент 2528396 (20.09.2014)
новые циклические углеводородные соединения для лечения заболеваний -  патент 2524949 (10.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
кристаллические формы соединения 3-карбоксипропил-аминотетралина -  патент 2512390 (10.04.2014)
кристаллические формы динатриевой соли n-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты -  патент 2507196 (20.02.2014)
антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и способы их применения -  патент 2505527 (27.01.2014)
замещенные n-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-n-(аминоалкил)амиды нитробензойных кислот -  патент 2500666 (10.12.2013)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
способ лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы -  патент 2489093 (10.08.2013)
кристаллическое основание миноциклина и способы его получения -  патент 2485095 (20.06.2013)

Класс A61K31/343  конденсированные с карбоциклическим кольцом, например кумаран, буфуралол, бифуналол, клобенфурол, амиодарон

Патенты РФ в классе A61K31/343:
новые лиганды g-квадруплексов на основе гетероаренантрацендионов, ингибирующие рост опухолевых клеток -  патент 2527459 (27.08.2014)
мультитаргетные ингибиторы опухолевого роста на основе линейных гетероаренантрацендионов -  патент 2527273 (27.08.2014)
антигельминтное средство -  патент 2521335 (27.06.2014)
способ лечения арахноэнтомозов животных -  патент 2516891 (20.05.2014)
композиции для лечения вагинальных инфекций с хроническим воспалением -  патент 2504379 (20.01.2014)
композиции для лечения и предупреждения инфекций полости рта -  патент 2504378 (20.01.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
средство для ингибирования фермента поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека -  патент 2500675 (10.12.2013)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
новый способ получения сухих фармацевтических форм, диспергируемых в воде, и фармацевтические композиции, полученные таким способом -  патент 2497502 (10.11.2013)

Класс A61K31/36  соединения, содержащие метилендиоксифенильные группы, например сезамин

Патенты РФ в классе A61K31/36:
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
новые ингибиторы фосфодиэстераз -  патент 2495043 (10.10.2013)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
средство, обладающее гемореологической активностью -  патент 2473348 (27.01.2013)
аминосоединения и их медицинское применение -  патент 2470929 (27.12.2012)
лечение ожирения антагонистами мускаринового рецептора м1 -  патент 2455981 (20.07.2012)
аминосоединение и его фармацевтическое применение -  патент 2453532 (20.06.2012)
ингибиторы gsk-3 -  патент 2449998 (10.05.2012)
глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы -  патент 2436768 (20.12.2011)
замещенная бета-фенил-альфа-гидроксил пропановая кислота, метод синтеза и использование -  патент 2421443 (20.06.2011)

Класс A61K31/381  содержащие пятичленные кольца

Патенты РФ в классе A61K31/381:
новые лиганды g-квадруплексов на основе гетероаренантрацендионов, ингибирующие рост опухолевых клеток -  патент 2527459 (27.08.2014)
мультитаргетные ингибиторы опухолевого роста на основе линейных гетероаренантрацендионов -  патент 2527273 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
(z)-2-[(3-карбамоил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-(4-r-фенил)-4-оксобут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью -  патент 2503671 (10.01.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)

Класс A61K31/40  содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил

Патенты РФ в классе A61K31/40:
производные 3-фенил-3-метоксипирролидина в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии -  патент 2524214 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
халконы в качестве усилителей антимикробных средств -  патент 2521252 (27.06.2014)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
способ подавления опухолевого роста -  патент 2491930 (10.09.2013)
производные 4-аминопиримидина -  патент 2489430 (10.08.2013)
таблетка мелатонина и способы изготовления и применения -  патент 2485949 (27.06.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу -  патент 2485101 (20.06.2013)

Класс A61K31/415  1,2-диазолы

Патенты РФ в классе A61K31/415:
композиции, содержащие (s)-2-амино-1-(4-хлорфенил)-1-[4-(1н-пиразол-4-ил)фенил]этанол, в качестве модуляторов протеинкиназ -  патент 2527151 (27.08.2014)
способ коррекции окислительного стресса и нарушения no продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте -  патент 2521279 (27.06.2014)
способ повышения устойчивости организма к острой гипоксии в эксперименте -  патент 2517032 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
способы сохранения функции почек с использованием ингибиторов ксантин оксидоредуктазы -  патент 2508099 (27.02.2014)
производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она -  патент 2492169 (10.09.2013)
способы лечения зависимости -  патент 2491067 (27.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
фенилпиразольные производные -  патент 2480456 (27.04.2013)

Класс A61K31/42  оксазолы

Патенты РФ в классе A61K31/42:
способ борьбы с вредителями животных -  патент 2508102 (27.02.2014)
комбинированная терапия туберкулеза -  патент 2484819 (20.06.2013)
азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение -  патент 2481330 (10.05.2013)
новые соединения -  патент 2480453 (27.04.2013)
способы борьбы с паразитами животных с применением регуляторов роста насекомых -  патент 2480216 (27.04.2013)
соединения и способы ингибирования взаимодействия белков bcl с партнерами связывания -  патент 2449996 (10.05.2012)
селективные антагонисты аденозинового рецептора a2a для изготовления лекарственного средства для лечения фибрилляции предсердий -  патент 2445099 (20.03.2012)
модуляторы mglur5 -  патент 2439068 (10.01.2012)
соединения с медицинскими эффектами, обусловленными взаимодействием с рецептором глюкокортикоидов -  патент 2430086 (27.09.2011)
новые кристаллы 3-[5-[4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил]-2-[(3-гидрокси-1,2-бензизоксазол-6-ил) метокси]фенил]пропионовой кислоты -  патент 2429233 (20.09.2011)

Класс A61K31/427  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/427:
ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение -  патент 2527561 (10.09.2014)
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1 -  патент 2497816 (10.11.2013)
пиридин-2-ильные производные в качестве иммуномодулирующих агентов -  патент 2494099 (27.09.2013)

Класс A61K31/428  конденсированные с карбоциклическими кольцами

Патенты РФ в классе A61K31/428:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек -  патент 2509078 (10.03.2014)
водные суспензии рилузола -  патент 2498802 (20.11.2013)
композиции и способы применения (r)-прамипексола -  патент 2491068 (27.08.2013)
производные бензотиазолциклобутиламина в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе, способ селективной модуляции эффектов гистаминовых h3-рецепторов и способ лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми h3-рецепторами -  патент 2487130 (10.07.2013)
профилактическое или терапевтическое средство, применяемое при заболеваниях заднего отдела глаза -  патент 2470635 (27.12.2012)
терапевтические агенты -  патент 2468025 (27.11.2012)
композиции для активации липопротеинлипазы, включающие производные бензола -  патент 2466725 (20.11.2012)
комбинация антагониста мускаринового рецептора и агониста бета-2-адренорецептора -  патент 2460527 (10.09.2012)

Класс A61K31/429  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Патенты РФ в классе A61K31/429:
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
способ получения комплексного препарата с иммунометаболической и антгельминтной активностью -  патент 2514004 (27.04.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)
5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы -  патент 2487873 (20.07.2013)
способ получения иммунотропного препарата для профилактики и лечения воспалительных процессов сельскохозяйственных животных -  патент 2486897 (10.07.2013)
способ получения препарата для активизации неспецифической резистентности, профилактики и терапии болезней молодняка сельскохозяйственных животных -  патент 2486896 (10.07.2013)
производное 3-фенилпиразоло[5,1-b]тиазола -  патент 2482120 (20.05.2013)
производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана -  патент 2478099 (27.03.2013)
соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана -  патент 2471796 (10.01.2013)

Класс A61K31/4418  содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин

Класс A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

Патенты РФ в классе A61K31/4439:
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)

Класс A61K31/454 содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон

Патенты РФ в классе A61K31/454:
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
лечение дерматологических аллергических состояний -  патент 2521357 (27.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
применение антагонистов периферических дофаминовых рецепторов для приготовления средств, увеличивающих физическую работоспособность -  патент 2508108 (27.02.2014)
производные замещенного индола -  патент 2500677 (10.12.2013)
фармацевтически приемлемые соли 2-{4-[(3s)-пиперидин-3-ил]фенил}-2н-индазол-7-карбоксамида -  патент 2495035 (10.10.2013)
тиа(диа)золы как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора допамина 2 -  патент 2489431 (10.08.2013)

Класс A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Патенты РФ в классе A61K31/505:
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2518889 (10.06.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки -  патент 2514342 (27.04.2014)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений липидного обмена -  патент 2508109 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)

Класс A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/506:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан -  патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты РФ в классе A61K31/5377:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61K31/553  содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом кислорода в качестве гетероатомов, например локсапин, стауроспорин

Патенты РФ в классе A61K31/553:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные дигидропиразолоны в качестве ингибиторов hif-пролил-4-гидроксилазы -  патент 2509080 (10.03.2014)
макроциклические производные мочевины и сульфамида в качестве ингибиторов tafia -  патент 2502736 (27.12.2013)
замещенные (оксазолидинон-5-ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в области свертывания крови -  патент 2481345 (10.05.2013)
производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция -  патент 2481343 (10.05.2013)
соединения дибензо[b,f][1,4]оксазапина -  патент 2469033 (10.12.2012)
ингибиторы гистоновой деацетилазы -  патент 2459811 (27.08.2012)
комбинация ингибиторов iap и flt3 -  патент 2456983 (27.07.2012)
стимуляторы секреции инкретиновых гормонов, способы их получения и применения -  патент 2456287 (20.07.2012)
способ получения твердых дисперсий высококристаллических терапевтических соединений -  патент 2454220 (27.06.2012)

Класс A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах  1/00

Патенты РФ в классе A61P43/00:
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
способ лечения больных с синдромом внутрипеченочной портальной гипертензии -  патент 2529414 (27.09.2014)
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
стабильная жидкая фармацевтическая композиция комплекса 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцината, обладающая антигипоксическим, антиоксидантным и адаптогенным действием -  патент 2527347 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ коррекции негативных эффектов низких температур на предстательную железу крыс -  патент 2527172 (27.08.2014)
способ модулирования биологических функций, ассоциированных с процессом старения пожилого или старого животного-компаньона. -  патент 2525617 (20.08.2014)
гомографт сердечно-сосудистой системы (варианты), способ получения гомографта, среда для воздействия на ткани гомографта (варианты) -  патент 2525197 (10.08.2014)


Наверх