ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины

Классы МПК:C07D495/04 орто-конденсированные системы
C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  453/00 или  455/00
A61K31/519  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами
A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы
A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
Автор(ы):, , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-10-16
публикация патента:

Изобретение относится к дигидротиенопиримидинсульфоксидам формулы 1, а также к их фармакологически приемлемым солям

замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681

где X обозначает SO, R1 обозначает H, R2 обозначает Н или остаток, выбранный из С 110алкила, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR 2.1, где R2.1 обозначает Н или C16алкил, R2.2 и R2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C16алкил, где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О, и где гетарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический, необязательно аннелированный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О, и где циклоалкил может быть насыщенным, или R2 обозначает моноциклический С3-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C16алканола, С 13алкилен-OR2.1, или R2 обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном, или R2 обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR2.1, C16алкила, и где R3 обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF3, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -O-метил, -O-этил, фенил, NR2.2R2.3 , где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы 4 (PDE4), на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения недомоганий, обусловленных нарушением функции дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, либо заболеваний дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, воспалительных заболеваний суставов, кожи или глаз, заболеваний периферической или центральной нервной системы или онкологических заболеваний. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 156 пр.

Рисунки к патенту РФ 2500681

замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681

Текст описания приведен в факсимильном виде замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения формулы 1

замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681

в которой X обозначает SO,

R1 обозначает Н,

R2 обозначает Н или остаток, выбранный из С110алкила, который

необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR2.1,

где R2.1 обозначает Н или C16алкил,

R2.2 и R2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C16алкил,

где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О,

и где гетарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический, необязательно аннелированный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О,

и где циклоалкил может быть насыщенным,

или R2 обозначает моноциклический С3-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C 16алканола, С13алкилен-OR 2.1, или R2 обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном,

или R2 обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR2.1, C16алкила, и где R3 обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF 3, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -О- метил, -O-этил, фенил, NR2.2R2.3, где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br,

а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

2. Соединения формулы 1, по п.1, в которой

Х обозначает SO,

R1 обозначает Н,

R2 обозначает Н или C110 алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR2.1,

где R 2.1 обозначает Н или C16алкил,

R2.2 и R2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C16алкил,

где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, который содержит 1 гетероатом, выбранный из N или О,

и где гетарил представляет собой 5-6-членный моноциклический, ароматический гетероарил, или 7-11-членный бициклический, ароматический гетероарил, каждый из которых содержит 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О,

и где циклоалкил может быть насыщенным,

или R2 обозначает моноциклический С3-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C16алканола или C 13алкилен-OR2.1,

или R 2 обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном,

или R2 обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR2.1, C16 алкила, и где R3 обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF3, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -О-метил, -O-этил, фенил, NR2.2 R2.3, где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br,

а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

3. Соединения формулы 1 по п.1 или 2, в которой

Х обозначает SO,

R1 обозначает Н,

R 2 обозначает Н или C110алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR2.1,

где R2.1 обозначает Н или остаток, выбранный из метила, этила, пропила, изопропила,

R2.2 и R2.3 независимо друг от друга обозначают Н или остаток, выбранный из метила, этила, пропила и изопропила,

где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О,

и где гетарил представляет собой 5-6-членный моноциклический, ароматический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О,

и где циклоалкил может быть насыщенным,

или R2 обозначает моноциклический С3-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C16 алканола или C13алкилен-OR2.1 ,

или R2 обозначает фенил, который необязательно может быть замещен F, Cl или Br,

или R2 обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из F, Cl, Br, ОН, оксогруппы или OR2.1, метила, этила, пропила, изопропила,

и где R3 обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF 3, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -О-метил, -O-этил, фенил, NR2.2R2.3, где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br,

а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

4. Соединения формулы 1 по п.1 или 2, в которой R2 обозначает остаток формулы 2

замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 ,

где R5 обозначает ОН, и

R 4 обозначает остаток, выбранный из С1 4алкила, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из ОН или OR2.1 ,

а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

5. Соединения формулы 1 по п.4, в которой R2 обозначает остаток формулы 2

замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 ,

где R5 обозначает ОН, и

R 4 обозначает метил, этил, пропил, изопропил,

а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры,

энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

6. Соединения формулы 1 по п.1 или 2, в которой

R2 обозначает моноциклическое 3-членное циклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть замещено в спироположении остатком, выбранным из -CH 2-OR2.1, разветвленного и неразветвленного С 26алкилен-OR2.1,

где R 2.1 выбран из группы, включающей метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил,

а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

7. Соединения формулы 1 по п.1 или 2, в которой

R 2 обозначает фенил, который необязательно замещен в одном или обоих мета-положениях одним или несколькими остатками, выбранными из F, Cl или Br,

а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

8. Соединения формулы 1 по п.1 или 2, в которой

R 2 обозначает моноциклический насыщенный 6-членный гетероцикл, который содержит 1 гетероатом, выбранный из N и О, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из фтора, хлора, брома, ОН, оксогруппы и OR2.1,

R2.1, R2.2 и R2.3 имеют указанные в пп.1-3,

а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

9. Соединения формулы 1 по п.8, в которой

R2 обозначает остаток, выбранный из моноциклического насыщенного 6-членного гетероцикла, который содержит один гетероатом, выбранный из N и О, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из F, Cl, Br, ОН, оксогруппы, метила, этила, пропила, изопропила, метоксигруппы и этоксигруппы, а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

10. Соединения формулы 1 по п.8, в которой

R2 обозначает остаток, выбранный из пиперидина или тетрагидропирана, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из F, Cl, Br, ОН, оксогруппы, метила и метоксигруппы,

а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

11. Соединения формулы 1 по п.1 или 2, в которой

R3 обозначает бициклический 9-11-членный гетероцикл, выбранный из группы, включающей бензоксазол, бензодиоксол, дигидробензодиоксин, бензодиоксин, бензизоксазол, бензотиазол, бензизотиазол, тиенопиримидин, фуропиримидин, тиенопиридин, фуропиридин, индол, изоиндол, хиноксалин, нафтиридин, пиридопиразин, пиридопиримидин, хинолин, изохинолин, бензоимидазол, 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиразино[2,3-d]азепин, бензотиофен, бензофуран, хиназолин, индазол, изобензофуран и птеридин, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF3, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -O-метил, -O-этил, фенил, где фенил, в свою очередь, может быть необязательно замещен F, Cl или Br,

а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

12. Соединения формулы А по п.1 или 2,

замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681

в которой R1 обозначает Н, R2 выбран из:

замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 , замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 , замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 , замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 и замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 ,

R3 выбран из:

замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 , замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 , замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 , замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 , замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 , замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 , замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 , замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 , замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 , замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 и замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины, патент № 2500681 ,

a также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

13. Соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, предназначенного для лечения заболеваний, лечение которых возможно путем ингибирования фосфодиэстеразы 4 (PDE4).

14. Применение соединений по п.1 или 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболеваний, лечение которых возможно путем ингибирования фермента PDE4.

15. Применение по п.14 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или лечения заболеваний, выбранных из группы, включающей нарушения функции дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, заболеваний дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, а также воспалительных заболеваний суставов, кожи или глаз, онкологических заболеваний и заболеваний периферической или центральной нервной системы.

16. Применение по п.14, где заболевание представляет собой заболевание дыхательных путей или легких, связанное с повышенным слизеобразованием, воспалениями и/или обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

17. Применение по п.15, где заболевание выбрано из группы, включающей хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ), хронический синусит, астму, болезнь Крона, идиопатический фиброз легких и язвенный колит.

18. Применение по п.15, где заболевание представляет собой воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.

19. Применение по п.15, где заболевание выбрано из группы, включающей депрессию, биполярную или маниакальную депрессию, острые или хронические состояния страха, шизофрению, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, острый или хронический множественный склероз, или острые или хронические болевые состояния, а также повреждения головного мозга вследствие апоплексического удара, гипоксии или черепно-мозговой травмы.

20. Фармацевтические композиции, обладающие ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы 4 (PDE4), характеризующиеся тем, что они содержат одно или несколько соединений формулы 1 по п.1 или 2.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2500681

patent-2500681.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D495/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D495/04:
получение дигидротиено[3,2-d]пиримидинов и промежуточных продуктов, применяющихся для их синтеза -  патент 2528340 (10.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
производные индола, подходящие для визуализации нейровоспаления -  патент 2512288 (10.04.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека -  патент 2503679 (10.01.2014)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2498988 (20.11.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2495044 (10.10.2013)
соединения тиенопиридазина, их получение, содержащие их фармацевтические композиции, и их применение -  патент 2494103 (27.09.2013)

Класс C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  453/00 или  455/00

Патенты РФ в классе C07D519/00:
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора -  патент 2524341 (27.07.2014)
n-7 замещенные пурины и пиразолопиримидины, их композиции и способы применения -  патент 2515541 (10.05.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 -  патент 2503680 (10.01.2014)
пирролопиразиновые ингибиторы киназы -  патент 2503676 (10.01.2014)
поизводные оксазолидинона -  патент 2501799 (20.12.2013)
новый моногидрат производного нафтиридина и способ его получения -  патент 2485127 (20.06.2013)
соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-ht6 серотонина -  патент 2483068 (27.05.2013)
конденсированное гетероциклическое соединение -  патент 2480473 (27.04.2013)
химические соединения 637: пиридопиримидиндионы в качестве ингибиторов pde4 -  патент 2479584 (20.04.2013)

Класс A61K31/519  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Патенты РФ в классе A61K31/519:
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена -  патент 2527970 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
способ коррекции тромбофилических нарушений гемостаза во время беременности -  патент 2524653 (27.07.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
производное трициклического пиразолопиримидина -  патент 2520966 (27.06.2014)
способ лечения замедленной элиминации метотрексата после его высокодозной инфузии при опухолях головного мозга у детей -  патент 2516924 (20.05.2014)

Класс A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы

Патенты РФ в классе A61P1/00:
гепатопротекторное средство из морских водорослей -  патент 2528898 (20.09.2014)
способ получения препарата для профилактики инфекций пищеварительного тракта у сельскохозяйственной птицы и препарат, полученный способом -  патент 2528747 (20.09.2014)
применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия -  патент 2528741 (20.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ ведения беременности у женщин с избыточной массой тела -  патент 2527910 (10.09.2014)
способ лечения жирового гепатоза кошек -  патент 2527700 (10.09.2014)
зубная паста, содержащая буферную смесь -  патент 2527691 (10.09.2014)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

Патенты РФ в классе A61P11/00:
лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля -  патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей -  патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля -  патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком -  патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

Патенты РФ в классе A61P25/00:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)


Наверх