ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны

Классы МПК:C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/501  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/502  орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например циннолин, фталазин
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
A61P37/06 иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-06-15
публикация патента:

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV:

новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680

новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680

R обозначает -R1-R2 -R3 или -R2-R3; R1 обозначает гетероарил, содержащий в кольце 6 атомов, включая один гетероатом N; R2 обозначает -C(=O), -C(=O)N(R 2'), где R2' обозначает H; R3 обозначает R4; где R4 - низший алкил, гетероциклоалкил, (низший алкил)гетероциклоалкил или гетероциклоалкил(низший алкил), где гетероциклоалкил содержит в кольце 6 атомов, включая два гетероатома, выбранных из N и O; и где R4 может быть замещен одним или более заместителем, выбранным из низшего алкила, оксогруппы и низшей алкоксигруппы; X обозначает CH или N; Y1 обозначает низший алкил; n и m равны 0; значения радикалов Y2, Y4 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 42 пр.

Рисунки к патенту РФ 2500680

новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680

Текст описания приведен в факсимильном виде новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I, II, III или IV:

новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680

новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680 новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны, патент № 2500680

в которой:

R обозначает -R1 -R2-R3 или -R2-R3 ; где

R1 обозначает гетероарил, содержащий в кольце 6 атомов, включая один гетероатом N;

R2 обозначает -C(=O), -C(=O)N(R2'), где R2' обозначает H;

R3 обозначает R4 ; где R4 обозначает низший алкил, гетероциклоалкил, (низший алкил)гетероциклоалкил или гетероциклоалкил(низший алкил), где гетероциклоалкил содержит в кольце 6 атомов, включая два гетероатома, выбранных из N и O; и где R4 может быть замещен одним или более заместителем, выбранным из низшего алкила, оксогруппы и низшей алкоксигруппы;

X обозначает СН или N;

Y1 обозначает низший алкил;

Y 2 обозначает Y2b; где Y2b обозначает низший алкил, необязательно замещенный одним Y2b' ; и Y2b' обозначает гидроксигруппу;

n равен 0;

m равен 0;

Y4 обозначает Y4a, Y4b, Y4c или Y4d ; где

Y4a обозначает галоген;

Y 4b обозначает низший алкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из гидроксигруппы;

Y4c обозначает низший циклоалкил; и

Y4d обозначает аминогруппу, необязательно замещенную одним или более низшим алкилом;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором Y1 обозначает метил.

3. Соединение по п.1, в котором X обозначает CH.

4. Соединение по п.1, в котором Y2 обозначает метил или гидроксиметил.

5. Соединение по п.1, в котором R обозначает -R1-R2-R3; где R1 обозначает пиридил; R2 обозначает -C(=O); R3 обозначает R4; и R4 обозначает морфолин или пиперазин.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы, включающая соединение по любому из пп.1-5 в терапевтически эффективном количестве в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, инертным наполнителем или разбавителем.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2500680

patent-2500680.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D413/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D401/10:
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли -  патент 2515557 (10.05.2014)
новые пиридиноны и пиридазиноны -  патент 2505538 (27.01.2014)
фармацевтически приемлемые соли 2-{4-[(3s)-пиперидин-3-ил]фенил}-2н-индазол-7-карбоксамида -  патент 2495035 (10.10.2013)
производные иминопиридина и их применение в качестве микробиоцидов -  патент 2487119 (10.07.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh -  патент 2481334 (10.05.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
новые соединения 707 и их применение -  патент 2472781 (20.01.2013)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D403/14:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) -  патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
соединения 2,4-пиримидиндиаминов и их применение -  патент 2493150 (20.09.2013)

Класс A61K31/501  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/501:
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора -  патент 2502734 (27.12.2013)
пиридазиноновые производные в качестве ингибиторов parp -  патент 2490265 (20.08.2013)
n-оксиды октагидро-пирроло[3,4-b]пиррола -  патент 2486187 (27.06.2013)
комбинация, включающая а) пиримидиламинобензамид и б) ингибитор киназы thr315lle -  патент 2481840 (20.05.2013)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)
двойные модуляторы 5-ht2a и d3-рецепторов -  патент 2480466 (27.04.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)

Класс A61K31/502  орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например циннолин, фталазин

Патенты РФ в классе A61K31/502:
способ лечения панкреонекроза -  патент 2492527 (10.09.2013)
4-[3-(4-циклопропанкарбонил-пиперазин-1-карбонил)-4-фтор-бензил]-2н-фталазин-1-он -  патент 2487868 (20.07.2013)
способ профилактики системного амилоидоза и его нефропатической формы у экспериментальных животных -  патент 2473134 (20.01.2013)
способ профилактики системного амилоидоза и его нефропатической формы у экспериментальных животных -  патент 2473133 (20.01.2013)
средство для лечения воспалительных заболеваний полости рта и способ лечения воспалительных заболеваний полости рта -  патент 2470640 (27.12.2012)
полиморфная форма 4-[3-(4-циклопропанкарбонилпиперазин-1-карбонил)-4-фторбензил]-2н-фталазин-1-она -  патент 2465270 (27.10.2012)
производные пиримидиламинобензамида, предназначенные для лечения нейрофиброматоза -  патент 2450814 (20.05.2012)
способ получения лекарственного средства -  патент 2439063 (10.01.2012)
способ лечения иммунокорректорами инфаркта миокарда у крыс -  патент 2437165 (20.12.2011)
способ лечения экспериментального инфаркта миокарда у крыс -  патент 2437163 (20.12.2011)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)

Класс A61P37/06 иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата

Патенты РФ в классе A61P37/06:
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
способ профилактики и лечения отторжения почечного трансплантата -  патент 2508924 (10.03.2014)
средства поддержания индуцированной ремиссии -  патент 2505288 (27.01.2014)
соединения фениламинопиримидина и их применения -  патент 2498983 (20.11.2013)
способ лечения иммунной дисфункции, такой как реакция "трансплантат против хозяина" или "хозяин против трансплантата" -  патент 2497530 (10.11.2013)
гуманизированные антитела к cd19 и их применение для лечения онкологического, связанного с трансплантацией и аутоиммунного заболевания -  патент 2495882 (20.10.2013)
композиции для лечения воспалительного состояния кишечника -  патент 2495121 (10.10.2013)
производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора -  патент 2492168 (10.09.2013)
фармацевтические композиции, включающие модулятор s1р -  патент 2487703 (20.07.2013)


Наверх