ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение

Классы МПК:C07D403/04 связанные непосредственно
A61K31/498  пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин
A61K31/46  8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин
A61P25/04 анальгетики центрального действия, например опиоиды
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):ПЭДЬЮ ФАРМА Л.П. (US),
ШИОНОГИ & КО., ЛТД. (JP)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-07-20
публикация патента:

Изобретение относится к замещенным хиноксалинового типа мостиковым пиперидиновым соединениям формулы (I'):

замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678

или к его фармацевтически приемлемым производным, где: а равно 0; b является целым числом, выбранным из 0 или 1; каждый R5 является независимо выбранным из -Н; R 1 представляет собой -(С914)бициклоалкил, каждый из которых является замещенным 1 ил 2 независимо выбранными R3 группами; каждый R3 является независимо выбранным из -(С14)алкила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способной модулировать функции ORL-1 рецептора, на основе указанного соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения боли, нарушения памяти, ожирения, запора, депрессии, деменции, паркинсонизма, тревоги, кашля, диареи, высокого кровяного давления, эпилепсии, анорексии/кахексии, недержания мочи или лекарственной зависимости. 8 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 19 пр.

Рисунки к патенту РФ 2500678

замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678

Текст описания приведен в факсимильном виде замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I'):

замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678

или его фармацевтически приемлемое производное, где:

а равно 0;

b является целым числом, выбранным из 0 или 1;

каждый R5 является независимо выбранным из -Н;

R1 представляет собой -(С 914)бициклоалкил, каждый из которых является замещенным 1 ил 2 независимо выбранными R3 группами;

каждый R3 является независимо выбранным из -(С 14)алкила, причем фармацевтически приемлемое производное выбрано из группы, состоящей из фармацевтически приемлемой соли, сольвата, радиоактивно меченого соединения, стереоизомера, энантиомера, диастереомера, других стереоизомерных форм, рацемической смеси, геометрического изомера и таутомера.

2. Соединение формулы (I):

замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678

или его фармацевтически приемлемое производное, где:

каждый R2 независимо является выбранным из -гало;

а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2;

b является целым числом, выбранным из 0 или 1;

каждый R5 является независимо выбранным из -Н;

R1 представляет собой -(С914 )циклоалкил или -(С914)бициклоалкил; и каждый гало независимо является выбранным из -F, -Cl, -Br или -I, причем фармацевтически приемлемое производное выбрано из группы, состоящей из фармацевтически приемлемой соли, сольвата, радиоактивно меченого соединения, стереоизомера, энантиомера, диастереомера, других стереоизомерных форм, рацемической смеси, геометрического изомера и таутомера,

при условии, что соединение не является каким-либо из 4-(9-(бицикло[3.3.1]нонан-1-ил)-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновой кислоты, или 4-(9-циклодецил-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновой кислоты, или 4-(9-циклононил-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновой кислоты, или 4-(9-(бицикло[3.3.1]нонан-9-ил)-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновой кислоты, или 4-(8-циклодецил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновой кислоты, или 4-(8-(бицикло[3.3.1]нонан-9-ил)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновой кислоты, или 4-(8-циклононил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновой кислоты.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что а представляет собой целое число, выбранное от 0 до 1, и предпочтительно равно 0.

4. Соединение по п.2, отличающееся тем, что представляет собой соединение формулы (II):

замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678

или его фармацевтически приемлемое производное,

где R2 представляет собой водород или галоген, причем фармацевтически приемлемое производное выбрано из группы, состоящей из фармацевтически приемлемой соли, сольвата, радиоактивно меченого соединения, стереоизомера, энантиомера, диастереомера, других стереоизомерных форм, рацемической смеси, геометрического изомера и таутомера.

5. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R2 представляет собой -F.

6. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что 3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-карбоновая часть соединения находится в эндо- или экзо- конформации по отношению к мостику мостикового пиперидина, и предпочтительно является эндо-конформацией.

7. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R1 представляет собой -(C912 )циклоалкил или -(С912)бициклоалкил, отличающееся тем, что предпочтительно (i) R1 представляет собой -(С912)бициклоалкил, или (ii) R 1 представляет собой -инданил, -1,2,3,4-тетрагидрофталинил, -5,6,7,8-тетрагидронафталинил, -пергидронафталинил, бицикло[3.3.1]нонил, бицикло[4.2.1]нонил, бицикло[3.3.2]децил, бицикло[4.2.2]децил, бицикло[4.3.1]децил, бицикло[3.3.3]ундецил, бицикло[4.3.2]ундецил или бицикло[4.3.3]додецил, или (iii) R1 представляет собой циклоундецил.

8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой -(C9 12)циклоалкил, отличающееся тем, что предпочтительно R 1 представляет собой -инданил, -1,2,3,4-тетрагидрофталинил, -5,6,7,8-тетрагидронафталинил, -пергидронафталинил, бицикло[3.3.1]нонил, бицикло[4.2.1]нонил, бицикло[3.3.2]децил, бицикло[4.2.2]децил, бицикло[4.3.1]децил, бицикло[3.3.3]ундецил, бицикло[4.3.2]ундецил или бицикло[4.3.3]додецил.

9. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой бицикло[3.3.1]нонил, и предпочтительно R1 представляет собой 2-бицикло[3.3.1]нонил или 3-бицикло[3.3.1]нонил.

10. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что R1 находится в эндо- или экзо-конформации по отношению к мостику мостикового пиперидина и предпочтительно является экзо-конформацией.

11. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R1 представляет собой:

замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 .

12. Соединение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что b равно 0 или b равно 1.

13. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы (I') каждая R 3 группа представляет собой метил.

14. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы (I') присутствует одна R3 группа.

15. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы (I') присутствует одна R 3 группа, которая представляет собой (i) -метил, -этил, -n-пропил, -изо-пропил, -н-бутил, втор-бутил, -изо-бутил или -трет-бутил, или (ii) -метил, -этил, -изо-пропил, -изо-бутил, или -трет-бутил, и предпочтительно, чтобы R3 являлся этилом или метилом.

16. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы (I') атом углерода R1 группы, который присоединен к атому азота мостикового пиперидина, является незамещенным R3 группой.

17. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы (I') R 1 и R3 вместе являются:

замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 , замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 , замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 или замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 ;

и предпочтительно являются:

замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 .

18. Соединение по п.1, имеющее формулу:

замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678

или его фармацевтически приемлемое производное,

причем фармацевтически приемлемое производное выбрано из группы, состоящей из фармацевтически приемлемой соли, сольвата, радиоактивно меченого соединения, стереоизомера, энантиомера, диастереомера, других стереоизомерных форм, рацемической смеси, геометрического изомера и таутомера.

19. Соединение по п.2, имеющее формулу:

замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678 , замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения   и их применение, патент № 2500678

или его фармацевтически приемлемое производное,

причем фармацевтически приемлемое производное выбрано из группы, состоящей из фармацевтически приемлемой соли, сольвата, радиоактивно меченого соединения, стереоизомера, энантиомера, диастереомера, других стереоизомерных форм, рацемической смеси, геометрического изомера и таутомера.

20. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемое производное представляет собой фармацевтически приемлемую соль, и предпочтительно представляет собой соль n-толуолсульфоновой кислоты.

21. Фармацевтическая композиция для лечения боли, нарушения памяти, ожирения, запора, депрессии, деменции, паркинсонизма, тревоги, кашля, диареи, высокого кровяного давления, эпилепсии, анорексии/кахексии, недержания мочи или лекарственной зависимости у животного, содержащая эффективное количество соединения или фармацевтически приемлемого производного соединения по любому из пп.1-20, и фармацевтически приемлемый носитель или вспомогательное вещество.

22. Способ модуляции функции ORL-1 рецептора в клетке, включающий контактирование клетки, способной экспрессировать ORL-1 рецептор, с эффективным количеством соединения или фармацевтически приемлемым производным соединения по любому из пп.1-20.

23. Способ по п.22, в котором соединение или фармацевтически приемлемое производное соединения действует как агонист в отношении ORL-1 рецептора, как частичный агонист в отношении ORL-1 рецептора, или как антагонист в отношении ORL-1 рецептора.

24. Способ лечения боли, нарушения памяти, ожирения, запора, депрессии, деменции, паркинсонизма, тревоги, кашля, диареи, высокого кровяного давления, эпилепсии, анорексии/кахексии, недержания мочи или лекарственной зависимости у животного, включающий введение животному, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемого производного соединения по любому из пп.1-20.

25. Набор, включающий контейнер, содержащий эффективное количество соединения или фармацевтически приемлемого производного соединения по любому из пп.1-20, и дополнительно содержащий устройство, полезное для введения стандартных лекарственных форм.

26. Набор, включающий контейнер, содержащий эффективное количество соединения или фармацевтически приемлемого производного соединения по любому из пп.1-20, и дополнительно содержащий второй контейнер, содержащий эффективное количество второго терапевтического агента.

27. Способ приготовления композиции, включающий стадию смешивания соединения или фармацевтически приемлемого производного соединения по любому из пп.1-20, и фармацевтически приемлемого носителя или вспомогательного вещества.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2500678

patent-2500678.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D403/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D403/04:
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)

Класс A61K31/498  пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин

Патенты РФ в классе A61K31/498:
способ лечения инфицированных ран и свищей у онкологических больных -  патент 2527175 (27.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
усовершенствованные способы и композиции для безопасного и эффективного лечения эритемы -  патент 2519676 (20.06.2014)
способ лечения больных хроническими формами туберкулеза легких -  патент 2519140 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
способ лечения гнойно-некротических заболеваний мягких тканей -  патент 2515395 (10.05.2014)
антибактериальное и регенерирующее средство, выполненное в форме маслянистого геля для наружного применения -  патент 2512757 (10.04.2014)
производные оксазолидиновых антибиотиков -  патент 2506263 (10.02.2014)

Класс A61K31/46  8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин

Патенты РФ в классе A61K31/46:
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
аэрозольный препарат на основе ипратропия бромида для лечения заболеваний органов дыхания -  патент 2519653 (20.06.2014)
способ повышения эффективности эндохирургического лечения больных с острым билиарным панкреатитом -  патент 2510760 (10.04.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2510267 (27.03.2014)
лекарственное средство в форме ородисперсной таблетки и способ получения лекарственного средства -  патент 2503447 (10.01.2014)
новая лекарственная композиция для лечения болевого синдрома при спазме гладкой мускулатуры -  патент 2497505 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания -  патент 2497504 (10.11.2013)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)
замещенные пиперидиновые соединения хиноксалинового типа и их применение -  патент 2488585 (27.07.2013)

Класс A61P25/04 анальгетики центрального действия, например опиоиды

Патенты РФ в классе A61P25/04:
фармацевтические лекарственные формы, содержащие поли-(эпсилон-капролактон) -  патент 2523896 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
фармацевтические композиции с мгновенным высвобождением, содержащие оксикодон и налоксон -  патент 2522212 (10.07.2014)
аналоги бупренорфина -  патент 2520222 (20.06.2014)
лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них -  патент 2519060 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
производные спиро(5.5)ундекана -  патент 2515895 (20.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
синтетические пептидные амиды и их димеры -  патент 2510399 (27.03.2014)


Наверх