Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

соединения фениламинопиримидина и их применения

Классы МПК:C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D239/42 один атом азота
C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/444  содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон
A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм
A61K31/541  не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
A61P31/12 противовирусные средства
A61P37/06 иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):ЮМ БИОСАЙНСЕС АУСТРАЛИЯ ПТИ ЛТД (AU)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-03-12
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы. Соединения можно использовать для лечения таких заболеваний, как иммунологические и воспалительные заболевания; гиперпролиферативные заболевания, миелопролиферативные заболевания; вирусные болезни; болезни обмена веществ; а также сосудистые заболевания. В соединении формулы I соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

Q и Z независимо выбираются из N и CR 1; R1 независимо выбирается из водорода, галогена, R2, OR2, ОН, R4, OR4 , CN, CF3, (CH2)nN(R2)2 , где n равно 1, 2 или 3, NO2, R2R 4, NR2SO2R3, COR4 , NR2COR3, CO2H, CO2 R2, NR2COR4, R2CN, R2OH, R2OR3 и OR5 R4; или два заместителя R1 вместе с атомами углерода, с которым они связаны, образуют ненасыщенный 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий от 1 до 4 атомов N; R2 представляет собой С1-4алкил; R3 представляет собой R2, С2-4алкенил или фенил; R 4 представляет собой NH2, NHR2, N(R 1)2, замещенный или незамещенный морфолин, СН 2морфолин, замещенный или незамещенный тиоморфолин, замещенный или незамещенный тиоморфолино-1-оксид, замещенный или незамещенный тиоморфолино-1,1-диоксид, замещенный или незамещенный пиперазинил, замещенный или незамещенный пиперидинил, замещенный или незамещенный пиридинил, замещенный или незамещенный пирролидинил, замещенный или незамещенный пирролил, замещенный или незамещенный оксазолил, замещенный или незамещенный имидазолил, замещенный или незамещенный тетрагидрофуранил и замещенный или незамещенный тетрагидропиранил; R5 представляет собой С2-4алкилен; R 6-R9 независимо выбираются из Н, RХ CN, галогена, замещенного или незамещенного С1-4алкила, OR1, CO2R1, N(R1) 2, NO2 и CON(R1)2, причем по крайней мере один из R6-R9 представляет собой RXCN, остальные значения радикалов указаны в формуле изобретения. 4 н. и 25 з.п. ф-лы, 7 ил., 2 табл., 93 пр.

Рисунки к патенту РФ 2498983

соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

Текст описания приведен в факсимильном виде. соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы Ia

соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

где в формуле Iа

Q и Z независимо выбираются из N и CR1;

R1 независимо выбирается из водорода, галогена, R2, OR2 , ОН, R4, OR4, CN, CF3, (CH 2)nN(R2)2, где n равно 1,2 или 3, NO2, R2R4, NR2SO 2R3, COR4, NR2COR 3, CO2H, CO2R2, NR 2COR4, R2CN, R2OH, R 2OR3 и OR5R4; или

два заместителя R1 вместе с атомами углерода, с которым они связаны, образуют ненасыщенный 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий от 1 до 4 атомов N;

R2 представляет собой С1-4алкил;

R3 представляет собой R2, С2-4алкенил или фенил;

R4 представляет собой NH2, NHR2 , N(R1)2, замещенный или незамещенный морфолин, СН2морфолин, замещенный или незамещенный тиоморфолин, замещенный или незамещенный тиоморфолино-1-оксид, замещенный или незамещенный тиоморфолино-1,1-диоксид, замещенный или незамещенный пиперазинил, замещенный или незамещенный пиперидинил, замещенный или незамещенный пиридинил, замещенный или незамещенный пирролидинил, замещенный или незамещенный пирролил, замещенный или незамещенный оксазолил, замещенный или незамещенный имидазолил, замещенный или незамещенный тетрагидрофуранил и замещенный или незамещенный тетрагидропиранил;

R5 представляет собой С 2-4алкилен;

R6-R9 независимо выбираются из Н, RXCN, галогена, замещенного или незамещенного С1-4алкила, OR1, CO2R1 , N(R1)2, NO2 и CON(R1 )2, причем по крайней мере один из R6-R 9 представляет собой RXCN;

RX представляет собой замещенный или незамещенный C1-6 алкилен, где до 2 атомов углерода могут быть по выбору замещены или не замещены группами СО, NSO2R1, NR Y, CONRY, SO, SO2 или О;

RY представляет собой Н или замещенный или незамещенный С1-4алкил; и

R11 выбирается из Н, галогена, замещенного или незамещенного С1-4алкила, OR2, CO2R2, CN, CON(R1 )2 и CF3,

где заместители выбираются из группы, состоящей из С1-4алкила, С3-6 циклоалкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, C1-6алкиларила, фенила, ненасыщенного 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 атомов N, галогена, галогенфенила, ненасыщенного 5-или 6-членного галогенгетероцикла, содержащего от 1 до 4 атомов N, гидроксигруппы, гидроксиметила, С1-4 алкоксигруппы, фенилоксигруппы, карбоксигруппы, аминогруппы, С1-6алкилСО-, фенилСО-, ациламиногруппы, ацилоксигруппы, С1-6алкисульфенила, фенилсульфонила и цианогруппы, либо его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы Iа по п.1, в котором R1 представляет собой водород, морфолинил, СН2морфолинил, С1-4 алкоксигруппу, тиоморфолинил, 3-гидроксипирролидинил, йод, фтор, ОН, 4-гидроксипиперидинил, 4-гидроксиметилпиперидинил, N-метилпиперидинил, 3-гидроксипиперидинил, карбонил-4-пирролидинилпиперидинил, окси-4-пиперидинил, 4-метилкарбонилпиперазинил, 4-метилпиперазинил, СН3 SO2NН-пиперидинил, имидазолил, CON(R1) 2, CF3 или R2OR3.

3. Соединение формулы Iа по п.1, в котором R6 представляет собой Н или метил.

4. Соединение формулы Ia по п.1, в котором R7 представляет собой Н, метил, метоксигруппу, галоген или гидроксигруппу.

5. Соединение формулы Iа по п.1, в котором R8 представляет собой Н, RхCN, такой как CONHCN, CH2NHCOCN, CONHC(CH3) 2CN, NCNSO2CH3, SO2NHCH 2CN или NH(SO2CH3)CH2CN, ОН, CO2CH2CH3, CON(R1 )2, N(R1)2 или CO2 R1, где Rx и R1 соответствуют определению в п.1.

6. Соединение формулы Iа по п.1, в котором R9 представляет собой Н, RхCN, где R x соответствует определению в п.1, метоксигруппу, галоген, OCF3 или CF3.

7. Соединение формулы Iа по п.1, в котором R11 представляет собой Н, галоген, замещенный или незамещенный С1-4алкил, OR2 , CO2R2, CN или CF3.

8. Соединение формулы Ia по п.7, в котором R11 представляет собой Н, метил, метоксигруппу, Cl, Br, F или CO2R 2, где R2 соответствует определению в п.1.

9. Соединение формулы Iа по п.1, в котором по крайней мере один из R7, R8 и R9 представляет собой RXCN.

10. Соединение формулы Iа по п.1, в котором Rx представляет собой -C(O)NHCH2 ; -NHC(O)CH2, CH2NHCH2, C(O)NHC(CH 3)2, -C(O)N(CH3)CH2, -N(SO 2CH3)CH2, -CH2NHC(O)CH 2, NHCH2C(O)NHCH2C(O)NHCH2 .

11. Соединение по п.1, являющееся соединением формулы Ib

соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

где Z независимо выбирается из N и СН;

R1 независимо выбирается из Н, галогена, ОН, CONHR2, CON(R2)2, CF3 , R2OR2, CN, морфолина, тиоморфолинила, тиоморфолин-1,1-диоксида, замещенного или незамещенного пиперидинила, замещенного или незамещенного пиперазинила, имидазолила, замещенного или незамещенного пирролидинила и С1-4алкилена, где атомы углерода по выбору замещены или не замещены NRY и/или О, возможно замещенного морфолином, тиоморфолином, тиоморфолин-1,1-диоксидом, замещенным или незамещенным пиперидинилом, замещенным или незамещенным пиперазинилом, имидазолилом, замещенным или незамещенным пирролидинилом;

R2 представляет собой С1-4алкил;

RY представляет собой Н или замещенный или незамещенный С1-4алкил;

R8 представляет собой RхCN;

Rx представляет собой замещенный или незамещенный С1-4алкилен, где до 2 атомов углерода могут быть по выбору замещены или не замещены группами СО, NSO 2R1, NRY, CONRY, SO, SO 2 или О;

R11 представляет собой Н или С1-4алкил, где заместители выбираются из группы, состоящей из С1-4алкила, С3-6циклоалкила, С2-6 алкенила, С2-6алкинила, С1-6алкиларила, фенила, ненасыщенного 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 атомов N, галогена, галогенфенила, ненасыщенного 5- или 6-членного галогенгетероцикла, содержащего от 1 до 4 атомов N, гидроксигруппы, гидроксиметила, С1-4алкоксигруппы, фенилоксигруппы, карбоксигруппы, аминогруппы, C1-6 алкилСО-, фенилСО-, ациламиногруппы, ацилоксигруппы, C1-6 алкисульфенила, фенилсульфонила и цианогруппы,

либо его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение по п.11, в котором R8 представляет собой -CONHCN, -CONHCH 2CN, -CONHC(CH3)2CN, -CONHCH 2CONHCH2CN, -CH2NHCOCN, -NHCOCH 2CN, -NCNSO2CH3, -SO2NHCH 2CN или -NH(SO2CH3)CH2 CN.

13. Соединение по п.12, в котором R8 представляет собой -CONHCH2CN.

14. Соединение по п.11, в котором R1 представляет собой морфолин.

15. Соединение по п.11, в котором Z представляет собой СН.

16. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений: N-(цианометил)-3-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид; N-(цианометил)-4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид; N-(цианометил)-3-метил-4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-2-метил-4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

2-циано-N-(3-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензил)ацетамид;

2-(3-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензиламино)ацетонитрил;

2-циано-N-(3-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)фенил)ацетамид;

2-(3-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)фениламино)ацетонитрил;

N-(цианометил)-4-(2-(3,4,5-триметоксифениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(2-цианопропан-2-ил)-4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(3-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-тиоморфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-йодфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-N-(4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)фенил)метансульфонамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-(морфолинометил)фениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(2-(цианометиламино)-2-оксоэтил)-4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)фениламино)-5-метилпиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)фениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

2-циано-N-(2-метокси-4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)фенил)ацетамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-2-метокси-4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-(3-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино)-5-метилпиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-2-метокси-4-(5-метил-2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(5-метокси-2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-(4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-карбонил)фениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

4-(2-(4-(1-бензилпиперидин-4-илокси)фениламино)пиримидин-4-ил)-N-(цианометил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(6-морфолинопиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

4-(5-хлор-2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)-N-(цианометил)бензамид;

2-циано-N-(2-метокси-4-(5-метил-2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)фенил)ацетамид;

4-(2-(4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)фениламино)пиримидин-4-ил)-N-(цианометил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(5-метил-2-(4-(4-(метилсульфонамидо)пиперидин-1-ил)фениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино)-5-метилпиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-(пиперидин-4-илокси)фениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

этил 4-(4-(цианометилкарбамоил)фенил)-2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-5-карбоксилат;

4-(4-(4-(цианометилкарбамоил)фенил)пиримидин-2-иламино)-3-метокси-N-(1-метилпиперидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-морфолинфениламино)пиридин-4-ил)бензамид;

4-(5-бром-2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)-N-(цианометил)бензамид;

5-(4-(4-(цианометилкарбамоил)фенил)пиримидин-2-иламино)-N,N-диметил-2-морфолинбензамид;

N-трет-бутил-5-(4-(4-(цианометилкарбамоил)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-морфолинбензамид;

5-(4-(4-(цианометилкарбамоил)фенил)пиримидин-2-иламино)-N-этил-2-морфолинбензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(3-фтор-4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(2-хлор-4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)фенил)-2-цианоацетамид;

2-циано-N-(4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)-2-(трифторметокси)фенил)ацетамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-морфолино-3-(трифторметил)фениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

5-(4-(4-(N-(цианометил)метилсульфонамидо)фенил)пиримидин-2-иламино)-N-(2-(диметиламино)этил)-2-морфолинбензамид;

N-(цианометил)-N-(4-(2-(4-морфолин-3-(трифторметил)фениламино)пиримидин-4-ил)фенил)метансульфонамид;

N-(цианометил)-4-(2-(3-(пропоксиметил)фениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

2-циано-N-(4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)-2-(трифторметил)фенил)ацетамид;

4-(2-(1Н-индазол-5-иламино)пиримидин-4-ил)-N-(цианометил)бензамид;

4-(2-(3-(аллилоксиметил)-4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)-N-(цианометил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-(1-этилпиперидин-4-илокси)фениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-N-(4-(2-(3-фтор-4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)фенил)метансульфонамид;

N-(4-(2-(3-циано-4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)фенил)-N-(цианометил)метансульфонамид;

2-циано-N-(4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)фенил)ацетамид;

5-(4-(4-(N-(цианометил)метилсульфонамид)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-морфолинобензойная кислота;

N-(цианометил)-4-(2-(4-(3-(диэтиламино)пропокси)фениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-(4-(2-морфолинэтокси фениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(2-{[4-(1,1-диоксо-1соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 6,4-тиоморфолин-4-ил)фенил]амино}пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-[2-({4-[(1,1-диоксо-1соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 6,4-тиоморфолин-4-ил)метил]фенил}амино)пиримидин-4-ил]бензамид;

N-(цианометил)-N-метил-4-(2-(4-морфолинофениламино)пиримидин-4-ил)бензамид;

N-(цианометил)-4-(5-метил-2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид; и

N-(цианометил)-4-(5-фтор-2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид и их фармацевтически приемлемые соли.

17. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(цианометил)-4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин-4-ил)бензамид, имеющий ниже следующую структурную формулу

соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

или его фармацевтически приемлемую соль.

18. Соединение по п.17, которое представляет собой хлористоводородную соль N-(цианометил)-4-(2-(4-морфолинфениламино)пиримидин)-4-ил)бензамида.

19. Соединение по п.1, которое представляет собой 1N-(цианометил)-4-(2-(4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино)-5-метилпиримидин-4-ил)бензамид или его фармацевтически приемлемую соль.

20. Соединение по п.1 или 16, которое проявляет свойства ингибитора JAK-киназы.

21. Соединение по п.20, где ингибитор киназы является ингибитором JAK2-киназы.

22. Способ получения соединения формулы Iа по п.1 или соединений Ib по п.11, включающий операцию реакции сочетания соединения формулы II

соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

где Q и R11 соответствуют определению в п.1, а X - уходящая группа, с соединениями формул III и IV

соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983 соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

n, Z, R1 и R6-R9 соответствуют определению в п.1; и

М представляет собой производное бора или производное металла.

23. Способ получения соединения по п.17, включающий следующие операции: (а) сочетание соединения следующей формулы:

соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

с соединением следующей формулы:

соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

с получением соединения следующей формулы:

соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

(b) сочетание соединения, полученного при операции (а), с соединением следующей формулы:

соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

с получением соединения следующей формулы:

соединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

(с) реакция соединения, полученного при операции (b), ссоединения фениламинопиримидина и их применения, патент № 2498983

24. Фармацевтическая композиция, проявляющая свойства ингибитора JAK-киназы, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 16 и фармацевтически приемлемый наполнитель.

25. Соединение по п.1 или 16 для использования в стенте.

26. Способ лечения иммунологического или воспалительного, гиперпролиферативного заболевания, заболевания обмена веществ или сосудистого заболевания, включающий введение эффективного количества соединения по п.1 или 16, или фармацевтической композиции по п.24 субъекту, который в этом нуждается.

27. Способ по п.26, в котором иммунологическое или воспалительное заболевание связано с трансплантатом органа.

28. Способ по п.26, в котором гиперпролиферативное заболевание является раком или миелопролиферативным заболеванием.

29. Способ ингибирования JAK-киназы в клетке, включающий контакт клетки с терапевтически эффективным количеством соединения по п.1 или 16.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2498983

patent-2498983.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D413/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D403/12:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D239/42 один атом азота

Патенты РФ в классе C07D239/42:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
способ получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот -  патент 2485083 (20.06.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh -  патент 2481334 (10.05.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты -  патент 2470927 (27.12.2012)
сокристаллы -  патент 2470922 (27.12.2012)
химические соединения -  патент 2469034 (10.12.2012)
способ получения гранулированного водорастворимого гербицидного препарата на основе диэтилэтаноламинных и щелочных солей арилсульфонилмочевин -  патент 2466128 (10.11.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ -  патент 2455288 (10.07.2012)
производные морфолинопиримидина, полезные для лечения пролиферативных нарушений -  патент 2440349 (20.01.2012)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D413/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D417/12:
способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов -  патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств -  патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс A61K31/444  содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон

Патенты РФ в классе A61K31/444:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)
способы усиления стабилизации индуцируемого гипоксией фактора-1 альфа -  патент 2521251 (27.06.2014)
композиции и способы лечения колита -  патент 2518416 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
ингибиторы карбоангидразы iх -  патент 2498798 (20.11.2013)
производные нафталинкарбоксамида в качестве ингибиторов протеинкиназы и гистондеацетилазы, способы их получения и применение -  патент 2497809 (10.11.2013)
способы лечения тревоги -  патент 2491931 (10.09.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)
бензолсульфаномидные cоединения, пригодные для лечения расстройств, которые восприимчивы к модуляции дофаминового рецептора d3 -  патент 2485103 (20.06.2013)

Класс A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/506:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан -  патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Патенты РФ в классе A61K31/505:
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2518889 (10.06.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки -  патент 2514342 (27.04.2014)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений липидного обмена -  патент 2508109 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)

Класс A61K31/541  не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты РФ в классе A61K31/5377:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ

Патенты РФ в классе A61P3/00:
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет -  патент 2527357 (27.08.2014)

Класс A61P31/12 противовирусные средства

Патенты РФ в классе A61P31/12:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ получения противовирусных фракций (антивирус-с) -  патент 2526799 (27.08.2014)
средство для снижения репродукции вируса гепатита с -  патент 2526179 (20.08.2014)
применение соли ацетилсалициловой кислоты для лечения вирусных инфекций -  патент 2524304 (27.07.2014)
пептидные производные 1-(1-адамантил)этиламина и их противовирусное действие -  патент 2524216 (27.07.2014)
способ получения противовирусного средства и противовирусное средство -  патент 2522880 (20.07.2014)
способ изготовления вакцины против ящура -  патент 2522868 (20.07.2014)
способ получения антирабической вакцины -  патент 2522866 (20.07.2014)

Класс A61P37/06 иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата

Патенты РФ в классе A61P37/06:
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
способ профилактики и лечения отторжения почечного трансплантата -  патент 2508924 (10.03.2014)
средства поддержания индуцированной ремиссии -  патент 2505288 (27.01.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)
способ лечения иммунной дисфункции, такой как реакция "трансплантат против хозяина" или "хозяин против трансплантата" -  патент 2497530 (10.11.2013)
гуманизированные антитела к cd19 и их применение для лечения онкологического, связанного с трансплантацией и аутоиммунного заболевания -  патент 2495882 (20.10.2013)
композиции для лечения воспалительного состояния кишечника -  патент 2495121 (10.10.2013)
производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора -  патент 2492168 (10.09.2013)
фармацевтические композиции, включающие модулятор s1р -  патент 2487703 (20.07.2013)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Патенты РФ в классе A61P9/00:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)

Наверх