ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств

Классы МПК:C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D231/56 бензпиразолы; гидрированные бензпиразолы
C07D241/42 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
C07D249/18 бензотриазолы
C07D265/36 с одним шестичленным кольцом
C07D319/18 этилендиоксибензолы, не замещенные в гетероциклическом кольце
A61K31/423  конденсированные с карбоциклическими кольцами
A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы
A61K31/538  орто- или пери-конденсированные с карбоциклическими системами
A61K31/498  пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин
A61K31/4192  1,2,3-триазолы
A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
A61K31/47  хинолины; изохинолины
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
A61P13/00 Лекарственные средства для лечения расстройств мочевой системы
A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы
Автор(ы):, , , , , , ,
Патентообладатель(и):ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-04-16
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR 28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR 30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -СН 2-CH2-СН2-NH, -О-СН2-СН 2-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R 3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R28 означает F; Cl; Вr или I; R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2 ; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33 ; -S-R34; где R31, R32, R 33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R6 означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R7 означает водород или -ОН; R8 означает -СF3; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R 35 и U означает C-R36, V означает N и W означает C-R38; где R35 и R36 означают Н; где R38 означает -NR40R41 ; -OR42 или -SR43; где R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R57 ; где R57 означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982

Рисунки к патенту РФ 2498982

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982

Текст описания приведен в факсимильном виде. новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Замещенные соединения общей формулы I,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982

в которой

n принимает значение 1;

R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -CH2-CH2-CH2 -NH, -O-CH2-CH2-O-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают H;

где R28 означает F; Cl; Br или I;

R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O) 2-R32; -NH-C(=O)-O-R33; -S-R 34;

где R31,R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток;

R6 означает H или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток;

R7 означает водород или -OH;

R8 означает -CF 3; или означает незамещенный трет-бутильный остаток;

T означает C-R35 и U означает C-R36 , V означает N и W означает C-R38;

где R 35 и R36 означают H;

где R38 означает -NR40R41; -OR42 или -SR43;

где R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток,

или

где R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R57 ;

где R57 означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что

n принимает значение 1;

R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2 -O-; -CH2-CH2-CH2-NH, -O-CH 2-CH2-O-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают H;

R6 означает H или означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, метила, этила и н-пропила;

R 7 означает водород или -OH;

R8 означает -CF3; или означает трет-бутильный остаток;

T означает C-R35 и U означает C-R36, V означает N и W означает C-R38;

R28 означает F; Cl; I;

R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R 31; -NH2; -NH-S(=O)2-R32 ; -NH-C(=O)-O-R33; -S-R34;

R 31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила и н-пентила;

R35 и R36 означают H;

R 38 означает -NR40R41; -OR42 или -SR43;

R40, R41 , R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила;

означают остаток, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила;

или

R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют остаток, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, пиперазинила, морфолинила и тиоморфолинила, гетероциклоалифатическая часть которого в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1 остатком R57;

R57 означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

3. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что

n означает 1;

R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -CH2-CH2-CH2 -NH, -O-CH2-CH2-O-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают H;

R6 означает H или означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, метила, этила и н-пропила;

R 7 означает водород или -OH;

R8 означает -CF3; трет-бутил;

T означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R 38;

R28 означает F; Cl; Br или I;

R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O) 2-R32; -NH-C(=O)-O-R33; -S-R 34;

R31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;

R35 и R36 означают H;

R38 означает -NR40 R41; -OR42; -SR43;

R 40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила;

означают остаток, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила;

или

R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют остаток, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, пиперазинила, морфолинила и тиоморфолинила, гетероциклоалифатическая часть которого в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1 остатком R57;

R57 означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что

n означает 1;

R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR 28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR 30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -CH 2-CH2-CH2-NH, -O-CH2-CH 2-O-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

и остальные остатки R1 , R2, R3, R4 и R5 , взаимно независимо, в каждом случае означают H;

R 6 означает H или означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, метила, этила и н-пропила;

R7 означает водород или -OH;

R8 означает -CF 3; трет-бутил;

T означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R 38;

R28 означает F; Cl; Br или I;

R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O) 2-R32; -NH-C(=O)-O-R33 или -S-R 34;

R31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;

R35 и R36 в каждом случае означают H;

R38 означает -NR40R41; -OR42; -SR43 ;

R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, и (3,3)-диметилбутила;

или означают остаток, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила;

R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют остаток, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, пиперазинила и морфолинила, гетероциклоалифатическая часть которого в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1 остатком R57;

R57 означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что

n означает 1;

R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28 =N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30 -O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -CH2 -CH2-CH2-NH, -O-CH2-CH2 -O-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,

и остальные остатки R1, R2 , R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают H;

R6 означает H или означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, метила, этила и н-пропила;

R7 означает водород или -OH;

R8 означает -CF3; трет-бутил;

T означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38;

R 28 означает F; Cl; Br или I;

R29 означает -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O)2 -R32; -NH-C(=O)-O-R33 или -S-R34 ;

R30 означает -NH2;

R 31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;

R35 и R36 в каждом случае означают H;

R38 означает -NR40R41 ; -OR42; -SR43;

R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, и (3,3)-диметилбутила;

или означают остаток, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила;

R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют остаток, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, пиперазинила и морфолинила, гетероциклоалифатическая часть которого в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1 остатком R57;

R57 означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

6. Соединения общей формулы Ib по п.1,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой

D означает N; и

R 1, R2, R3, R4, R5 , R8 и R42 имеют значения согласно п.3;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

7. Соединения общей формулы Ib по п.1,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой

D означает N; и

R 1, R2, R3, R4, R5 , R8 и R42 имеют значения согласно п.4;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

8. Соединения общей формулы Ib по п.1,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982

в которой

D означает N; и

R1, R2, R3, R4, R 5, R8 и R42 имеют значения согласно п.5;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

9. Соединения общей формулы Ic по п.1,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой

D означает N; и

R 1, R2, R3, R4, R5 , R8 и R43 имеют значения согласно п.3;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

10. Соединения общей формулы Ic по п.1,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой

D означает N; и

R 1, R2, R3, R4, R5 , R8 и R43 имеют значения согласно п.4;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

11. Соединения общей формулы Ic по п.1,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982

в которой

D означает N; и

R1, R2, R3, R4, R 5, R8 и R43 имеют значения согласно п.5;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

12. Соединения общей формулы Id по п.1,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой

D означает N; и

R 1, R2, R3, R4, R5 , R8, R40 и R41 имеют значения согласно п.3;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

13. Соединения общей формулы Id по п.1,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой

D означает N; и

R 1, R2, R3, R4, R5 , R8, R40 и R41 имеют значения согласно п.4;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

14. Соединения общей формулы Id по п.1,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой

D означает N; и

R 1, R2, R3, R4, R5 , R8, R40 и R41 имеют значения согласно п.5;

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из

[13] 2-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[15] 2-(1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[22] 2-(1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-N-((2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[23] 2-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-N-((2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[24] 2-(1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-N-((6-трет-бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[25] 2-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-N-((6-трет-бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[26] 2-(1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-N-((6-трет-бутил-2-(циклогексилтио)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[27] 2-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-N-((6-трет-бутил-2-(циклогексилтио)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[28] N-((2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-ил)метил)-2-(2-оксо-2,3-дигидробензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,

[29] N-(2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-илметил)-2-(2-этилсульфанилбензотиазол-6-ил)-пропионамида,

[30] N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(2-(метилтио)бензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,

[31] N-((2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-ил)метил)-2-гидрокси-2-(2-(метилтио)бензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,

[32] N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(2-тиоксо-2,3-дигидробензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,

[33] N-((6-трет-бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)-2-(2-тиоксо-2,3-дигидробензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,

[34] N-((6-трет-бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)-2-(2-(метилтио)бензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,

[35] 2-(2-аминобензо[d]оксазол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[37] 2-(2-ацетамидобензо[d]тиазол-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[38] 2-(2-аминобензо[d]тиазол-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[39] N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(2-(метилсульфонамидо)бензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,

[40] трет-бутил-6-(1-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)бензо[d]тиазол-2-илкарбамата,

[41] 2-(2-ацетамидобензо[d]тиазол-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[42] 2-(2-ацетамидобензо[d]тиазол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[44] 2-(1H-индазол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[45] 2-(3-фтор-1H-индазол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[46] N-((2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-ил)метил)-2-(1H-индазол-5-ил)пропанамида,

[48] N-((6-трет-бутил-2-(циклогексилтио)пиридин-3-ил)метил)-2-(1H-индазол-5-ил)пропанамида,

[49] N-(2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-илметил)-2-(2-тиоксо-2,3-дигидробензотиазол-6-ил)-пропионамида,

[52] 2-(2-аминобензо[d]тиазол-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[55] трет-бутил-6-(1-((6-трет-бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)бензо[d]тиазол-2-илкарбамата,

[56] 2-(2-аминобензо[d]тиазол-6-ил)-N-((6-трет-бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[58] 2-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,

[59] N-((2-(циклогексилтио)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)ацетамида,

[60] 2-(бензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[62] 2-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[66] N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(хинолин-6-ил)пропанамида,

[67] N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(хиноксалин-6-ил)пропанамида,

[70] 2-(1H-индазол-4-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

[71] 2-(1H-индазол-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида и

[72] 2-(1H-индазол-7-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,

в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

16. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что в FLIPR-анализе с использованием клеток CHO-K1, которые были трансфицированы геном человека VR1, в концентрации менее чем 2000 нМ, предпочтительно менее чем 1000 нМ, особенно предпочтительно менее чем 300 нМ, более предпочтительно менее чем 100 нМ, все же более предпочтительно менее чем 75 нМ, более того предпочтительно менее чем 50 нМ и наиболее предпочтительно менее чем 10 нМ, они приводят к приблизительно 50%-ному замещению капсаицина, присутствующего в концентрации 100 нМ.

17. Способ получения соединения по одному или нескольким из пп.1-16, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы II,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой R8, U, T, V, и W имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, m принимает значение 0, 1, 2 или 3 и R означает водород или означает линейный или разветвленный C1-6 алкильный остаток, превращают в реакционной среде, в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, состоящей из гидрида натрия, гидрида калия, алюмогидрида лития, борогидрида натрия и гидрида ди(изобутил)алюминия

с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы III,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой R8, U, T, V и W имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и m принимает значение 0, 1, 2 или 3, и указанное соединение необязательно очищают и/или выделяют,

и по меньшей мере одно соединение общей формулы III превращают в реакционной среде в присутствии дифенилфосфорилазида или в присутствии HN3 с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы IV,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой R8, U, T, V и W имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и m принимает значение 0, 1, 2 или 3, и указанное соединение необязательно очищают и/или выделяют,

и по меньшей мере одно соединение общей формулы IV превращают в реакционной среде в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, состоящей из гидрида натрия, гидрида калия, алюмогидрида лития, борогидрида натрия и гидрида ди(изобутил)алюминия

или в реакционной среде в присутствии катализатора, предпочтительно в присутствии катализатора на основе платины или палладия, особенно предпочтительно в присутствии палладия на угле, и в присутствии водорода или в присутствии гидразина

или в реакционной среде в присутствии трифенилфосфина

с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы V,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой R8, U, T, V и W имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и m принимает значение 0, 1, 2 или 3, и указанное соединение необязательно очищают и/или выделяют,

или по меньшей мере одно соединение общей формулы VI,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой R8, U, T, V и W имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и m принимает значение 0, 1, 2 или 3, превращают в реакционной среде

в присутствии по меньшей мере одного катализатора, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного катализатора на основе палладия или платины, особенно предпочтительно в присутствии палладия на угле, в атмосфере водорода, необязательно в присутствии по меньшей мере одной кислоты, предпочтительно в присутствии соляной кислоты,

или в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, состоящей из BH3S(CH3 )2, алюмогидрида лития и борогидрида натрия, необязательно в присутствии NiCl2,

с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы V, необязательно в виде соответствующей соли, предпочтительно в виде соответствующего гидрохлорида, и указанное соединение необязательно очищают и/или выделяют,

и по меньшей мере одно соединение общей формулы V вводят в реакцию с по меньшей мере одним соединением общей формулы VII,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой R1, R2, R 3, R4, R5, R6 и R 7 имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного пригодного агента сочетания, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания,

или с по меньшей мере одним соединением общей формулы VIII,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой R1, R2, R 3, R4, R5, R6 и R 7 имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и LG означает уходящую группу, предпочтительно атом хлора или брома, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы I,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой T, U, V, W, R1, R 2, R3, R4, R5, R6 R7 и R8 имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и n означает 1, 2, 3 или 4, и указанное соединение необязательно очищают и/или выделяют.

18. Способ получения по меньшей мере одного соединения по одному или нескольким из пп.1-16, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы X,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой R8, U, T, V и W имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, вводят в реакцию с по меньшей мере одним соединением общей формулы VII,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой R1, R2, R 3, R4, R5, R6 и R 7 имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного пригодного агента сочетания, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы Im,

новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления   лекарственных средств, патент № 2498982 ,

в которой T, U, V, W, R1, R2 , R3, R4, R5, R6, R7 и R8 имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и это соединение необязательно очищают и/или выделяют.

19. Лекарственное средство для использования для лечения нарушений или заболеваний, которые по меньшей мере частично опосредуются ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторы), содержащее по меньшей мере одно соединение по одному или нескольким из пп.1-16 и необязательно одно или несколько физиологически приемлемых вспомогательных веществ.

20. Лекарственное средство по п.19 для лечения или предотвращения одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из боли, предпочтительно боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, хронической боли, невропатической боли и висцеральной боли; боли в суставах; гипералгезии; аллодинии; каузалгии и мигрени.

21. Лекарственное средство по п.19 для лечения или предотвращения одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из депрессии; невропатии; повреждений нервов; нейродегенеративных заболеваний, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из рассеянного склероза, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и хореи Хантингтона; когнитивной дисфункции, предпочтительно состояний когнитивной недостаточности, особенно предпочтительно нарушений памяти; и эпилепсии.

22. Лекарственное средство по п.19 для лечения или предотвращения одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из заболеваний дыхательных путей, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из астмы, бронхита и воспаления легких; кашля; недержания мочи; гиперактивности мочевого пузыря (ГАМП); заболеваний и/или травм желудочно-кишечного тракта; язв двенадцатиперстной кишки; язв желудка; синдрома раздраженной толстой кишки; удара; раздражения глаз; раздражения кожи; невротических кожных состояний; аллергических кожных болезней; псориаза; витилиго; простого герпеса; воспалений, предпочтительно воспалений кишечника, глаз, мочевого пузыря, кожи или слизистой оболочки носа; диареи; зуда; остеопороза; артрита; остеоартрита; ревматических заболеваний; нарушений приема пищи, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из булимии, кахексии, анорексии и ожирения; зависимости от лекарственных средств; злоупотребления лекарственными средствами; абстинентного синдрома, связанного с зависимостью от лекарственных средств; развития стойкости к лекарственным средствам, предпочтительно к природным или синтетическим опиоидам; зависимости от наркотиков; злоупотребления наркотиками; абстинентного синдрома, связанного с зависимостью от наркотиков; зависимости от алкоголя; злоупотребления алкоголем и абстинентного синдрома, связанного с зависимостью от алкоголя; для стимулирования диуреза; для уменьшения чрезмерной экскреции натрия с мочой; для воздействия на сердечно-сосудистую систему; для повышения внимания; для лечения ран и ожогов; для лечения разрывов нервов; для повышения либидо; для модулирования локомоторной активности; для анксиолизиса; для местной анестезии; и/или подавления нежелательных побочных эффектов, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из гипертермии, высокого кровяного давления и спазма бронхиол, вызванных введением агонистов ванилоидного рецептора 1 (VR1/TRPV1 рецептор), предпочтительно выбранных из группы, состоящей из капсаицина, резинифератоксина, олванила, арванила, SDZ-249665, SDZ-249482, нуванила и капсаванила.

23. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или нескольким из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из боли, предпочтительно боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, хронической боли, невропатической боли и висцеральной боли; боли в суставах; гипералгезии; аллодинии; каузалгии и мигрени.

24. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или нескольким из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из депрессии; невропатии; повреждений нервов; нейродегенеративных заболеваний, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из рассеянного склероза, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и хореи Хантингтона; когнитивной дисфункции, предпочтительно состояний когнитивной недостаточности, особенно предпочтительно нарушения памяти; и эпилепсии.

25. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или нескольким из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из заболеваний дыхательных путей, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из астмы, бронхита и воспаления легких; кашля; недержания мочи; гиперактивности мочевого пузыря (ГАМП); заболеваний и/или травм желудочно-кишечного тракта; язв двенадцатиперстной кишки; язв желудка; синдрома раздраженной толстой кишки; удара; раздражения глаз; раздражения кожи; невротических кожных состояний; аллергических кожных болезней; псориаза; витилиго; простого герпеса; воспалений, предпочтительно воспалений кишечника, глаз, мочевого пузыря, кожи или слизистой оболочки носа; диареи; зуда; остеопороза; артрита; остеоартрита; ревматических заболеваний; нарушений приема пищи, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из булимии, кахексии, анорексии и ожирения; зависимости от лекарственных средств; злоупотребления лекарственными средствами; абстинентного синдрома, связанного с зависимостью от лекарственных средств; развития стойкости к лекарственным средствам, предпочтительно к природным или синтетическим опиоидам; зависимости от наркотиков; злоупотребления наркотиками; абстинентного синдрома, связанного с зависимостью от наркотиков; зависимости от алкоголя; злоупотребления алкоголем и абстинентного синдрома, связанного с зависимостью от алкоголя; для стимулирования диуреза; для уменьшения чрезмерной экскреции натрия с мочой; для воздействия на сердечно-сосудистую систему; для повышения внимания; для лечения ран и ожогов; для лечения разрывов нервов; для повышения либидо; для модулирования локомоторной активности; для анксиолизиса; для местной анестезии; и/или подавления нежелательных побочных эффектов, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из гипертермии, высокого кровяного давления и спазма бронхиол, вызванных введением агонистов ванилоидного рецептора 1 (VR1/TRPV1 рецептор), предпочтительно выбранных из группы, состоящей из капсаицина, резинифератоксина, олванила, арванила, SDZ-249665, SDZ-249482, нуванила и капсаванила.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2498982

patent-2498982.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D417/12:
способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов -  патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств -  патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)

Класс C07D231/56 бензпиразолы; гидрированные бензпиразолы

Патенты РФ в классе C07D231/56:
бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек -  патент 2509078 (10.03.2014)
3-(3,4-диметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлорид, анальгетическое и противомикробное средство -  патент 2485105 (20.06.2013)
производное фенилпропионовой кислоты и его применение -  патент 2479579 (20.04.2013)
3-(2-бромфенил) и 3-бензил-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориды, противомикробное средство на их основе -  патент 2469027 (10.12.2012)
3-(1-нафтилметил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлорид, средство, обладающее противомикробными свойствами -  патент 2459808 (27.08.2012)
пиримидиновые производные -  патент 2455994 (20.07.2012)
ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы -  патент 2451676 (27.05.2012)
производное пиримидина в качестве ингибитора pi3k и его применение -  патент 2448109 (20.04.2012)
способ получения индазолилмочевин, которые подавляют ваниллоидные рецепторы подтипа 1 (vr1) -  патент 2446161 (27.03.2012)
производное амида индазолакриловой кислоты -  патент 2444515 (10.03.2012)

Класс C07D241/42 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Класс C07D249/18 бензотриазолы

Патенты РФ в классе C07D249/18:
поглотители уф/видимого света для материалов офтальмологических линз -  патент 2503667 (10.01.2014)
производные карбамоилбензотриазола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз -  патент 2430096 (27.09.2011)
1-ацетил-5,10-диокси-5,10-дигидро-2н-антра[2,3-d][1,2,3]триазол-7,8-дикарбоновая кислота -  патент 2421450 (20.06.2011)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
модуляторы рецептора эстрогена -  патент 2394820 (20.07.2010)
новое производное антраниловой кислоты или его соль -  патент 2394021 (10.07.2010)
4-(1-бензотриазолил)-5-(нафтокси)фталодинитрилы -  патент 2326873 (20.06.2008)
сульфоксиды или сульфоны, привитые полимеры (варианты), полимерная композиция, способ прививки и способ стабилизации полимеров -  патент 2291874 (20.01.2007)
способ получения 1-(n, n-диметиламинометил)-бензотриазольной соли o-(н-бутил)-o-(3,4,5-тритиатрицикло[5.2.1.02,6 ]дец-8-илметил)дитиофосфорн ой кислоты в качестве присадки к смазочным маслам -  патент 2251551 (10.05.2005)
способ получения 1-(n,n-диметиламинометил)-бензотриазольной соли o-(2-этил-н-гексил)-o-(3,4,5-тритиатрицикло[5.2.1.02,6 ]дец-8-илметил)дити офосфорно й кислоты в качестве присадки к смазочным маслам -  патент 2249597 (10.04.2005)

Класс C07D265/36 с одним шестичленным кольцом

Патенты РФ в классе C07D265/36:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
безгалогеновые, основанные на безоксазине, отверждаемые композиции с высокой температурой стеклования -  патент 2480465 (27.04.2013)
аминные производные и их применение в бета-2-адренорецептор-опосредованных заболеваниях -  патент 2472783 (20.01.2013)
соединения фенилуксусной кислоты -  патент 2470926 (27.12.2012)
способ получения бетамиметиков -  патент 2462460 (27.09.2012)
способ получения 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4н-1,4-бензоксазина -  патент 2434005 (20.11.2011)
способ получения (s)-7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4н-[1,4]бензоксазина -  патент 2434004 (20.11.2011)
способ получения бетамиметиков -  патент 2412176 (20.02.2011)
гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета -  патент 2407740 (27.12.2010)
азотосодержащие гетеробициклические соединения -  патент 2398769 (10.09.2010)

Класс C07D319/18 этилендиоксибензолы, не замещенные в гетероциклическом кольце

Патенты РФ в классе C07D319/18:
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
амиды -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты -  патент 2413716 (10.03.2011)
способ синтеза хиральных n-арилпиперазинов -  патент 2315762 (27.01.2008)
способ получения хиральных 1,4-дизамещенных пиперазинов -  патент 2315044 (20.01.2008)
6-(4'-хлорбензоил)-7-(n-4''-нитробензоил)амино-1,4-бензодиоксан и его аналоги, обладающие противосудорожной активностью -  патент 2277091 (27.05.2006)
производные пиперазина, способы их получения -  патент 2125566 (27.01.1999)
6-аминобензодиоксан-1,4-(4-метоксикарбонил-2,3,5,6- тетрахлоро)бензоат, обладающий гербицидной активностью -  патент 2043351 (10.09.1995)
способ получения производных 1-арил-2-арилоксиэтана -  патент 2042659 (27.08.1995)
6-аминобензодиоксан-1,4(2,4-дихлорфенокси)-ацетат, обладающий гербицидной и ростстимулирующей активностью -  патент 2041222 (09.08.1995)

Класс A61K31/423  конденсированные с карбоциклическими кольцами

Патенты РФ в классе A61K31/423:
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
способ получения 2-(3-феноксифенилзамещенных)бензоксазолов -  патент 2473546 (27.01.2013)
лечение миодистрофии дюшена -  патент 2462458 (27.09.2012)
трициклическое соединение и его фармацевтическое применение -  патент 2456278 (20.07.2012)
слоистые фармацевтические составы -  патент 2452471 (10.06.2012)
2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3 -  патент 2448105 (20.04.2012)
замещенные производные оксазола и их применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы -  патент 2445308 (20.03.2012)
пероральная композиция, содержащая 3-{5-[4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил]-2-[(3-гидрокси-1,2-бензизоксазол-6-ил)метокси]фенил}пропионовую кислоту или ее соль -  патент 2436576 (20.12.2011)
фениламинобензоксазолзамещенные карбоновые кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств -  патент 2434003 (20.11.2011)

Класс A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Класс A61K31/538  орто- или пери-конденсированные с карбоциклическими системами

Патенты РФ в классе A61K31/538:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
производные индола и бензоксазина в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2512283 (10.04.2014)
композиции, синтез и способы применения производных арилпиперазина -  патент 2506262 (10.02.2014)
комбинированный антибактериальный препарат для лечения острых кишечных инфекций -  патент 2502509 (27.12.2013)
способ лечения сепсиса при заболеваниях органов брюшной полости и забрюшинного пространства -  патент 2500434 (10.12.2013)
макроциклические фенилкарбаматы, ингибирующие hcv -  патент 2490261 (20.08.2013)
аминные производные и их применение в бета-2-адренорецептор-опосредованных заболеваниях -  патент 2472783 (20.01.2013)
соединения фенилуксусной кислоты -  патент 2470926 (27.12.2012)

Класс A61K31/498  пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин

Патенты РФ в классе A61K31/498:
способ лечения инфицированных ран и свищей у онкологических больных -  патент 2527175 (27.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
усовершенствованные способы и композиции для безопасного и эффективного лечения эритемы -  патент 2519676 (20.06.2014)
способ лечения больных хроническими формами туберкулеза легких -  патент 2519140 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
способ лечения гнойно-некротических заболеваний мягких тканей -  патент 2515395 (10.05.2014)
антибактериальное и регенерирующее средство, выполненное в форме маслянистого геля для наружного применения -  патент 2512757 (10.04.2014)
производные оксазолидиновых антибиотиков -  патент 2506263 (10.02.2014)

Класс A61K31/4192  1,2,3-триазолы

Патенты РФ в классе A61K31/4192:
спиропроизводные партенина в качестве новых противораковых агентов -  патент 2499798 (27.11.2013)
ингибиторы карбоангидразы iх -  патент 2498798 (20.11.2013)
производные аминотриазола в качестве агонистов alх -  патент 2492167 (10.09.2013)
5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы -  патент 2487873 (20.07.2013)
профилактическое или терапевтическое вещество при воспалительных болезнях кишечника -  патент 2469724 (20.12.2012)
применения карбоксиамидотриазолов и их солей -  патент 2448704 (27.04.2012)
новые ингибиторы цистеиновых протеаз, их фармацевтические композиции и их терапевтическое применение -  патент 2440351 (20.01.2012)
производные карбамоилбензотриазола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз -  патент 2430096 (27.09.2011)
азольные соединения с нейтротерапевтической активностью -  патент 2418792 (20.05.2011)
средство, снижающее влечение к алкоголю, фармацевтическая композиция и способы ее получения, лекарственное средство и способ лечения -  патент 2401831 (20.10.2010)

Класс A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Патенты РФ в классе A61K31/44:
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61K31/47  хинолины; изохинолины

Патенты РФ в классе A61K31/47:
модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2528046 (10.09.2014)
лекарственные средства, содержащие фторхинолоны -  патент 2527327 (27.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
способ лечения апикального периодонтита -  патент 2521204 (27.06.2014)
производные 3-карбоксамида-4-оксохинолина, полезные в качестве модуляторов регулятора трансмембранной проводимости кистозного фиброза -  патент 2518897 (10.06.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)
комбинированный антибактериальный препарат для лечения острых кишечных инфекций -  патент 2504388 (20.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение -  патент 2503664 (10.01.2014)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

Патенты РФ в классе A61P11/00:
лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля -  патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей -  патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля -  патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком -  патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)

Класс A61P13/00 Лекарственные средства для лечения расстройств мочевой системы

Патенты РФ в классе A61P13/00:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фосфатный адсорбент -  патент 2527682 (10.09.2014)
терапевтическое средство для лечения заболевания нижних мочевых путей и средство для улучшения симптома нижних мочевых путей -  патент 2527679 (10.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
тетразольные соединения для снижения концентрации мочевой кислоты -  патент 2522458 (10.07.2014)
способ экстракорпорального непрямого электрохимического окисления крови 0,06 % раствором гипохлорита натрия у больных с инфекционно-воспалительными заболеваниями органов мочевой системы и уровнем эндотоксикоза 1 степени -  патент 2522221 (10.07.2014)
антипролиферативное средство -  патент 2519727 (20.06.2014)
способ комплексной реабилитации детей с хроническим микробно-воспалительным поражением мочевого тракта со сниженным имунным статусом -  патент 2519634 (20.06.2014)
жирные кислоты и глицериды со средней длиной цепи в качестве нефропротективных средств -  патент 2519215 (10.06.2014)
композиции и способы лечения расстройств почки -  патент 2519124 (10.06.2014)

Класс A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы

Патенты РФ в классе A61P1/00:
гепатопротекторное средство из морских водорослей -  патент 2528898 (20.09.2014)
способ получения препарата для профилактики инфекций пищеварительного тракта у сельскохозяйственной птицы и препарат, полученный способом -  патент 2528747 (20.09.2014)
применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия -  патент 2528741 (20.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ ведения беременности у женщин с избыточной массой тела -  патент 2527910 (10.09.2014)
способ лечения жирового гепатоза кошек -  патент 2527700 (10.09.2014)
зубная паста, содержащая буферную смесь -  патент 2527691 (10.09.2014)


Наверх