новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов

Классы МПК:C07D241/44 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
A61K31/498  пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
A61P5/50 для увеличения или потенциирования активности инсулина
A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
A61P9/12 антигипертензивные средства
A61P27/06 средства против глаукомы или миотические средства
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):САНТЕН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-05-29
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C 3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6 алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C 1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C 6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C 6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C 1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1 -C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C 1-C6алкильную группу; R4 и R 5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C 1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6 алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении GR, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве модуляторов рецептора глюкокортикоидов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980

Рисунки к патенту РФ 2498980

новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980

Текст описания приведен в факсимильном виде. новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980 новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение общей формулы (1) или его соль

новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в   качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира   сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей   активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов, патент № 2498980

где в общей формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C 3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6 алкильную) группу;

в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C 6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C 6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой;

в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C 1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, низшей C1 -C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы;

R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6 алкильную группу;

R3 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;

R4 и R5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6 алкильную группу;

R6 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;

R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы;

в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемых из атома галогена, низшей C1-C 6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1 -C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8;

R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;

X представляет атом кислорода или атом серы;

Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу;

Z представляет атом кислорода, атом серы, NR 9 или OCO;

R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу.

2. Соединение или его соль по п.1, где в общей формуле (1)

R1 представляет низшую C1-C6 алкильную группу, низшую C3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C 1-C6алкильную) группу;

в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранные из атома азота и атома кислорода, низшей C1-C6алкоксикарбонильной группы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппы, и низшей С16алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой;

в случаях, когда R1 является фенильной группой, эта фенильная группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы и низшей C1-C6алкоксигруппы;

в случаях, когда R1 является фенил(C1 -C6алкильной) группой, эта фенил(C1-C 6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена и низшей C1-C6алкильной группы;

R2 представляет низшую C1-C6 алкильную группу;

R3 представляет атом водорода;

R4 и R5 представляют низшую C 1-C6алкильную группу;

R6 представляет низшую С16алкильную группу;

R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы;

в случаях, когда R7 является фенильной группой, эта фенильная группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемых из атома галогена, низшей С16алкильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы;

в случаях, когда R7 является гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две низшие C 1-C6алкильные группы;

W представляет атом кислорода или NR8;

R8 представляет атом водорода;

X представляет атом кислорода;

Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу;

Z представляет атом кислорода, NR9 или OCO;

R9 представляет атом водорода.

3. Соединение или его соль по любому из пп.1 и 2, где в общей формуле (1) R4 и R5 представляют метильную группу.

4. Соединение или его соль по любому из пп.1 и 2, где в общей формуле (1) R6 представляет метильную группу.

5. Соединение или его соль по любому из пп.1 и 2, где в общей формуле (1) гетероциклическая группа R7 является тиофеном.

6. Соединение или его соль по любому из пп.1 и 2, где в общей формуле (1) X представляет атом кислорода.

7. Соединение или его соль по любому из пп.1 и 2, где в общей формуле (1) Y представляет метиленовую группу.

8. Соединение или его соль, выбираемые из следующих соединений:

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-фенилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-трифторметилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-пропилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(фуран-2-илсульфонилокси)фенил]-1,3,3 -триметил-3,4-дигидро-1Н-хиноксалин-2-он,

7-(2-Метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-[4-(2-Хлорфенилсульфонилокси)-2-метоксифенил]-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Бензилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(2-метоксикарбонилэтилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Бутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Этилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(4-изопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(4-метилбензилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-[4-(4-Хлорбензилсульфонилокси)-2-метоксифенил]-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(4-изобутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-метилсульфониламинофенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-[4-(2-Хлорбензилсульфонилокси)-2-метоксифенил]-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(2-метилбензилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Циклопентилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Циклогексилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(3-метил бензилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-[2-Метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Изобутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(2-Метокси-4-пропилсульфонилоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Изопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Циклопентилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(2-Метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-8-(2-метоксифениламинометил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метоксифениламинометил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(2-Метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-8-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(2-Метокси-5-нитрофеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Изопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-[2-Метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-8-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(2-Метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-8-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(2-Метокси-4-пропилсульфонилоксифенил)-8-(4-метилбензоилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(2-Метоксифениламинометил)-7-[2-метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Изобутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метоксифениламинометил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфениламинометил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфениламинометил)-7-[2-метокси-4-(3-пропилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

7-(4-Бензиламинопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-пропиламинопропилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(морфолин-4-ил)пропилсульфонилоксифенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(пиперидин-1-ил)хлорпропилсульфонилоксифенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(N-диметиламиноэтил-N-метил)аминопропилсульфонилоксифенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он, и

8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(N-метил-N-метиламиноэтил)аминопропилсульфонилоксифенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая связывающей активностью в отношении GR, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по любому из пп.1-8 или его соль в эффективном количестве и эксипиент.

10. Модулятор рецептора глюкокортикоидов, включающий в качестве активного ингредиента соединение или его соль по любому из пп.1-8.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2498980

patent-2498980.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D241/44 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Патенты РФ в классе C07D241/44:
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
пергидрохиноксалиновые производные -  патент 2482113 (20.05.2013)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa -  патент 2446157 (27.03.2012)
производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов -  патент 2415846 (10.04.2011)
производные фенил-пиперазин метанона -  патент 2395502 (27.07.2010)
непептидные антагонисты gnrh -  патент 2329251 (20.07.2008)
2-гетарилзамещенные 1,3-трополона, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция антимикробного действия -  патент 2314295 (10.01.2008)
3-(4-нитробензоилметилен)-1h,4h-гексагидро-2-хиноксалон, проявляющий противовоспалительную активность -  патент 2271352 (10.03.2006)
гетероциклилсульфиновые кислоты и их производные, фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция -  патент 2263666 (10.11.2005)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D405/12:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1 -  патент 2518896 (10.06.2014)

Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D409/12:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение -  патент 2503664 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D413/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)

Класс A61K31/498  пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин

Патенты РФ в классе A61K31/498:
способ лечения инфицированных ран и свищей у онкологических больных -  патент 2527175 (27.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
усовершенствованные способы и композиции для безопасного и эффективного лечения эритемы -  патент 2519676 (20.06.2014)
способ лечения больных хроническими формами туберкулеза легких -  патент 2519140 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
способ лечения гнойно-некротических заболеваний мягких тканей -  патент 2515395 (10.05.2014)
антибактериальное и регенерирующее средство, выполненное в форме маслянистого геля для наружного применения -  патент 2512757 (10.04.2014)
производные оксазолидиновых антибиотиков -  патент 2506263 (10.02.2014)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты РФ в классе A61K31/5377:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ

Патенты РФ в классе A61P3/00:
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет -  патент 2527357 (27.08.2014)

Класс A61P5/50 для увеличения или потенциирования активности инсулина

Патенты РФ в классе A61P5/50:
аналоги инсулина, устойчивые к протеазам -  патент 2524150 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
аналоги инсулиноподобного фактора роста-1 (igf-1), содержащие аминокислотную замену в положении 59 -  патент 2511577 (10.04.2014)
лекарственные формы инсулина, обладающие быстрым усвоением -  патент 2506945 (20.02.2014)
способ прогнозирования эффективности лечения диабетической полинейропатии у больных сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией -  патент 2491925 (10.09.2013)
усовершенствованная система доставки сухого порошкообразного лекарственного средства -  патент 2487731 (20.07.2013)
конъюгированные липидные производные -  патент 2480447 (27.04.2013)
способ предотвращения побочных эффектов glp-1 -  патент 2474415 (10.02.2013)
способ лечения метаболического синдрома -  патент 2457834 (10.08.2012)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

Патенты РФ в классе A61P11/00:
лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля -  патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей -  патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля -  патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком -  патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

Патенты РФ в классе A61P25/00:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)

Класс A61P9/12 антигипертензивные средства

Патенты РФ в классе A61P9/12:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
композиции телмисартана в форме наночастиц и способ их получения -  патент 2526914 (27.08.2014)
адгезивный пластырь, содержащий бисопролол -  патент 2526194 (20.08.2014)
способ лечения и профилактики артериальной гипертензии и фармацевтическая композиция для лечения артериальной гипертензии -  патент 2525156 (10.08.2014)
сбор лекарственных растений гипотензивного действия -  патент 2519135 (10.06.2014)
способ профилактики развития мозговых нарушений и осложнений сердечно-сосудистых заболеваний в предгипертоническом состоянии -  патент 2515482 (10.05.2014)
применение гиалуронидазы для профилактики или лечения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности -  патент 2508124 (27.02.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 -  патент 2503680 (10.01.2014)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)
производное бензимидазола и его применение -  патент 2501798 (20.12.2013)

Класс A61P27/06 средства против глаукомы или миотические средства

Патенты РФ в классе A61P27/06:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
композиция для комплексного лечения больных с первичной открытоугольной глаукомой и заболеваниями глазной поверхности -  патент 2517033 (27.05.2014)
способ лечения больных с первичной открытоугольной глаукомой -  патент 2506062 (10.02.2014)
фармацевтические композиции, обладающие желаемой биодоступностью -  патент 2503453 (10.01.2014)
терапевтические соединения -  патент 2500674 (10.12.2013)
способ лечения заболеваний зрительного нерва и сетчатки -  патент 2500370 (10.12.2013)
способ лечения открытоугольной глаукомы -  патент 2494707 (10.10.2013)
гетероциклические производные индана, используемые для снятия боли и лечения состояний, подобных глаукоме -  патент 2491278 (27.08.2013)
средство для профилактики и лечения глазного заболевания, сопровождающегося нарушением деятельности зрительного нерва -  патент 2491066 (27.08.2013)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)

Класс A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний

Патенты РФ в классе A61P37/00:
способ лечения больных с синдромом внутрипеченочной портальной гипертензии -  патент 2529414 (27.09.2014)
способ лечения больных с онкологическими заболеваниями и/или иммунодепрессиями -  патент 2528877 (20.09.2014)
лейколектины и их применение -  патент 2528860 (20.09.2014)
средство для лечения аутоиммунных заболеваний -  патент 2528337 (10.09.2014)
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
фармакодинамические маркеры, индуцированные интерфероном альфа -  патент 2527068 (27.08.2014)
профилактическая вакцина от туберкулеза -  патент 2526910 (27.08.2014)
гипоаллергенная дерматологическая композиция -  патент 2526833 (27.08.2014)
композиция для парентерального введения, способ получения и применение композиции -  патент 2526826 (27.08.2014)


Наверх