ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

комбинированное средство для лечения гриппа и орви

Классы МПК:A61K31/167  имеющие атом азота карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например лидокаин, парацетамол
A61K31/4402 замещенные только в положении 2, например фенирамин, бисакодил
A61K31/05  фенолы
A61K31/122  имеющие атом кислорода, непосредственно связанный с кольцом, например хиноны, витамин К1, антралин
A61P31/12 противовирусные средства
A61P31/16 против гриппа или риновирусов
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Общество с ограниченной ответственностью "ФармЭталон" (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-01-27
публикация патента:

Изобретение относится к комбинированному средству для лечения гриппа и ОРВИ. Заявленное средство в качестве активных веществ содержит 100-400 мг парацетамола, 10 мг фенилэфрина гидрохлорида, 20 мг фенирамина малеата и 20-60 мг тилорона гидрохлорида. Комбинированное средство обладает противовирусным, иммуностимулирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, усиливает интерфероногенный и противовирусный эффект тилорона и жаропонижающий и противовоспалительный эффект парацетамола. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение предназначено для лечения гриппа и ОРВИ путем приема внутрь комбинации из известных лекарственных средств.

Основные действия при лечении гриппа и ОРВИ направлены на устранение симптомов заболевания.

Для понижения температуры применяют различные жаропонижающе средства: парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловую кислоту (Видаль, Лекарственные препараты в России / Справочник 2004 г.).

Для уменьшения заложенности носа используют - фепилэфрина гидрохлорид, нафтизин, галазолин (Видаль, Лекарственные препараты в России / Справочник 2004 г.).

Для снятия отечности слизистых оболочек и тканей применяют антигистаминные средства: фенирамина малеат, дифенгидрамин, лоратадин (Видаль, Лекарственные препараты в России/ Справочник 2004 г.).

В настоящее время существует много комбинированных средств для симптоматического лечения гриппа и ОРВИ.

Наиболее известными из препаратов данной группы являются следующие:

- препарат Колдрекс Хотрем фирмы Glaxo Smith Kline на основе парацетамола, фенилэфрина гидрохлорида и аскорбиновой кислоты;

- препарат Фервекс UPSA, содержащий парацетамол, фенирамина малеат, аскорбиновую кислоту;

- наиболее близкий аналог - препарат ТераФлю NOVARTIS, сведения о котором приведены в "Инструкции по применению лекарственного препарата медицинского применения ТераФлю от гриппа и простуды", с изм. от 31.05.2011 (Найдено в Интернет: http://grls.rosminzdrav.ru/InstrImg/020348/3%20%D0%B8%D0%BD%D 1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F%20%20.pdf-401781.pdf), содержащий парацетамол, фенирамина малеат, фенилэфрина гидрохлорид.

Все эти препараты действуют на симптомы, не оказывая действия на причину заболевания - вирус.

Задачей данного изобретения является эффективное лечения гриппа и ОРВИ в короткое время, с устранением или облегчением симптомов проявления болезни сразу после однократного применения. Ранее представленная композиция активных компонентов в составе готового лекарственного средства не применялась.

Тилорон - низкомолекулярный синтетический индуктор интерферона. стимулирующий образование в организме интерферонов альфа, бета и гамма. Эффективен против различных вирусных инфекций, в том числе против вируса гриппа. Антивирусное действие связано с подавлением репродукции вирусов.

Парацетамол обладает жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим действием.

Фенилэфрина гидрохлорид - является альфа- адрено-миметиком. обладает сосудосуживающим действием, устранят насморк и заложенность носа.

Фенирамииа малеат блокатор H1-гистаминовых рецепторов.

Таким образом, комбинация из вышеуказанных компонентов облегчает течение болезни и уменьшает ее проявление, ускоряет выздоровление.

Сущностью представленного изобретения является комбинированное применение тилорона и парацетамола, а также совместное использование с ними фенилэфрина и фенирамина.

Предлагаемая комбинация обладает противовирусным, иммуностимулирующим (за счет выработки интерферона), противовоспалительным и жаропонижающим действием. Сочетание тилорона с парацетамолом значительно усиливает интерфероногенный и противовирусный эффект тилорона и жаропонижающий и противовоспалительный эффект парацетамола, что является техническим результатом изобретения. Усиление действия парацетамола происходит за счет - опосредования тилороном холинэргического противовоспалительного каскада (ХПК), поскольку в научной литературе показано, что тилорон является избирательным частичным антагонистом комбинированное средство для лечения гриппа и орви, патент № 2498797 -7-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Как индуктор ХПК тилорон способен подавлять синтез цитокининов, способствующих воспалению - это вызывает усиление жаропонижающего и противовоспалительного действия парацетамола.

Это позволяет снизить терапевтическую дозу парацетамола без снижения эффективности до 350 мг (монопрепарат выпускается в дозе 500 мг).

Комбинация парацетамола и тилорона повышает противовирусную активность последнего. Это позволяет снизить терапевтическую дозу тилорона без снижения эффективности до 40 мг (монопрепарат выпускается в дозе 125 мг).

Изобретение было испытано в лабораторных условиях па белых беспородных мышах по общепринятым тестам. Жаропонижающее действие оценивали по уменьшению гинертермии через 2 часа после введения исследуемого препарата зондом в желудок, а лихорадочную реакцию вызывали 20%-ной суспензией пекарских дрожжей. Противовоспалительное и противоотечное действие оценивали на модели «отека» лапы у крыс. Острую воспалительную реакцию (отек) воспроизводили введением 0,1 мл 1%-ного раствора коррагенина. Выраженность воспалительной реакции оценивали через 3 часа после индукции воспаления по изменению объема лапы. Исследуемые препараты вводили зондом в желудок за 1 час до коррагенина. Противовоспалительный эффект оценивали но уменьшению отека.

В качестве сравнения при исследовании жаропонижающего, противовоспалительного и противоотечного действия комбинированного препарата был использован парацетамол. Результаты испытаний показали значительное повышение исследуемых активностей предлагаемого комплекса по сравнению с парацетамолом. Аналогичное жаропонижающее, противовоспалительное и противоотечное действие препарата достигалось в концентрации примерно в 3 раза меньшей, чем концентрация чистого парацетамола.

Противовирусная активность препарата была изучена в отношении вируса гриппа в опытах in vitro в культуре клеток. Для работы была использована культура клеток куриных эмбрионов. Оценка противовирусной активности препаратов проводилась путем контроля репродукции вируса. Тилорон в составе комплексного препарата подавлял репродукцию вируса в существенно меньшей (примерно в 2 раза) концентрации, чем тилорон в составе монопрепарата.

Проведенные исследования позволяют сделать выводы о высокой эффективности представленной комбинации.

Возможность осуществления изобретения может быть подтверждена следующими примерами, которые служат для иллюстрации, по не ограничивают объема изобретения:

Пример 1

Таблетки, содержащие компоненты, мг:

Тилорон 42

Парацетамол 350

Фенирамина малеат 20

Фенилэфрина гидрохлорид 10

Фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения таблетки или таблетки, покрытой оболочкой или шипучей таблетки.

Пример 2

Капсулы, содержащие компоненты, мг:

Тилорон 42

Парацетамол 350

Фенирамина малеат 20

Фенилэфрина гидрохлорид 10

Твердые желатиновые капсулы от № 0 до № 2, фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения массы для заполнения капсул.

Пример 3

Пакеты «саше», содержащие компоненты, мг:

Тилорон 42

Парацетамол 350

Фенирамина малеат 20

Фенилэфрина гидрохлорид 10

Фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения массы для заполнения пакетов - «саше» (наполнители - лактоза или сахароза или сорбит, ароматизаторы, регуляторы кислотности - лимонная кислота или натрия цитрат, корректоры вкуса, натрий крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный и т.д.).

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Комбинированное средство для лечения гриппа и ОРВИ, содержащее парацетамол, фенирамина малеат и фенилэфрина гидрохлорид, отличающееся тем, что в качестве активных веществ оно дополнительно содержит иммуностимулирующее, противовирусное средство тилорон в форме гидрохлорида в количествах, мг:

Тилорон20-60
Парацетамол100-400
Фенирамина малеат 20
Фенилэфрина гидрохлорид 10

2. Комбинированное средство для лечения гриппа и ОРВИ по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде лекарственной формы для приема внутрь, такой как пакеты саше, капсулы, таблетки, с использованием фармацевтически приемлемых вспомогательных компонентов.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2498797

patent-2498797.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/167  имеющие атом азота карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например лидокаин, парацетамол

Патенты РФ в классе A61K31/167:
способ эндоваскулярной профилактики эндотоксинемии при лапароскопических вмешательствах у пациентов с острой абдоминальной патологией, осложненной перитонитом -  патент 2525670 (20.08.2014)
способ лечения и профилактики рецидивов внутриматочных синехий -  патент 2525533 (20.08.2014)
способ медикаментозного расширения ригидного зрачка перед проведением факоэмульсификации -  патент 2525512 (20.08.2014)
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способ определения уровня симпатической блокады при эпидуральной анестезии (анальгезии) -  патент 2521837 (10.07.2014)
способ обезболивания после грыжесечения паховым доступом при паховых грыжах -  патент 2521836 (10.07.2014)
стабильная готовая к применению композиция парацетамола для инъекций -  патент 2519764 (20.06.2014)
применение антагонистов smoothened для лечения связанных с путем hedgehog нарушений -  патент 2519200 (10.06.2014)
способ лечения поверхностных термических ожогов -  патент 2519102 (10.06.2014)

Класс A61K31/4402 замещенные только в положении 2, например фенирамин, бисакодил

Патенты РФ в классе A61K31/4402:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
новая антиретровирусная комбинация -  патент 2508105 (27.02.2014)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)
новые соединения -  патент 2480453 (27.04.2013)
терапевтический агент при нарушении мочевыделения -  патент 2452479 (10.06.2012)
соединения с медицинскими эффектами, обусловленными взаимодействием с рецептором глюкокортикоидов -  патент 2430086 (27.09.2011)
сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 -  патент 2419624 (27.05.2011)
применение атазанавира для улучшения фармакокинетики лекарственных средств, метаболизируемых ugt1a1 -  патент 2403066 (10.11.2010)
биологически активные вещества, подавляющие патогенные бактерии -  патент 2402531 (27.10.2010)
твердая лекарственная форма, обладающая слабительной активностью, и способ ее получения (варианты) -  патент 2401106 (10.10.2010)

Класс A61K31/05  фенолы

Патенты РФ в классе A61K31/05:
способ эндотелиопротекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524799 (10.08.2014)
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
способ профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии -  патент 2523565 (20.07.2014)
композиции и способы доставки фармакологических агентов -  патент 2522977 (20.07.2014)
способ фармакологической коррекции ишемии скелетной мышцы ресвератролом -  патент 2518965 (10.06.2014)
комбинация ликопина, полифенола и витаминов для ухода за кератиновыми материалами -  патент 2517132 (27.05.2014)
способ увеличения выживаемости кожного лоскута в условиях редуцированного кровообращения ресвератролом -  патент 2511061 (10.04.2014)
способ анестезии при операциях по поводу опухолей головы и шеи у детей -  патент 2504409 (20.01.2014)
жевательная твердая композиция и способ подавления развития streptococcus mutans -  патент 2504368 (20.01.2014)
2,6-диизоборнилфенолы -  патент 2502719 (27.12.2013)

Класс A61K31/122  имеющие атом кислорода, непосредственно связанный с кольцом, например хиноны, витамин К1, антралин

Патенты РФ в классе A61K31/122:
халконы в качестве усилителей антимикробных средств -  патент 2521252 (27.06.2014)
композиции и способы ухода за кожей -  патент 2517594 (27.05.2014)
способ реабилитации больных глаукомой в послеоперационном периоде -  патент 2510254 (27.03.2014)
производные бензилфенилциклогексана и способы их применения -  патент 2505521 (27.01.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая свойством снижения эндотелиальной дисфункции при заболеваниях сердечно-сосудистой системы -  патент 2505290 (27.01.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и способ его получения -  патент 2500396 (10.12.2013)
фармацевтическая комбинация для профилактики и лечения хронических нарушений вегетативной регуляции ритма сердца и способ профилактики и лечения с помощью фармацевтической комбинации -  патент 2493836 (27.09.2013)
способ коррекции дисбиоза влагалища при метаболическом синдроме -  патент 2484669 (20.06.2013)
стабильная композиция (варианты), лекарственное средство (варианты) и способы лечения и профилактики кожных инфекций и инфекций кожных структур, вызванных бактериями, заболеваний, передающихся половым путем, и инфекций половых путей, вызванных бактериями, и инфекций носоглотки, вызванных бактериями, у человека или животного -  патент 2478367 (10.04.2013)
способ получения инцистерола -  патент 2477635 (20.03.2013)

Класс A61P31/12 противовирусные средства

Патенты РФ в классе A61P31/12:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ получения противовирусных фракций (антивирус-с) -  патент 2526799 (27.08.2014)
средство для снижения репродукции вируса гепатита с -  патент 2526179 (20.08.2014)
применение соли ацетилсалициловой кислоты для лечения вирусных инфекций -  патент 2524304 (27.07.2014)
пептидные производные 1-(1-адамантил)этиламина и их противовирусное действие -  патент 2524216 (27.07.2014)
способ получения противовирусного средства и противовирусное средство -  патент 2522880 (20.07.2014)
способ изготовления вакцины против ящура -  патент 2522868 (20.07.2014)
способ получения антирабической вакцины -  патент 2522866 (20.07.2014)

Класс A61P31/16 против гриппа или риновирусов

Патенты РФ в классе A61P31/16:
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
штамм бактерий serratia species, являющийся продуцентом внеклеточной рибонуклеазы и дезоксирибонуклеазы, обладающих противовирусной активностью -  патент 2528064 (10.09.2014)
способ лечения инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гриппа с типом поверхностого антигена н1n1 и лекарственное средство для лечения инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гриппа с типом поверхностного антигена н1n1 -  патент 2527688 (10.09.2014)
варианты гемагглютинина и нейрамидазы вируса гриппа -  патент 2523587 (20.07.2014)
способ защиты организма от инфекции, вызванной штаммами субтипа h1n1 вируса гриппа а препаратом на основе альфа-2 интерферона человека -  патент 2523554 (20.07.2014)
моно и дифторзамещенные этил (3r,4r,5s)-5-азидо-4-ацетиламино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоксилаты, способ получения и применения -  патент 2521593 (27.06.2014)
симметричные диимины на основе камфоры - ингибиторы репродукции вируса гриппа (штамм a/california/07/09 (h1n1)pdm09) -  патент 2520967 (27.06.2014)
(3r,4r,5s)-4-амино-5-(2,2-дифторацетиламино)-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоновая кислота и ее эфиры, способ их получения и применения -  патент 2520836 (27.06.2014)
применение изоосмотических ионных растворов на основе морской воды для изготовления медицинских устройств, применяемых для предупреждения возникновения осложнений от насморка или гриппоподобного синдрома -  патент 2519671 (20.06.2014)
композиции для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и симптомокомплекса гриппа -  патент 2518738 (10.06.2014)


Наверх