ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение

Классы МПК:C07D239/22 с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D401/04 связанные непосредственно
A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм
A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
Автор(ы):, , , , , , ,
Патентообладатель(и):Байер Интеллектуэль Проперти ГмбХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-12-09
публикация патента:

Изобретение относится к новым производным 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидин-2-она формулы (I), способу их получения и их применению. Соединения обладают свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы (HNE) и могут найти применение для лечения и/или профилактики легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острых повреждений легких (ОПЛ), острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС), эмфиземы легких, опосредованных активностью нейрофильной эластазы (HNE). В формуле (I)

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 , 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813

А и Е оба означают C-R7, где R7 означает водород, Z означает О, n означает число 0,1 или 2, R1 означает (С16 )-алкил, который может быть замещен группой гидрокси, (С 14)-алкокси, (С36)-циклоалкилом, фенилом или 5- или 6-членным гетероарилом с двумя гетероатомами, выбранными из азота и серы, или до трех раз может быть замещен фтором, или означает (С36)-циклоалкил или фенил, R2 означает водород, R3 означает циано или группу формул -C(=O)-R8, -C(=O)-O-R 8 или -C(=O)-NH2, где R8 означает (С16)-алкил или (С3 6)-алкенил, R4 означает метил или этил, или R3 и R4 связаны друг с другом и вместе образуют аннелированную группу формулы(II), R9 означает водород, (С16)-алкил или (С36)-циклоалкил, причем (С16 )-алкил может быть замещен гидроксигруппой, аминокарбониламино или (С14)-ациламино, R5 означает водород или (С16)-алкил. Другие значения групп и радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 схем, 202 пр.

Рисунки к патенту РФ 2497813

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813

Текст описания приведен в факсимильном виде. 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I)

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813

в которой

А и Е оба означают C-R7 , где

R7 означает водород,

Z означает О,

n означает число 0, 1 или 2,

R1 означает (С16)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси, (С14)-алкокси, (С36)-циклоалкилом, фенилом или 5- или 6-членным гетероарилом с двумя гетероатомами, выбранными из азота и серы, или до трех раз может быть замещен фтором, или означает (С36)-циклоалкил или фенил,

R 2 означает водород,

R3 означает циано или группу формул -C(=O)-R8, -C(=O)-O-R8 или -C(=O)-NH2, где

R8 означает (С16)-алкил или (С3 6)-алкенил,

причем (С16 )-алкил со своей стороны может быть замещены до двух раз гидрокси труппой,

R4 означает метил или этил, или

R3 и R4 связаны друг с другом и вместе образуют аннелированную группу формулы

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 ,

где * означает место соединения с показанной в формуле (I) позицией 5 кольца дигидропиримидина и

** означает место соединения с показанной в формуле (I) позицией 6 кольца дигидропиримидина, а

R9 означает водород, (С16)-алкил или (С36)-циклоалкил,

причем (С1 6)-алкил может быть замещен гидрокси группой, аминокарбониламино, или (С14)-ациламино,

R5 означает водород или (С16)-алкил, который может быть замещен циано, амино, моно- или ди-(С1 4)-алкиламино, или означает фенил, причем фенил, в свою очередь, может быть замещен до двух раз одинаково или различно циано, (С14)-алкилом и/или трифторметилом, или

R5 означает группу формул -L1 -C(=O)-O-R11, -L2-C(=O)-NR12 R13, -L2-C(=O)NR14-NR12 R13 или -L2-SO2-R15 , где

L1 означает (С16 )-алкандиил, L2 означает связь или (С1 6)-алкандиил, R11 означает водород или (С 16)-алкил,

R12 и R 13 означают одинаково или различно и независимо друг от друга водород, (С16)-алкил, (С36)-циклоалкил или 4-, 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранные из группы азот, сера и SO2,

причем (С16 )-алкил, (С36)-циклоалкил и 4-, 5- или 6-членный гетероциклил, в свою очередь, могут быть замещены до двух раз, одинаково или различно гидрокси, (C1-C 4)-алкокси, оксо, амино, моно- или ди-(С1 4)-алкиламино, гидроксикарбонилом, (C1-C 4)-алкоксикарбонилом и/или аминокарбонилом, и

в (С16)-алкиле группа СН2 может быть замещена атомом О, и

36 )-циклоалкил и 4-, 5- или 6-членный гетероциклил, кроме того, могут быть замещены до двух раз, одинаково или различно (С 14)-алкилом, который, в свою очередь, может быть замещен гидрокси, или

R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членный гетероцикл, который может содержать еще один кольцевой гетероатом из ряда N, О, S, SO или SO2 , и который может быть замещен до двух раз, одинаково или различно (С14)-алкилом, гидрокси, (С14)-алкокси, оксо, амино, моно- или ди-(С14)-алкиламино, гидроксикарбонилом, аминокарбонилом, (С36)-циклоалкилом, 4-, 5- или 6-членным гетероциклилом, содержащим азот в качестве гетероатома, и/или 5- или 6-членным гетероарилом, содержащим 1 или 2 атома азота,

причем (С14)-алкил, в свою очередь, может быть замещен гидрокси, (С14)-алкокси или гидроксикарбонилом,

R14 означает водород, и

R15 означает (С16 )-алкил, (С36)-циклоалкил, фенил или 5- или 6-членный гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы,

причем (С1 6)-алкил может быть замещен хлором или (С2 6)-циклоалкилом, и фенил и 5- или 6-членный гетероарил, в свою очередь, могут быть замещены до двух раз, одинаково или различно фтором, хлором, циано, (С14)-алкилом, дифторметилом, трифторметилом, (С14)-алкокси и/или трифторметокси, и

R6 означает водород, а также их физиологически приемлемые соли.

2. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I) по п.1, в которой

А и Е оба означают C-R7, где

R7 означает соответственно водород,

Z означает О,

n означает число 0, 1 или 2,

R 1 означает (С16)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси, (C1-C4 )-алкокси, (С36)-циклоалкилом или фенилом, или означает (С36)-циклоалкил или фенил,

R2 означает водород,

R3 означает циано или группу формул -C(=O)-R8, -C(=O)-O-R 8 или -C(=O)-NH2, где R8 означает (С16)-алкил или (С3 6)-алкенил,

причем (С16 )-алкил со своей стороны может быть замещены до двух раз гидрокси группой,

R4 означает метил или этил, или

R3 и R4 связаны друг с другом и вместе образуют аннелированную группу формулы

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 ,

где * означает место соединения с показанной в формуле (I) позицией 5 кольца дигидропиримидина, и

** означает место соединения с показанной в формуле (I) позицией 6 кольца дигидропиримидина, и

R9 означает водород, (С16)-алкил или (С36)-циклоалкил,

причем (С1 6)-алкил может быть замещен гидрокси, или (С14)-ациламино,

R5 означает водород или (С16)-алкил, или означает фенил, причем фенил, в свою очередь, может быть замещен до двух раз одинаково или различно циано, (С14)-алкилом и/или трифторметилом, или

R5 означает группу формул -L1-C(=O)-O-R11, -L2-C(=O)-NR 12R13, -L2-C(=O)-NR14-NR 12R13 или -L2-SO2-R 15, где

L1 означает (С1 6)-алкандиил,

L2 означает связь или (С16)-алкандиил,

R11 означает водород или (С16)-алкил,

R12 и R13 означают одинаково или различно и независимо друг от друга водород, (C16 )-алкил, (С36)-циклоалкил или 4-, 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий один или два гетероатома из ряда азот, сера или SO2,

причем (С 16)-алкил, (С36)-циклоалкил и 4-, 5- или 6-членный гетероциклил, в свою очередь, могут быть замещены до двух раз, одинаково или различно гидрокси, (C 1-C4)-алкокси, оксо, амино, моно- или ди-(С 14)-алкиламино, гидроксикарбонилом, (C 1-C4)-алкоксикарбонилом и/или аминокарбонилом, и в (С16)-алкиле группа СН2 может быть замещена атомом О, или

R12 и R 13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членный гетероцикл, который может содержать еще один кольцевой гетероатом из ряда N, О, S, SO или SO 2, и который может быть замещен до двух раз, одинаково или различно (С14)-алкилом, гидрокси, (С14)-алкокси, оксо, амино, моно- и/или ди-(С14)-алкил-амино,

причем (С14)-алкил, в свою очередь, может быть замещен гидрокси или (С14)-алкокси,

R14 означает водород, и

R15 означает (С16)-алкил, (С36)-циклоалкил, фенил или 5- или 6-членный гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, причем (С16)-алкил может быть замещен хлором, и

фенил и 5- или 6-членный гетероарил, в свою очередь, могут быть замещены до двух раз, одинаково или различно фтором, хлором, циано, (С14)-алкилом, трифторметилом, (С14)-алкокси и/или трифторметокси, и

R6 означает водород,

а также их физиологически приемлемые соли.

3. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I) по п.1, в которой

А и Е оба означают СН,

Z означает О,

n означает число 0 или 2,

R1 означает (С14)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси, (С14 )-алкокси, (С36)-циклоалкилом или фенилом, или означает (С36)-циклоалкил или фенил,

R2 означает водород,

R3 означает циано, ацетил или (2-гидроксиэтокси)карбонил,

R4 означает метил, или

R3 и R4 связаны друг с другом и вместе образуют аннелированную группу формулы

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 ,

где * означает место соединения с показанной в формуле (I) позицией 5 кольца дигидропиримидина, и

** означает место соединения с показанной в формуле (I) позицией 6 кольца дигидропиримидина, и

R9 означает водород, (С14)-алкил или (С36)-циклоалкил, причем (С14 )-алкил может быть замещен гидрокси группой,

R5 означает водород или (С14)-алкил, который может быть замещен циано или ди-(С14)-алкиламино, или означает группу формул -L2-C(=O)-NR12 R13, -L2-C(=O)-NH-NR12R 13 или -L2-SO2-R15, где

L2 означает связь, -CH2-, -CH 2CH2- или -СН(СН3)-,

R 12 означает водород или (С14)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси или (С14)-алкокси, R13 означает водород, (С 16)-алкил или (С36 )-циклоалкил,

причем (С16)-алкил может быть замещен до двух раз, одинаково или различно,

группой гидрокси, (С14)-алкокси, гидроксикарбонилом, (С14)-алкоксикарбонилом и/или аминокарбонилом, и в (С16)-алкиле группа СН2 может быть замещена атомом О, или

R12 и R 13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероцикл, который может содержать еще один кольцевой гетероатом из ряда N, О, или S, и который может быть замещен (С14)-алкилом, гидрокси, (С14)-алкокси, оксо, гидроксикарбонилом, аминокарбонилом, 4- или 6-членным гетероциклилом или 5- или 6-членным гетероарилом, причем (С14)-алкил со своей стороны может быть замещен группой гидрокси, (С1 4)-алкокси или гидроксикарбонилом, и

R15 означает (С14)-алкил, (С36)-циклоалкил или фенил,

причем (С14)-алкил может быть замещен (С3 6)-циклоалкилом и фенил может быть замещен до двух раз, одинаково или различно, фтором, хлором, циано, метилом, трифторметилом, метокси и/или трифторметокси, и

R6 означает водород,

а также их физиологически приемлемые соли.

4. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I) по п.1, в которой

А и Е оба означают СН, Z означает О, n означает число 0 или 2,

R1 означает (С 14)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси, (С14)-алкокси, (С36)-циклоалкилом или фенилом, или означает (С 36)-циклоалкил или фенил,

R2 означает водород,

R3 означает циано или ацетил,

R4 означает метил, или

R3 и R4 связаны друг с другом и вместе образуют аннелированную группу формулы

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 ,

где * означает место соединения с показанной в формуле (I) позицией 5 кольца дигидропиримидина, и

** означает место соединения с показанной в формуле (I) позицией 6 кольца дигидропиримидина, и

R9 означает водород, (С14)-алкил или (С36)-циклоалкил,

причем (С1 4)-алкил может быть замещен гидрокси группой,

R 5 означает водород, (С14)-алкил или группу формул -L2-C(=O)-NR12R13 , -L2-C(=O)-NH-NR12R13 или -L 2-SO2-R15, где

L2 означает связь, -СН2-, -СН2СН2 - или -СН(СН3)-,

R12 означает водород или (С14)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси или (С14)-алкокси,

R13 означает водород, (С16 )-алкил или (С36)-циклоалкил,

причем (С16)-алкил может быть замещен до двух раз, одинаково или различно, группой гидрокси, (С 14)-алкокси, гидроксикарбонилом, (С14)-алкоксикарбонилом и/или амино-карбонилом, и в (С16)-алкиле группа СН2- может быть замещена атомом О, или

R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероцикл, который может содержать еще один кольцевой гетероатом из ряда N, О, или S, и который может быть замещен (С14)-алкилом, гидрокси, (С 14)-алкокси или оксо,

причем (С 14)-алкил со своей стороны может быть замещен группой гидрокси или (C14)-алкокси, и

R15 означает (С14)-алкил, (С36)-циклоалкил или фенил,

причем фенил может быть замещен до двух раз, одинаково или различно, фтором, хлором, циано, метилом, трифторметилом, метокси и/или трифторметокси, и

R6 означает водород,

а также их физиологически приемлемые соли.

5. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I) по п.1, в которой

А и Е оба означают СН,

Z означает О,

n означает число 2,

R1 означает (С 14)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси, (C1-C4)-алкокси, циклопропилом, циклобутилом или фенилом, R2 означает водород,

R3 означает циано или (2-гидроксиэтокси)карбонил,

R4 означает метил,

R5 означает водород, (С14)-алкил или группу формулы -L2-C(=O)-NH-R13 или -SO2-R 15, где

L2 означает связь или -СН 2-,

R13 означает водород или (С 14)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси или (С14)-алкокси, или означает (С36)-циклоалкил, и

R15 означает (С14)-алкил или (С36)-циклоалкил, и

R6 означает водород, а также их физиологически приемлемые соли.

6. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I) по п.1, в которой

А и Е оба означают СН,

Z означает О,

n означает число 2,

R1 означает (С14)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси или (C1-C4 )-алкокси,

R2 означает водород,

R 3 означает циано,

R4 означает метил,

R5 означает водород, (С14 )-алкил или группу формулы -CH2-C(=O)-NH-R13 или -SO2-R15, где

R13 означает водород или (С14)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси или (С1 4)-алкокси и

R15 означает (С14)-алкил или (С36)-циклоалкил, и

R6 означает водород, а также их физиологически приемлемые соли.

7. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I) с приведенной в формуле (I-ent) конфигурацией в позиции 4 кольца дигидропиримидина по п.1, в которой

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813

А и Е оба означают СН,

Z означает О,

n означает число 2,

R1 означает (С14)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси или (C1-C4)-алкокси,

R2 означает водород,

R3 означает циано,

R4 означает метил,

R5 означает водород, (С14)-алкил или группу формулы -CH2-C(=O)-NH-R13 или -SO2 - R15, где

R13 означает водород или (С14)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси или (С14)-алкокси

и

R15 означает (С14 )-алкил или (С36)-циклоалкил, и

R6 означает водород,

а также их физиологически приемлемые соли.

8. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I) по п.1, выбранные из группы, состоящей из

4-{(4S)-5-Ацетил-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-4-ил}-3-(метилсульфонил)бензонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(6S)-5-Циано-6-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-N-(2-гидроксиэтил)-4-метил-2-оксо-3-[3-(трифторметил)фенил]-3,6-дигидропиримидин-1(2Н)-карбоксамида,

(6S)-5-Циано-6-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-N4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 ,N4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 -бис(2-гидроксиэтил)-4-метил-2-оксо-3-[3-(трифторметил)фенил]-3,6-дигидропиримидин-1(2Н)-карбогидразида,

(6S)-5-Циано-6-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-N-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-4-метил-2-оксо-3-[3-(трифторметил)фенил]-3,6-дигидропиримидин-1(2Н)-карбоксамида,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-3-{[(3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил]карбонил}-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-3-{[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-карбонил}-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

2-[(6S)-5-Циано-6-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-4-метил-2-оксо-3-[3-(трифторметил)фенил]-3,6-дигидропиримидин-1(2Н)-ил]ацетамида,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-3-(метилсульфонил)-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-3-(циклопропилсульфонил)-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-3,6-диметил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

4-{(4S)-6-Метил-3-(метилсульфонил)-2,5-диоксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1Н-пирроло[3,4-d]пиримидин-4-ил}-3-(метилсульфонил)бензонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-{4-Циано-2-[(S)-метилсульфинил]фенил}-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)-фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(rac)-1-(2-{4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-2,5-диоксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4,5,7-гексагидро-6Н-пирроло[3,4-d]пиримидин-6-ил}этил)мочевина,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-3-[(3-гидроксиацетидин-1-ил)карбонил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-3-[(3R)-3-Аминопиперидин-1-ил]карбонил-4-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-3-{[4-(пиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]-карбонил}-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(6S)-5-Циано-6-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-N,N-бис(2-гидроксипропил)-4-метил-2-оксо-3-[3-(трифторметил)фенил]-3,6-дигидропиримидин-1(2Н)-карбоксамида,

(6S)-5-Циано-6-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-N-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-4-метил-2-оксо-3-[3-(трифторметил)фенил]-3,6-дигидропиримидин-1(2Н)-карбоксамида,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-3-[(4-фторфенил)сульфонил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-3-{[1-(дифторметил)-5-метил-1Н-пиразол-4-ил]сульфонил}-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидро-пиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-3-[(2-цианфенил)сульфонил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-3-(Цианометил)-4-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

Бензил 5-(циано-6-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-4-метил-2-оксо-3-[3-(трифторметил)фенил]-3,6-дигидропиримидин-1(2Н)-карбоксилата,

(4S)-4-[4-Циано-2-(этилсульфонил)фенил]-3,6-диметил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(rac)-4-[4-Циано-2-((2-гидроксиэтил)сульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-{4-Циано-2-[фенилсульфонил]фенил}-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

2-гидроксиэтил (4S)-4-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-3-(метилсульфонил)-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксилата,

а также их физиологически приемлемые соли.

9. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I) по п.1, выбранные из группы, состоящей из

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксамида,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(6S)-5-Циано-6-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-N-(2-гидроксиэтил)-4-метил-2-оксо-3-[3-(трифторметил)фенил]-3,6-дигидропиримидин-1(2Н)-карбоксамида,

(6S)-5-Циано-6-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-N4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 ,N4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 -бис(2-гидроксиэтил)-4-метил-2-оксо-3-[3-(трифторметил)фенил]-3,6-дигидропиримидин-1(2Н)-карбогидразида,

2-[(6S)-5-Циано-6-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-4-метил-2-оксо-3-[3-(трифторметил)фенил]-3,б-дигидропиримидин-1(2Н)-ил]ацетамида,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-3-[2-оксо-2-(3-оксо-пиперазин-1-ил)этил]-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-3-(метилсульфонил)-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-3-{[2-(трифторметокси)-фенил]сульфонил}-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-3-(этилсульфонил)-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-3-(циклопропилсульфонил)-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-3,6-диметил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

4-{(4S)-6-Метил-3-(метилсульфонил)-2,5-диоксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1Н-пирроло[3,4-d]пиримидин-4-ил}-3-(метилсульфонил)бензонитрила,

(гас)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-N-(2-гидроксиэтил)-6-метил-2,5-диоксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пирроло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида,

(4S)-4-{4-Циано-2-[(S)-метилсульфинил]фенил}-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)-фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил]фенил]-3-[(4-фторофенил)сульфонил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфинил)фенил]-3-[(1,2-диметил-1Н-имидазол-4-ил)сульфонил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-3-(Цианометил)-4-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-3-(4-цианофенил)-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-1,3-бис[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

4-(4S)-3,6-Диметил-2,5-диоксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1Н-пирроло[3,4-d]пиримидин-4-ил-3-(метилсульфонил)бензонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(этилсульфонил)фенил]-3,6-диметил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

(4S)-4-[4-Циано-2-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-3-(метилсульфонил)-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрила,

2-Гидроксиэтил (4S)-4-[4-циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-3-(метилсульфонил)-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксилата,

а также их физиологически приемлемые соли.

10. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I) по п.1, имеющие следующую структуру:

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-3,6-диметил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрил, а также его физиологически приемлемые соли.

11. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I) по п.1, имеющие следующую структуру:

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-3-(метилсульфонил)-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрил,

а также его физиологически приемлемые соли.

12. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I) по п.1, имеющие следующую структуру:

(4S)-4-[4-Циано-2-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбонитрил,

а также его физиологически приемлемые соли.

13. Производные 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидинона формулы (I), определенное в одном из пп.1-12 для использования в методах лечения и/или профилактики легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острых повреждений легких (ОПЛ), острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС) и эмфиземы легких, опосредованных активностью нейрофильной эластазы (HNE).

14. Способ получения соединений формулы (I), определенной в пп.1-12, отличающийся тем, что соединение формулы (II)

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813

в которой А, Е, n, R1 и R2 имеют указанные в пп.1-6 значения, в присутствии кислоты или ангидрида кислоты реагирует в трехкомпонентной однореакторной системе или последовательно реагирует с соединением формулы (III)

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813

в которой R3 и R4 имеют указанные в пп.1-6 значения, и с соединением формулы (IV)

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813

в которой Z и R6 имеют указанные в пп.1-6 значения, превращается в соединение формулы (I-A)

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813

в которой A, E, Z, n, R1, R 2, R3, R4 и R5 имеют, соответственно, указанные выше значения,

и это соединение в случае, если R5 в формуле (I) не означает водород, в присутствии основания реагирует с соединением формулы (V)

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813 ,

в которой R5A имеет указанное в пунктах 1-6 значение R5, но не означает водород, и

Х означает уходящую группу, как например, галоген, мезилат, тозилат или трифлат,

и превращается в соединение формулы (I-B)

4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение, патент № 2497813

в которой А, Е, Z, n, R1, R 2, R3, R4, R5A и R 6 имеют, соответственно, указанные выше значения,

и, при необходимости, полученные соединения формул (I-A) и (I-B) с помощью хроматографических методов разделяют на их энантиомеры и/или диастереомеры, и/или с помощью соответствующих (i) растворителей и/или (ii) оснований или кислот переводят в их соли.

15. Лекарственное средство, обладающее свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы (HNE), содержащее фармацевтически-эффективное количество соединения, определенное в пп.1-12, в комбинации с одним или несколькими инертными, нетоксичными, принятыми в фармацевтике вспомогательными веществами, выбранными из группы, включающей наполнители, растворители, эмульгаторы, диспергирующие или смачивающие агенты, связующие средства, синтетические или натуральные полимеры, стабилизаторы, красители и вещества, улучшающие вкус и/или запах.

16. Лекарственное средство по п.15 для лечения и/или профилактики легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острых повреждений легких (ОПЛ), острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС), эмфиземы легких, опосредованных активностью нейтрофильной эластазы (HNE).


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2497813

patent-2497813.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D239/22 с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D239/22:
нуклеиновое основание, имеющее перфторалкильную группу и способ его получения -  патент 2436777 (20.12.2011)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы -  патент 2405774 (10.12.2010)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы -  патент 2401658 (20.10.2010)
производные пиримидинона и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы человека -  патент 2376295 (20.12.2009)
производные тетрагидропиримидин-2-она и их применение -  патент 2334741 (27.09.2008)
производные 2-пиридона в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы -  патент 2328486 (10.07.2008)
способ получения сульфониламинопиримидиновых соединений (варианты), промежуточные продукты и способы их получения -  патент 2301801 (27.06.2007)
комплексное соединение 6-метилурацила с янтарной кислотой, проявляющее антигипоксическую активность и способ его получения -  патент 2259357 (27.08.2005)
аминопроизводные, способ ингибирования синтеза оксида азота, способ селективного ингибирования синтеза оксида азота, продуцируемого индуцируемой no-синтазой, способ снижения уровня оксида азота, фармацевтическая композиция -  патент 2152927 (20.07.2000)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D401/04:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/506:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан -  патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Патенты РФ в классе A61K31/505:
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2518889 (10.06.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки -  патент 2514342 (27.04.2014)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений липидного обмена -  патент 2508109 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

Патенты РФ в классе A61P11/00:
лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля -  патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей -  патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля -  патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком -  патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)


Наверх