ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений

Классы МПК:C07D209/86 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы
C07D209/88 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы
C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D487/04 орто-конденсированные системы
A61K31/403  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол
A61P35/00 Противоопухолевые средства
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):Общество с ограниченной ответственностью "Инкурон" (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-10-05
публикация патента:

Изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (IIa):

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R13, Ra, R b, Rc, Rd, Rf, Rq , n приведены в формуле изобретения, проявляющим свойства активатора белка р53. Соединения могут быть использованы при лечении рака и заболеваний, вызванных грибковой, бактериальной или паразитарной инфекцией, например малярии. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 схем, 29 ил., 12 табл., 16 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде. карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение, имеющее структурную формулу (I):

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

где Ra выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, С1-6галоалкила, С3-6 -циклоалкила, ORe, N(Re)2, и SRe; альтернативно, или Ra и R1 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое карбоциклическое кольцо или NRe и R1 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо с одним атомом азота;

R b выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С1-6галоалкила, С3-6-циклоалкила, OR e, N(Re)2, и SRe, альтернативно, или Rb и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое карбоциклическое кольцо, или NRe и R 6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо с одним атомом азота;

Rc выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила,

С1-6гидроксиалкила, С3-6циклоалкила, или Rc и Rd взяты вместе, с атомом азота, чтобы формировать пяти-, шести- или семичленное алифатическое кольцо, произвольно содержащее атом кислорода; Rd выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-5циклоалкила, или Rd и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое азотсодержащее кольцо; Re, независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила; R1, R2, R3, R4, R5, R 6 независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, гало, ORe, R7 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила; и n - 0, 1, 2, 3, 4 или 5, или его фармацевтически приемлемая соль, при условии, что в случае если R1-R7 представляют собой водороды, Ra и Rb являются метальной группой, Rc и Rd взяты вместе, с атомом азота, чтобы формировать пяти-, шести- или семичленное алифатическое кольцо, произвольно содержащее атом кислорода, n не может быть равно нулю.

2. Соединение по п.1, в котором соединение имеет общую структурную формулу (Ia):

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

где Ra - это C1-3алкил, С1-4галоалкил, С3-5циклоалкил, N(R e)2 или ORe, или Ra и R1 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое карбоциклическое кольцо; Rb - С1-4алкил, С1-4 галоалкил, С3-5циклоалкил, N(Re)2 или ORe, или ORe или Rb и R 6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое карбоциклическое кольцо или NRe и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти или шестичлепное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота; Rc - C1-6 алкил, С3-5циклоалкил или С1-3гидроксиалкил; Rd - водород, С1-4алкил или

С 3-5циклоалкил, или R6 и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота, или Rc и Rd взятые вместе, формируют шести- или семичленное алифатическое кольцо, произвольно содержащее атом кислорода; Re, независимо, - водород или С1-3алкил; R1 - водород или C1-3алкил; R2 - водород, гидрокси, или С1-3алкокси; R3 и R4, независимо, - водород или С1-3алкил; R5 - водород, гидрокси, C1-3алкокси или гало; R6 - водород, С1-3алкил, C1-3 алкокси или гало; R7 - водород или С1-3 алкил; и n - 0, 1, 2, 3, 4, или 5, или его фармацевтически приемлемая соль, при условии, что в случае если R1-R7 представляют собой водороды, Ra и Rb являются метальной группой, Rc и Rd взяты вместе, с атомом азота, чтобы формировать пяти-, шести- или семичленное алифатическое кольцо, произвольно содержащее атом кислорода, n не может быть равно нулю.

3. Соединение по п.1, где соединение имеет общую структурную формулу (Ib):

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

где Ra - метил, этил, n-пропил, циклопропил, NH(СН3), или OCH3, или Ra и R1 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пятичлениое алифатическое карбоциклическое кольцо; Rb - метил, этил, n-пропил, циклопропил, NH(СН 3), или ОСН3, или Rb и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пятичленное алифатическое карбоциклическое кольцо или NR e и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пятичленное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота; Rc - метил, этил, n-пропил, изопропил, циклобутил или 2 гидроксиэтил; Rd - водород, метил, этил или циклобутил, или R6 и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пятичленное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота; или Rc и Rd взятые вместе, формируют морфолино;

R1 - водород; R2 - водород, гидрокси, или метокси; R3 и R4 - водород; R5 - водород, гидрокси, метокси или фтор; R6 - водород, метил, метокси или фтор; R7 - водород; и n-1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, где Ra - метил, этил, NH(СН3), или ОСН3, или формирует пятичленное алифатическое кольцо с R1, Rb - метил, этил, NH(СН 3), ОСН3, или формирует пятичленное алифатическое кольцо с R6, или формирует пятичленное алифатическое азотсодержащее, кольцо с R6, a Rd - водород, метил, этил или формирует алифатическое пятичленное кольцо с R7.

5. Соединение по п.1, где R1 - водород или формирует пятичленное алифатическое кольцо с R a, R2 - водород, или гидрокси, R3 - водород, R4 - водород, R5 - водород или гидрокси, R6 - водород, или формирует пятичленное алифатическое кольцо с Rb или формирует пятичленное алифатическое азотсодержащее кольцо с Rb, R7 - водород или формирует пятичленное кольцо с Rd, a n - 2 или 3.

6. Соединение, имеющее структурную формулу (II):

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

где Rf выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, или Rf и R g взятые вместе формируют пяти-, шести- или семичленное алифатическое кольцо, с одним атомом азота, возможно замещенное С1-6алкилом;

Rg выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, или Rg и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое кольцо с одним атомом азота; R8 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила; R9, R10, R11 , R12, R13 и R14, независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила; р - 0, 1, 2, 3, 4 или 5, при условии, что, когда р - это 2, один из Rf и Rg отличается от этила, или его фармацевтически приемлемая соль, и при условии, что соединение формулы (II) не представляет собой 9Н-карбазол, 3,6-динитро-9-[2-(1-пиперидинил)этил]-.

7. Соединение по п.6, где соединение имеет общую структурную формулу (IIa):

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

где Rf - C1-6алкил; R g - водород или С1-4алкил, или Rg и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота; R8 - водород; R9, R 10, R11, R12, R13 и R 14, независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила; р - 0, 1, 2, 3, 4 или 5, при условии, что, когда р - это 2, один из Rf и Rg отличается от этила, или его фармацевтически приемлемая соль, и при условии, что соединение формулы (II) не представляет собой 9H-карбазол, 3,6-динитро-9-[2-(1-пиперидипил)этил]-.

8. Соединение по п.6, где соединение имеет структурную формулу (IIb):

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

где Rt - метил или этил; Rg - водород или метил или Rg и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пятичленное алифатическое кольцо, содержащее один азотный атом; R8 - водород; и р - 1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.6, где Rf - метил или этил, R9 - водород, метил, этил или формирует пятичленное, азот содержащее алифатическое кольцо с Rf или R 8, или R8 - водород; R9, R10 , R11, R12, R13 и R14 - водород, р - 2 или 3.

10. Соединение, имеющее структурную формулу:

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

11. Соединение по п.1 или 6, проявляющее свойства активатора белка р53.

12. Соединение, выбранное из группы, включающей

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807 ,

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

13. Способ лечения рака, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по пп.1, 6 или 10, или соединения 100, соответствующего структурной формуле:

карбазольные соединения и терапевтические применения соединений, патент № 2497807

14. Способ по п.13, где рак выбран из рака, представляющего собой карциному, рак груди, рак толстой кишки (включая колоректальный рак), рак почки, рак легкого (включая мелко и немелко клеточный рак легкого и аденокарциному легкого), рак молочной железы, фибросаркому.

15. Способ лечения заболеваний или состояний, вызываемых инфекцией выбранных из грибковой, бактериальной или паразитарной инфекции, включающий применение терапевтически эффективного количества соединения по пп.1, 6 или 10, или соединение 100, соответствующее указанной выше структуре.

16. Способ по п.15, где заболевание представляет собой малярию.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2497807

patent-2497807.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D209/86 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы

Патенты РФ в классе C07D209/86:
производные спиро(5.5)ундекана -  патент 2515895 (20.05.2014)
производные тетрагидрокарбазолов, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их -  патент 2382770 (27.02.2010)
способ дистилляции в целях совершенствования процесса получения чистого продукта из сырого антрацена -  патент 2185362 (20.07.2002)
новые пирролокарбазолы -  патент 2162089 (20.01.2001)
производные циклоалкано-индола и азаиндола, смесь их изомеров или отдельные изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, производные карбоновой кислоты в качестве исходных соединений и фармацевтическая композиция, ингибирующая высвобождение ассоциированных с аполипопротеином в-100 липопротеинов -  патент 2157803 (20.10.2000)
гетероциклические соединения, применимые в качестве аллостерических эффекторов при мускариновых рецепторах -  патент 2152385 (10.07.2000)
полициклические биоцидные соединения и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2060249 (20.05.1996)
3-фенил-1он-4,5-дигидропиразоло[4,3-а]карбазол, обладающий противоопухолевой и антилейкозной активностью -  патент 2007394 (15.02.1994)

Класс C07D209/88 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы

Патенты РФ в классе C07D209/88:
трициклические индольные производные в качестве лигандов pbr -  патент 2525196 (10.08.2014)
производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты -  патент 2448092 (20.04.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
способ получения противорвотного препарата -  патент 2439057 (10.01.2012)
способ получения высоко оптически чистого карведилола -  патент 2415130 (27.03.2011)
гетероциклические замещенные фенилметаноны в качестве ингибиторов переносчика глицина 1 -  патент 2405771 (10.12.2010)
трициклические цитопротекторные соединения -  патент 2404967 (27.11.2010)
производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2 -  патент 2404163 (20.11.2010)
производные тетрагидрокарбазолов, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их -  патент 2382770 (27.02.2010)
производные индол-1-илуксусной кислоты -  патент 2376286 (20.12.2009)

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D401/06:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 -  патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека -  патент 2495873 (20.10.2013)

Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D403/06:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
кристаллические противогрибковые соединения -  патент 2500679 (10.12.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения -  патент 2491283 (27.08.2013)
пергидрохиноксалиновые производные -  патент 2482113 (20.05.2013)
средство для инактивации днк-вирусов -  патент 2480478 (27.04.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)
ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2477723 (20.03.2013)

Класс C07D487/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D487/04:
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность -  патент 2527258 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)

Класс A61K31/403  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол

Патенты РФ в классе A61K31/403:
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
способ профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии -  патент 2523565 (20.07.2014)
производные спиро(5.5)ундекана -  патент 2515895 (20.05.2014)
фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности -  патент 2509557 (20.03.2014)
системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты -  патент 2504362 (20.01.2014)
производные тетрагидрокарбазола, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе, способ лечения и/или профилактики физиологических и/или патологических состояний, опосредованных lhrh рецептором, посредством вышеназванных производных -  патент 2497806 (10.11.2013)
водорастворимые аналоги сс-1065 и их конъюгаты -  патент 2489423 (10.08.2013)
фармацевтическая комбинация из аторвастатина и ницерголина для профилактики или лечения нарушений мозгового кровообращения -  патент 2481124 (10.05.2013)
фармацевтическая композиция для лечения артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности и способ ее получения -  патент 2479310 (20.04.2013)
соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана -  патент 2471796 (10.01.2013)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)


Наверх