композиция для процесса заживления при лечении гипертрофических рубцов и для улучшения биомеханических свойств кожи

Классы МПК:A61K31/10  сульфиды; сульфоксиды; сульфоны
A61K31/7004 моносахариды, содержащие только атомы углерода, водорода и кислорода
A61K31/7008 соединения, содержащие аминогруппу, непосредственно связанную с атомом углерода сахаридного радикала, например D-галактозамин, ранимустин
A61P17/02 для обработки ран, язв, ожогов, шрамов, келоидов или подобных заболеваний
Патентообладатель(и):Де Паоли Амброси Джианфранко (IT)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-10-30
публикация патента:

Изобретение относится к области фармакологии и дерматологии и представляет собой композицию для применения при профилактике и лечении гипертрофических рубцов и/или келоидов, для ингибирования любых фибросклеротических процессов с целью улучшения биомеханических свойств кожи и ограничения стягивания при рубцевании; характеризующуюся тем, что содержит в качестве активного ингредиента по крайней мере два активных компонента, выбранных из фукозы, диметилсульфона и ацетилглюкозамина. Изобретение обеспечивает синергетическое действие между компонентами, 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 17 пр.

Область техники, к которой относится изобретение.

Данное изобретение касается новой композиции для применения в качестве фармацевтического средства и в форме медицинского устройства, а также в качестве косметического средства; способной препятствовать процессу формирования склеротических волокон, предотвращать формирование гипертрофических рубцов и уже сформировавшихся келоидов; а также способствующей процессу заживления, улучшающей биомеханические свойства кожи (такие, как эластичность и растяжимость), ограничивающей явления стягивания при рубцевании.

Предшествующий уровень техники.

Физиологический ответ организма на постоянное повреждение при нарушении целостности кожи характеризуется комплексным механизмом связанных событий, которые лишь в последние годы были почти полностью установлены.

Независимо от типа раны, острой или хронической, и сущности повреждения кожи, заживление каждой раны проходит на протяжении фаз, накладывающихся одна на другую в течение времени, которые нельзя разделить.

Заживление ткани является динамическим и интерактивным процессом, который обычно происходит в нашем организме и включает растворимые медиаторы, экстрацеллюлярный матрикс и клетки крови и паренхимы.

Физиологический процесс заживления ткани традиционно подразделяют на 3 фазы:

1. Фазу воспаления (от 0 до 3 суток);

2. Пролиферативную фазу (от 3 до 24 суток);

3. Фазу созревания или эпителизации (от 6-10 суток до 12-24 месяцев).

Первая фаза может быть подразделена на коагуляторную и воспалительную фазу.

Гипертрофические шрамы и келоиды представляют чрезмерный биосинтетический ответ фибробластов, характеризующийся аномальным отложением коллагеновых волокон (гипертрофией коллагена) или сниженным количеством гиалуроновой кислоты. Гиалуроновая кислота является полимером сахаридной природы, принадлежащим к химическому семейству гликозаминогликанов (ГАГ), состоящих из повторяющихся единиц глюкуроновой и ацетилглюкозаминовой кислоты. Такая макромолекула в изобилии присутствует в некоторых тканях, где она выполняет специфические функции для установки ремоделирования кожного матрикса, регуляции питательного обмена между клетками и тканями, и для определения клеточной миграции, пролиферации и дифференцировки.

Гиалуроновую кислоту изучали как на уровне эпидермиса, так и дермы. Эта полисахаридная макромолекула может синтезироваться кератиноцитами и фибробластами.

Гиалуроновая кислота быстро деполимеризуется ферментативным путем (ферментом гиалуронидазой), и ее период полужизни в коже составляет несколько суток.

Гиалуроновая кислота также может быть деполимеризована радикалами. Свободные радикалы, образуемые кожей каким-либо образом, могут атаковать молекулу, разделяя ее на фрагменты меньшего размера. В результате деполимеризации, ферментативной или окислительной, происходит уменьшение размеров молекулы, и как прямое следствие, снижение способности полимера связывать воду. Этот процесс приводит к макроскопическому снижению параметров вязкоупругости кожи, и к уменьшению организации экстрацеллюлярного матрикса, характеризующемуся потерей качества коллагеновых волокон и способствующему агрегации структур повышенного размера с меньшей эластичностью.

Гиалуроновая кислота способна предотвратить образование фибросклеротической ткани и модулировать биосинтез коллагена в части фибробластов.

На основе чрезмерного ответа при образовании гипертрофических рубцов и/или келоидов развиваются условия хронического воспаления.

Краткое изложение сущности изобретения.

Изобретение становится понятным, начиная с вышеприведенных рассуждений, и его задачей является обеспечение фармацевтической или косметической композиции или медицинского устройства, способного непосредственно и одновременно препятствовать физиологии образования рубца, способствуя образованию растворимого коллагена, блокированию гипертрофии кожи, облегчению биосинтеза гиалуроновой кислоты и блокированию воспалительного процесса.

Более конкретно, изобретение обеспечивает композицию, составленную для отдельного и/или комбинированного применения фукозы (и/или ПБФ (полисахаридов, богатых фукозой)) с диметилсульфоном, главным образом, но не полностью, по показаниям, описанным выше, в комбинации с ацетилглюкозамином.

Фактически, фукоза (и/или ПБФ) может применяться как таковая для предотвращения образования гипертрофических рубцов и/или келоидов, и для уменьшения размеров уже образовавшихся рубцов

Фукозу (и/или ПБФ) можно применять в единой комбинации с ацетилглюкозамином.

Фукозу (и/или ПБФ) можно применять в единой комбинации с диметилсульфоном.

Диметилсульфон и фукозу можно применять в комбинации с ацетилглюкозамином.

Композицию данного изобретения можно наносить на кожу, интактную или поврежденную, и вводить в организм в фармацевтической форме таблеток, капсул, капель; внутримышечных, внутривенных, внутрисуставных, внтурикожных инъекций, и т.д.

Подробное изложение сущности изобретения.

Было удивительно установлено, что фукоза (и/или ПБФ), применяемая по отдельности или в комбинации с диметилсульфоном и ацетилглюкозамином, может проявлять выраженную активность при модулировании процесса рубцевания. Среди прочего, при комбинированном применении фукоза (и/или ПБФ), диметилсульфон и ацетилглюкозамин могут одновременно действовать в качестве стимулятора биосинтеза гиалуроновой кислоты, и способны ингибировать окислительную и ферментативную деполимеризацию.

Фукоза (и/или ПБФ) специфически стимулирует продукцию гликозаминогликанов (включая гиалуроновую кислоту), и кроме того, гепарин сульфата, который способен подавлять фермент гиалуронидазу (фермент, ответственный за деполимеризацию гиалуроновой кислоты), способствует ремоделированию экстрацеллюлярного матрикса, и стимулирует продукцию тропоколлагена.

Диметилсульфон, действующий как сильный противовоспалительный агент, подавляющий аллергический ответ, вызванный ксенобиотиками, способен защитить кератиноциты и фибробласты от вредного действия ультрафиолетовой радиации, и подавляет действие цитокинов, вместе с интерлейкином 1-альфа.

Диметилсульфон и фукоза (и/или ПБФ) проявляют выраженную антиоксидантную и анти-свободнорадикальную активность.

Ацетилглюкозамин также обладает выраженной противовоспалительной и анти-свободнорадикальной активностью, и кроме того, при образовании одной из двух молекул некоторых гликозаминогликанов (вместе с гиалуроновой кислотой) он ведет себя как стимулятор биосинтеза полисахаридов, действуя в качестве биохимического предшественника этого биосинтеза. Ацетилглюкозамин также может действовать как эффективный антиоксидант, и подавлять деполимеризацию гиалуроновой кислоты, опосредованную свободными радикалами.

В данном изобретении фукоза (и/или ПБФ) может применяться как в левовращающей, так и в правовращающей форме, и в виде рацемических смесей, как в цис-, так и в транс-форме. Кроме того, фукоза (и/или ПБФ) и диметилсульфон и ацетилглюкозамин, в различных комбинациях, могут применяться в различных массовых отношениях.

Фукозу (и/или ПБФ) можно применять индивидуально в массовых процентах от 0,01% до 90%. Предпочтительно, в зависимости от формы применения и фармацевтической и/или косметической формы, или в общем смысле, физико-химической формы, фукозу можно применять в количестве от 0,2% до 30%, в массовых процентах. Более предпочтительно, фукозу (и/или ПБФ) можно применять в количестве от 0,5% до 10%, в массовых процентах.

Фукозу (и/или ПБФ) можно применять в количестве от 0,01% до 90%, в массовых процентах, в комбинации с диметилсульфоном, при его содержании в количестве от 0,1% до 90%, в массовых процентах. Предпочтительно, в зависимости от формы применения и фармацевтической и/или косметической формы, или в общем смысле, от применяемой физико-химической формы, фукозу (и/или ПБФ) применяют в количестве от 0,2% до 30%, в массовых процентах, когда диметилсульфон применяют в количестве от 0,5% до 50%, в массовых процентах.

Еще более предпочтительно, фукозу (и/или ПБФ) применяют в количестве от 0,5% до 10%, в массовых процентах, когда диметилсульфон применяют в количестве от 1% до 20%, в массовых процентах.

Фукозу (и/или ПБФ) можно применять в количестве от 0,01% до 90%, в массовых процентах, в комбинации с ацетилглюкозамином, при его содержании от 0,01% до 90%, в массовых процентах. Предпочтительно, в зависимости от формы применения, и фармацевтической и/или косметической формы, или в общем смысле, от физико-химической формы, фукозу (и/или ПБФ) применяют в количестве от 0,2% до 30%, в массовых процентах, когда ацетилглюкозамин применяют в количестве от 0,5% до 30%, в массовых процентах.

Более предпочтительно, фукозу (и/или ПБФ) применяют в количестве от 0,5% до 10%, в массовых процентах, если ацетилгликозамин применяют в количестве от 2% до 10%, в массовых процентах.

Диметилсульфон можно применять в количестве от 0,1% до 90%, в массовых процентах, в комбинации с ацетилглюкозамином, при содержании последнего от 0,01 до 90%, в массовых процентах. Предпочтительно, в зависимости от формы применения и от фармацевтической и/или косметической формы, диметилсульфон применяют в количестве от 0,5% до 50%, в массовых процентах, если ацетилглюкозамин применяют в количестве от 0,5% до 30%, в массовых процентах.

Еще более предпочтительно, диметилсульфон применяют в количестве от 1% до 20%, в массовых процентах, если ацетилглюкозамин применяют в количестве от 2% до 10%, в массовых процентах.

Фукозу (и/или ПБФ) можно применять в количестве от 0,01% до 90%, в массовых процентах, в комбинации с диметилсульфоном, при содержании последнего от 0,1% до 90%, в массовых процентах, и ацетилглюкозамином, при его содержании от 0,01% до 90%, в массовых процентах.

Предпочтительно, в зависимости от формы применения и фармацевтической и/или косметической формы, фукозу (и/или ПБФ) применяют в количестве от 0,2% до 30%, в массовых процентах, когда диметилсульфон применяют в количестве от 0,5% до 50%, в массовых процентах, а ацетилглюкозамин применяют в количестве от 0,5% до 30%, в массовых процентах.

Еще более предпочтительно, фукозу (и/или ПБФ) применяют в количестве от 0,5% до 10%, в массовых процентах, когда диметилсульфон применяют в количестве от 0,1% до 20%, в массовых процентах, а ацетилглюкозамин применяют в количестве от 2% до 10%, в массовых процентах.

Примеры рецептур.

Препарат 1.

Флакон препарата для внутримышечного, внутрикожного и/или подкожного введения.

ОписаниеМасс.%
01Фукоза 0,005
03 Диметилсульфон0,100
04Бидистиллированная вода, апирогенная, в мл100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, добавляют фукозу, продолжая встряхивание при постоянной температуре. Прозрачный раствор стерилизуют.

Препарат 2.

Флакон препарата для внутримышечного, внутрикожного и/или подкожного введения.

ОписаниеМасс.%
01Фукоза 0,005
03 Диметилсульфон0,100
04Ацетилглюкозамин 0,005
04Бидистиллированная вода, апирогенная, мл100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, добавляют фукозу, продолжая встряхивание, и добавляя ацетилглюкозамин, поддерживая постоянную температуру.

Прозрачный раствор стерилизуют.

Препарат 3.

Флакон препарата для внутримышечного, внутрикожного и/или подкожного введения.

ОписаниеМасс.%
01Фукоза 0,005
02 Ацетилглюкозамин0,050
03Бидистиллированная вода, апирогенная, мл100

Способ приготовления: растворяют ацетилглюкозамин при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, добавляют фукозу, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Прозрачный раствор стерилизуют.

Препарат 4.

Однофазный раствор.

ОписаниеМасс.%
01Ацетилглюкозамин 1,00
02 Фукоза5,00
03Диметилсульфон10,00
04Пропиленгликоль 5,00
05 Глицерин2,00
ОбДиметил-изосорбид 10,00
07Консерванты Дост. кол.
08 Деионизованная вода100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, добавляют ацетилглюкозамин и фукозу, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Препарат 5.

Однофазный раствор.

ОписаниеМасс.%
01Ацетилглюкозамин 15,00
02 Фукоза5,00
03Пропиленгликоль 5,00
04Глицерин 2,00
05 Диметил-изосорбид10,00
06КонсервантыДост. кол.
07Деионизованная вода, мл100

Способ приготовления: растворяют ацетилглюкозамин при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, добавляют фукозу, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Препарат 6.

Однофазный раствор.

ОписаниеМасс.%
01Ацетилглюкозамин 15,00
02 Диметилсульфон5,00
03Пропиленгликоль 5,00
04Глицерин 2,00
05 Диметил-изосорбид10,00
06КонсервантыДост. кол.

07Деионизованная вода, мл100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют ацетилглюкозамин, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Препарат 7.

Однофазный раствор.

ОписаниеМасс.%
01Ацетилглюкозамин 5,00
02 Фукоза1,00
03Диметилсульфон3,00
04Диметил-изосорбид 20,00
05 КонсервантыДост. кол.
06Ксантановая камедь 2,00
07Пропиленгликоль 3,00
08 Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль 0,07
09Деионизованная вода, мл100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют ацетилглюкозамин и фукозу, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Смешивают диметил-изосорбид с предыдущим раствором; когда раствор становится прозрачным, диспергируют ксантановую камедь. Продолжают встряхивание до тех пор, пока не образуется прозрачный гель средней вязкости.

Препарат 8.

Однофазный гель.

ОписаниеМасс.%
01Ацетилглюкозамин 5,00
02 Диметилсульфон3,00
03Диметил-изосорбид 20,00
04Консерванты Дост. кол.
05 Ксантановая камедь2,00
06Пропиленгликоль 3,00
07 Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль 0,07
08Деионизованная вода, мл100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют ацетилглюкозамин, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Смешивают диметил-изосорбид с предыдущим раствором; когда раствор становится прозрачным, диспергируют ксантановую камедь. Продолжают встряхивание до тех пор, пока не образуется прозрачный гель средней вязкости.

Препарат 9.

Однофазный гель.

ОписаниеМасс.%
01Ацетилглюкозамин 5,00
02 Фукоза1,00
03Диметил-изосорбид 20,00
04Консерванты Дост. кол.
05 Ксантановая камедь2,00
06Пропиленгликоль 3,00
07 Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль 0,07
08Деионизованная вода, мл100

Способ приготовления: растворяют ацетилглюкозамин при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют фукозу, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Смешивают диметил-изосорбид с предыдущим раствором; когда раствор становится прозрачным, диспергируют ксантановую камедь. Продолжают встряхивание до тех пор, пока не образуется прозрачный гель средней вязкости.

Препарат 10.

Однофазный гель.

ОписаниеМасс.%
01Диметилсульфон 5,00
02 Фукоза1,00
03Диметил-изосорбид 20,00
04Консерванты Дост. кол.
05 Ксантановая камедь2,00
06Пропиленгликоль 3,00
07 Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль 0,07
08Деионизованная вода, мл100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют фукозу, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Смешивают диметил-изосорбид с предыдущим раствором; когда раствор становится прозрачным, диспергируют ксантановую камедь. Продолжают встряхивание до тех пор, пока не образуется прозрачный гель средней вязкости.

Препарат 11.

Эмульсия масла в воде.

ОписаниеМасс.%
01Полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир3,00
02Полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир 2,00
03 Октановой/декановой кислоты триглицерид 8,00
042-Гидроксиэтил-пальмитат 3,00
05 Фукоза2,00
ОбДеионизованная вода 10,00
07Растительный глицерин3,00
08Пропиленгликоль 2,00
09Консерванты Дост. кол.
10 Ксантановая камедь0,50
11Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль0,10
12Деионизованная вода, мл100

Способ приготовления: помещают полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир, полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир, октановой/декановой кислоты триглицерид, 2-гидроксиэтил-пальмитат в контейнер и встряхивают, нагревая содержимое до +80°С. Растворяют фукозу в воде, встряхивают и нагревают до 35°С; взвешивают воду в отдельном контейнере и растворяют в ней при встряхивании Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевую соль. Когда раствор становится прозрачным, смешивают при встряхивании с глицерином растительным, пропиленгликолем и консервантами.

Диспергируют ксантановую камедь в предыдущем прозрачном растворе.

Встряхивают до образования однородной дисперсии при температуре +80°С.

С помощью турбины смешивают фазы и поддерживают температуру +80°С. Охлаждают до +40°С и добавляют при встряхивании с применением турбины фазу, содержащую фукозу. Продолжают охлаждение эмульсии до достижения температуры +25°С.

Препарат 12.

Эмульсия масла в воде.

ОписаниеМасс.%
01Полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир3,00
02Полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир 2,00
03 Октановой/декановой кислоты триглицерид 8,00
042-Гидроксиэтил-пальмитат 3,00
05 Диметилсульфон5,00
06Фукоза0,50
07Деионизованная вода10,00
08Глицерин растительный 3,00
09Пропиленгликоль 2,00
10 КонсервантыДост. кол.
11Ксантановая камедь 0,50
12Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль0,10
13Деионизованная вода, мл100

Способ приготовления: помещают полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир, полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир, октановой/декановой кислоты триглицерид, 2-гидроксиэтил-пальмитат в контейнер и встряхивают, нагревая содержимое до +80°С. Растворяют диметилсульфон в воде, встряхивают и нагревают до 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют фукозу, при встряхивании и поддержании постоянной температуры. Взвешивают воду в отдельном контейнере и растворяют в ней при встряхивании этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевую соль. Когда раствор становится прозрачным, смешивают при встряхивании с глицерином растительным, пропиленгликолем и консервантами.

Диспергируют ксантановую камедь в предыдущем прозрачном растворе.

Встряхивают до образования однородной дисперсии при температуре +80°С.

С помощью турбины смешивают фазы, и поддерживают температуру +80°С. Охлаждают до +40°С и добавляют при встряхивании с применением турбины фазу, содержащую фукозу и диметилсульфон. Продолжают охлаждение эмульсии до достижения температуры +25°С.

Препарат 13.

Эмульсия масла в воде.

ОписаниеМасс.%
01Полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир3,00
02Полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир 2,00
03 Октановой/декановой кислоты триглицерид 8,00
042-Гидроксиэтил-пальмитат 3,00
05 Фукоза1,50
06Ацетилглюкозамин 5,00
07Деионизованная вода10,00
08Глицерин растительный 3,00
09Пропиленгликоль 2,00
10 КонсервантыДост. кол.
11Ксантановая камедь 0,50
12Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль0,10
13Деионизованная вода 100

Способ приготовления: помещают полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир, полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир, октановой/декановой кислоты триглицерид, 2-гидроксиэтил-пальмитат в контейнер и встряхивают, нагревая содержимое до +80°С. Растворяют фукозу в воде, встряхивают и нагревают до 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют ацетилглюкозамин, при встряхивании и поддержании постоянной температуры. Взвешивают воду в отдельном контейнере и растворяют в ней при встряхивании этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевую соль. Когда раствор становится прозрачным, смешивают при встряхивании с глицерином растительным, пропиленгликолем и консервантами.

Диспергируют ксантановую камедь в предыдущем прозрачном растворе.

Встряхивают до образования однородной дисперсии при температуре +80°С.

С помощью турбины смешивают фазы, и поддерживают температуру +80°С. Охлаждают до +40°С и добавляют при встряхивании с применением турбины фазу, содержащую фукозу и ацетилглюкозамин. Продолжают охлаждение эмульсии до достижения температуры +25°С.

Препарат 14.

Эмульсия масла в воде.

ОписаниеМасс.%
01Полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир3,00
02Полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир 2,00
03 Октановой/декановой кислоты триглицерид 8,00
042-Гидроксиэтил-пальмитат 3,00
05 Фукоза0,35
06Диметилсульфон3,00
07Ацетилглюкозамин 3,00
08 Деионизованная вода10,00
09Глицерин растительный 3,00
10Пропиленгликоль 2,00
11 КонсервантыДост. кол.
12Ксантановая камедь 0,50
13Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль0,10
14Деионизованная вода, мл100

Способ приготовления: помещают полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир, полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир, октановой/декановой кислоты триглицерид, 2-гидроксиэтил-пальмитат в контейнер и встряхивают, нагревая содержимое до +80°С. Растворяют диметилсульфон в воде, встряхивают и нагревают до 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют фукозу, при встряхивании и поддержании постоянной температуры, когда раствор становится прозрачным, растворяют ацетилглюкозамин, также встряхивая и поддерживая постоянную температуру. Взвешивают воду в отдельном контейнере и растворяют в ней при встряхивании Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевую соль. Когда раствор становится прозрачным, смешивают при встряхивании с глицерином растительным, пропиленгликолем и консервантами.

Диспергируют ксантановую камедь в предыдущем прозрачном растворе.

Встряхивают до образования однородной дисперсии при температуре +80°С.

С помощью турбины смешивают фазы, и поддерживают температуру +80°С. Охлаждают до +40°С и добавляют при встряхивании с применением турбины фазу, содержащую фукозу, диметилсульфон и ацетилглюкозамин. Продолжают охлаждение эмульсии до достижения температуры +25°С.

Препарат 15.

Таблетки.

ОписаниеМасс.%

01Микрокристаллическая целлюлоза0,50
02Сверхсухой тальк 0,02
03Магния стеарат0,01
04Кремния диоксид 0,014
05Кальция фосфат0,30
06Фукоза60,00
07Гидроксипропилметилцеллюлоза 0,01
08 Лак0,005

Способ приготовления: ингредиенты загружают в миксер в специфическом порядке и в течение установленного периода. После смешивания композицию предварительно прессуют. Предварительно прессованную композицию подают на таблетирующую машину, из которой полученные таблетки быстро покрывают оболочкой с применением подходящей машины.

Препарат 16.

Таблетки.

ОписаниеМасс.%
01Микрокристаллическая целлюлоза0,50
02Сверхсухой тальк 0,02
03Магния стеарат0,01
04Кремния диоксид 0,014
05Кальция фосфат0,30
06Диметилсульфон40,00
07Фукоза 50,00
08 Гидроксипропилметилцеллюлоза0,01
09Лак 0,005

Способ приготовления: ингредиенты загружают в миксер в специфическом порядке и в течение установленного периода. После смешивания композицию предварительно прессуют. Предварительно прессованную композицию подают на таблетирующую машину, из которой полученные таблетки быстро покрывают оболочкой с применением подходящей машины.

Препарат 17.

Таблетки.

ОписаниеМасс.%
01Микрокристаллическая целлюлоза0,50
02Сверхсухой тальк 0,02
03Магния стеарат0,01
04Кремния диоксид 0,014
05Кальция фосфат0,30
06Фукоза40,00
07Ацетилглюкозамин 30,00
08 Гидроксипропилметилцеллюлоза0,01
09Лак 0,005

Способ приготовления: ингредиенты загружают в миксер в специфическом порядке и в течение установленного периода. После смешивания композицию предварительно прессуют. Предварительно прессованную композицию подают на таблетирующую машину, из которой полученные таблетки быстро покрывают оболочкой с применением подходящей машины.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Композиция для применения при профилактике и лечении гипертрофических рубцов и/или келоидов, для ингибирования любых фибросклеротических процессов с целью улучшения биомеханических свойств кожи и ограничения стягивания при рубцевании; характеризующаяся тем, что содержит в качестве активного ингредиента по крайней мере два из активных компонентов, выбранных из фукозы, диметилсульфона и ацетилглюкозамина.

2. Композиция по п.1, содержащая фукозу в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 0,5% до 10%.

3. Композиция по п.1, содержащая фукозу в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 0,5% до 10%, и диметилсульфон в концентрации, мас.%, от 0,1% до 90%, предпочтительно от 1% до 20%.

4. Композиция по п.1, содержащая фукозу в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 0,5% до 10%, и ацетилглюкозамин в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 0,2% до 10%.

5. Композиция по п.1, содержащая ацетилглюкозамин в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 2% до 10%, и диметилсульфон в концентрации, мас.%, от 0,1% до 90%, предпочтительно от 1% до 20%.

6. Композиция по п.1, содержащая фукозу в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 0,5% до 10%, ацетилглюкозамин в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 0,2% до 10%, и диметилсульфон в концентрации, мас.%, от 0,1% до 90%, предпочтительно от 0,1% до 20%.

7. Композиция по п.1, содержащая в качестве активного ингредиента три активных компонента: фукозу, диметилсульфон и ацетилглюкозамин.

8. Применение композиции по любому из пп.1-7 для стимуляции биосинтеза и блокирования окислительной и ферментативной деградации гиалуроновой кислоты.

9. Применение композиции по любому из пп.1-7 для улучшения эстетических характеристик кожи.

10. Применение композиции по любому из пп.1-7 в форме таблеток, капсул, капель; внутримышечных, внутривенных, внутрисуставных, внутрикожных инъекций; эмульсий, эмульсий масла в воде, силиконовых эмульсий, однофазных гелей, субмицеллярных двухфазных гелей, однофазных растворов, порошков.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2497510

patent-2497510.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/10  сульфиды; сульфоксиды; сульфоны

Патенты РФ в классе A61K31/10:
тиолсодержащие соединения для удаления элементов из загрязненной окружающей среды и способы их применения -  патент 2528396 (20.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой стрессом -  патент 2527683 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой приемом этанолсодержащих жидкостей -  патент 2527334 (27.08.2014)
способ коррекции нарушений гемостаза при хроническом калькулезном холецистите на фоне хронического гепатита или цирроза печени -  патент 2526117 (20.08.2014)
2-(1s,2r,5s)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2ил]метил}сульфинил)этановая кислота, обладающая антиагрегационным действием -  патент 2522198 (10.07.2014)
соединения для лечения воспаления -  патент 2520034 (20.06.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки -  патент 2514342 (27.04.2014)
новые липидные соединения -  патент 2509071 (10.03.2014)
соединения, полученные из таурина, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2502729 (27.12.2013)
средство для лечения кокцидиозов в ветеринарии -  патент 2502511 (27.12.2013)

Класс A61K31/7004 моносахариды, содержащие только атомы углерода, водорода и кислорода

Патенты РФ в классе A61K31/7004:
офтальмологический ирригационный раствор -  патент 2529787 (27.09.2014)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе у больных стабильной стенокардией напряжения на фоне бета-адреноблокаторов без дополнительных вазодилатирующих свойств -  патент 2523691 (20.07.2014)
раствор для бикарбонатного гемодиализа -  патент 2521361 (27.06.2014)
способ эндолимфатической терапии при эндометритах у собак -  патент 2517614 (27.05.2014)
средство, обладающее мочегонным действием -  патент 2517091 (27.05.2014)
способ дезинтоксикационно-инфузионного лечения больных при употреблении психотропных продуктов из конопли -  патент 2503449 (10.01.2014)
антибактериальный вспомогательный агент, содержащий экстракт комбу в качестве активного ингредиента, антибактериальная композиция и пищевой продукт или напиток -  патент 2500414 (10.12.2013)
средство, обладающее мочегонным действием -  патент 2500407 (10.12.2013)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе на фоне приема метопролола у больных стабильной стенокардией напряжения -  патент 2498306 (10.11.2013)
фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор sglt2 -  патент 2489151 (10.08.2013)

Класс A61K31/7008 соединения, содержащие аминогруппу, непосредственно связанную с атомом углерода сахаридного радикала, например D-галактозамин, ранимустин

Патенты РФ в классе A61K31/7008:
комбинированная терапия, включающая ингибиторы sglt и ингибиторы dpp4 -  патент 2481106 (10.05.2013)
способ лечения папилломавирусной инфекции -  патент 2478390 (10.04.2013)
композиция, обладающая обезболивающим, противовоспалительным и улучшающим функциональное состояние опорно-двигательного аппарата действием -  патент 2468805 (10.12.2012)
2-меркаптобензоилгидразоны моноз, обладающие антимикробной и противогрибковой активностью -  патент 2454423 (27.06.2012)
композиция для лечения хронических дегенеративных воспалительных заболеваний -  патент 2445114 (20.03.2012)
способ получения d(+)-глюкозамина гидрохлорида -  патент 2440362 (20.01.2012)
композиция комбинированного фармацевтического хондропротектора -  патент 2432166 (27.10.2011)
комбинированная противоопухолевая терапия и фармацевтические композиции для нее -  патент 2396960 (20.08.2010)
способ лечения воспалительных заболеваний пародонта -  патент 2372949 (20.11.2009)
применение 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты, ее солей и сложных эфиров в комбинированной терапии рака яичников, способ лечения и наборы -  патент 2346692 (20.02.2009)

Класс A61P17/02 для обработки ран, язв, ожогов, шрамов, келоидов или подобных заболеваний

Патенты РФ в классе A61P17/02:
способ лечения трофических язв -  патент 2528973 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
ранозаживляющее средство на основе штамма trichoderma harzianum rifai -  патент 2528065 (10.09.2014)
лечение инфекции поверхности тела человека или животного -  патент 2527341 (27.08.2014)
мазь доктора рустамова -  патент 2527335 (27.08.2014)
концентрированная гидрогелевая микрокапсульная композиция и перевязочное средство из нее -  патент 2527331 (27.08.2014)
композиция для парентерального введения, способ получения и применение композиции -  патент 2526826 (27.08.2014)
способ восстановления кожного покрова у пациентов с обширными ранами с дефектом мягких тканей (варианты) -  патент 2526814 (27.08.2014)
комбинированный трансплантат дермального матрикса с мезенхимальными мультипотентными стромальными клетками, способ его получения и способ лечения ран с его использованием -  патент 2526813 (27.08.2014)
способ местного лечения ран с помощью биологической повязки, содержащей живые клетки линии диплоидных фибробластов человека -  патент 2526811 (27.08.2014)


Наверх