ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

способ получения средства, обладающего противоязвенной, антистрессорной и гемостатической активностями

Классы МПК:A61K36/28 Asteraceae или Compositae (семейство сложноцветных), например ромашка, девичья трава (пиретрум), тысячелистник или эхинацея
A61K36/704 Polygonum (горец), например спорыш
A61K36/906 Zingiberaceae (семейство имбирных)
A61K36/54 Lauraceae (семейство лавровых), например коричное дерево или американский лавр
A61K36/185 Magnoliopsida (двудольные)
A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки
A61P7/04 кровоостанавливающие средства; прокоагулянты; гемостатические агенты; антифибринолитические агенты
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт общей и эскпериментальной биологии Сибирского Отделения Российской академии наук (ИОЭБ СО РАН) (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-07-17
публикация патента:

Изобретение относится к способу получения средства, обладающего противоязвенной, антистрессорной и гемостатической активностями. Заявленный способ включает смешивание сухих экстрактов листьев крапивы двудомной, травы горца птичьего и травы тысячелистника обыкновенного с мелкоизмельченными порошками корневищ имбиря и коры корицы в соотношении, мас.ч.: 35:30:10:20:5. Указанные сухие экстракты получают путем многократного экстрагирования растительного сырья спиртом этиловым и водой, фильтрованием полученных извлечений, их упариванием, концентрированием и высушиванием в вакуум-сушильном шкафу, причем первую и вторую экстракцию растительного сырья проводят 80% спиртом этиловым, третью и четвертую экстракцию - 40% спиртом этиловым, а пятую и шестую экстракцию - водой кипяченой. Заявленное изобретение обеспечивает получение эффективного и безвредного лекарственного средства для профилактики заболеваний органов пищеварения. 7 табл., 1 пр.

Изобретение относится к фармации и касается способа получения средства из растительного сырья, обладающего противоязвенной, антистрессорной и гемостатической активностями.

В структуре заболеваний органов пищеварения значительное место занимают эрозивно-язвенные поражения гастродуоденальной зоны, которыми страдают от 2 до 5% взрослого населения. Язвенная болезнь не охватывает все случаи гастродуоденальных язв. Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки нередко могут образовываться в ответ на экстремальные воздействия (стрессы) различного генеза или могут патогенетически связанными с другими заболеваниями [Гастроэнтерология и гепатология: диагностика и лечение / под ред. А.В. Калинина, А.И. Хазанова. М., 2006. 602 с.]. Синтетические лекарственные средства, используемые в терапии заболеваний органов пищеварения не лишены побочного действия при их длительном приеме, имеют противопоказания и ограничения к применению, не всегда предотвращают развитие рецидива заболевания после их отмены. В настоящее время патология органов пищеварения имеет не только хронический, но и сочетанный характер.

В связи с вышеизложенным, разработка лекарственных растительных средств, которые имеют широкий спектр лечебно-профилактического действия, обладают низкой токсичностью, предупреждают обострения и рецидивы заболевания и способствуют восстановлению нарушенных функций органов пищеварения, является актуальной задачей фармации.

Целью данного изобретения является повышение выхода биологически активных веществ, которое обеспечивается при ступенчатой экстракции отдельных видов растительной смеси, содержащего листья крапивы двудомной, траву горца птичьего и тысячелистника обыкновенного, и добавлением к полученным экстрактам мелкоизмельченного порошка корневищ имбиря и коры корицы. Задача, на решение которой направлено заявляемое изобретение, заключается в создании лекарственного средства, обладающего противоязвенным, антистрессорным и гемостатической активностями.

Для получения заявляемого средства (условное название - «Эритрофит») в виде порошка готовят составы, содержащие следующие компоненты:

экстракт сухой из листьев крапивы двудомной, 35 ч;

экстракт сухой из травы горца птичьего, 30 ч;

экстракт сухой из травы тысячелистника обыкновенного, 10 ч;

мелкоизмельченный порошок из корневищ имбиря, 20 ч;

мелкоизмельченный порошок из коры корицы, 5 ч.

Для приготовления 1000 г предлагаемого средства готовят составы, содержащие экстракт сухой из листьев крапивы 357 г; экстракт сухой из травы горца птичьего 306 г; экстракт сухой из травы тысячелистника 102 г; мелкоизмельченный порошок из корневищ имбиря 204 г; мелкоизмельченный порошок из коры корицы 51 г. Корневища имбиря и кору корицы измельчают до размера частиц 0,25-0,5 мм, и используют в виде порошка. Взвешенные количества сухих экстрактов смешивают с порошком имбиря и корицы и тщательно перемешивают. Потери экстрактов и пряностей при измельчении составляют 2%.

Приведенные в тексте данные экспериментальных испытаний позволяют сделать заключение о соответствии предлагаемого средства критерию «существенные отличия», т.к. подобного состава композиции не было обнаружено в доступных источниках, а предложенные в формуле изобретения состав и соотношение ингредиентов средства позволяют получать продукт постоянного состава, обладающий гепатопротекторной, противоязвенной и антистрессорной активностями при экспериментальном токсическом повреждении печени, повреждении желудка нестероидным лекарственным препаратом и при стресс-индуцированной язве желудка. Технический результат, получаемый при осуществлении изобретения, выражается в расширении ассортимента высокоэффективных и безвредных лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний органов пишеварения.

Т.о. заявляемый способ получения средства отличается тем, что экстрагирование растительного сырья проводят спиртом этиловым и водой, смешивание полученных экстрактов сухих осуществляют с измельченным до размера частиц 0,25-0,5 мм порошком имбиря и корицы, причем в качестве растительного сырья используют измельченные до размера частиц 3 мм листья крапивы двудомной, 1,0-2,0 мм травы горца птичьего и тысячелистника обыкновенного; первую и вторую экстракцию растительного сырья проводят 80% спиртом этиловым при комнатной температуре в течение 24 ч в соотношении сырье: экстрагент для листьев крапивы 1:14, для травы горца птичьего 1:12-13, для травы тысячелистника - 1:10-12, третью и четвертую экстракцию - 40% спиртом этиловым при температуре 80-90°С в течение 1 ч в соотношении сырье:экстрагент 1:10-11, пятую и шестую экстракцию - водой кипяченой при температуре 100°С в течение 0,5 ч в соотношении сырье: экстрагент для листьев крапивы - 1:14, для травы горца и тысячелистника - 1:10, отфильтрованные извлечения упаривают, концентрируют, высушивают в вакуум-сушильном шкафу, смешение осуществляют при следующем соотношении ингредиентов, масс.ч.: экстракт сухой из листьев крапивы двудомной, 35 ч; экстракт сухой из травы горца птичьего, 30 ч; экстракт сухой из травы тысячелистника обыкновенного, 10 ч; мелкоизмельченный порошок из корневищ имбиря, 20 ч; мелкоизмельченный порошок из коры корицы, 5 ч.

Для получения экстрактов из вышеперечисленных видов сырья в качестве экстрагентов использованы спирт этиловый и вода очищенная, позволяющие извлечь из сырья биологически активные вещества (БАВ) разной полярности, ответственные за фармакологическую активность. Параметры экстракции отдельных видов сырья приведены в табл.1.

Таблица 1
Условия экстракции отдельных компонентов «эритрофита»
Параметры экстракции
Последовательность экстракции Листья крапивыТрава горца птичьего Трава тысячелистника
а) Соотношение сырье:экстрагент
I, II экстракция1:14 1:12-131:10-12
III, IV экстракция1:10-11 1:10-111:10
V, VI экстракция1:14 1:101:10
б) Тип экстрагента, концентрация, %
I, II экстракция80% этанол 80% этанол80% этанол
III, IV экстракция40% этанол 40% этанол40% этанол
V, VI экстракциявода водавода
в) Время экстракции, ч
I, II экстракция по 24 чпо 24 ч по 24 ч
III, IV экстракция по 1 чпо 1 ч по 1 ч
V, VI экстракция по 0,5 чпо 0,5 чпо 0,5 ч
г) Температура экстракции, °С
I, II экстракция 18-2018-20 18-20
III, IV экстракция 80-9080-9080-90
V, VI экстракция 100100100

Технологические данные экстракции отдельных видов сырья приведены в табл.2.

Таблица 2
Технологические данные экстракции сырья
Наименование показателяЛистья крапивы Трава горца птичьего Трава тысячелистника
Степень измельчения сырья, мм3,0 1,0-2,01,0-2,0
Масса сырья, кг1,0 1,01,0
Объем извлечения I-II экстракции (80% этанол), л
Пример 123,35 22,217,4
Пример 224,2 21,019,0
Пример 324,10 22,119,4
Объем извлечения III-IV экстракции (40% этанол), л
Пример 1 21,4918,8 19,6
Пример 2 21,620,919,4
Пример 3 20,9019,419,4
Объем извлечения V-VI экстракции (вода очищенная), л
Пример 127,96 19,319,3
Пример 222,321,1 19,0
Пример 325,818,3 19,0
Выход экстракта, % от массы сырья
Пример 132,520,5 29,5
Пример 234,124,0 30,2
Пример 335,523,7 31,5
Влажность экстракта, %способ получения средства, обладающего противоязвенной, антистрессорной   и гемостатической активностями, патент № 2495674 способ получения средства, обладающего противоязвенной, антистрессорной   и гемостатической активностями, патент № 2495674 способ получения средства, обладающего противоязвенной, антистрессорной   и гемостатической активностями, патент № 2495674
Пример 1 2,052,042,00
Пример 2 2,213,052,20
Пример 3 3,122,562,87

Для получения экстрактов листья крапивы измельчали до размера частиц - 3,0 мм, траву тысячелистника и горца птичьего - до 1,0-2,0 мм (табл. 1). Взвешивали 1,0 кг измельченного сырья, загружали в экстрактор, заливали экстрагентом в объеме, соответствующем соотношению сырье:экстрагент для каждого вида сырья. Экстракцию сырья спиртом высокой концентрации проводили при комнатной температуре при периодическом помешивании (табл.1). Извлечение отфильтровали в сборник, к шроту добавляли экстрагент в объеме, равном слитому. Объем извлечений для каждого вида сырья приведен в таблице 2.

Экстракцию повторяли в условиях, указанных для каждого вида в табл.1. Извлечения фильтровали, объединяли, сепарировали, концентрировали до 1/10 первоначального объема, высушивали в вакуум-сушильном шкафу при 45-50°С в течение 8 ч. Полученный экстракт сухой измельчали. Количественное определение действующих веществ в экстрактах проведено по описанным в литературе методам: флавоноидов, полифенолов, по методикам ГФ XI изд.; каротиноидов в пересчете на способ получения средства, обладающего противоязвенной, антистрессорной   и гемостатической активностями, патент № 2495674 - каротин - спектрофотометрическим методом [О.В. Евдокимова, И.А. Самылина, О.В. Нестерова. Определение содержания суммы фосфолипидов и каротиноидов в плодах некоторых видов боярышника // Фармация. - 1992. - № 6. - С.70-72.], витамина К - спектрофотометрическим методом [Струкова М.П., Федорова Г.А., Шведов Б.Л., Сарычева И.К. Спектрофотометрическое и полярографическое определение витамина К1 в синтетических образцах. // Химико-фармацевтический журнал. 1973. Т.7. № 10. С.53-55].

Пример приготовления предлагаемого средства.

По описанной выше схеме и с соблюдением условий экстрагирования, приведенных в табл.1, получают экстракты сухие. Для приготовления 1000 г предлагаемого средства готовят составы, содержащие экстракт сухой из листьев крапивы 357 г; экстракт сухой из травы горца птичьего 306 г; экстракт сухой из травы тысячелистника 102 г; мелкоизмельченный порошок из корневищ имбиря 204 г; мелкоизмельченный порошок из коры корицы 51 г. Корневища имбиря и кору корицы измельчают до размера частиц 0,25-0,5 мм, и используют в виде порошка. Взвешенные количества сухих экстрактов смешивают с порошком имбиря и корицы и тщательно перемешивают. Потери экстрактов и пряностей при измельчении составляют 2%. Получают 1,0 кг средства, содержание в нем биологически активных веществ представлено в табл.3.

Таблица 3
Содержание биологически активных веществ в экстрактах сухих и «эритрофите»
НаименованиеЭритрофит Экстракты сухие
листьев крапивытравы горца птичьего травы тысячелистника
Полифенолы, %4,72±0,03 9,18±0,0813,00±0,17 17,97±0,19
Флавоноиды, % 1,51±0,01*- 4,09±0,03*3,89±0,02**
Фенолокислоты, % 0,96±0,051,17±0,05 1,20±0,051,09±0,05
Каротиноиды, мг % 3,98±0,022,54±0,01 5,04±0,014,36±0,02
Витамин К0,15±0,01 0,04±0,010,18±0,01 0,25±0,01
Примечание: * - в пересчете на рутин; ** - в пересчете на лютеолин; прочерк означает, что содержание вещества менее 0,01%.

Фармакотерапевтическая эффективность «эритрофита» при индометациновом повреждении желудка

Для оценки противоязвенного действия указанного средства повреждение желудка вызывали высокими дозами индометацина. Эксперименты проведены на 12 крысах обоего пола линии Wistar с исходной массой 170-180 г. Животных содержали в соответствии с правилами Европейской конвенции по защите позвоночных животных, используемых для экспериментальных и иных научных целей. Моделирование язвенных дефектов производили следующим способом: животным в течение 5 дней внутрижелудочно вводили 5 мг/кг индометацина; до и после введения препарата животных лишали пищи и воды в течение 3-4 часов [Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. - М., 2005. - 832 с.]. «Эритрофит» вводили в форме водного раствора в объеме 10 мл/кг в экспериментально-терапевтической дозе 50 мг/кг внутрижелудочно в течение 5 дней (1 раз в сутки). Животным контрольной группы вводили эквиобъемное количество воды очищенной по аналогичной схеме. При вскрытии животных оценивали состояние слизистой оболочки желудка, определяли характер ее повреждений. Для каждого вида повреждений слизистой оболочки желудка рассчитывали «язвенный» индекс Паулса по формуле (N×K)/100, где N - среднее число деструкции на 1 животное, К - процент поражений животных в группе. Кроме того, определяли индекс поражения по методу Е.Komlos и L.Petocs [Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. - М., 2005. - 832 с.], который позволяет характеризовать патологический процесс не только по количеству деструкции, но и по степени их различий. Полученные данные обрабатывали методом вариационной статистики с использованием t - критерия Стьюдента [Сергиенко В.И., Бондарева И.Б. Математическая статистика в клинических исследованиях. М., 2001. - 256 с.].

На 5 сутки эксперимента исследование слизистой оболочки желудка в опытной группе животных показало наличие деструктивных изменений в слизистой оболочке желудка в виде кровоизлияний, эрозий и язв (табл.4). Точечные кровоизлияния у животных определялись преимущественно в фундальном отделе желудка. Количество точечных кровоизлияний составляло 5,5±0,6. Индекс Паулса соответствовал 5,5. Эрозии в основном определялись на границе между антральным и фундальным отделами желудка. Количество их составляло 4,3±0,3. Индекс Паулса равнялся 4,8. Язвы локализовались преимущественно по малой кривизне желудка, их среднее количество на 1 животное составило 5,0±0,3. Индекс Паулса соответствовал 5,0 (Табл.4).

Таблица 4
Противоязвенное действие «эритрофита» при индометациновом повреждении желудка белых крыс
ПоказателиГруппы животных
Контрольная индометацин + H2 O)Опытная (индометацин + «эритрофит»)
Животные с точечными кровоизлияниями, %10066
Число точечных кровоизлияний на 1 животное 5,5±0,64,0±0,4 *
Индекс Паулса для точечных кровоизлияний5,5 3,6
Животные с эрозиями, % 8366
Число эрозий на 1 животное 4,3±0,34,0±0,3
Индекс Паулса для эрозий 4,82,8
Животные с полосовидными язвами, %100 83
Число животных с полосовидными язвами5,0±0,3 1,8±0,1*
Индекс Паулса для полосовидных язв5,0 2,7
Животные с деструкциями до 2 мм, %83 83
Число деструкции диаметром до 2 мм на 1 животное5,3±0,3 5,0±0,3
Индекс по Komlos0,83 0,83
Животные с деструкциями диаметром от 2 до 5 мм, %83 66
Число деструкции на 1 животное с диаметром от 2 до 5 мм2,8±0,1 1,5±0,08*
Индекс по Komlos4,1 3,3
Животные с деструкциями диаметром более 5 мм, %83 55
Число деструкции на 1 животное с диаметром более 5 мм2,0±0,2 1,0±0,1*
Индекс по Komlos8,3 5,4
Примечание: * - здесь и далее разница достоверна по сравнению с контролем при Рспособ получения средства, обладающего противоязвенной, антистрессорной   и гемостатической активностями, патент № 2495674 0,05

Таким образом, индометацин вызывает выраженные деструктивные повреждения в слизистой оболочке желудка.

«Эритрофит» при курсовом введении животным с индометациновым повреждением желудка предупреждал возникновение деструктивных изменений слизистой оболочки желудка: в 1,5 раза уменьшал число животных с точечными кровоизлияниями на слизистой желудка, снижал индекс Паулса на 35% по сравнению с показателями у животных контрольной группы. Характерной особенностью является то, что «эритрофит» уменьшал количество язвенных поражений слизистой оболочки желудка средних и крупных размеров. В частности, индекс Паулса для эрозий снижался на 42%, для полосовидных язв - на 46% по сравнению с данными в контроле. При курсовом назначении «эритрофита» при повреждении желудка индометацином количество язв размером более 5 мм снижалось в 2 раза, язвенный индекс, вычисленный по методу Е. Komlos, у животных, получавших «эритрофит», уменьшался в среднем на 35% по сравнению с данными в контроле (табл.5). У животных, получавших «эритрофит», отсутствовало вздутие желудка, характерное для животных контрольной группы, а содержимое желудка представлялось более светлым, чем у крыс контрольной группы, что свидетельствовало о меньшей выраженности геморрагических явлений.

Таким образом, на фоне повреждения слизистой оболочки желудка крыс индометацином курсовое введение комплексного растительного средства «эритрофит» приводит к более быстрому заживлению язвенных дефектов слизистой оболочки желудка и уменьшению их размеров по сравнению с контрольной группой. Возможно, одним из механизмов выявленного гастрозащитного действия «эритрофита» является повышение защитной (барьерной) функции надэпителиального слизистого слоя желудка за счет его антиоксидантного действия. Кроме того, лечебно-профилактическая эффективность «эритрофита» при индометациновом повреждении желудка реализуется за счет уменьшения гемодинамических нарушений в слизистых и подслизистых оболочках. Изучение антиульцерогенной активности «эритрофита» показало возможность создания растительного средства с противоязвенной активностью для коррекции воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта различной этиологии.

Фармакотерапевтическая эффективность «эритрофита» при стресс - индуцированной язве желудка

Эксперименты проведены на 24 крысах линии Wistar с исходной массой 170-190 г. При оценке противоязвенного действия «эритрофита» использовали модель нейрогенной язвы у лабораторных животных (иммобилизация в течение 24 ч на спине) [Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. - М., 2005. - 832 с.].

Эритрофит в дозе 50 мг/кг вводили внутрижелудочно превентивно в течение 5 суток 1 раз в день и за 1 час до иммобилизации животных. Животным контрольной группы вводили воду очищенную по аналогичной схеме. В указанной серии экспериментов в качестве препарата сравнения использовали растительный сбор, включающий валериану лекарственную (корни), аир болотный (корневище), вахту трехлистную (листья), золототысячник малый (трава), тмин обыкновенный (плоды), анис обыкновенный (плоды), ромашку аптечную (цветки), мяту перечную (листья), тысячелистник обыкновенный (трава), используемый при гастритах и язвенной болезни [Соколов С.Я., Замотаев И.П. Справочник по лекарственным растениям (Фитотерапия). - М., 1990. - 428 с.]. Препарат сравнения вводили внутрижелудочно в форме отвара, приготовленного по требованиям ГФ XI, в объеме 10 мл/кг массы по аналогичной схеме в эквиобъемных количествах.

Через сутки после иммобилизации определяли выраженность стрессорных повреждений внутренних органов путем оценки классической «триады Селье»: степень гипертрофии надпочечников, инволюция тимуса, появление язвенных поражений в слизистой оболочке желудка. Содержание малонового диальдегида (МДА) в гомогенате желудка и диеновых конъюгатов определяли по методу [Стальная И.Д., Гаришвили Т.Д. Метод определения малонового диальдегида с помощью тиобарбитуровой кислоты. [Современные методы в биохимии. - М., 1977. - С.66-68]. Активность каталазы сыворотки крови определяли по методу [Королюк М.А., Иванова Л.И., Майорова И.Г., Токарева В.Е. Метод определения активности каталазы // Лабораторное дело. - 1986. - № 1. - С.16-18]. Данные эксперимента приведены в табл.5.

Таблица 5
Противоязвенная, антистрессорная и антиоксидантная активность «эритрофита» при иммобилизационном стрессе у крыс
ПоказателиИнтактная группаКонтрольная группа (иммобилизационный стресс)Опытная 1 (стресс + препарат сравнения) Опытная 2 (стресс + «эритрофит»)
Индекс Паулса для точечных кровоизлияний -30,2 25,217,1
Индекс Паулса для эрозий- 2,21,31.2
Индекс Паулса для полосовидных язв -12,3 11,99,0
Масса тимуса, мг115,5±6,6 133,0±10,1130,3±4,2 135,4±9,6
Масса селезенки, мг677,4±38,2 991,2±13,6643,0±6,1* 594,2±5,0*
Масса надпочечников, мг 35,7±2,158,0±4,4 56,6±2,147,2±3,6*
Каталаза в гомогенате желудка, IU/г21.24±1.22 10.63±1.4011.31±1.13 15.00±0.02*
МДА в гомогенате желудка, мМ/г0.03±0.001 0.06±0.0010.05±0.004 0.04±0.003*
ДК в сыворотке крови, ед. ОП1.00±0.10 2.50±0.121.55±0.13 1.30±0.12*

Патогенез некоторых заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка, хронический гастрит) можно представить в виде единого процесса, «пусковым моментом» которого является стрессорное воздействие на организм, а последствия определяются степенью выраженности различных типов компенсаторных реакций, то есть индивидуальными особенностями адаптационного синдрома. Сохранение указанных состояний в течение продолжительного времени ведет к развитию так называемой психосоматической патологии, к которым относятся язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка и некоторые другие заболевания желудочно-кишечного тракта. Показано, что «эритрофит» оказывает неспецифическое протекторное действие, предотвращая развитие стресс-индуцированных повреждений внутренних органов животных. Анализ данных таблицы 5 показывает, что превентивное внутри-желудочное введение «эритрофита» в дозе 50 мг/кг до иммобилизации сопровождалось снижением индекса Паулса для точечных кровоизлияний на 44%, для эрозий - на 46%, для полосовидных язв - на 27% по сравнению с контролем. Курсовое введение «эритрофита» сопровождалось уменьшением выраженности гипертрофии надпочечников и селезенки, что свидетельствовало об антистрессорной активности указанного средства. В настоящее время экспериментально и клинически доказана важнейшая роль активации перекисного окисления липидов в развитии язвенных поражений слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. При оценке механизма гастрозащитного действия «эритрофита» установлено, что в основе его фармакотерапевтической эффективности лежит угнетение свободнорадикального окисления липидов: «эритрофит» снижал содержание в крови и тканях желудка диеновых конъюгатов и ТБК-активных продуктов на 48 и 50% соответственно по сравнению с контролем, а также повышал активность каталазы на 30%.

На фоне ингибирования процессов свободнорадикального окисления липидов в менее выраженной степени проявлялось повреждение слизистой оболочки желудка, что сопровождалось снижением язвенного индекса Паулса в отношении эрозий и точечных кровоизлияний.

Таким образом «эритрофит» оказывает антистрессорное действие при нейрогенной язве, которая, связана с наличием у него антиоксидантной активности и повышением активности эндогенной антиокислительной системы.

Влияние «эритрофита» на тромбоцитарный гемостаз при токсическом тетрахлорметановом гепатите

Исследование проведено на 42 крысах линии Wistar обоего пола с исходной массой 160-170 г. Острый токсический гепатит у животных вызывали введением четыреххлористого углерода (тетрахлорметан, CCL4) путем подкожной инъекции 50% масляного раствора CCL4 один раз в сутки в объеме 0,4 мл/100 г массы животных в течение 5 дней [Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. - М., 2005. - 832 с.].

«Эритрофит» вводили внутрижелудочно в дозе 50 мг/кг за 5 суток до первой инъекции тетрахлорметана, а затем один раз в сутки в течение 21 дня. Животные контрольной группы получали воду очищенную в эквиобъемных количествах по аналогичной схеме.

Для оценки влияния фитосредства «эритрофит» на тромбоцитарное звено гемостаза определяли количество тромбоцитов, время паренхиматозного кровотечения, активированное время рекальцификации плазмы (АВР), активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), протромбиновое время (ПВ), тромбиновое время (ТВ) общепринятыми методами [Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. - М., 2005. - 832 с.].

Введение «эритрофита» вызывало повышение количества тромбоцитов при остром токсическом гепатите. Так, на 14 сутки количество тромбоцитов увеличивалось на 31% (табл.6).

Таблица 6
Влияние «эритрофита» на показатели тромбоцитарного гемостаза при тетрахлорметановом гепатите у белых крыс
Группы животных Показатели тромбоцитарного гемостаза
Время паренхиматозного кровотечения, с Количество тромбоцитов, 109 АВР, с
Интактная 66,6±2,05532,0±21,72 57,5±1,14
7 сутки
Контрольная (CCL4 )102,0±3,40 277,3±23,8270,2±1,23
CCL4+ «эритрофит» 90,0±2,42*280,0±19,34 69,5±1,52
14 сутки
Контрольная (CCL 4)99,1±2,14 221,6±32,6566,8±1,62
CCL4+ «эритрофит» 71,2±2,00*323,0±28,0 58,1±1,31
21 сутки
Контрольная (CCL 4)88,24±2,10 221,6±32,6552,0±1,53
CCL4+ «эритрофит» 72,0±2,00*323,0±28,0 56,0±1,33

Введение животным «эритрофита» сопровождалось снижением времени паренхиматозного кровотечения, причем достоверные отличия наблюдались в ранние сроки эксперимента. Уже на 7 и 14 сутки время паренхиматозного кровотечения укорачивалось на 19 и 29% соответственно по сравнению с контролем (табл.6).

Для оценки влияния «эритрофита» на коагуляционное звено гемостаза определяли активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), протромбиновое время (ПВ) и тромбиновое время (ТВ) (Табл.7).

Таблица 7
Влияние «эритрофита» на показатели коагуляционного гемостаза при тетрахлорметановом гепатите у белых крыс
Группы животных Показатели коагуляционного гемостаза
АЧТВ, сПВ, сТВ, с
Интактная 14,8±0,1422,5±0,29 30,6±0,06
14 сутки
Контрольная (CCL4 )17,1±3,26 22,8±0,5122,9±1,20
CCL4+ «эритрофит» 15,2±1,2617,5±0,68 18,2±0,67
21 сутки
Контрольная (CCL 4)22,9±0,23 27,6±1,3936,5±0,87
CCL4+ «эритрофит» 17,0±5,422,7±0,31 20,6±1,50
Примечание: АЧТВ - активированное частичное тромбопластиновое время; ПВ - протромбиновое время; ТВ - тромбиновое время (ТВ)

Оценка показателей коагуляционного звена гемостаза на 14 сутки развития токсического гепатита показало, что при введении «эритрофита» укорачивалось тромбиновое время на 21% по сравнению с контролем, а также повышалась активность механизмов внутреннего и внешнего путей свертывания крови (укорочение АЧТВ; ПВ) (табл.7). Наиболее выраженное влияние фитосредства на коагуляционный гемостаз при повреждении печени тетрахлорметаном проявлялось на 21 сутки эксперимента. В этот период наблюдали нормализацию показателей АЧТВ и ПВ, укорочение ТВ на 44% по сравнению с данными в контрольной группе, что свидетельствует об увеличении скорости перехода фибриногена в фибрин.

Курсовое введение «эритрофита» оказывает стимулирующее влияние на систему гемостаза, восстанавливает сопряженность реакции между свертывающей и фибринолитической системами, снижает тромбоцитопению, сокращает время паренхиматозного кровотечения, способствует активации факторов свертывания крови.

Таким образом, «эритрофит» обладает противоязвенной, антистрессорной, гемостатической активностями и благоприятно влияет на систему гемостаза при экспериментальном токсическом гепатите.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ получения средства, обладающего противоязвенной, антистрессорной и гемостатической активностями, отличающийся тем, что экстрагирование растительного сырья проводят спиртом этиловым и водой, смешивание полученных экстрактов сухих осуществляют с измельченным до размера частиц 0,25-0,5 мм порошком имбиря и корицы, причем в качестве растительного сырья используют измельченные до размера частиц 3 мм листья крапивы двудомной, 1,0-2,0 мм травы горца птичьего и тысячелистника обыкновенного; первую и вторую экстракцию растительного сырья проводят 80%-ным спиртом этиловым при комнатной температуре в течение 24 ч в соотношении сырье: экстрагент для листьев крапивы 1:14, для травы горца птичьего 1:12-13, для травы тысячелистника - 1:10-12, третью и четвертую экстракцию - 40%-ным спиртом этиловым при температуре 80-90°С в течение 1 ч в соотношении сырье: экстрагент 1:10-11, пятую и шестую экстракцию - водой кипяченой при температуре 100°С в течение 0,5 ч в соотношении сырье: экстрагент для листьев крапивы -1:14, для травы горца и тысячелистника - 1:10, отфильтрованные извлечения упаривают, концентрируют, высушивают в вакуум-сушильном шкафу, смешение осуществляют при следующем соотношении ингредиентов, мас.ч.: экстракт сухой из листьев крапивы двудомной, 35 ч; экстракт сухой из травы горца птичьего, 30 ч; экстракт сухой из травы тысячелистника обыкновенного, 10 ч; мелкоизмельченный порошок из корневищ имбиря, 20 ч; мелкоизмельченный порошок из коры корицы, 5 ч.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2495674

patent-2495674.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K36/28 Asteraceae или Compositae (семейство сложноцветных), например ромашка, девичья трава (пиретрум), тысячелистник или эхинацея

Патенты РФ в классе A61K36/28:
способ коррекции вторичных иммунодефицитов у телят -  патент 2525426 (10.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)
способ иммунокоррекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524658 (27.07.2014)
композиции, содержащие липофильные экстракты zingiber officinale и echinacea angustifolia, для предупреждения и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и рвоты, вызванной химиотерапией -  патент 2524625 (27.07.2014)
способ иммунотерапии вирусного гепатита с -  патент 2523386 (20.07.2014)
способ лечения лучевых повреждений кожи iii-iv степени на полях облучения после нейтронной терапии у больных местными рецидивами рака молочной железы -  патент 2521371 (27.06.2014)
композиции, включающие липофильный экстракт zingiber officinale и экстракт cynara scolymus, которые используются для профилактики и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и синдрома воспаленной кишки -  патент 2521250 (27.06.2014)
способ снижения уровня повышенного рвотного рефлекса при стоматологическом лечении -  патент 2521235 (27.06.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов -  патент 2521227 (27.06.2014)
лекарственная композиция для лечения бронхита и способ ее получения -  патент 2520745 (27.06.2014)

Класс A61K36/704 Polygonum (горец), например спорыш

Патенты РФ в классе A61K36/704:
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов -  патент 2521227 (27.06.2014)
средство, обладающее адаптогенной и иммуномодулирующей активностью -  патент 2516886 (20.05.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита и остеоартроза суставов -  патент 2509569 (20.03.2014)
способ реабилитации больных с мочекаменной болезнью после литотрипсии -  патент 2492881 (20.09.2013)
лекарственный сбор растений для лечения сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2484843 (20.06.2013)
фитосредство для лечения и профилактики мочекаменной болезни -  патент 2445970 (27.03.2012)
композиция, обладающая антидиабетическим действием -  патент 2430735 (10.10.2011)
гранулы с растительным экстрактом для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка -  патент 2430734 (10.10.2011)
средство для лечения больных лекарственным гепатитом -  патент 2419449 (27.05.2011)
лекарственное средство, обладающее противовоспалительным и антибактериальным действием -  патент 2413527 (10.03.2011)

Класс A61K36/906 Zingiberaceae (семейство имбирных)

Патенты РФ в классе A61K36/906:
травяной состав для заживления ран -  патент 2451518 (27.05.2012)
способ профилактики канцерогенного действия метилнитрозомочевины у экспериментальных животных -  патент 2410114 (27.01.2011)
способы лечения рака предстательной железы композициями на основе трав -  патент 2388484 (10.05.2010)
сбор для лечения женского бесплодия, связанного с отсутствием овуляции -  патент 2379048 (20.01.2010)
способы лечения интраэпителиальной неоплазии предстательной железы композициями на основе трав -  патент 2373948 (27.11.2009)
средство, обладающее гепатопротекторным, желчегонным и спазмолитическим действием -  патент 2326686 (20.06.2008)
средство "литохол" и способ поддерживающей терапии при нарушении обмена веществ, вызванном повышенным содержанием холестерина в крови -  патент 2292902 (10.02.2007)
композиции для профилактики или облегчения синдромов множественных факторов риска -  патент 2291707 (20.01.2007)
препарат экстракта имбиря -  патент 2289420 (20.12.2006)
средство, способ получения и способ профилактики и лечения воспалительных заболеваний органов малого таза и заболеваний прямой кишки -  патент 2288735 (10.12.2006)

Класс A61K36/54 Lauraceae (семейство лавровых), например коричное дерево или американский лавр

Патенты РФ в классе A61K36/54:
ресурсосберегающий способ получения сухого экстракта из коры коричника цейлонского -  патент 2526165 (20.08.2014)
лекарственная композиция для лечения бронхита и способ ее получения -  патент 2520745 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция для лечения кардиомиопатии -  патент 2482865 (27.05.2013)
новая стандартизованная композиция, способ ее получения и применение в регрессии рнк-вирусной инфекции -  патент 2472502 (20.01.2013)
ранозаживляющее средство для профилактики и лечения ран у больных сахарным диабетом -  патент 2456016 (20.07.2012)
композиции для ухода за полостью рта, содержащие растительные экстракты -  патент 2440821 (27.01.2012)
лекарственные формы, полезные для лечения мужской и женской импотенции -  патент 2440127 (20.01.2012)
способ уменьшения воспаления и снижения стресса у млекопитающего -  патент 2436581 (20.12.2011)
способ уменьшения воспаления и окислительного стресса у млекопитающих -  патент 2429853 (27.09.2011)
способ восстановления волосяного покрова головы -  патент 2404791 (27.11.2010)

Класс A61K36/185 Magnoliopsida (двудольные)

Патенты РФ в классе A61K36/185:
способ коррекции вторичных иммунодефицитов у телят -  патент 2525426 (10.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов -  патент 2521227 (27.06.2014)
сбор лекарственных растений гипотензивного действия -  патент 2519135 (10.06.2014)
композиции для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и симптомокомплекса гриппа -  патент 2518738 (10.06.2014)
способ получения водомасляного продукта из древесной зелени лиственных растений -  патент 2518281 (10.06.2014)
композиция на основе диацетата бетулина -  патент 2517157 (27.05.2014)
ранозаживляющий препарат -  патент 2517065 (27.05.2014)
биологически активная добавка к пище, обладающая гепатопротекторными и иммуностимулирующими свойствами -  патент 2516932 (20.05.2014)
вагинальные суппозитории (варианты) -  патент 2514630 (27.04.2014)

Класс A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки

Патенты РФ в классе A61P1/04:
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой стрессом -  патент 2527683 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой приемом этанолсодержащих жидкостей -  патент 2527334 (27.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)
композиции, включающие липофильный экстракт zingiber officinale и экстракт cynara scolymus, которые используются для профилактики и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и синдрома воспаленной кишки -  патент 2521250 (27.06.2014)
способ эндоскопической биопластики гастродуоденальных язв комплексным биопластическим материалом -  патент 2520599 (27.06.2014)
способ лечения гастрита -  патент 2519766 (20.06.2014)
гранулы оксида магния -  патент 2519222 (10.06.2014)
композиции и способы лечения колита -  патент 2518416 (10.06.2014)

Класс A61P7/04 кровоостанавливающие средства; прокоагулянты; гемостатические агенты; антифибринолитические агенты

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

Патенты РФ в классе A61P25/00:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)


Наверх