ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

способ получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием

Классы МПК:A61K9/06 мази; основы для них
A61K9/10 дисперсии; эмульсии
A61K31/165  имеющие ароматические кольца, например колхицин, атенолол, прогабид
A61K31/04  нитросоединения
C08F8/00 Химическая модификация путем последующей обработки
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):федеральное государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Курская государственная сельскохозяйственная академия имени профессора И.И. Иванова" (ФГБОУ ВПО "Курская ГСХА") (RU),
Государственное научное учреждение Курский научно-исследовательский институт агропромышленного производства (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2011-07-25
публикация патента:

Изобретение относится к способу получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием на основе модифицированного левомицетина, заключающийся в том, что 100 мг/мл левомицетина после детоксикации и полимеризации вначале 0,1-0,2% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 3-5 суток, а затем 0,2% раствором этония при 38-40°C в течение 2-3 суток используют для изготовления 1-3% мази на основе вазелина. Полученная мазь обладает сниженной токсичностью и повышенной бактерицидной активностью. 3 пр.

Изобретение относится к микробиологии и биотехнологии.

Известны способы повышения эффективности антибиотиков путем введения в их состав фтора, пиперазинового радикала, клавулановой кислоты, комбинации одних антибиотиков с другими.

Однако указанные способы повышения эффективности антибиотиков на определенное время обеспечивают бактерицидный эффект, но при увеличении токсических свойств.

По принципу получения анатоксинов детоксикацией и полимеризацией токсинов с помощью 0,2-0,7% раствора формальдегида, глутарового альдегида, бета-профиктона и т.д. было впервые достигнуто повышение эффективности антибиотиков (Евглевский Ан.А., Коломиец В.М., Евглевский Д.А. Способ повышения эффективности антибиотиков. Патент № 2400218 с приоритетом от 06 апреля 2009 г.).

В то же время изготовление мазей на основе модифицированных антибиотиков не изучено и соответственно не проводятся.

Для лечения маститов, дерматитов, гнойно-некротических и ожоговых ран с использованием левомицетина изготавливаются 10% линимент синтомицина, левомиколь с метилурацилом, левомицетин со стрептоцидом (Мозгов И.Е., Фармакология, 1989, М.: Колос, с.366-370).

По химическому строению синтомицин не отличается от левомицетина. Однако левомицетин является левовращающей формой изомера и проявляет в 2-3 раза больше бактерицидную активность, чем синтомицин, содержащий лево- и правовращающиеся изомеры.

За прототип взят способ изготовления левомиколевой мази, содержащая в 1 грамме 0,0075 г (7,5 мг) левомицетина и 0,04 г (40,0 мг) метилурацила в ОАО «Акрихин» химико-фармацевтического комбината Московской области, г.Старая Купавна для лечения гнойных ран в первой фазе раневого процесса.

Недостатком мази «левомеколь» является использование двух антибиотиков и проявление только бактерицидного действия. Кроме того, мазь «левомеколь» синтомициновая и смесь левомицетина со стрептоцидом не действует на вирусы и плесневые грибы.

Учитывая, что левомицетин чувствительный к бактерицидным ферментам была проведена детоксикация и полимеризация по принципу получения анатоксинов путем обработки 100-150 мг/мл левомицетина вначале 0,2-0,4% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 2-3 суток, а затем 0,1-0,2% раствором этония в том же режиме. Это позволило повысить бактерицидные свойства левомицетина (синтомицина) и обеспечить вирусоцидную и фунгицидную активность растворов антибиотика.

Технической задачей изобретения является снижение токсичности, повышение бактерицидной активности и обеспечение вирусоцидного и фунгицидного действия левомицетина (синтомицина) при изготовлении мазей на основе модифицированных антибиотиков.

Поставленная задача достигается детоксикацией и полимеризацией 100 мг/мл левомицетина (хлоралфеникола, синтомицина) вначале 0,1-0,2% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 2-3 суток, а затем 0,1-0,2% раствором этония в том же режиме и с последующим приготовлением 0,1-1,0% левомицетиновой или 0,1-1,0% синтомициновой мази.

Модификация левомицетина по принципу получения бактерийных анатоксинов позволили преодолеть бактерицидную ферментативную деструкцию левомицетина, снизить токсичность и расширить спектр терапии.

Основанием использования этония в сочетании с глутаровым альдегидом явилось обеспечение детоксицирующего, бактерицидного вирусоцидного и фунгицидного действия и использование при изготовлении 0,1-1,0% мазей в гуманной медицине для лечения кератитов, экзем, дерматитов, ран, трофических язв, лучевых поражений кожи, стоматитов, отитов, маститов, трещин сосков, прямой кишки, ожогов и т.д. (Медицинская газета «Здоровье Украины» № 5, 2002, и наставления к 1-2% мази, пасты этония).

Однако для детоксикации, полимеризации и обеспечения эффективности антибиотиков этоний с глутаровым альдегидом не был изучен.

Полученные результаты представлены следующими примерами:

Пример 1. Способ проведения детоксикации и полимеризации левомицетина (синтомицина, хлоралфеникола, левомицетина сукцината натрия).

С учетом того, что левомицетин подвергается деструкции бактериальными ферментами проводили полимеризацию (объединение мелких молекул в крупные) и детоксикацию с помощью глутарового альдегида и этония, которые используются при изготовлении анатоксинов.

Детоксикацию и полимеризацию проводили путем прибавления (внесения) к 8,0 мл раствора, содержащего 1 г левомицетина вначале 1 мл 2% раствора глутарового альдегида и выдерживали при 38-40°C в течение 3-5 суток, а затем 1 мл 2% раствора этония.

Полученный модифицированный левомицетин проявлял повышенную бактерицидную активность и эффективность в отношение вирусов и плесневых грибов и сохранят свои свойства в течение 2 лет при хранении от 5°C до 25°C (срок наблюдения).

Пример 2. Способ приготовления мази.

Модифицированные 1-3 грамма левомицетина после детоксикации и полимеризации вначале 0,1-0,2% раствором глутарового альдегида, а затем 0.1-0,2% раствором этония суспензируют в 90-95 г вазелина, после расфасовки в стеклянные или пластмассовые баночки, шприцы, тюбики и используют для лечения ожоговых ран, гнойно-некротических и лучевых поражений кожи, маститов, эндометритов, язв, кератитов.

Применение мази способствует стимуляции регенеративно-восстановительных процессов в ране и ускоренному заживлению пораженных участков кожи. В отличие от 10% линимента (Limire - втирать) синтомицина (хлорамфеникола, левомицетина) предложенная мазь содержит 0,1-1,0% левомицетина, 0,1% глутарового альдегида и 0,1-0,2% этония и обеспечивает повышение вдвое лечебную эффективность.

При изготовлении больших объемов соответственно увеличивается количество левомицетина.

Приготовленная мазь сохраняет свои свойства в течении 3-х лет при хранении от +5°C до 25°C.

Пример 3. Показания к применению левомициновой мази с 0,1-0,2% глутарового альдегида и 0,1-0,2 этония.

Применение мази устраняет трещины сосков, шероховатость кожи у доярок, обеспечивает эффективное и ускоренное заживление ран, экзем, дерматитов, кератитов и лучевых поражений кожи.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием на основе модифицированного левомицетина, заключающийся в том, что после детоксикации и полимеризации 100 мг/мл левомицетина вначале 0,1-0,2%-ным раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 3-5 суток, а затем 0,2%-ным раствором этония при 38-40°C в течение 2-3 суток и используют для изготовления 1-3% мази на основе вазелина.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2495659

patent-2495659.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K9/06 мази; основы для них

Патенты РФ в классе A61K9/06:
мазь доктора рустамова -  патент 2527335 (27.08.2014)
мазь с витамином а, восстанавливающая кожу и препятствующая ее избыточному ороговению -  патент 2527333 (27.08.2014)
эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля -  патент 2526911 (27.08.2014)
композиции, включающие по меньшей мере одно производное нафтойной кислоты, бензоилпероксид и по меньшей мере один пленкообразующий компонент, способы их получения и их применения -  патент 2526905 (27.08.2014)
гемостатическая противоожоговая ранозаживляющая композиция -  патент 2526183 (20.08.2014)
стабилизированная композиция для лечения псориаза -  патент 2526162 (20.08.2014)
мазь для лечения ожогов, фолликулита, фурункулеза, васкулита и заживления ран -  патент 2526152 (20.08.2014)
имплантируемые продукты, содержащие наночастицы -  патент 2524644 (27.07.2014)
способ приготовления противовоспалительной ветеринарной мази -  патент 2524643 (27.07.2014)
лекарственное средство для лечения туберкулеза -  патент 2523792 (27.07.2014)

Класс A61K9/10 дисперсии; эмульсии

Патенты РФ в классе A61K9/10:
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
стабилизированные фармацевтические субмикронные суспензии и способы их получения -  патент 2521258 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция для лечения местных проявлений инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и для профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций -  патент 2514103 (27.04.2014)
антибактериальное и регенерирующее средство, выполненное в форме маслянистого геля для наружного применения -  патент 2512757 (10.04.2014)
антибактериальная инъекционная фармацевтическая композиция -  патент 2512683 (10.04.2014)
мягкая лекарственная форма комбинированного действия для локального лечения заболеваний пародонта -  патент 2508101 (27.02.2014)
способ получения гидрогеля лечебного назначения -  патент 2508091 (27.02.2014)
топическая композиция, содержащая ибупрофен -  патент 2505291 (27.01.2014)
2-нитрогетерилтиоцианаты для лечения грибковых инфекций, фармацевтическая композиция для местного применения -  патент 2504541 (20.01.2014)

Класс A61K31/165  имеющие ароматические кольца, например колхицин, атенолол, прогабид

Патенты РФ в классе A61K31/165:
способ преперитонеальной блокады после герниопластики срединных послеоперационных вентральных грыж -  патент 2529412 (27.09.2014)
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
производные жирных кислот для перорального введения, обеспечивающие высокие вкусовые качества -  патент 2520070 (20.06.2014)
способ лечения поликистозных заболеваний почек с помощью производных церамида -  патент 2517345 (27.05.2014)
препарат для профилактики и лечения желудочно-кишечных болезней новорожденных телят, протекающих с признаками диареи -  патент 2516969 (20.05.2014)
производные аминоалканолов, способ получения аминоалканолов и их применение -  патент 2515213 (10.05.2014)
способ получения комбинированного антибактериального препарата для лечения острых кишечных инфекций -  патент 2513204 (20.04.2014)
антисептическое средство с гемостатическим действием и способ его получения -  патент 2508104 (27.02.2014)
комбинированный антибактериальный препарат для лечения острых кишечных инфекций -  патент 2503451 (10.01.2014)
косметические и фармацевтические композиции молекул каликсарена -  патент 2493818 (27.09.2013)

Класс A61K31/04  нитросоединения

Патенты РФ в классе A61K31/04:
средство для лечения кокцидиозов в ветеринарии -  патент 2502511 (27.12.2013)
профилактика и лечение вторичных инфекций после вирусной инфекции -  патент 2481844 (20.05.2013)
способ повышения эффективности антибиотиков к резистентным e.coli -  патент 2476210 (27.02.2013)
способ консервативного лечения дакриостеноза -  патент 2473335 (27.01.2013)
антиэймериозная фармацевтическая композиция на основе соли четвертичного фосфония и замещенного динитробензофуроксана -  патент 2473334 (27.01.2013)
способ лечения гнойных ран в эксперименте -  патент 2466720 (20.11.2012)
лекарственное средство от отравлений -  патент 2465893 (10.11.2012)
способ лечения диспепсии у телят -  патент 2461387 (20.09.2012)
мазь с фурацилином, лидокаином и дибунолом для комплексного лечения абсцессов и флегмон челюстно-лицевой области -  патент 2456978 (27.07.2012)
препарат для лечения животных с противовоспалительным и антибактериальным действиями -  патент 2453321 (20.06.2012)

Класс C08F8/00 Химическая модификация путем последующей обработки

Патенты РФ в классе C08F8/00:
функционализированные мультиразветвленные полимеры, включающие функционализированные полимеры, синтезированные анионной полимеризацией, и их применение -  патент 2528403 (20.09.2014)
нейтролизованные металлом сульфированные блок-сополимеры, способ их получения и их применение -  патент 2517560 (27.05.2014)
полимеры, функционализированные имидными соединениями, содержащими защищенную аминогруппу -  патент 2516519 (20.05.2014)
покрытия, включающие частицы итаконатного латекса, и способы их применения -  патент 2516495 (20.05.2014)
сополимер малеимида, процесс получения указанного сополимера и термостойкие композиции смол, содержащие указанный сополимер -  патент 2513100 (20.04.2014)
способ получения проницаемого ионообменного материала -  патент 2510403 (27.03.2014)
способ с общим растворителем для получения высокомолекулярного галогенированного бутилкаучука -  патент 2510402 (27.03.2014)
способ получения эпоксидированных 1,2-полибутадиенов -  патент 2509781 (20.03.2014)
способ получения эпоксидированных 1,2-полибутадиенов -  патент 2509780 (20.03.2014)
способ получения поливинилацеталей -  патент 2505550 (27.01.2014)


Наверх