ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

модифицированные миметики лизина

Классы МПК:C07D207/16  атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
A61K31/401  пролин; его производные, например каптоприл
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):ВАЙЕТ (US),
ЗИЛАНД ФАРМА А/С (DK)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-12-21
публикация патента:

Изобретение относится к модифицированным миметикам лизина формулы III:

модифицированные миметики лизина, патент № 2494095

или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает Н; Y' означает NR2R 3; R2 означает Н; R3 означает Н, С1-10алкил, C(O)R6, C(O)OR6; R4 означает ОН или NH2; R5 независимо означает Н, С1-10алкил, возможно замещенный галогеном, циклопропил, циклобутил, циклопентил; R6 независимо означает Н, С1-10алкил, возможно замещенный галогеном; Z' означает бензоил, который возможно содержит в качестве заместителей 1-5 групп Q, при этом Q независимо означает F, Cl, Br, I, C1-10алкил, CF3, OCF3 , NO2, O-C1-10алкил, ОН, NH2 , NH(C1-10алкил), N(C1-10алкил)2 и NHC(O)C1-10алкил. Соединения проявляют антиаритмическую активность, что позволяет использовать их для лечения сердечно-сосудистого заболевания. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 17 схем, 1 ил.

Рисунки к патенту РФ 2494095

модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095

Текст описания приведен в факсимильном виде. модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095 модифицированные миметики лизина, патент № 2494095

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение, представленное Формулой III:

модифицированные миметики лизина, патент № 2494095

или его фармацевтически приемлемая соль, где

R1 представляет собой Н;

Y' представляет собой NR2R3;

R2 представляет собой Н;

R3 выбран из Н, C1-10алкила, C(O)R6 и C(O)OR6;

R4 представляет собой ОН или NH2;

R5 независимо выбран из Н и C1-10алкила, возможно замещенного галогеном, циклопропила, циклобутила, циклопентила, и R6 независимо выбран из Н и C1-10алкила, возможно замещенного галогеном; и

Z' представляет собой бензоил, который возможно содержит в качестве заместителей 1-5 групп Q, при этом каждая группа Q независимо выбрана из F, Cl, Br, I, C1-10 алкила, CF3, OCF3, NO2, O-C 1-10алкила, ОН, NH2, NH(C1-10алкил), N(C1-10алкил)2 и NHC(O)C1-10 алкила.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R 3 представляет собой Н.

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой C(O)R6, и R6 представляет собой Н или C1-10алкил, возможно замещенный галогеном.

4. Соединение по любому из пп.1-3 следующей структуры:

модифицированные миметики лизина, патент № 2494095

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по любому из пп.1-3 следующей структуры:

модифицированные миметики лизина, патент № 2494095

или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по любому из пп.1-3 следующей структуры:

модифицированные миметики лизина, патент № 2494095

или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение по любому из пп.1-3 следующей структуры:

модифицированные миметики лизина, патент № 2494095

или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.1, представляющее собой:

1-(2-Амино-ацетил)-4-(4-нитро-бензоиламино)-пирролидин-2-карбоновую кислоту;

1-(2-Амино-ацетил)-4-бензоиламино-пирролидин-2-карбоновую кислоту;

1-(2-Амино-ацетил)-4-(4-метил-бензоиламино)-пирролидин-2-карбоновую кислоту;

1-(2-Амино-ацетил)-4-(4-метокси-бензоиламино)-пирролидин-2-карбоновую кислоту;

или 1-(2-Амино-ацетил)-4-(4-гидрокси-бензоиламино)-пирролидин-2-карбоновую кислоту;

или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.1 или 8, представляющее собой:

(2S,4R) 1-(2-Амино-ацетил)-4-(4-нитро-бензоиламино)-пирролидин-2-карбоновую кислоту;

(2S,4R) 1-(2-Амино-ацетил)-4-бензоиламино-пирролидин-2-карбоновую кислоту;

(2S,4R) 1-(2-Амино-ацетил)-4-(4-метил-бензоиламино)-пирролидин-2-карбоновую кислоту;

(2S,4R) 1-(2-Амино-ацетил)-4-(4-метокси-бензоиламино)-пирролидин-2-карбоновую кислоту; или

(2S,4R) 1-(2-Амино-ацетил)-4-(4-гидрокси-бензоиламино)-пирролидин-2-карбоновую кислоту;

или его фармацевтически приемлемую соль.

10. Соединение по п.1, выбранное из:

1-(2-аминоацетил)-4-бензамидопирролидин-2-карбоксамида;

1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-метилпирролидин-2-карбоксамида;

1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-этилпирролидин-2-карбоксамида;

1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-изопропилпирролидин-2-карбоксамида;

1-(2-амипоацстил)-4-бензамидо-N-циклопропилпирролидин-2-карбоксамида;

4-бензамидо-1-(2-(трет-бутоксикарбониламино)-ацетил)пирролидин-2-карбоксамида;

1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-(пентан-3-ил)пирролидин-2-карбоксамида;

1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-циклопентилпирролидин-2-карбоксамида;

1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-изобутилпирролидин-2-карбоксамида:

1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-циклобутилпирролидин-2-карбоксамида;

1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-трет-бутилпирролидин-2-карбоксамида;

или его фармацевтически приемлемой соли.

11. Соединение по пп.1 или 10, выбранное из:

(2S,4R) 1-(2-аминоацетил)-4-бензамидопирролидин-2-карбоксамида;

(2S,4R) 1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-метилпирролидин-2-карбоксамида;

(2S,4R) 1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-этилпирролидина-2-карбоксамида;

(2S,4R) 1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-изопропилпирролидин-2-карбоксамида;

(2S,4R) 1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-циклопропилпилпирролидин-2-карбоксамида;

(2S,4R) 4-бензамидо-1-(2-трет-бутоксикарбониламино)ацетил)пирролидин-2-карбоксамида;

(2S,4R) 1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-(пентан-3-ил)пирролидин-2-карбоксамида;

(2S,4R) 1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-циклопентипирролидин-2-карбоксамида;

(2S,4R) 1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-изобутилпирролидин-2-карбоксамида;

(2S,4R) 1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-циклобутилпирролидин-2-карбоксамида;

(2S,4R) 1-(2-аминоацетил)-4-бензамидо-N-трет-бутилпирролидин-2-карбоксамида;

и его фармацевтически приемлемой соли.

12. Соединение по п.1, представляющее собой:

1-(2-ацетамидоацетил)-4-бензамидопирролидин-2-карбоновую кислоту;

4-бензамидо-1-(2-метиламино)ацетил)-пирролидин-2-карбоновую кислоту;

4-бензамидо-1-(2-(2,2,2-трифторацетамидо)ацетил)пирролидин-2-карбоновую кислоту;

4-бензамидо-1-(2-(трет-бутоксикарбониламино)ацетил)-пирролидин-2-карбоновую кислоту; и

4-бензамидо-1-(2-формамидоацетил)пирролидин-2-карбоновую кислоту;

или его фармацевтически приемлемую соль.

13. Соединение по п.1 или 12, представляющее собой:

(2S,4R) 1-(2-ацетамидоацетил)-4-бензамидопирролидин-2-карбоновую кислоту;

(2S,4R) 4-бензамидо-1-(2-метиламино)ацетил)-пирролидин-2-карбоновую кислоту;

(2S, 4R) 4-бензамидо-1-(2-(2,2,2-трифторацетамидо)ацетил)-пирролидин-2-карбоновую кислоту;

(2S,4R)4-бензамидо-1-(2-трет-бутоксикарбониламино)ацетил)-пирролидин-2-карбоновую кислоту; или

(2S,4R) 4-бензамидо-1-(2-формамидоацетил)-пирролидин-2-карбоновую кислоту или его фармацевтически приемлемую соль.

14. Соединение по п.1, представляющее собой 1-(2-аминоацетил)-4-бензоиламино-пирролидин-2-карбоновой кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

15. Соединение по п.14, представляющее собой (2S,4R) 1-(2-аминоацетил)-4-бензоиламино-пирролидин-2-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

16. Фармацевтическая композиция, проявляющая антиаритмическую активность, содержащая соединение по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

17. Способ лечения или профилактики патологического состояния, включающий введение субъекту, который в этом нуждается, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-16, при этом патологическим состоянием является сердечно-сосудистое заболевание.

18. Способ по п.17, отличающийся тем, что сердечно-сосудистое заболевание выбирают из фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, вентрикулярной тахикардии и вентрикулярной фибрилляции.

19. Применение соединения по любому из пп.1-15 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения патологического состояния, при этом патологическим состоянием является сердечно-сосудистое заболевание.

20. Применение по п.19, отличающееся тем, что сердечно-сосудистое заболевание выбирают из фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, вентрикулярной тахикардии и вентрикулярной фибрилляции.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2494095

patent-2494095.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D207/16 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D207/16:
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
2'-броманилид n-бутилпирролидин-2-карбоновой кислоты гидрохлорид, проявляющий антиаритмическую активность -  патент 2504539 (20.01.2014)
полифункциональные аминокислотные производные фуллерена c60 -  патент 2462473 (27.09.2012)
новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv, способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2443687 (27.02.2012)
соединения и способы ингибирования взаимодействия белков bcl с компонентами связывания -  патент 2424230 (20.07.2011)
синтез ингибиторов ренина с использованием реакции циклоприсоединения -  патент 2423348 (10.07.2011)
способ получения ингибиторов ренина -  патент 2418785 (20.05.2011)
способ получения производных этилендиамина, имеющих галогенированную карбаматную группу и ацильную группу, и промежуточных веществ для получения производных -  патент 2404963 (27.11.2010)
производные тетралина и индана и их применения -  патент 2396255 (10.08.2010)

Класс A61K31/401  пролин; его производные, например каптоприл

Патенты РФ в классе A61K31/401:
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
композиции для смягчения поражений, вызванных ультрафиолетовым излучением -  патент 2519206 (10.06.2014)
способ профилактики развития мозговых нарушений и осложнений сердечно-сосудистых заболеваний в предгипертоническом состоянии -  патент 2515482 (10.05.2014)
способ лечения синдрома хронической усталости -  патент 2493839 (27.09.2013)
композиции для лечения легочной гипертензии, вводимые путем ингаляции, и способы их применения -  патент 2491072 (27.08.2013)
фармацевтическая композиция для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2491070 (27.08.2013)
комбинированное гипотензивное средство и способ его получения -  патент 2483728 (10.06.2013)
комбинированная терапия, включающая ингибиторы sglt и ингибиторы dpp4 -  патент 2481106 (10.05.2013)
комбинированный препарат орвиум для устранения симптомов простудных заболеваний и гриппа -  патент 2478377 (10.04.2013)
способ медикаментозной коррекции нарушений центральной гемодинамики у больных онкологического профиля в раннем послеоперационном периоде -  патент 2477128 (10.03.2013)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Патенты РФ в классе A61P9/00:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)


Наверх