ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

средство, обладающее ноотропным действием

Классы МПК:A61K33/06 алюминий, кальций или магний; их соединения
A61K33/14 хлориды щелочных металлов; хлориды щелочноземельных металлов
A61K33/30 цинк; его соединения
A61K33/24 тяжелые металлы; их соединения
A61K33/00 Лекарственные препараты, содержащие неорганические активные ингредиенты
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):Федеральное государственное бюджетное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии" Сибирского отделения Российской академии медицинских наук (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-07-04
публикация патента:

Предложено лекарственное средство, обладающее ноотропным действием, получаемое из неорганического (минерального) сырья. В качестве такого средства применяли состав при следующем соотношении, мас.%: калия хлорида 98,5-78,3, магния сульфата 0,98-20,8, цинка сульфата 0,42-0,65 и рубидия нитрата 0,1-0,25. Положительный эффект ноотропного средства, изученный на модели грызунов, позволяет расширить арсенал средств, обладающих ноотропным действием, с повышенным специфическим действием: увеличением исследовательской активности и появлением противоневротической реакции. При этом средство не оказывает влияния на двигательную активность. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической фармакологии, и может быть использовано для фармакологической коррекции заболеваний ЦНС, и касается лекарственных средств, обладающих ноотропным действием, получаемых из неорганического (минерального) сырья.

Лекарственные средства синтетического происхождения, применяемые в настоящее время для лечения данных заболеваний, имеют недостаточную терапевтическую эффективность, обладают рядом побочных эффектов (повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна; тремор, повышение сухожильных рефлексов, головокружение; диспептические расстройства, усиление коронарной недостаточности, повышение артериального давления, субфебрилитет, аллергические реакции, изменение картины крови и состояния внутренних органов), ограничивающих возможность их применения, особенно в условиях непрекращающейся трудовой деятельности [1, 2]. Средства на основе неорганического (минерального) сырья могут сыграть существенную роль в решении этой проблемы.

Адекватного прототипа в литературе не обнаружено.

Задачей данного изобретения является расширение арсенала средств защиты ЦНС, обладающих ноотропным действием, получаемых из неорганического (минерального) сырья.

Поставленную задачу решают применением в качестве средства, обладающего ноотропным действием, состава при следующем соотношении, мас.%: калия хлорида 98,5-78,3, магния сульфата 0,98-20,8, цинка сульфата 0,42-0,65 и рубидия нитрата 0,1-0,25.

Новым является то, что впервые в качестве средства, обладающего ноотропным действием, используют состав, содержащий калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат.

В медицине калия хлорид используют как антиаритмическое средство, источник ионов калия при гипокалиемии, входит в состав плазмозамещающих жидкостей, магния сульфат - седативное, противосудорожное, спазмолитическое и слабительное (в больших дозах), цинка сульфат - вяжущее антисептическое средство в офтальмологии, оториноларингологии и урологии, рубидия хлорид - снотворное, болеутоляющее, для лечения некоторых форм эпилепсии [3]. В литературе отсутствуют данные о применении калия хлорида, магния сульфата, цинка сульфата и рубидия хлорида в качестве средства, обладающего ноотропным действием.

Ингредиенты и их соотношение подобраны экспериментально. Использование калия хлорида, магния сульфата, цинка сульфата и рубидия нитрата по предлагаемому назначению стало возможным благодаря выявлению его новых свойств в эксперименте, а именно способности улучшать функции ЦНС за счет ноотропного действия.

Новое свойство обнаружено в результате проведенного экспериментального изучения ноотропного действия состава, содержащего калия хлорид 98,5-78,3, магния сульфат 0,98-20,8, цинка сульфат 0,42-0,65 и рубидия нитрат 0,1-0,25.

Отличительные признаки проявили в заявляемой совокупности новые свойства, явным образом не вытекающие из уровня техники в данной области и неочевидные для специалиста. Впервые установлено, что в качестве средства, обладающего ноотропным действием, можно использовать следующий состав, содержащий калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат.

Идентичной совокупности признаков не обнаружено в патентной и научно-медицинской литературе.

Предлагаемое средство с успехом может быть использовано в практическом здравоохранении для коррекции заболеваний ЦНС.

Исходя из вышеизложенного, следует считать предлагаемое изобретение соответствующим условиям патентоспособности «Новизна», «Изобретательский уровень», «Промышленная применимость».

Изобретение будет понятно из следующего описания.

Пример 1: Берут точные навески ингредиентов при следующем соотношении, мас.%: калия хлорид 98,5, магния сульфат 0,98, цинка сульфат 0,42 и рубидия нитрат 0,1, измельчают в фарфоровой ступке и тщательно смешивают до получения однородной сыпучей массы (СН 1).

Пример 2: Берут точные навески ингредиентов при следующем соотношении, мас.%: калия хлорид 90,0, магния сульфат 9,3, цинка сульфат 0,51 и рубидия нитрат 0,19, измельчают в фарфоровой ступке и тщательно смешивают до получения однородной сыпучей массы (СН 2).

Пример 3: Берут точные навески ингредиентов при следующем соотношении, мас.%: калия хлорид 78,3, магния сульфат 20,8, цинка сульфат 0,65 и рубидия нитрат 0,25, измельчают в фарфоровой ступке и тщательно смешивают до получения однородной сыпучей массы (СН 3).

Фармакологические исследования выполняли на белых беспородных мышах-самцах массой 20-22 г. Животных получали из отдела экспериментальных биомоделей НИИ фармакологии СО РАМН (1 категории согласно сертификату). Эксперименты осуществляли в зимне-весенний период. Работы в рамках экспериментальных методик выполняли с 9 ч утра и заканчивали к 15 ч. Животных содержали в стандартных условиях вивария на обычном рационе кормления при свободном доступе к воде и пище (за исключением тех случаев, где иные условия оговариваются особо) в соответствии с правилами, принятыми Европейской Конвенцией по защите позвоночных животных, используемых для экспериментальных и научных целей (г. Страсбург, 1986). Эвтаназию осуществляли в соответствии с «Правилами проведения работ с использованием экспериментальных животных», утвержденными приказом МЗ РФ.

Фармакологические эффекты средства, содержащего калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат, оценивали по влиянию на функциональное состояние ЦНС (ориентировочно-исследовательское поведение) на модели «открытое поле» [4, 5], на обучение и память при выработке и воспроизведении условного рефлекса пассивного избегания (УРПИ) [6].

Предлагаемое средство вводили животным курсом ежедневно в течении пяти дней однократно через зонд в желудок в виде раствора в воде очищенной за 1 ч до тестирования. Средство использовали в дозах 4,68, 18,72, 93,6 и 374,4. Интактные животные получали эквивалентное количество воды очищенной.

Полученные экспериментальные данные обрабатывали статистически. О достоверности различий судили методом проверки вероятности нулевой гипотезы с использованием t критерия Стьюдента и критерия Вилкоксона. Различия считали достоверными при p<0,05.

Пример 1: Ориентировочно-исследовательское поведение изучали в условиях модели «открытое поле», представляющей один из наиболее часто используемых методических приемов, применяемых для суждения о функциональном состоянии ЦНС [4, 5]. Экспериментальная установка «открытое поле» представляет собой камеру размером 40×40×20 см с квадратным полом и стенками белого цвета. Ее пол, разделенный на 16 квадратов, имеет в каждом из них круглое отверстие диаметром 3 см. Сверху камера освещается электрической лампой накаливания мощностью 100 Вт, расположенной на высоте 1 м от пола. Мышь помещают в один из углов камеры и в течение 2 мин регистрируют количество перемещений с квадрата на квадрат (горизонтальная активность), количество вставаний на задние лапки (вертикальная активность), количество обследований отверстий (норковый рефлекс), количество умываний (груминг) и количество актов дефекации по количеству фекальных шариков (болюсов), вычисляют коэффициент асимметрии поведения в виде отношения количества горизонтальных перемещений к общей двигательной активности, выраженного в процентах.

Курсовое введение предлагаемого средства, содержащего калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат, не оказывает влияния на двигательную активность в «открытом поле» у нормальных животных (табл.1), сохраняя показатели на уровне интактного контроля, что характерно для ноотропных препаратов [1]. При этом отмечается лишь тенденция к снижению двигательной (горизонтальной и вертикальной) активности во всех дозах при одновременной тенденции к увеличению исследовательской активности (норковый рефлекс) и появлением противоневротической реакции (тенденция к снижению груминга).

Пример 2: Влияние на обучение и память исследовали при выработке и воспроизведении условного рефлекса пассивного избегания (УРПИ). Методика УРПИ [6] основана на подавлении врожденного рефлекса предпочтения темного пространства у грызунов. Экспериментальная установка представляет камеру, состоящую из двух отсеков - большого (светлого) и малого (темного). Животное помещают в светлый отсек и через некоторое время оно переходит в темный, после чего отверстие, соединяющее оба отсека, перекрывают дверкой и на пол темного отсека, представляющего собой решетку из параллельных чередующихся электродов, подают электрический ток импульсами продолжительностью 50 мс частотой 5 Гц и амплитудой 50 мА. Через 10 с дверку открывают и животное может выскочить в светлый отсек с обычным полом. В результате описанной процедуры у животных вырабатывали условный рефлекс избегания темного пространства. При проверке рефлекса животное помещали в угол камеры светлого отсека, противоположный от входа, и наблюдали в течение 3 мин. Регистрировали время первого захода в темный отсек (латентное время захода), суммарное время пребывания в темном отсеке, количество животных с выработанным рефлексом. Критерием наличия рефлекса считали отсутствие захождения животного в темный отсек в течение 3 мин с момента помещения мыши в светлую камеру. Проверку сохранности рефлекса осуществляли через 24 и 48 ч, 1, 2 и 3 недели после выработки рефлекса.

Предлагаемый состав во всех дозах увеличивает сохранность условного рефлекса пассивного избегания и способствует воспроизводимости рефлекса от 60 до 100% при проверке через 24 ч, 7, 14 и 21 сутки после выработки у нормальных животных (табл.2). Наиболее выраженное влияние на обучение и память оказывает доза 93,6 мг/кг исследуемого состава.

Таким образом, в результате исследования установлено выраженное ноотропное действие средства, содержащего калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат, на некоторые показатели состояния ЦНС экспериментальных животных (увеличение сохранности условного рефлекса пассивного избегания при отсутствии влияния на двигательную активность у нормальных животных). Наиболее выраженной ноотропной активностью обладает состав в дозе 93,6 мг/кг.

На основании проведенных экспериментальных исследований можно сделать вывод о том, что применение средства, содержащего калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат, является перспективным для получения более высокого лечебного эффекта.

Положительный эффект достигнут благодаря использованию состава, содержащего калия хлорид, магния сульфат, цинка сульфат и рубидия нитрат, в качестве ноотропного средства, что позволило расширить арсенал средств, обладающих ноотропным действием, с повышенной специфической активностью.

Литература

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Новая Волна, 2002. - Т.1. - С.131-142.

2. Малин Д.И. Побочное действие психотропных средств. - М.: Вузовская книга, 2000. - С.184-189.

3. Скальный А.В. Химические элементы в физиологии и экологии человека. - М.: ОНИКС 21 век Мир, 2004. - С.89-114.

4. Walsh R.N., Cummins R.A. The open - field test: a critical review // Psychol. Bull. - 1976. - V.83.-P.482-504.

5. Суслов H.И. Патогенетическое обоснование психофармакологических эффектов препаратов природного происхождения (экспериментальное исследование): Дисс. докт. мед. наук. - Томск, 1995. - С.81-82.

6. Буреш Я., Бурешова О., Хьюстон Дж. П. Методики и основные эксперименты по изучению мозга и поведения. - М.: Высшая школа, 1991. - 175-177.

средство, обладающее ноотропным действием, патент № 2493856 средство, обладающее ноотропным действием, патент № 2493856

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Ноотропное средство, характеризующееся тем, что оно содержит состав, состоящий из калия хлорида, магния сульфата, цинка сульфата и рубидия нитрата, при следующем соотношении, мас.%:

калия хлорид98,5-78,3
магния сульфат 0,98-20,8
цинка сульфат 0,42-0,65
рубидия нитрат 0,1-0,25


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2493856

patent-2493856.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K33/06 алюминий, кальций или магний; их соединения

Патенты РФ в классе A61K33/06:
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет -  патент 2527357 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов -  патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения пациентов с заболеваниями пульпы зуба и периодонта -  патент 2526961 (27.08.2014)
способ получения материала с антибактериальными свойствами на основе монтмориллонит содержащих глин -  патент 2522935 (20.07.2014)
местное гемостатическое средство -  патент 2522206 (10.07.2014)
раствор для бикарбонатного гемодиализа -  патент 2521361 (27.06.2014)
способ регенерации костной ткани в эксперименте -  патент 2521344 (27.06.2014)
применение изоосмотических ионных растворов на основе морской воды для изготовления медицинских устройств, применяемых для предупреждения возникновения осложнений от насморка или гриппоподобного синдрома -  патент 2519671 (20.06.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая ephedrae herba, для лечения бронхита, и способ ее получения -  патент 2519643 (20.06.2014)

Класс A61K33/14 хлориды щелочных металлов; хлориды щелочноземельных металлов

Патенты РФ в классе A61K33/14:
офтальмологический ирригационный раствор -  патент 2529787 (27.09.2014)
способ эндоваскулярной профилактики эндотоксинемии при лапароскопических вмешательствах у пациентов с острой абдоминальной патологией, осложненной перитонитом -  патент 2525670 (20.08.2014)
способ профилактики гнойно-септических осложнений у больных с острым гангренозным холециститом при операции из мини-доступа -  патент 2523629 (20.07.2014)
способ интраоперационной и ранней постоперационной инфузионной терапии -  патент 2523555 (20.07.2014)
способ экстракорпорального непрямого электрохимического окисления крови 0,06 % раствором гипохлорита натрия у больных с инфекционно-воспалительными заболеваниями органов мочевой системы и уровнем эндотоксикоза 1 степени -  патент 2522221 (10.07.2014)
способ лечения лучевых повреждений кожи iii-iv степени на полях облучения после нейтронной терапии у больных местными рецидивами рака молочной железы -  патент 2521371 (27.06.2014)
раствор для бикарбонатного гемодиализа -  патент 2521361 (27.06.2014)
антигельминтное средство -  патент 2521335 (27.06.2014)
способ определения годности консервированной эритроцитарной массы к трансфузии -  патент 2518344 (10.06.2014)
способ коррекции функционального состояния человека -  патент 2517212 (27.05.2014)

Класс A61K33/30 цинк; его соединения

Патенты РФ в классе A61K33/30:
регулирование роста кости с использованием цеолита в комбинации с заменителями костного трансплантата -  патент 2529791 (27.09.2014)
препарат для лечения пальцевого дерматита крупного рогатого скота (dermatitis digitalis) -  патент 2521247 (27.06.2014)
способ лечения пальцевого дерматита крупного рогатого скота -  патент 2521242 (27.06.2014)
гранулы оксида магния -  патент 2519222 (10.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
способ лечения мужского бесплодия, обусловленного аутоиммунными реакциями против сперматозоидов -  патент 2517061 (27.05.2014)
смешанные соединения металлов для применения в качестве антацидов -  патент 2510265 (27.03.2014)
антисептическое средство с гемостатическим действием и способ его получения -  патент 2508104 (27.02.2014)
средство для наружного применения, стимулирующее в коже процессы регенерации -  патент 2495671 (20.10.2013)
препарат для регенерации мягких тканей с антибактериальным эффектом -  патент 2485959 (27.06.2013)

Класс A61K33/24 тяжелые металлы; их соединения

Патенты РФ в классе A61K33/24:
способ лечения радиационного, химического и/или биологического поражения организма и способ получения глобулинов для лечения радиационного, химического и/или биологического поражения организма -  патент 2524612 (27.07.2014)
способы созревания фолликулов яичника in vitro -  патент 2492866 (20.09.2013)
комбинированное применение производных холестанола -  патент 2492865 (20.09.2013)
способ получения покрытого стабилизирующей оболочкой нанокристаллического диоксида церия -  патент 2484832 (20.06.2013)
гемостимулирующее средство, фармацевтическая композиция и способ стимулирования гемопоэза -  патент 2482869 (27.05.2013)
средство для лечения диабета, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний -  патент 2482868 (27.05.2013)
противоопухолевое средство, включающее производное цитидина и карбоплатин -  патент 2482855 (27.05.2013)
иммуностимулирующее средство -  патент 2480223 (27.04.2013)
способ лечения хронического абактериального простатита -  патент 2479331 (20.04.2013)
способ лечения хронического абактериального простатита -  патент 2478408 (10.04.2013)

Класс A61K33/00 Лекарственные препараты, содержащие неорганические активные ингредиенты

Патенты РФ в классе A61K33/00:
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
регулирование роста кости с использованием цеолита в комбинации с заменителями костного трансплантата -  патент 2529791 (27.09.2014)
офтальмологический ирригационный раствор -  патент 2529787 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
фосфатный адсорбент -  патент 2527682 (10.09.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет -  патент 2527357 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов -  патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения пациентов с заболеваниями пульпы зуба и периодонта -  патент 2526961 (27.08.2014)
имитатор запаха галлюциногенного вещества-лотос голубой для дрессировки служебных собак -  патент 2526903 (27.08.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)


Наверх