ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

глазные капли, обладающие противоинфекционным, противовоспалительным и противоаллергическим действием

Классы МПК:A61K9/00 Медицинские препараты, характеризуемые специальными физическими формами
A61K31/135  имеющие ароматические кольца, например метадон
A61K31/136  имеющие аминогруппу, непосредственно связанную с ароматическим кольцом, например фениламин
A61K31/717  целлюлозы
A61K31/4174  арилалкилимидазолы, например оксиметазолин, нафазолин, миконазол
A61P27/02 офтальмологические агенты
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):Общество с ограниченной ответственностью "Инновационная фирма "МАРК" (ООО "Инновационная фирма "МАРК") (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-09-19
публикация патента:

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения различных заболеваний глаз. Глазные капли содержат метиленовый синий, дифенгидрамина гидрохлорид, нафазолина гидрохлорид, гидроксипропилметилцеллюлозу, борную кислоту, поливинилпирролидон и дистиллированную воду при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает не токсическое и не раздражающее противовоспалительное, противоинфекционное, протвоаллергическое действие. 4 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения различных заболеваний глаз, связанных с инфекционными, аллергическими и токсико-аллергическими поражениями глазной поверхности: инфекционные, аллергические, токсико-аллергические конъюнктивиты, блефаро-конъюнктивиты, блефариты, поверхностные кератиты, болезнь сухого глаза.

По анализу глазной заболеваемости в России расчетное число воспалительных заболеваний глаз до 18 млн в год, в том числе конъюнктивитов - до 12 млн, блефаритов - до 4 млн (Майчук Ю.Ф. Инновационные медицинские технологии в динамике лечения болезней глазной поверхности. // III Рос. общенац. офтальмол. Форум. - М. - 2010. - Т.2. - С.3-12).

Аллергические конъюнктивиты выявляются у 15% населения в год. Больные с воспалительными заболеваниями глаз составляют 40-60% амбулаторного приема окулиста. Среди воспалительных заболеваний глаз удельный вес конъюнктивитов остается наиболее высоким. Довольно частой формой являются сочетанные бактериально-аллергические конъюнктивиты и блефароконъюнктивиты. Они имеют круглогодичное упорное рецидивирующее течение. В этих случаях применение антибиотиков нередко не оказывает лечебного эффекта и может приводить к развитию хронических, упорных лекарственных блефароконъюнктивитов. Применение противовоспалительной терапии необходимо также при болезни сухого глаза средней и тяжелой стадии.

Известны глазные капли «Окуметил», используемые при симптомах раздражения глаза, хроническом неспецифическом, аллергическом конъюктивитах, блефароконъюктивитах и ангулярном конъюктивите (фирма «Александрия», Египет, номер регистрации ГР: № 013927/01-2002, 23.04.2002).

Наиболее близким аналогом к заявленному техническому решению являются глазные антигистаминные капли, содержащие цинка сульфат, дифененгидрамина гидрохлорид, нафазолина гидрохлорид, натрия цитрат, кислоту лимонную, бензалкония хлорид, метиленовый синий, натрия хлорид, гидроксипропилметилцеллюлозу 4000, натрия гидроксид и дистиллированную воду, взятые в определенном весовом соотношении.

(RU 2281086 C1, A61K 9/20, 10.08.2006).

Известные глазные капли являются слабым антиинфекционным препаратом и часто раздражают глаза. Кроме того, могут быть причиной токсического воздействия на слизистую глаза и роговицы, вследствие чего могут возникнуть лекарственный конъюктивит или эрозия роговицы (2, 3). Следовательно, не обеспечивают комплексного лечебного эффекта.

Задачей изобретения является создание глазных капель, обладающих широким и мощным противоинфекционным, противовоспалительным, противоаллергическим, антитоксическим действием, а также позволяющих исключить опасность их побочного эффекта и обеспечить хорошую переносимость больными.

Техническим результатом изобретения является повышение терапевтической эффективности заявленных глазных капель за счет широкого комплексного лечебного эффекта путем высокой скорости купирования инфекционных и аллергических заболеваний глаз и их пролонгированного действия при увеличенном времени контакта препарата с роговицей глаза, обеспечивающего сокращение курса терапии и снижение осложнений по сравнению с прототипом.

Для достижения указанного технического результата глазные капли, обладающие противоинфекционным, противовоспалительным и противоаллергическим действием, содержащие метиленовый синий дифенгидрамина гидрохлорид, нафазолина гидрохлорид, гидроксипропилметилцеллюлозу и дистиллированную воду, согласно изобретению, дополнительно содержат борную кислоту и поливинилпирролидон при следующем соотношении компонентов в мг:

Метиленовый синий 0,1-0,3
Дифенгидрамина гидрохлорид 5,0-9,0
Нафазолина гидрохлорид2,0-5,0
Гидроксипропилметилцеллюлоза20,0-50,0
Борная кислота 30,0-50,0
Поливинилпирролидон 50,0-80,0
Дистиллированная водадо 10 мл

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленных глазных капель, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленных глазных капель.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипов позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленных глазных каплях, изложенных в формуле изобретения.

Следовательно, заявленные глазные капли соответствуют критерию «новизна».

Для проверки соответствия заявленных глазных капель заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленных глазных капель преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию «изобретательский уровень».

Критерий изобретения «промышленная применимость» подтверждается тем, что заявленные глазные капли, обладающие антибактериальным, противовоспалительным, противоаллергическим действием с длительной фиксацией на глазной поверхности, способствующие пролонгированному действию заявленных глазных капель действием, могут быть успешно использованы для лечения широкого круга воспалительных заболеваний глаз: инфекционных, аллергических, инфекционно-аллергических, токсико-аллергических конъюнктивитов, блефаритов, поверхностных кератитов и других.

Раздражающее и токсическое действие состава заявленных глазных капель на ткани глаза исследовали на здоровых глазах кроликов при инстилляции капель в конъюнктивальный мешок по 2 капли 6 раз в день в течение 2-х недель. В результате исследований не было обнаружено раздражающего и токсического действия на конъюнктиву и роговицу глаз кроликов.

На модели экспериментальной эрозии роговицы и воспаления конъюнктивы глаз кроликов применения заявленных капель сокращалось время лечения.

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах:

Пример 1. Приготовление глазных капель осуществляют стандартным способом приготовления глазных капель, путем смешивания всех входящих в их состав компонентов до получения однородной массы, растворимой в воде. Полученные глазные капли соответствуют требованиям к фармацевтическому средству.

Указанные компоненты глазных капель берут в следующем соотношении в мг:

Варианты:1 23
Метиленовый синий0,10,2 0,3
Дифенгидрамина гидрохлорид 5,07,0 9,0
Нафазолина гидрохлорид 2,03,0 5,0
Гидроксипропилметилцеллюлоза 50,030,0 20,0
Борная кислота 30,040,050,0
Поливинилпирролидон 50,070,080,0
Дистиллированная вода до 10 млдо 10 млдо 10 мл

Пример 2. Больной Львов В.А., 40 лет. Диагноз: хронический конъюнктивит, стафилококковый, рецидивирующий обоих глаз. Давность заболевания 6 месяцев. Периодическое лечение антибиотиками давало временное улучшение состояния. Обратился с жалобами на покраснение глаз, резь, слезотечение, легкое отделяемое. При обследовании: конъюнктива умеренно гиперемирована, разрыхлена, фолликулы единичные, слизистое отделяемое в небольшом количестве, скапливающееся на ресницах. В мазках и посевах стафилококк золотистый. Назначено лечение: Голубые глазные капли по 2 капли 3 раза в день. Основные симптомы болезни уменьшились через 2 дня лечения и исчезли через 7 дней. Микрофлора не обнаружена через 2 дня лечения.

Пример 3. Больная Гуськова А.В., 30 лет. Диагноз: аллергический хронический круглогодичный конъюнктивит. Жалобы на резь в глазах в умеренной степени, светобоязнь, легкое слезотечение, временами усиливающееся покраснение глаз. Плохая переносимость глазных капель, особенно антибиотиков. При обследовании обнаружена легкая гиперемия конъюнктивы, слизистая разрыхлена, легкая папиллярная гипертрофия на конъюнктиве верхних век, незначительное слизистое отделяемое. В мазках с конъюнктивы стафилококк золотистый. При аллергологическом обследовании выявлена повышенная чувствительность к домашней пыли (+++). Назначено лечение: Голубые глазные капли по 2 капли 3 раза в день. При обследовании через два дня все явления болезни уменьшились, микрофлора не выявлена. Дальнейшее улучшение отмечено на 7 день и глаза полностью успокоились к 14 дню.

Пример 4. Больной Наперстак М.А., 35 лет. Диагноз: кератоконъюнктивит инфекционно-аллергический острый левого глаза. Больной страдал длительное время бактериальным конъюнктивитом, обострение наступило неделю назад, применение глазных капель антибиотиков вызывает раздражение глаза. При обследовании обнаружено выраженное раздражение глаза: слезотечение, светобоязнь, края век гиперемированы, утолщены, конъюнктива резко гиперемирована, отечна, отделяемое незначительное. Вдоль наружного края роговицы краевая язва роговицы шириной в 1,5 мм, поверхностная, окрашивается флюоресцеином. В мазках и посевах золотистый стафилококк. Назначено лечение - инстилляция Голубых глазных капель по 1-2 капли 5 раз в день. Явления раздражения глаз уменьшились через 3 дня лечения, исчезли через 14 дней. Краевая язва заэпителизировалась через 7 дней. Микрофлора не обнаруживалась уже через 3 дня лечения.

Выбор компонентов глазных капель и их количественных значений дали возможность получить новый технический результат - проявление хорошего противоинфекционного, противовоспалительного, противоаллергического эффекта, предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы, которые могут привести к повреждению стромы роговицы и возникновению эрозий, язв, перфораций. Капли обладают хорошей переносимостью.

Таким образом, заявленные глазные капли обладают повышенной терапевтической эффективностью лечения широкого круга воспалительных заболеваний глаз.

Показания к применению заявленных капель

Хронический и подострый конъюнктивит и блефароконъюнктивит инфекционный, инфекционно-аллергический, аллергический, псевдоаллергический, лекарственный.

Применение в комплексном лечении блефаритов инфекционно-аллергических, аллергических, лекарственных.

Применение при болезни сухого глаза средней и тяжелой стадии.

Применение для профилактики инфекции при поверхностных травмах конъюнктивы и роговицы.

Применение для быстрого получения косметического эффекта при раздражении глаз (покраснение, зуд, ощущение инородного тела).

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Глазные капли, обладающие противоинфекционным, противовоспалительным и противоаллергическим действием, содержащие метиленовый синий, дифенгидрамина гидрохлорид, нафазолина гидрохлорид, гидроксипропилметилцеллюлозу и дистиллированную воду, отличающиеся тем, что дополнительно содержат борную кислоту и поливинилпирролидон при следующем соотношении компонентов, мг:

Метиленовый синий 0,1-0,3
Дифенгидрамина гидрохлорид 5,0-9,0
Нафазолина гидрохлорид2,0-5,0
Гидроксипропилметилцеллюлоза20,0-50,0
Борная кислота 30,0-50,0
Поливинилпирролидон 50,0-80,0
Дистиллированная водадо 10 мл


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2493823

patent-2493823.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K9/00 Медицинские препараты, характеризуемые специальными физическими формами

Патенты РФ в классе A61K9/00:
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
регулирование роста кости с использованием цеолита в комбинации с заменителями костного трансплантата -  патент 2529791 (27.09.2014)
офтальмологический ирригационный раствор -  патент 2529787 (27.09.2014)
способ изготовления таблетки и установка, подходящая для применения этого способа -  патент 2529785 (27.09.2014)
внутриматочная система для лечебного использования -  патент 2529477 (27.09.2014)
стабилизатор липосомальных суспензий и способ его получения -  патент 2529179 (27.09.2014)
фармакологическая композиция с антибактериальными свойствами для лечения наружных отитов -  патент 2528917 (20.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
композиции матриксных носителей, способы и применения -  патент 2528895 (20.09.2014)

Класс A61K31/135  имеющие ароматические кольца, например метадон

Патенты РФ в классе A61K31/135:
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
способ лечения и повышения качества жизни больных с синдромом диспепсии в сочетании с ожирением -  патент 2523558 (20.07.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
соединения для применения в визуализации, диагностике и/или лечении заболеваний центральной нервной системы или опухолей -  патент 2505528 (27.01.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
композиции на основе тапентадола для лечения боли -  патент 2497512 (10.11.2013)
новые лиганды сигма ( )-рецепторов с антиапоптотическими и/или проапоптотическими свойствами в отношении биохимических механизмов клетки, обладающие нейропротекторным, противораковым, антиметастатическим и противовоспалительным действием при хроническом воспалительном процессе -  патент 2497511 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания -  патент 2497504 (10.11.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)

Класс A61K31/136  имеющие аминогруппу, непосредственно связанную с ароматическим кольцом, например фениламин

Патенты РФ в классе A61K31/136:
противоопухолевый агент, набор и способ лечения рака -  патент 2519199 (10.06.2014)
композиция для лечения инфекций бактериальной этиологии у животных -  патент 2514647 (27.04.2014)
лекарственное средство для лечения туберкулеза -  патент 2487702 (20.07.2013)
производные 1-амино-алкилциклогексана для лечения заболеваний, опосредованных тучными клетками -  патент 2484813 (20.06.2013)
фармацевтическая композиция, обладающая гепатопротекторным, гиполипидемическим, иммуностимулирующим и нормализующим деятельность почек действием, и способ ее получения -  патент 2483712 (10.06.2013)
способ лечения больных с гнойничковыми заболеваниями кожи -  патент 2479308 (20.04.2013)
фармацевтическая композиция для лечения ожогов -  патент 2473349 (27.01.2013)
средство для лечения наркотической и алкогольной зависимостей и восстановления организма до физиологических норм, способ лечения -  патент 2470632 (27.12.2012)
производное амина, обладающее активностью антагониста npy y5 рецептора, и его применение -  патент 2460523 (10.09.2012)
смесь лекарственная антиоксидантная для локальной интраартикулярной терапии -  патент 2457833 (10.08.2012)

Класс A61K31/717  целлюлозы

Класс A61K31/4174  арилалкилимидазолы, например оксиметазолин, нафазолин, миконазол

Патенты РФ в классе A61K31/4174:
антимикробные композиции с контролируемым высвобождением для лечения ушных заболеваний -  патент 2495662 (20.10.2013)
лекарственное средство с кардиопротективной активностью -  патент 2476224 (27.02.2013)
применение 2-имидазолов для лечения расстройств цнс -  патент 2440344 (20.01.2012)
лекарственное средство для гигиеничного применения на ушах -  патент 2431486 (20.10.2011)
n-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака -  патент 2427572 (27.08.2011)
способ лечения осложненных форм микозов стоп -  патент 2427371 (27.08.2011)
способ получения водного раствора, содержащего бета-циклодекстрин -  патент 2413501 (10.03.2011)
новое применение для альфа-симпатомиметиков, имеющих 2-имидазолиновую структуру -  патент 2397764 (27.08.2010)
фармацевтическая композиция -  патент 2394573 (20.07.2010)
4-(фенилметил и замещенный-фенилметил)-имидазол-2-тионы, действующие как специфические альфа2-адренергические агонисты -  патент 2383535 (10.03.2010)

Класс A61P27/02 офтальмологические агенты

Патенты РФ в классе A61P27/02:
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
способ комбинированного лечения ретиноваскулярного макулярного отека -  патент 2527360 (27.08.2014)
фармацевтическая антиангиогенная композиция для лечения заболеваний глаз -  патент 2526825 (27.08.2014)
способ лечения монокулярного оптического неврита при рассеянном склерозе -  патент 2523146 (20.07.2014)
профилактика и лечение патологических состояний глаз, вызванных комплементом -  патент 2522976 (20.07.2014)
способ лечения кератоконуса у пациентов с тонкой роговицей -  патент 2522386 (10.07.2014)
способ лечения трофических эрозий роговицы -  патент 2522381 (10.07.2014)
способ лечения атрофической возрастной макулярной дегенерации -  патент 2521338 (27.06.2014)
стабилизированные фармацевтические субмикронные суспензии и способы их получения -  патент 2521258 (27.06.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)


Наверх