Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

кардиопротекторное средство с выраженной антиоксидантной активностью

Классы МПК:A61K36/48 Fabaceae или Leguminoceae (семейство бобовых); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae
B01D11/02 твердых веществ 
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
A61P39/06 поглотители свободных радикалов или антиоксиданты
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Кемеровская государственная медицинская академия" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации (RU),
Федорова Юлия Сергеевна (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-03-20
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к кардиопротекторному и антиоксидантному средству. Кардиопротекторное и антиоксидантное средство, которое получено путем экстракции измельченной травы копеечника альпийского (Hedysarum alpinum) в три этапа водно-спиртовыми растворами при периодическом встряхивании при комнатной температуре в затемненном месте при определенных условиях, затем фракции сливают и высушивают в термостате. Средство, полученное вышеописанным способом, не обладает побочным действием и проявляет выраженное кардиопротекторное и антиоксидантное действие. 2 табл.

Изобретение относится к медицине и конкретно к профилактической фармакологии и касается средств, улучшающих сердечно-сосудистую деятельность как здоровых, так и больных людей. Предложенное средство представляет собой фитопрепарат из травы копеечника альпийского (Hedysarum alpinum). Средство не обладает побочным действием и проявляет выраженное кардиопротекторное и антиоксидантное действие.

Исследования последнего времени показали, что избыточная активация реакций свободнорадикального окисления представляет типичный патологический процесс, встречающийся при самых различных заболеваниях (атеросклероз; нарушения мозгового, коронарного и периферического кровообращения; сахарный диабет; ревматоидные, воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы; легочные заболевания и др.). Также реакции, протекающие с участием свободнорадикальных производных кислорода, играют важную роль в процессе развития сердечно-сосудистых заболеваний.

В организме человека существует система защиты от повреждающего действия кислородных радикалов. Ферментативными компонентами данной системы являются супероксиддисмутазы, каталазы и пероксидазы. К неферментативным относят в основном низкомолекулярные вещества: кардиопротекторное средство с выраженной антиоксидантной активностью, патент № 2489162 -каротин, витамины А, С и Е. Антиоксидантная система организма в ряде патологических нарушений не в состоянии противостоять массированному выбросу кислородных радикалов. Поэтому, с целью воздействия на свободнорадикальное окисление, в последнее время стали применять антиоксиданты в лечении различных сердечно-сосудистых заболеваний.

Широкое применение нашли такие вещества с антиоксидантной активностью, как кардиопротекторное средство с выраженной антиоксидантной активностью, патент № 2489162 -токоферол, дибутинол, оксипиридины. Однако многие известные антиоксиданты имеют серьезные недостатки: они действуют лишь на конечном этапе свободнорадикального окисления, а при разложении свободных радикалов полиненасыщенных жирных кислот образуют токсичные продукты. В связи со сказанным, поиск более эффективных антиоксидантов является актуальной проблемой.

На сегодня известна группа флавоноидных соединений, обладающая антиоксидантными свойствами. Установлено, что флавоноиды (кверцетин, рутин), содержащиеся в P-витаминном препарате, терминируют цепочки радикалов, участвующих в перекисном окислении липидов, тем самым освобождают от активного кислорода и защищают капилляры от ломкости. Высокая противорадикальная активность отмечена также у группы оксикоричных кислот, ксантонов, тритерпенов.

В настоящее время применяется достаточно большое количество растительных лекарственных препаратов, способных выступать в роли антиоксидантов (п.2169481, п.93014335, п.2057799, п.2180584, п.2130314), недостатком препаратов является не достаточное подавление перекисного окисления липидов (около 50%) и отсутствие кардиопротекторного эффекта.

Известно, что биохимические показатели плазмы крови позволяют диагностировать на ранних стадиях различные сердечно-сосудистые заболевания. При повреждении мышечной наблюдается выход фермента из клеток - повышение активности креатинкиназы в крови. Поэтому определение креатинфосфокиназы и креатинкиназы MB в крови широко применяется в ранней диагностике инфаркта миокарда. Также биохимическими маркерами повреждения миокарда в крови коронарного синуса являются ферменты аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрансфераза. Снижение данных показателей свидетельствует о положительном действии на энергетический обмен и стабилизацию мембран клеток, в том числе и кардиомиоцитов.

Авторами не найдено в литературных источниках средств, сочетающих одновременно кардиопротекторное и антиоксидантное действия.

Задачей настоящего изобретения является создание растительного лекарственного средства, обладающего кардиопротекторной и антиоксидантной активностью. Новизной данного изобретения является разработка фитопрепарата, обладающего одновременно кардиопротекторной и антиоксидантной активностью, а также выявление новых фармакологических эффектов копеечника альпийского.

Поставленная задача решается следующим образом. Предложен фитопрепарат из травы копеечника альпийского (Hedysarum alpinum), который получают по ранее разработанному нами способу (Патент RU 2402344 С1, опубл. 27.10.2010):

Из измельченного растительного сырья травы копеечника альпийского (Hedysarum alpinum) путем поэтапной экстракции водно-спиртовым раствором с различной концентрацией этилового спирта, методами мацерации и перколяции:

1-ая фракция была получена после обработки исходного материала водно-спиртовым раствором в соотношении 2:1 в течение 8 дней, общий объем 300 мл. 2-ую фракцию получали при обработке остатка травы копеечника альпийского водно-спиртовым раствором в соотношении 1:1 в течение 6 дней, общий объем 300 мл. 3-ю фракцию получили вследствие обработки остатка растительного сырья водно-спиртовым раствором в соотношении 1:2 в течение 5 дней, общий объем 300 мл. Полученные фракции сливали и высушивали в термостате при температуре 37°С.

Фитопрепарат из травы копеечника альпийского представляет собой кристаллический порошок темно-коричневого цвета.

Кардиопротекторное действие определяли по известной методике (Р.У. Хабриев 2005 г.). Исследование проводили на беспородных белых крысах, фитопрепарат копеечника альпийского вводили 1 раз в сутки внутрижелудочно в дозе 200 мг/кг массы тела животного, предварительно растворив в достаточном количестве воды очищенной. Контрольная группа получала эквивалентное количество воды очищенной. Результаты исследования приведены в таблице 1.

Таблица 1
Влияние фитопрепарата копеечника альпийского на биохимические показатели крови
Показатель Ед. изм.Контроль H.alpinum
АланинаминотрансферазаЕд/л 121,5693,11*
АспартатаминотрансферазаЕд/л 318,37190,67*
КреатинфосфокиназаЕд/л 2243,3291289,4*
Креатинфосфокиназа MBЕд/л 87,1343,77*
* - достоверные отличия данных по отношению к контролю Pt<0,5

Снижение данных биохимических показателей доказывает наличие кардиопротекторного действия у фитопрепарата копеечника альпийского.

Антиоксидантные свойства травы копеечника альпийского связаны с наличием группы флавоноидов (рутин, кверцетин, гиперозид), ксантонов, хлорогеновой кислоты.

Антиоксидантную активность оценивали по степени ингибирования образования малонового диальдегида (Ю.А. Владимиров и соав. 1972 г.). Расчет концентрации малонового диальдегида в гомогенате проводили по формуле:

кардиопротекторное средство с выраженной антиоксидантной активностью, патент № 2489162

где D1 - оптическая плотность образца с гомогенатом; D2 - оптическая плотность контроля; U1 - объем гомогената, взятого на определение, мл; U2 - конечный объем смеси, мл; U3 - общий объем гомогената, мл; Р - навеска ткани, г; l - длина кюветы, см; кардиопротекторное средство с выраженной антиоксидантной активностью, патент № 2489162 коэффициент экстинкции 156 мМ-1 см-1 ; 10 - коэффициент перевода в мл.

В качестве препаратов сравнения использовались широко известные препараты, обладающие антиоксидантным действием: Капли «Красный корень» (Россия, г.Бийск), Эмоксипин 1% (глазные капли). Копеечник альпийский обладает наибольшей антиоксидантной активностью - 83%. Результаты представлены в таблице 2.

Таблица 2
Сравнительная характеристика антиоксидантной активности препаратов
ПрепаратD кардиопротекторное средство с выраженной антиоксидантной активностью, патент № 2489162 =532 нмС МДА, моль/г ингибирование МДА%
Копеечник альпийский0,1* 0,000483
Капли «Красный корень» (Россия, г.Бийск) 0,22*0,0011551
Эмоксипин 1% (глазные капли) 0,24*0,0013 45,7
Контроль 1 0,430,00235-
Контроль 2 0,03--
контроль 1 - с гомогенатом ткани;
контроль 2 - без гомогената ткани;
* - различие достоверно по сравнению с контролем Р<0,01.

Предложенный фитопрепарат из травы копеечника альпийского, обладающий кардиопротекторным действием, а также высокой антиоксидантной активностью является перспективными для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Так как заявляемое изобретение обеспечивает технический результат, выражающийся в создании нового фитопрепарата, обладающего кардиопротекторным и антиоксидантным действием, и может быть использовано для серийного производства лекарственного средства из растительного сырья травы копеечника альпийского (Hedysarum alpinum), соответствует критерию "промышленная применимость".

Аналоги

п.2180584, п.2130314, п.2402344, п.2002101609 п.2238747

п.2169481, п 93014335, п.2057799

Список литературы

1. Владимиров, Ю.А. Перекисное окисление липидов в биологических мембранах / Ю.А. Владимиров, А.И. Арчаков. - М.: Наука, 1972. - 252 с.

2. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / под общ. ред. проф. Р.У. Хабриева. - М.: ОАО «Издательство Медицина», 2005. - 832 с.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Кардиопротекторное и антиоксидантное средство, характеризующееся тем, что оно получено путем экстракции измельченной травы копеечника альпийского (Hedysarum alpinum) в три этапа водно-спиртовыми растворами при периодическом встряхивании при комнатной температуре в затемненном месте, причем первую фракцию получают после обработки исходного материала водно-спиртовым раствором в соотношении 2:1 в течение 8 дней, вторую получают при обработке остатка травы водно-спиртовым раствором в соотношении 1:1 в течение 6 дней, третью фракцию получают при обработке остатка растительного сырья водно-спиртовым раствором в соотношении 1:2 в течение 5 дней, затем фракции сливают и высушивают в термостате при температуре 37°С.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2489162

patent-2489162.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K36/48 Fabaceae или Leguminoceae (семейство бобовых); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae

Патенты РФ в классе A61K36/48:
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)
способ профилактики метеопатических реакций человека -  патент 2521273 (27.06.2014)
средство для профилактики синдрома хронической усталости у мужчин -  патент 2517217 (27.05.2014)
способ коррекции общего уровня баээ-эстеразной активности сыворотки крови с помощью изолята соевого белка -  патент 2509568 (20.03.2014)
средство, обладающее гипогликемической и противовоспалительной активностью -  патент 2506091 (10.02.2014)
иммуномодулятор -  патент 2504371 (20.01.2014)
способ реабилитации больных деформирующим артрозом коленных суставов -  патент 2502500 (27.12.2013)
глазные композиции на основе полисахарида семян тамаринда и гиалуроновой кислоты -  патент 2493855 (27.09.2013)
композиция и ее применение для воздействия на рост волос -  патент 2491914 (10.09.2013)
способ получения фитопрепаратов из растений рода hedysarum (копеечник чайный hedysarum theinum, копеечник забытый hedysarum neglectum) -  патент 2490022 (20.08.2013)

Класс B01D11/02 твердых веществ 

Патенты РФ в классе B01D11/02:
способ получения спиртованных морсов для напитков -  патент 2529710 (27.09.2014)
применение ланохолестероловой фракции из шерстного жира в качестве биоэмульгатора для косметических антивозрастных средств -  патент 2526158 (20.08.2014)
способ экстракции цинка из донных осадков ионной жидкостью -  патент 2523469 (20.07.2014)
способ получения меланина из чаги -  патент 2523414 (20.07.2014)
способ выделения билогически активных компонентов из растительного сырья и средство на его основе -  патент 2523038 (20.07.2014)
способ получения фракции липофильных веществ из чаги -  патент 2522952 (20.07.2014)
способ получения средства, обладающего гепатопротекторным действием -  патент 2522281 (10.07.2014)
способ раздельного выделения дубильных веществ и флавоноидов из лекарственного растительного сырья -  патент 2522227 (10.07.2014)
комплекс биологически активных веществ для лечения и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы -  патент 2520695 (27.06.2014)
средство, обладающее противоопухолевым и иммуномодулирующим действием -  патент 2519769 (20.06.2014)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Патенты РФ в классе A61P9/00:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)

Класс A61P39/06 поглотители свободных радикалов или антиоксиданты

Патенты РФ в классе A61P39/06:
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
способ лечения злокачественных опухолей головного мозга в послеоперационном периоде -  патент 2524648 (27.07.2014)
фитокомплекс из плодов бергамота, способ производства и применение в качестве пищевой добавки и в области фармакологии -  патент 2523384 (20.07.2014)
способ коррекции окислительного стресса и нарушения no продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте -  патент 2521279 (27.06.2014)
антиоксидант и способ его получения -  патент 2519760 (20.06.2014)
способ улучшения функциональных результатов низкой резекции прямой кишки -  патент 2519122 (10.06.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
способ повышения радиационной устойчивости организма мышей -  патент 2508118 (27.02.2014)
фармацевтический состав для лечения заболеваний, связанных с эндотелиальной дисфункцией -  патент 2504375 (20.01.2014)
2,6-диизоборнилфенолы -  патент 2502719 (27.12.2013)

Наверх