лекарственное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и обезболивающим действием, для местного и наружного применения - герпферон 2

Классы МПК:A61K38/21 интерфероны
A61K47/10 спирты; фенолы; их соли
A61K47/12 карбоновые кислоты; их соли или ангидриды
A61K47/30 высокомолекулярные соединения
A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Марков Илья Александрович (RU),
Маркова Елена Алексеевна (RU),
Гапонюк Полина Петровна (RU),
Маркова Инна Николаевна (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-07-17
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и обезболивающим действием, для местного и наружного применения, содержащее альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, ацикловир и лидокаин, олеиновую кислоту и консистентно-образующую основу, отличающееся тем, что средство дополнительно содержит L-лизин, нипазол, динатрия эдетат, цетиловый спирт, стеариловый спирт, глицерилмоностеарат, карбомер, макроголаглицерилрицинолеат, макроголаглицерилгидроксистеарат, троламин, макрогол 400 и воду, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мг на 1 г смеси. Изобретение обеспечивает купирование инфекционного процесса на стадии латентных признаков заболевания, увеличивает срок ремиссии, снижает сроки лечения клинической стадии болезни до 1-2 дней. 3 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается лекарственных форм, содержащих рекомбинантный интерферон, в виде крема или мази для профилактики и лечения вирусных заболеваний, и может быть использовано для лечения герпес-вирусных инфекций.

Известен препарат для лечения вирусных, хламидийных и бактериальных инфекций на основе интерферона. Он представляет собой единую лекарственную форму из смеси интерферона и вещества, обладающего антиоксидантными свойствами. В качестве этого вещества используют альфа-токоферола ацетат. Препарат может быть выполнен в виде ректальной капсулы или свечи и вводится ректально.

(RU, патент 2057544, A61K 38/21, 1996 г.).

Известен лекарственный препарат для лечения вирусных инфекций, представляющий собой единую лекарственную форму из смеси интерферона и вещества, содержащего не менее 2,2% полиненасыщенных жирных кислот. Препарат может быть выполнен в виде ректальной капсулы или свечи и вводится ректально.

(RU, патент 2097061, A61K 38/21, 1997 г.).

Известен препарат "Локферон" для лечения и профилактики вирусных заболеваний на основе человеческого лейкоцитарного интерферона. Препарат "Локферон" содержит интерферон, синтезированный лейкоцитами донорской крови под воздействием вируса индуктора-штамма вируса парагриппа 1 Сейдай ГКВ 2339.

(RU, патент 2108804, A61K 38/21, 1998 г.).

Известен препарат противовирусного действия, включающий человеческий интерферон и синергист. В качестве синергиста он содержит иммуноглобулины человека. В качестве человеческого интерферона он содержит рекомбинантный альфа-, или бета-, или гамма-интерферон человека. В качестве иммуноглобулинов человека он содержит смесь IGA, IGM и IGG. А также дополнительно содержит фармацевтически приемлемые целевые добавки.

(RU, патент 2073522, A61K 38/21, 1997 г.)

Известно лечебное противовирусное средство, содержащее альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и консистентообразующую основу.

(RU, патент 2150291, A61K 38/21, 1999 г.).

Наиболее близким является лечебное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и обезболивающим действием, содержащее альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, ацикловир, лидокаин, стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и фармацевтически приемлемые добавки. Средство может дополнительно содержать иммуномодулятор, витамины, противовоспалительный препарат, антимикробное, и/или антипротозойное, и/или антифунгальное средство, антиоксидант, местно-анестезирующее средство, рибавирин.

(RU, патент 2187332, A61K 38/21, 2002 г.)

Задачей изобретения является создание крема или мази на основе рекомбинантного интерферона с повышенным на порядок пролонгированным действием по сравнению с прототипом и обеспечивающим противовирусное, противовоспалительное, иммуномодулирующие и обезболивающие действие для местного и наружного применения.

Техническим результатом заявленного изобретения является повышение терапевтической эффективности средства для лечения герпес-вирусных инфекций за счет обеспечения его высокой проникающей способности в ткани и сокращение сроков лечения.

Для достижения указанного технического результата лекарственное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и обезболивающим действием для местного применения, содержащее в качестве активно-действующего вещества альфа- или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, ацикловир и лидокаин, олеиновую кислоту и консистентно-образующую основу, согласно изобретению, средство дополнительно содержит L-лизин, нипазол, динатрия эдетат, цетиловый спирт, стеариловый спирт, глицерилмоностеарат, карбомер, макроголаглицерилрицинолеат, макроголаглицерилгидроксистеарат, троламин, макрогол 400 и воду при следующем соотношении компонентов в мг на 1 г смеси:

альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный лекарственное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным,   иммуномодулирующим и обезболивающим действием, для местного и   наружного применения - герпферон 2, патент № 2488405
интерферон, ME1000-500000
ацикловир 10,0-50,0
лидокаин 5,0-20,0
L-лизин3,0-10,0
нипазол 0,1-1,0
олеиновая кислота1,0-10,0
динатрия эдетат 0,1-5,0
цетиловый спирт 3,0-20,0
стеариловый спирт 3,0-20,0
глицерилмоностеарат 10,0-30,0
карбомер5,0-15,0
макроголаглицерилрицинолеат 1,0-30,0
макроголаглицерилгидроксистеарат 10,0-30,0
троламин 5,0-20,0
макрогол 400100,0-300,0
вода остальное

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленного лекарственного средства позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленного лекарственного средства.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленном лекарственном средстве, изложенных в формуле изобретения.

Следовательно, заявленное лекарственное средство соответствует критерию "новизна".

Для проверки соответствия заявленного лекарственного средства заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленного лекарственного средства преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что заявленное лекарственное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и обезболивающим действием для местного и наружного применения, может быть успешно использована для лечения герпес-вирусных инфекций.

Сущность изобретения поясняется на примерах.

Пример 1

Приготовление заявляемого средства осуществляют стандартным способом приготовления мазей и кремов, путем смешивания всех входящих в состав средства компонентов. Готовый препарат фасуют в необходимую емкость (например, тубы), герметизируют и маркируют.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении компонентов в мг на 1 г средства:

альфа-рекомбинантный интерферон, ME 20000
ацикловир 30,0
лидокаин10,0
L-лизин 7,4
нипазол 0,5
олеиновая кислота 5,0
динатрия эдетат1,0
цетиловый спирт 19,0
стеариловый спирт 19,0
глицерилмоностеарат 20,0
карбомер10,0
макроголаглицерилрицинолеат 25,0
макроголаглицерилгидроксистеарат 25,0
троламин 10,0
макрогол 400100,0
вода остальное до 1 г

Пример 2.

Осуществляют аналогично примеру 1.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении компонентов в мг на 1 г средства:

бета-рекомбинантный интерферон, ME 1000
ацикловир 10,0
лидокаин5,0
L-лизин 0,1
нипазол 0,1
олеиновая кислота 1,0
динатрия эдетат0,1
цетиловый спирт 3,0
стеариловый спирт 3,0
глицерилмоностеарат 10,0
карбомер5,0
макроголаглицерилрицинолеат 10,0
макроголаглицерилгидроксистеарат 10,0
троламин 5,0
макрогол 400200,0
вода остальное до 1 г

Пример 3

Осуществляют аналогично примеру 1.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении компонентов в мг на 1 г средства:

гамма-рекомбинантный интерферон, ME 500000
ацикловир 50,0
лидокаин20,0
L-лизин 10,0
нипазол 1,0
олеиновая кислота 10,0
динатрия эдетат5,0
цетиловый спирт 20,0
стеариловый спирт 20,0
глицерилмоностеарат 30,0
карбомер15,0
макроголаглицерилрицинолеат 30,0
макроголаглицерилгидроксистеарат 30,0
троламин 20,0
макрогол 400300,0
вода остальное до 1 г

Полученное средство имеет вид либо крема, либо мази различной консистенции. Лабораторные испытания средства на модели культур клеток, экспериментальных животных показали, что оно нетоксично, апирогенно, сохраняет свои физико-химические и биологические свойства.

Клинические испытания. Препарат наносили больным на очаг поражения три раза в день. Сразу после нанесения препарата отмечается купирование болевого синдрома, через 1-2 часа значительно снижаются эритема, отечность. Через 12 часов наблюдается подсыхание высыпаний, что расценивается как клиническое разрешение заболевания. У лиц контрольной группы высыпания разрешались на 4-6 день. Побочного эффекта после применения заявляемой композиции у наблюдавшихся больных не обнаружилось Клинические испытания на добровольцах в возрасте 18-20 лет при лечении герпес-вирусных инфекций доказали терапевтическую эффективность средства за счет его высокой проникающей способности в ткани, что приводит к сокращению сроков лечения. А также доказали, что препарат безвреден, хорошо переносим, не вызывает аллергических реакций. Кроме того, средство позволяет полностью купировать инфекционный процесс на стадии латентных признаков заболевания, снижать сроки лечения болезни до 1-2 дней и 4-6 дней у больных в контрольной группе по прототипу, а также увеличивать срок ремиссии до одного года и более по сравнению с прототипом.

Таким образом, заявленное средство может найти широкое применение в практическом здравоохранении. Оно позволяет полностью купировать инфекционный процесс на стадии латентных признаков заболевания, увеличивает срок ремиссии до одного года и более, снижает сроки лечения клинической стадии болезни до 1-2 дней. Следовательно, может служить в качестве лечебного и профилактического средства герпес-вирусных инфекций.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и обезболивающим действием, для местного и наружного применения, содержащее альфа-, или бета-, или гамма-рекомбииантный интерферон, ацикловир и лидокаин, олеиновую кислоту и консиетентно-образующую основу, отличающееся тем, что средство дополнительно содержит L-лизин, нипазол, динатрия эдетат, цетиловый спирт, стеариновый спирт, глицерилмоностеарат, карбомер, макроголаглицерилрицинолеат, макроголаглицерилгидроксистеарат, троламин, макрогол 400 и воду при следующем соотношении компонентов в мг на 1 г смеси:

альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный лекарственное средство, обладающее противовирусным, противовоспалительным,   иммуномодулирующим и обезболивающим действием, для местного и   наружного применения - герпферон 2, патент № 2488405
интерферон, ME1000-500000
ацикловир 10,0-50,0
лидокаин 5,0-20,0
L-лизин3,0-10,0
нипазол 0,1-1,0
олеиновая кислота1,0-10,0
динатрия эдетат 0,1-5,0
цетиловый спирт 3,0-20,0
стеариновый спирт 3,0-20,0
глицерилмоностеарат 10,0-30,0
карбомер5,0-15,0
макроголаглицерилрицинолеат 1,0-30,0
макроголаглицерилгидроксистеарат 10,0-30,0
троламин 5,0-20,0
макрогол 400100,0-300,0
вода остальное


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2488405

patent-2488405.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K38/21 интерфероны

Патенты РФ в классе A61K38/21:
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства -  патент 2527701 (10.09.2014)
способ защиты организма от инфекции, вызванной штаммами субтипа h1n1 вируса гриппа а препаратом на основе альфа-2 интерферона человека -  патент 2523554 (20.07.2014)
лекарственный препарат в суппозиториях для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса 1-го типа и цитомегаловирусом и способ лечения им детей -  патент 2521272 (27.06.2014)
лекарственный препарат комплексного действия и способ его производства -  патент 2519553 (10.06.2014)
способ лечения язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки -  патент 2517789 (27.05.2014)
способ выбора патогенетически обусловленной тактики лечения вирусных заболеваний глаз -  патент 2494741 (10.10.2013)
полифункциональное комбинированное лекарственное средство для коррекции иммунодефицитных состояний и лечения тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний -  патент 2491087 (27.08.2013)
фармацевтическая композиция в форме геля для профилактики и лечения заболеваний пародонта - дентоферон -  патент 2490006 (20.08.2013)
способ лечения вирусных гепатитов -  патент 2489154 (10.08.2013)
способ лечения больных с рефрактерным и рецидивным течением лимфомы ходжкина -  патент 2487727 (20.07.2013)

Класс A61K47/10 спирты; фенолы; их соли

Патенты РФ в классе A61K47/10:
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля -  патент 2526911 (27.08.2014)
биоматериал и средство с биоматериалом, стимулирующие противоопухолевую активность -  патент 2526160 (20.08.2014)
композиция для орального применения, содержащая охлаждающее вещество -  патент 2524640 (27.07.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
средство для профилактики мастита у дойных коров в сухостойный период -  патент 2521401 (27.06.2014)
поддающаяся прямому прессованию и быстро распадающаяся матрица таблетки -  патент 2519768 (20.06.2014)
сухая композиция для смешивания с водой, унифицированная доза, способ получения очистительного раствора для толстой кишки, водный раствор для очистки для толстой кишки и набор для очистки для толстой кишки (варианты) -  патент 2519562 (10.06.2014)
гранулы оксида магния -  патент 2519222 (10.06.2014)

Класс A61K47/12 карбоновые кислоты; их соли или ангидриды

Патенты РФ в классе A61K47/12:
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
лекарственные формы инсулина, обладающие быстрым усвоением -  патент 2506945 (20.02.2014)
системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты -  патент 2504362 (20.01.2014)
антацидная и слабительная таблетка -  патент 2501561 (20.12.2013)
состав со стабилизированным окислительно-восстановительным потенциалом -  патент 2499600 (27.11.2013)
антигипоксическое средство -  патент 2497522 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для модифицированного высвобождения -  патент 2495666 (20.10.2013)
концентрат эсмолола -  патент 2493824 (27.09.2013)

Класс A61K47/30 высокомолекулярные соединения

Патенты РФ в классе A61K47/30:
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
композиции матриксных носителей, способы и применения -  патент 2528895 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства -  патент 2527701 (10.09.2014)
содежащий октреотид состав с замедленным высвобождением со стабильно высоким уровнем воздействия -  патент 2526822 (27.08.2014)
синтетический иммуноген для защиты от токсического действия наркотических и психоактивных веществ -  патент 2526807 (27.08.2014)
травяной состав местного применения для лечения акне и кожных расстройств -  патент 2526138 (20.08.2014)
имплантируемые продукты, содержащие наночастицы -  патент 2524644 (27.07.2014)
орально распадающиеся таблеточные композиции темазепама -  патент 2524638 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины -  патент 2524635 (27.07.2014)
фармацевтическая композиция лигандов рецепторов секретагогов гормона роста -  патент 2523566 (20.07.2014)

Класс A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства

Патенты РФ в классе A61P31/00:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
способ комплексного лечения коров при послеродовом эндометрите -  патент 2528916 (20.09.2014)
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов -  патент 2528066 (10.09.2014)
штамм бактерий serratia species, являющийся продуцентом внеклеточной рибонуклеазы и дезоксирибонуклеазы, обладающих противовирусной активностью -  патент 2528064 (10.09.2014)
модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2528046 (10.09.2014)
использование альгинатных олигомеров в борьбе с биопленками -  патент 2527894 (10.09.2014)


Наверх