Терминология и общие сведения
Как получить патент на изобретение
Роспатент - методические рекомендации
Международная патентная классификация

карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов

Классы МПК:C07D401/04 связанные непосредственно
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):ЭББОТТ ГМБХ УНД КО.КГ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2007-12-28
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к новым карбоксамидным соединениям формулы I-A' или I-A", а также к их таутомерам и к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 обозначает водород, C1-С10-алкил, С3-С 7-циклоалкил-С1-С4-алкил, арил-С 1-С6-алкил или гетарил-С1-С4 -алкил, где арил и гетарил в 2 последних упомянутых радикалах могут быть незамещенными или иметь один радикал R1c ; где R1a представляет C1-С6 -алкокси, R1c выбирают независимо друг от друга из галогена, CN, CF3, О-CF3, O-CHF2 , C1-С6-алкила, C1-С6 -алкокси, гетарила, O-СН2-арила, - (CH2 )p-NRc6Rc7 с р=0 или 1; где Rc6 представляет собой C1-С6 -алкил или SO2-С1-С6-алкил, Rc7 представляет собой C1-С6 -алкил или два радикала Rc6 и Rc7 вместе образуют с атомом N 5- или 6-членный необязательно замещенный С1-С4-алкилом азотсодержащий гетероцикл, который может необязательно иметь один гетероатом из группы О и N, в качестве членов кольца, R2 обозначает C 1-С10-алкил, С3-С7-циклоалкил, арил, гетарил, где арил и гетарил в последних двух упомянутых радикалах могут быть незамещенными или нести 1, 2 или 3 идентичных или разных R2c радикала; где R2c имеет одно из значений, указанных для R1c; R3a и R3b вместе с атомом углерода, с которым они соединены, являются С=O; Х обозначает водород или радикал формул C(=O)-O-R x1 или C(=O)-NRx2Rx3, в которых R x1 обозначает C1-С6-алкил, R x2 обозначает Н или C1-С6-алкил, Rx3 обозначает Н, одна из переменных Y1 , Y2, Y3 и Y4 обозначает атом азота и оставшиеся переменные Y1, Y2, Y 3 и Y4 обозначают СН, n равно 0 или 1, R y выбирают независимо друг от друга из галогена, CN, арила, -NH-SO2-Ry4, -(CH2)p -NRy6Ry7 с р=0; где Ry4 обозначает C1-С6-алкил, Ry6 имеет одно из значений, указанных для Rc6, Ry7 имеет одно из значений, указанных для Rc7; m обозначает 0 или 1 для формулы I-A', Rw выбирают из галогена, C1-С6-алкила, C1-С6 -алкокси, где C1-С6-алкил может иметь один заместитель Rwa, арила, -(CH2)p -NRw6Rw7 с р=0 или 1, Rwа имеет одно из значений, указанных для R1a, или представляет собой NRa2SO2Ra4, Ra2 представляет собой Н, Ra4 представляет собой C 1-С6-алкил, Rw6 имеет одно из значений, указанных для Rc6, Rw7 имеет одно из значений, указанных для Rc7, m равно 0, 1 или 2 для формулы I-А", Rw6* имеет одно из значений, указанных для Rw, E имеет одно из следующих значений: -CHR Eкарбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 2-CHREкарбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 3-, -CH2-O-, -О-СН2-, -S-CH2-, -CH2-S-, -CH2-SO 2-, -SO2-CH2-, где REкарбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 2, REкарбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 3 представляют собой водород; где арилы, указанные выше, представляют собой моно- или бициклические ароматические углеводородные радикалы, такие как фенил или нафтил, и гетарилы, указанные выше, представляют собой 5- или 6-членные ароматические гетероциклические радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, и дополнительно могут содержать конденсированное бензольное кольцо. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Технический результат: получены новые производные карбоксамидных соединений, полезных при лечении расстройств, вызванных повышенной активностью кальпаина. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 195 пр.

карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114

карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114

карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114

Формула изобретения

1. Карбоксамидное соединение формулы I-A' или I-A"

карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114

карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114

где R1 обозначает водород, C 1-С10-алкил,

С3-С7 -циклоалкил-С1-С4-алкил,

арил-С 1-С6-алкил или гетарил-С1-С4 -алкил, где арил и гетарил в 2 последних упомянутых радикалах могут быть незамещенными или иметь 1 радикал R1c; где

R1a представляет C1-С6 -алкокси,

R1c выбирают независимо друг от друга из галогена, CN, CF3, О-CF3, О-CHF 2, C1-С6-алкила, C1-С 6-алкокси, гетарила, О-СН2-арила,

-(CH 2)p-NRc6Rc7 с р=0 или 1; где

Rc6 представляет собой C1 -С6-алкил или SO2-С1-С6 -алкил, и

Rc7 представляет собой C1 -С6-алкил, или

два радикала Rc6 и Rc7 вместе образуют с атомом N 5- или 6-членный, необязательно замещенный С1-С4-алкилом азотсодержащий гетероцикл, который может необязательно иметь 1 гетероатом из группы О и N, в качестве членов кольца,

R2 обозначает С1-С10-алкил,

С3-С7-циклоалкил,

арил, гетарил, где арил и гетарил в последних 2 упомянутых радикалах могут быть незамещенными или нести 1, 2 или 3 идентичных или разных R 2c радикала; где

R2c имеет одно из значений, указанных для R1c;

R3a и R 3b вместе с атомом углерода, с которым они соединены, являются С=O;

Х обозначает водород или радикал формул С(=O)-О-R x1 или С(=O)-NRx2Rx3, в которых

Rx1 обозначает C1-С6-алкил,

Rx2 обозначает Н или C1-С6 -алкил, и

Rx3 обозначает Н,

одна из переменных Y1, Y2, Y3 и Y 4 обозначает атом азота, и оставшиеся переменные Y 1, Y2, Y3 и Y4 обозначают СН,

n равно 0 или 1,

Ry выбирают независимо друг от друга из галогена, CN,

арила,

-NR-SO 2-Ry4,

-(CH2)p -NRy6Ry7 с p=0;

где Ry4 обозначает C1-С6-алкил,

R y6 имеет одно из значений, указанных для Rc6 , и

Ry7 имеет одно из значений, указанных для Rc7;

m обозначает 0 или 1 для формулы I-A', и

Rw выбирают из галогена, С 1-С6-алкила, C1-С6-алкокси, где C1-С6-алкил может иметь 1 заместитель Rwa,

арила,

-(CH2) p-NRw6Rw7 с р=0 или 1,

R wa имеет одно из значений, указанных для R1a , или представляет собой NRa2SO2Ra4 ,

Ra2 представляет собой Н,

R a4 представляет собой C1-С6-алкил,

Rw6 имеет одно из значений, указанных для R c6,

Rw7 имеет одно из значений, указанных для Rc7,

m равно 0, 1 или 2 для формулы I-A", и

Rw6* имеет одно из значений, указанных для Rw,

Е имеет одно из следующих значений: -CHR Eкарбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 2, -CHREкарбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 3-, -CH2-O-, -O-CH2, -S-CH 2-, -CH2-S-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-,

где REкарбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 2, REкарбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 3 представляют собой водород;

где арилы, указанные выше, представляют собой моно- или бициклические ароматические углеводородные радикалы, такие как фенил или нафтил, и гетарилы, указанные выше, представляют собой 5- или 6-членные ароматические гетероциклические радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, и дополнительно могут содержать конденсированное бензольное кольцо,

и их таутомеры и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Карбоксамидное соединение по п.1, в котором m равно 0 или 1 и, когда m=1, Rw выбирают из F, Cl, C1-С6-алкила, который является незамещенным или может иметь 1 заместитель Rwa.

3. Карбоксамидное соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором Х в формуле I-A' или I-A" обозначает C=(O)-NR x2Rx3 радикал, в котором Rx2 и R x3 имеет одно из вышеупомянутых значений.

4. Карбоксамидное соединение по п.3, в котором Х обозначает С(O)-NH2 .

5. Карбоксамидное соединение по любому из пп.1 и 2, в котором R1 выбирают из

С1-С 10-алкила,

С3-С7-циклоалкил-С 1-С4-алкила,

фенил-С1-С 4-алкила и гетарил-C1-С4-алкила, где фенил и гетарил в последних 2 упомянутых радикалах могут быть незамещенными или нести 1 радикал R1c.

6. Карбоксамидное соединение по пп.1 и 2, в котором R2 выбирают из: C1-С10-алкила,

арила или гетарила, где арил может быть незамещенным или нести 1, 2 или 3 идентичных или разных радикала R2c.

7. Карбоксамидное соединение по п.6, в котором R2 выбирают из арила и гетарила, где арил и гетарил могут быть незамещенными или нести 1, 2 или 3 идентичных или разных радикала R2c .

8. Карбоксамидное соединение по любому из пп.1 и 2, в котором Ry выбирают из F, Cl, CN, C1-С 6-диалкиламино, -NH-SO2-Ry4, и R y4 обозначает С1-С6-алкил.

9. Карбоксамидное соединение по любому из пп.1 и 2, которое соответствует формулам I-А.а' или 1-А.а"

карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114

карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114

где m, Е, R1, R3a, R 3b, R2, Ry, Rw и R w6* имеют вышеупомянутые значения, n равно 0 или 1, их таутомеры, и их фармацевтически приемлемые соли.

10. Карбоксамидное соединение, выбранное из:

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-(4-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-(4-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-5-хлор-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-5-хлор-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(4-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-5-хлор-2-[3-(4-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]-3-метилбутил}-5-хлор-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-[3-(4-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]-3-метилбутил}-2-[3-(4-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-(3-пиридин-2-ил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-(3-пиридин-2-ил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-[3-(4-хлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(4-хлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(2-тиенилметил)пропил]-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-{3-[4-(диэтиламино)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-(3-{4-[(диэтиламино)метил]фенил}-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-(3-{4-[(диэтиламино)метил]-фенил}-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-{3-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил} никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-{3-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-{3-[4-(диэтиламино)фенил]-1Н-пиразол-1-ил} никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(4-метоксифенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-[3-(4-метоксифенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-[3-амино-1-(4-хлорбензил)-2,3-диоксопропил]-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-5-фтор-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-{3-[3-(морфолин-4-илметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-{3-[3-(морфолин-4-илметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2-хлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2-тиенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-(3-пиридин-4-ил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(2-тиенилметил)пропил]-2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(3-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-{1-[амино(оксо)ацетил]пентил}-2-[3-(3-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-{3-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-(5-метил-3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(4-цианофенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-(4,5-дигидро-2Н-бензо[g]индазол-2-ил)никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(4-пиперидин-1-илфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-(3-пиридин-4-ил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-[3-амино-1-(циклогексилметил)-2,3-диоксопропил]-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-[3-амино-1-(4-хлорбензил)-2,3-диоксопропил]-2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-{3-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(4-пирролидин-1-илфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(3-хлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2-хлор-4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-{3-[2-(трифторметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}никотинамида

N-[1-бензил-3-(этиламино)-2,3-диоксопропил]-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(3-пирролидин-1-илфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2,3-дигидробензо[b]уран-5-ил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2,4-дихлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-[3-амино-1-(4-метоксибензил)-2,3-диоксопропил]-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-[3-амино-1-(4-метоксибензил)-2,3-диоксопропил]-2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-5-циано-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-{3-[3-(трифторметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил} никотинамида

N-(3-амино-1-бензил-2,3-диоксопропил)-2-(4-метил-3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)никотинамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2,6-дифторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(4-метил-3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[4-(1-метилэтил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(пиридин-3-илметил)пропил]-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(3,5-дихлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[2-(метилокси)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(3,5-дифторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-(3-амино-1-{[4-(метилокси)фенил]метил}-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2-метилфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2,4-дифторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2,6-дихлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(3-{3-[(фенилметил)окси]фенил}-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-(3-амино-1-{[4-(метилокси)фенил]метил}-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2,4-дифторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-(3-амино-1-{[4-(метилокси)фенил]метил}-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2,4-дихлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2-хлор-4-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-хромено[4,3-с]пиразол-2(4Н)-илпиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[4-(1Н-имидазол-1-ил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2-фтор-4-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(5-хлор-2-тиенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[4-(2-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[(1S)-1-формил-2-фенилэтил]-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[(1S)-3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[(1S)-3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(3-хлор-2-тиенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(3-нафтален-1-ил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-(3-амино-1-{[4-(метилокси)фенил]метил}-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2-хлор-4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2,5-дихлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-({4-[(фенилметил)окси]фенил}метил)пропил]-2-[3-(2,4-дихлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-{-3-амино-1-[(4-фторфенил)метил]-2,3-диоксопропил}-2-[3-(2,4-дихлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2,3-дихлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2,4,6-трифторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[2,4-бис(метилокси)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2,3-дихлор-6-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[3,5-диметил-2-(метилокси)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-{3-амино-1-[(4-бромфенил)метил]-2,3-диоксопропил}-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-{3-амино-1-[(4-фторфенил)метил]-2,3-диоксопропил}-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(3-{2-[(трифторметил)окси]фенил}-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[4-фтор-2-(метилокси)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-(3-амино-1-{[4-(метилокси)фенил]метил}-2,3-диоксопропил)-2-{3-[3-(трифторметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-({4-[(фенилметил)окси]фенил}метил)пропил]-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-5-фенил-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(1,3-бензоксазол-5-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[5-фтор-2-(метилокси)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[5-хлор-2-(метилокси)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-({4-[(трифторметил)окси]фенил}метил)пропил]-2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-({4-[(трифторметил)окси]фенил}метил)пропил]-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-({4-[(трифторметил)окси]фенил}метил)пропил]-2-{3-[3-(трифторметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-(3-амино-1-{[4-(метилокси)фенил]метил}-2,3-диоксопропил)-2-(3-нафтален-1-ил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-(3-амино-1-{[4-(метилокси)фенил]метил}-2,3-диоксопропил)-2-{3-[4-фтор-2-(метилокси)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-(3-амино-1-{[4-(метилокси)фенил]метил}-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-({4-[(трифторметил)окси]фенил}метил)пропил]-2-(3-нафтален-1-ил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[4-хлор-2-(метилокси)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(8-хлорхромено[4,3-с]пиразол-2(4Н)-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(4,5-дигидро-2Н-[1]бензоксипино[5,4-с]пиразол-2-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[7-(метилокси)хромено[4,3-с]пиразол-2(4Н)-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(8-хлор-9-метилхромено[4,3-с]пиразол-2(4Н)-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[8-(1-метилэтил)хромено[4,3-с]пиразол-2(4Н)-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2-хлор-3-фторфенил)-1H-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(4-фторнафтален-1-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-{3-амино-1-[(4-фторфенил)метил]-2,3-диоксопропил}-2-{3-[3-(трифторметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{4-[(диэтиламино)метил]-3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамид метансульфоната

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(4-фторфенил)-4-(морфолин-4-илметил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамид метансульфоната

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[4-фтор-2-(морфолин-4-илметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамид метансульфоната

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[2,5-бис(метилокси)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-{3-амино-1-[(4-фторфенил)метил]-2,3-диоксопропил}-2-(3-{2-[(трифторметил)окси]фенил}-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-(3-амино-1-{[4-(метилокси)фенил]метил}-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2,3-дихлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-{3-амино-1-[(4-фторфенил)метил]-2,3-диоксопропил}-2-[3-(2-хлор-3-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[2-хлор-3-(трифторметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(3-изохинолин-5-ил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-(3-амино-1-{[4-(метилокси)фенил]метил}-2,3-диоксопропил)-2-[3-(2-хлор-3-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил] пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-5-[(метилсульфонил)амино]-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-{3-амино-1-[(4-фторфенил)метил]-2,3-диоксопропил}-2-[3-(2,3-дихлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(3-хинолин-8-ил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-{3-амино-1-[(4-фторфенил)метил]-2,3-диоксопропил}-2-[3-(2,3-дихлорфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-{3-амино-1-[(3-фторфенил)метил]-2,3-диоксопропил}-2-(3-{2-[(трифторметил)окси]фенил}-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-[2-(морфолин-4-илметил)-5-(трифторметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2,3-дигидро-1-бензофуран-7-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(4-фторфенил)-4-(2-морфолин-4-илэтил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(3-{2-[(дифторметил)окси]фенил}-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(3-{2-[(диэтиламино)метил]-4-фторфенил}-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(3-{3-[(трифторметил)окси]фенил}-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(4-фторфенил)-4-(пирролидин-1-илметил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-(4-фторфенил)-4-[(метилокси)метил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-{3-амино-1-[(4-бромфенил)метил]-2,3-диоксопропил}-2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил] пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-5-(диметиламино)-2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-тиохромено[4,3-с]пиразол-2(4Н)-илпиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(5,5-диоксидотиохромено[4,3-с]пиразол-2(4Н)-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(6-хлорхромено[4,3-с]пиразол-2(4Н)-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{4-[(диметиламино)метил]-3-[3-(трифторметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{4-(морфолин-4-илметил)-3-[3-(трифторметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{4-(пирролидин-1-илметил)-3-[3-(трифторметил)фенил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-{3-(4-фторфенил)-4-[(фенилокси)метил]-1Н-пиразол-1-ил}пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(3-{2-[(диэтиламино)метил]-3-(трифторметил)фенил}-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(8-фторхромено[4,3-с]пиразол-2(4Н)-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[6-(этилокси)хромено[4,3-с]пиразол-2(4Н)-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[8-(метилокси)хромено[4,3-с]пиразол-2(4Н)-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[4-хлор-3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[4-(диметиламино)-3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(8-метилхромено[4,3-с]пиразол-2(4Н)-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(4-фторфенил)-4-{[(метилсульфонил)амино]метил}-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-5-циано-2-[3-(2-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

этил-3-[({2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-ил}карбонил)амино]-2-оксо-4-фенилбутаноата

2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]-N-[3-(метиламино)-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]пиридин-3-карбоксамида

2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]-N-[3-(метиламино)-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(3-циклогексил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-(3-трицикло[3.3.1.1 3,7]дец-1-ил-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(2,2-диметилпропил)-1Н-пиразол-1-ил]пиридин-3-карбоксамида

N-[3-амино-2,3-диоксо-1-(фенилметил)пропил]-2-[3-(1,1-диметилэтил)-1Н-пиразол-1-ил] пиридин-3-карбоксамида

и их фармацевтически приемлемые соли.

11. Фармацевтическая композиция для лечения расстройства, которое вызвано повышенной активностью кальпаина, содержащая карбоксамидное соединение по любому из пп.1-10, таутомер и его фармацевтически приемлемую соль.

12. Применение карбоксамидных соединений по любому из пп.1-10, их таутомеров и их фармацевтически приемлемых солей для лечения расстройства, нарушения или состояния, которое вызвано повышенной активностью кальпаина.

13. Применение по п.12 для лечения нарушений, расстройств или состояния, которое выбирают из нейродегенеративных нарушений или расстройств, эпилепсии, боли, поражения сердца после ишемии сердца, поражения почек после ренальной ишемии, поражения скелетных мышц, дистрофии мышц, поражения, возникшего при пролиферации гладкомышечных клеток, спазмов коронарных сосудов, спазмов церебральных сосудов, дистрофии желтого пятна, катаракты глаз, или рестеноза кровяносных сосудов после ангиопластики и нарушения или расстройства, вызванного повышенным уровнем интерлейкина-I, TNF или Акарбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 .

14. Применение по п.12 для химиотерапии опухолей и их метастазов.

15. Карбоксамидное соединение по любому из пп.1 или 10 для применения в терапии нарушения, расстройства или состояния, которое вызвано повышенной активностью кальпаина.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114 карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов, патент № 2485114

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
антибактериальные соединения -  патент 2525915 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)

Класс C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
производные 8-оксихинолина в качестве модуляторов рецептора в2 брадикинина -  патент 2512541 (10.04.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
производные замещенного индола -  патент 2500677 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
новые соединения, применение и получение их -  патент 2493152 (20.09.2013)

Класс A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)
Наверх