циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение в качестве лекарственных препаратов

Классы МПК:C07D209/42 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D405/04 связанные непосредственно
C07D409/04 связанные непосредственно
A61K31/496  не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен
A61P9/12 антигипертензивные средства
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):САНОФИ-АВЕНТИС (FR)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-01-17
публикация патента:

Изобретение относится к циклическим индол-3-карбоксамидам формулы (I) или его физиологически приемлемым солям формулы (I):

циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102

где значения A, R, R10, R 20, R30, R40, n, p и q определены в п. 1 формулы изобретения. Соединения обладают ингибирующей ренин активностью, что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с активностью ренина. Описан способ их получения. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 127 пр.

циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102

Формула изобретения

1. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль:

циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 ,

в которой А выбирают из О, S, N ((C1 -C4)-алкила) и С(Ra)2;

Ra представляет собой водород;

R выбирают из водорода, (C1-C4)-алкила, гидрокси-(C 1-C4)-алкила- и фенил-(C1-C4 )-алкила-, где все группы R являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

R10 выбирают из водорода и (С16)-алкил-О-СО-;

R20 выбирают из фенила и гетероарила, которые необязательно замещены одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, (C1 -C4)-алкила и (C1-C4)-алкил-O-;

R30 выбирают из (С37)-циклоалкила, (С57)-циклоалкенила, тетрагидропиранила, фенила и гетероарила, где фенил и гетероарил необязательно замещены одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, (С16)-алкила, гидрокси-(С16)-алкила-, (C1 -C4)-алкил-O-(С16)-алкила-, гидрокси, (C16)-алкил-O-, гидрокси-(С 16)-алкил-O- и (C1-C4 )-алкил-O-(С16)-алкил-O-;

R 40 выбирают из галогена, (C1-C4)-алкила, фенил-(C1-C4)-алкила-, гидрокси-(C 1-C4)-алкила-, (C1-C4)-алкил-O-(C 1-C4)-алкила-, фенил-O-(C1-C 4)-алкила-, НО-СО-(C1-C4)-алкила-, (C1-C4)-алкил-O-СО-(C1-C 4)-алкила-, гидрокси, (C1-C4)-алкил-O-, гидрокси-(C1-C4)-алкил-O-, (C1 -C4)-алкил-O-(C1-C4)-алкил-O-, фенил-O-(C1-C4)-алкил-O-, ди((C1 -C4)-алкил)N-(С1-C4)-алкил-O-, НО-СО-(C1-C4)-алкил-O-, (C1-C 4)-алкил-O-СО-(C1-C4)-алкил-O-, (C 1-C4)-алкил-S(O)m-, (C1 -C4)-алкил-СО-NH-, НО-СО-, (C1-C4 )-алкил-O-СО-, H2N-CO- и циано, где все заместители R40 являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

гетероарил представляет собой ароматическую моноциклическую, 5-членную или 6-членную, гетероциклическую группу, которая содержит 1 кольцевой гетероатом, выбранный из N и S, где кольцевой атом азота может нести атом водорода или (C1-C4)-алкильную группу, и в которой гетероарильная группа присоединена через кольцевой атом углерода;

m выбирают из 0, 1 и 2, где все значения m являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

n выбирают из 0, 1, 2 и 3;

р и q, которые являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными, выбирают из 2 и 3;

где все алкильные группы, независимо друг от друга, необязательно замещают одним или более атомами фтора;

где все фенильные и гетероарильные группы, присутствующие в R и R40, независимо друг от друга, необязательно замещают одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, (C1-C4)-алкила и (C1-C4)-алкил-O.

2. Соединение формулы I по п.1 в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, где р равно 2 и q выбирают из 2 и 3.

3. Соединение формулы I по п.1 в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, где R40 выбирают из галогена, (C1-C4)-алкила, фенил-(C 1-C4)-алкила-, гидрокси-(C1-C 4)-алкила-, (C1-C4)-алкил-O-(C 1-C4)-алкила-, гидрокси, (C1-C 4)-алкил-O-, гидрокси-(C1-C4)-алкил-O-, (C1-C4)-алкил-O-(C1-C4 )-алкил-O-, фенил-O-(C1-C4)-алкил-O-, ди((C 1-C4)-алкил)N-(С14)-алкил-O-, НО-СО-(С14)-алкил-O-, (С1 4)-алкил-O-СО-(C1-C4)-алкил-O-, (C 1-C4)-алкил-S(O)m-, НО-СО-, (C 1-C4)-алкил-O-СО-, H2N-CO- и циано, где все заместители R40 являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными.

4. Соединение формулы I по п.1 в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, где

А выбирают из О, S и C(Ra )2;

Ra выбирают из водорода;

R выбирают из водорода, (C1-C4)-алкила, гидрокси-(C1-C4)-алкила- и фенил-(C 1-C4)-алкила-, где все группы R являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

R10 выбирают из водорода и (С16 )-алкил-O-СО-;

R20 выбирают из фенила и гетероарила, которые необязательно замещают одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, (C1 -C4)-алкила и (C1-C4)-алкил-O-;

R30 выбирают из (С37)-циклоалкила, (С57)-циклоалкенила, тетрагидропиранила, фенила и гетероарила, где фенил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, (С16)-алкила, (C1 -C4)-алкил-O-(С16)-алкила-, гидрокси, (С16)-алкил-О-, (C1 -C4)-алкил-O-(С16)-алкил-O-;

R40 выбирают из галогена, (C1-C 4)-алкила, гидрокси-(C1-C4)-алкила-, (C14)-алкил-O-(C1-C4 )-алкила-, гидрокси, (C1-C4)-алкил-O-, гидрокси-(C1-C4)-алкил-O-, (С14)-алкил-O-(С14)-алкил-O-, фенил-O-(С14)-алкил-O-, ди((C1 -C4)-алкил)N-(C1-C4)-алкил-O-, НО-СО-, (C1-C4)-алкил-O-СО- и H2 N-СО-, где все заместители R40 являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

гетероарил выбирают из тиофенила и пиридинила;

m выбирают из 0, 1 и 2, где все значения m являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

n выбирают из 0, 1 и 2;

р и q равны 2;

где все алкильные группы, независимо друг от друга, необязательно замещают одним или несколькими атомами фтора;

где все фенильные группы, присутствующие в R и R40, независимо друг от друга, необязательно замещают одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, (C1 -C4)-алкила и (C1-C4)-алкил-O-.

5. Соединение формулы I по п.4 в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, где одну, две или три группы R, которые являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными, выбирают из водорода, (C 1-C4)-алкила, гидрокси-(C1-C 4)-алкила- и фенил-(C1-C4)-алкила- и все другие группы R представляют собой водород.

6. Соединение формулы I по п.5 в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, где R20 представляет собой фенил, который необязательно замещают одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, (C 1-C4)-алкила и (С14)-алкил-O-.

7. Способ получения соединения формулы I или его физиологически приемлемой соли по любому одному или нескольким из пп.1-6, включающий взаимодействие соединения формулы XIV с соединением формулы Х для получения соединения формулы XIII:

циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102

где A, R, R20, R30, R40, n, p и q определяют, как в пп.1-6, и R50 определяют, как R10 в пп.1-6 за исключением водорода, или она представляет собой защитную группу, и удаление защитной группы R50 в случае получения соединения формулы I, в котором R10 представляет собой водород.

8. Соединение формулы I по любому одному из пп.1-6 или его физиологически приемлемая соль для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего ингибирующей ренин активностью.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей ренин активностью, которая содержит, по меньшей мере, одно соединение формулы I по одному или более из пп.1-6 или его физиологически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

10. Применение соединения формулы I по одному или более из пп.1-6 или его физиологически приемлемой соли для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей ренин активностью для лечения заболеваний, связанных с активностью ренина.

11. Применение по п.10, где указанное заболевание выбирают из гипертензии, порока сердца, инфаркта миокарда, стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофии сердца, фиброза сердца, сосудистой гипертрофии, дисфункции левого желудочка, рестеноза, почечного фиброза, почечной ишемии, почечной недостаточности, нефропатии, ретинопатии, ишемического расстройства или обструктивного расстройства периферического кровообращения, глаукомы или повреждения органа-мишени.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102 циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение   в качестве лекарственных препаратов, патент № 2485102

Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2485102

patent-2485102.pdf

Класс C07D209/42 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

новое производное индола, содержащее карбамоильную группу, уреидную группу и замещенную оксигруппу -  патент 2503661 (10.01.2014)
новые лиганды эстрогеновых рецепторов -  патент 2492164 (10.09.2013)
производное (аза)индола и его применение в лечебных целях -  патент 2477274 (10.03.2013)
новые производные индола, обладающие ингибирующей активностью в отношении i b киназы -  патент 2470918 (27.12.2012)
клатратный комплекс -циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, способ его получения (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство -  патент 2464042 (20.10.2012)
способ получения этилового эфира 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-1-метил-2-фенилтиометилиндол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрата и его -кристаллическая форма -  патент 2448091 (20.04.2012)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa -  патент 2446157 (27.03.2012)
средство против вируса гриппа в -  патент 2435582 (10.12.2011)
новые конденсированные производные пиррола -  патент 2434853 (27.11.2011)
способ получения периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей -  патент 2433998 (20.11.2011)

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D405/04 связанные непосредственно

новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
меченные радиоактивной меткой ингибиторы переносчика глицина 1 -  патент 2512529 (10.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
способ получения [1s-[1 ,2 ,3 (1s*,2r*),5 ]]-3-[7-[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропиламино]-5-(пропилтио)-3h-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диола и его промежуточных соединений -  патент 2509082 (10.03.2014)
низкомолекулярные модуляторы активности trp-p8 -  патент 2509079 (10.03.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
производные 1,3-дигидроимидазол-2-тиона в качестве ингибиторов дофамин-бета-гидроксилазы -  патент 2501796 (20.12.2013)

Класс C07D409/04 связанные непосредственно

способ получения калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты -  патент 2529679 (27.09.2014)
стабильная инсектицидная композиция и способ её получения (варианты) -  патент 2523293 (20.07.2014)
стабильная пестицидная композиция на основе сульфоксимина и способ борьбы с насекомыми -  патент 2518251 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
способ получения 2-(2-тиенил)пиррола -  патент 2514945 (10.05.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)

Класс A61K31/496  не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
способ получения реагента для приготовления радиофармпрепарата на основе меченного технецием-99м ципрофлоксацина -  патент 2527771 (10.09.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P9/12 антигипертензивные средства

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
композиции телмисартана в форме наночастиц и способ их получения -  патент 2526914 (27.08.2014)
адгезивный пластырь, содержащий бисопролол -  патент 2526194 (20.08.2014)
способ лечения и профилактики артериальной гипертензии и фармацевтическая композиция для лечения артериальной гипертензии -  патент 2525156 (10.08.2014)
сбор лекарственных растений гипотензивного действия -  патент 2519135 (10.06.2014)
способ профилактики развития мозговых нарушений и осложнений сердечно-сосудистых заболеваний в предгипертоническом состоянии -  патент 2515482 (10.05.2014)
применение гиалуронидазы для профилактики или лечения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности -  патент 2508124 (27.02.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 -  патент 2503680 (10.01.2014)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)
производное бензимидазола и его применение -  патент 2501798 (20.12.2013)
Наверх