Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

фармацевтическая композиция для лечения диабета (варианты)

Классы МПК:A61K31/155  амидины , например гуанидин (H2N-C(=NH)-NH2), изомочевина (HN=C(OH)-NH2), изотиомочевина (HN=С(SH)-NH2)
A61K47/30 высокомолекулярные соединения
A61K47/38 целлюлоза; ее производные
A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки
A61K9/28 драже; оболочки пилюль или таблеток
A61K9/36 содержащие углеводы или их производные
A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (ОАО "АКРИХИН") (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2010-11-22
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтической композиции в виде твердой лекарственной формы для лечения или профилактики диабета, которая содержит терапевтически эффективное количество метформина, поливинилпирролидон, кислоту стеариновую и/или ее соль, крахмал, кремния диоксид, отличающаяся тем, что содержит в качестве поливинилпирролидона поливинилпирролидон с молекулярной массой от 1000000 до 1500000 и дополнительно глицерин и/или магния карбонат основной мелкодисперсный. Фармацевтическая композиция обладает высокой прочностью и обеспечивает высокую степень высвобождения действующего вещества. 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтическому препарату с антидиабетическим действием, и может применяться для лечения и/или профилактики сахарного диабета.

По заключению экспертов Всемирной Организации Здравоохранения, в настоящее время сахарный диабет является проблемой всех возрастов и всех стран, занимая третье место среди непосредственных причин смерти после сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний.

Сахарный диабет - группа метаболических нарушений, характеризующихся гипергликемией, которая является результатом дефектов секреции инсулина, действия инсулина или сочетания обоих этих факторов. Наиболее широко распространен инсулиннезависимый диабет (сахарный диабет 2-го типа), являющийся результатом нарушения секреции инсулина или механизмов его взаимодействия с клетками тканей (ВОЗ, 1999 г.).

Многочисленные исследования во всем мире сосредоточены на поиске эффективных средств лечения сахарного диабета. Доказано, что на каждый процент снижения гликированного гемоглобина риск развития микрососудистых осложнений (ретинопатии, нефропатии) снижается на 35%. Кроме того, контроль гликемии наряду с нормализацией показателей артериального давления значительно снижает риск развития ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваний и периферической ангиопатии у больных сахарным диабетом 2 типа. Исходя из этого основной целью лечения болезни является как можно более полная компенсация нарушений углеводного обмена.

За последнее время спектр применяемых для лечения диабета лекарственных препаратов значительно расширился. Существуют следующие группы пероральных синтетических антидиабетиков:

- Бигуаниды

- Глиниды (меглитиниды)

- Препараты сульфонилмочевины

- Тиазолидиндионы (глитазоны)

- Ингибиторы фармацевтическая композиция для лечения диабета (варианты), патент № 2483717 -глюкозидазы

- Агонисты глюкагон-подобного пептида-1 (эксенатид)

- Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (глиптины)

- Комбинированные препараты.

Однако ни один класс пероральных сахароснижающих препаратов не имеет таких эффектов, как метформин, относящийся к группе бигуанидов: доказанное снижение смертности и заболеваемости, нейтральный эффект на вес, отсутствие эпизодов гипогликемии (когда концентрация глюкозы в крови сильно снижается, что приводит к возбуждению, беспокойству, чувству тревоги, страха, потливости, бледности, учащенному сердцебиению), хорошо исследованный и подтвержденный за 50 лет применения профиль безопасности и эффективности.

В исследованиях доказано, что метформин снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний, т.к. снижает уровень триглицеридов на 45%, свободных жирных кислот на 17%, количество липопротеидов низкой плотности («плохого» холестерина) на 28%, снижает артериальное давление, препятствует тромбообразованию и атеросклеротическим поражениям, снижает массу тела и препятствует ее увеличению.

Сочетание положительных эффектов привело к тому, что применение метформина стало широко рекомендоваться врачами во всем мире, а сам препарат позиционируется в качестве начальной фармакологической терапии лиц, страдающих сахарным диабетом 2 типа, и пациентов, имеющих риск развития этого заболевания. По мнению экспертов, метформин должен назначаться на начальных этапах фармакологического лечения, практически на этапе установления диагноза. Метформин можно комбинировать с препаратами сульфонилмочевины, тиазолидиндионами, эксенатидом, ситаглиптином и инсулином.

В соответствии с современной концепцией фармакологического лечения, максимально эффективная доза метформина обычно составляет 0,85 г два раза в сутки, с умеренно более высокой эффективностью при повышении дозы до 3 г. Однако побочные эффекты могут ограничивать использование более высоких доз. Среди побочных эффектов действия метформина следует отметить диарею и другие явления со стороны желудочно-кишечного тракта (металлический привкус во рту, анорексия, тошнота, рвота), которые в начале терапии наблюдаются почти у 20% больных, а затем самостоятельно проходят в течение нескольких дней, поэтому рекомендуется начинать терапию метформином с низких доз - 0,5 г, принимаемых 1 или 2 раза в сутки, а через 5-7 дней, если не отмечены побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, доза метформина может быть увеличена до 0,85 г или 1 г 2-3 раза в сутки.

До настоящего времени основной формой выпуска метформина были таблетки, содержащие 0,25 и 0,5 г действующего вещества, поэтому актуальной является проблема расширения линейки доз антидиабетического препарата на основе метформина - 0,5 г, 0,85 г и 1 г в соответствии с рекомендуемой схемой приема. Это позволит больному получить назначенное врачом количество действующего вещества приемом одной таблетки, что исключит возможность ошибочного дозирования при приеме нескольких таблеток. Для удобства приема, облегчения проглатывания крупных таблеток и маскировки неприятного «металлического» вкуса метформина целесообразно также нанесение защитной пленочной оболочки.

В состав таблеток, как правило, включают вспомогательные вещества для придания нужных свойств: наполнители, связующие, пролонгирующие агенты, дезинтегранты, солюбилизаторы, пластификаторы, консерванты, стабилизаторы, скользящие, смазывающие и вкусомаскирующие добавки, пленкообразователи, красители и многие другие.

Сведения о вспомогательных веществах в составе таблеток метформина с немедленным высвобождением в открытых публикациях практически отсутствуют.

В европейском патенте 0283369, 1988 г., описаны таблетки, приготовленные из смеси, содержащей:

метформина гидрохлорида 641,5 г
лактозы 105,0 г
монофосфата калия 17,5 г
лимонной кислоты 16,0 г
бикарбоната натрия8,4 г
стеарата магния 2,1 г

Однако состав таблеток не подходит для перорального применения, т.к. содержит компоненты, характерные для «шипучих» таблеток, т.е. для приготовления раствора.

В патенте США 6,117,451, 2000 г., приводится способ получения таблеток прямым прессованием смеси, содержащей в % от общего количества:

метформина гидрохлорида 70-79
гидроксипропилметилцеллюлозы 10-20
гидроксипропилцеллюлозы 1-15
поливинилпирролидона 5-15
микрокристаллической целлюлозы 1-10
лактозы 1-10
дикальция фосфата 1-10
коллоидного диоксида кремния 0,1-2
стеарата магния0,1-2

Этот состав, напротив, характеризуется замедленным/пролонгированным высвобождением метформина и не подходит для получения таблеток с немедленным высвобождением лекарственного вещества; кроме того, для высокодозированных таблеток метод прямого прессования может быть применим только при условии, что субстанция обладает хорошей сыпучестью и прессуемостью. Субстанция метформина с такими свойствами на настоящий момент отсутствует в коммерческой доступности.

В патенте РФ 2241449, 2003 г., описаны таблетки, приготовленные методом влажной грануляции из смеси, содержащей в % от массы действующего вещества:

сорбитола2,12-8,38
кальция фосфата дигидрата1,05-6,96
поливинилпирролидона 2,02-10,48
полиэтиленгликоля 1,00-5,00
крахмала 0-6,50
стеариновой кислоты или ее соли 0,50-1,50

Однако известный качественный и количественный состав ингредиентов непригоден для получения таблеток, покрытых оболочкой, т.к. переувляжняется и теряет потребительские свойства в процессе нанесения оболочки, полученные таблетки имеют шероховатую поверхность и сколы. Кроме того, известная композиция содержит до 28% вспомогательных веществ и при увеличении дозировки действующего вещества до 1 г приводит к получению чрезмерно крупной таблетки, что затрудняет ее проглатывание.

Задача настоящего изобретения заключалась в подборе оптимального состава вспомогательных ингредиентов для получения антидиабетической композиции на основе метформина, которая после нанесения оболочки имеет удовлетворительный внешний вид и соответствует нормативным требованиям.

Путем теоретических и экспериментальных исследований исходя из технологических свойств субстанции (несыпучий и плохо прессующийся мелкокристаллический порошок) было выбрано два варианта комбинации вспомогательных веществ, обеспечивающих получение таблеток-ядер с необходимыми технологическими характеристиками и обеспечивающими хорошую адгезию оболочки к ядру. Изобретение позволяет получить таблетки метформина, покрытые оболочкой достаточной прочности, с хорошим внешним видом, содержащие 0,5 г, 0,85 г или 1 г действующего вещества и отвечающие действующим в РФ требованиям Госфармакопеи вып. XI и XII, а также обеспечивающие высокую степень высвобождения действующего вещества (не менее 95%) и, соответственно, его высокую биодоступность.

Вспомогательные вещества составляют от 5 до 30% от массы действующего вещества, преимущественно от 6 до 18%. В качестве целевых добавок предлагается использовать поливинилпирролидон с молекулярной массой от 1000000 до 1500000, кислоту стеариновую или ее соль, крахмал, кремния диоксид, глицерин и/или магния карбонат.

В рамках изобретения термин «метформин» означает метформина основание или любую фармацевтически приемлемую соль, например, метформина гидрохлорид.

В качестве крахмала используют картофельный, и/или рисовый, и/или гороховый, и/или кукурузный, и/или частично прежелатинизированный кукурузный крахмал, а в качестве соли стеариновой кислоты используют стеараты кальция и/или магния.

Предпочтительно композиция содержит ингредиенты при следующем соотношении, % от массы действующего вещества:

поливинилпирролидон 3,0-9,3
крахмал 0,1-6,1
кислота стеариновая или ее соль0,1-1,4

Предпочтительно в качестве поливинилпирролидона использовать поливинилпирролидон с молекулярной массой от 1000000 до 1500000 и/или модифицированный поливинилпирролидон (коповидон).

Предпочтительное количество кремния диоксида в композиции составляет 0,01-3,0% от массы действующего вещества. В качестве кремния диоксида более предпочтительно применять кремния диоксид коллоидный и/или аморфный (гидратированный).

Предпочтительное количество магния карбоната составляет 0,1-2,0% от массы действующего вещества. В качестве магния карбоната более предпочтительно применять магния карбонат основной мелкодисперсный («легкий»).

Предпочтительное количество глицерина (другое название - глицерол) составляет 0,1-4,5% от массы действующего вещества. Более предпочтительно применять глицерин в комбинации с диоксидом кремния.

Заявляемая пропорция ингредиентов является оптимальной, найдена экспериментальным путем и обеспечивает необходимое качество таблеток метформина и содержание в одной таблетке принятого в медицинской практике количества действующего вещества - метформина, равного 0,5 г, 0,85 г и 1 г.

Предлагаемые варианты композиции выполняют в твердой лекарственной форме, преимущественно, в виде таблетки, которая может быть покрыта желудочно-растворимой оболочкой.

Предпочтительно оболочка выполняется на основе производного целлюлозы, более предпочтительно гидроксипропилметилцеллюлозы тип 2910 с молекулярной массой от 16000 до 60000, в наиболее предпочтительном варианте в состав оболочки входят также пластификаторы, глиданты и/или красители. В качестве пластификаторов чаще всего используют полиэтиленгликоли с молекулярной массой от 400 до 8000, и/или глицерин, и/или пропиленгликоль. Наиболее часто употребляемым глидантом является тальк. В качестве красителя могут использоваться титана диоксид, оксиды железа, лаки либо водорастворимые красители, разрешенные к применению в фармацевтической промышленности. В случае таблеток метформина применение пигментов/красителей не обязательно, т.к. субстанция не является светочувствительной. Предпочтительно, желудочно-растворимая оболочка имеет предлагаемый состав при следующем соотношении компонентов, % от массы действующего вещества:

гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 3,28-4,43,
полиэтиленгликоль 0,40-0,54,
тальк0,32-0,43

Следующие примеры иллюстрируют изобретение (см. таблицу).

Пример 1. Смесь просеянных порошков метформина в количестве 500 г, поливи-нилпирролидона с молекулярной массой от 1000000 до 1500000, 5,5 г частично прежелатинизированного кукурузного крахмала и 7,5 г диоксида кремния гранулируют в псевдоожиженном слое в токе воздуха с температурой 35-40°С, используя в качестве гранулирующей жидкости 240 г раствора поливинилпирролидона, приготовленного из 18,0 г сухого вещества (общее количество поливинилпирролидона с молекулярной массой от 1000000 до 1500000 составляет 27 г), сушат до остаточной влаги 1,0-2,0%, гранулят просеивают, добавляют 0,5 г основного карбоната магния и 2,0 г кислоты стеариновой и таблетируют на таблеточном прессе, получая круглые двояковыпуклые таблетки-ядра диаметром 12 мм со средней массой 0,545 г для дозировки 0,5 г и овальные двояковыпуклые таблетки-ядра длиной 18 мм и шириной 9 мм со средней массой 0,97 г для дозировки 0,85 г и со средней массой 1,08 г для дозировки 1 г. Прочность на истирание - 99,9%, распадаемость - 8 минут.

Состав для желудочно-растворимого покрытия готовят следующим образом. 32,8 г гидроксипропилметилцеллюлозы тип 2910 при перемешивании всыпают в 295,2 г воды и оставляют для набухания при перемешивании. Отдельно готовят раствор полиэтиленгликоля из 4,0 г сухого вещества и 30 г воды, добавляют в него 3,2 г талька, перемешивают, полученную суспензию добавляют в раствор гидроксипропилметилцеллюлозы. Смесь перемешивают до однородности и используют для нанесения покрытия на таблетки-ядра до получения равномерного покрытия со средним увеличением веса таблетки приблизительно на 3,7-5,0%. Полученные таблетки, покрытые оболочкой, имеют удовлетворительный внешний вид (гладкая поверхность без сколов и трещин) и отвечают нормативным требованиям. После нанесения оболочки отклонение от средней массы, %, составляет +0,7, -0,6; растворение, через 45 мин, - 100% метформина, срок годности более 2-х лет.

Пример 2. Получение таблеток метформина осуществляют по примеру 1, внося 7,0 г поливинилпирролидона с молекулярной массой от 1000000 до 1500000, крахмал и кремния диоксид в сухом виде на смешение и глицерин в составе гранулирующей жидкости, исходя из 500 г метформина, 25,0 г поливинилпирролидона с молекулярной массой от 1000000 до 1500000, 5,0 г крахмала кукурузного, 15,0 г кремния диоксида коллоидного, 22,5 г глицерина и 0,5 г кислоты стеариновой, получая таблетки-ядра со средней массой 0,56 г для дозировки 0,5 г, со средней массой 0,952 г для дозировки 0,85 г и со средней массой 1,12 г для дозировки 1 г. Прочность на истирание - 99,9%. Распадаемость - 8 минут. После нанесения оболочки согласно примеру 1 таблетки имеют удовлетворительный внешний вид, гладкая поверхность без сколов и трещин, отклонение от средней массы, %, составляет +1,0, -0,7, растворение, через 15 мин, - 100% метформина, срок годности более 2-х лет.

Пример 3. Получение таблеток метформина осуществляют по примеру 1, исходя из 500 г метформина, 25,0 г поливинилпирролидона с молекулярной массой от 1000000 до 1500000, 5,0 г крахмала картофельного, 0,5 г кремния диоксида коллоидного, 7,5 г глицерина и 2,0 г кислоты стеариновой, получая таблетки-ядра со средней массой 0,54 г для дозировки 0,5 г, со средней массой 0,918 г для дозировки 0,85 г и со средней массой 1,08 г для дозировки 1 г. Прочность на истирание - 99,9%, прочность - 23 кГ, распадаемость - 7 минут. После нанесения оболочки согласно примеру 1 таблетки имеют удовлетворительный внешний вид, гладкая поверхность без сколов и трещин, отклонение от средней массы, %, составляет +1,2, -1,4; растворение, через 45 мин, - 100% метформина, распадаемость - 9 минут, срок годности более 2-х лет.

Пример 4. Получение таблеток метформина осуществляют по примеру 1, внося часть поливинилпирролидона, крахмал и магния карбонат в сухом виде на смешение и глицерин в составе гранулирующей жидкости, исходя из 500 г метформина, 15,0 г поливинилпирролидона с молекулярной массой от 1000000 до 1500000, 3,0 г крахмала горохового, 5,0 г диоксида кремния, 10,0 г магния карбоната основного мелкодисперсного, 0,5 г глицерина и 1,5 г кислоты стеариновой, получая таблетки-ядра 0,535 г для дозировки 0,5 г, со средней массой 0,91 г для дозировки 0,85 г и со средней массой 1,07 г для дозировки 1 г. Прочность на истирание - 99,9%. Распадаемость - 6 минут. После нанесения оболочки согласно примеру 1 таблетки имеют удовлетворительный внешний вид, гладкая поверхность без сколов и трещин, отклонение от средней массы, %, составляет +0,9, -0,6; растворение, через 45 мин, - 100% метформина, срок годности более 2-х лет.

Пример 5. Получение таблеток метформина осуществляют по примеру 1, внося часть поливинилпирролидона, крахмал и кремния диоксид в сухом виде на смешение и глицерин в составе гранулирующей жидкости, исходя из 500 г метформина, 16,5 г модифицированного поливинилпирролидона (коповидона), 30,0 г поливинилпирролидона с молекулярной массой от 1000000 до 1500000, 20,0 г крахмала рисового, 0,5 г частично прежелатинизированного кукурузного крахмала, 10,0 г диоксида кремния, 22,5 г глицерина, 2,0 г кальция стеарата и 5,0 г магния стеарата, получая круглые двояковыпуклые таблетки-ядра диаметром 13 мм со средней массой 0,59 г для дозировки 0,5 г, овальные двояковыпуклые таблетки-ядра длиной 18 мм и шириной 9 мм со средней массой 1,003 г для дозировки 0,85 г и овальные двояковыпуклые таблетки-ядра длиной 18 мм и шириной 11 мм со средней массой 1,18 г для дозировки 1 г. Прочность на истирание - 99,9%. После нанесения оболочки согласно примеру 1 таблетки имеют удовлетворительный внешний вид, гладкая поверхность без сколов и трещин, отклонение от средней массы, %, составляет +0,8, -1,0; растворение, через 45 мин, - 100% метформина, срок годности более 2-х лет.

Полученные таблетки по примерам 1-5 соответствуют требованиям на фармацевтическое средство и имеют срок годности более 2-х лет.

Таблица
Вспомогательные ингредиенты таблеток-ядер Содержание, % от массы метформина
Примеры
фармацевтическая композиция для лечения диабета (варианты), патент № 2483717 1 23 45
Поливинилпирролидон с молекулярной массой от 1000000 до 1500000 5,45,0 5,03,0 6,0
Крахмал 1,1 1,01,0 0,64,1
Кремния диоксид 1,5 3,00,1 1,02,0
Глицерин -4,5 1,50,1 1,2
Магния карбонат основной мелкодисперсный 0,1- -2,0 -
Кислота стеариновая и/или ее соль 0,40,1 0,40,3 1,4
Модифицированный поливинилпирролидон -- -- 3,3
Всего 8,5 13,68,0 7,018,0

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Фармацевтическая композиция в виде твердой лекарственной формы для лечения или профилактики диабета, которая содержит терапевтически эффективное количество метформина, поливинилпирролидон, кислоту стеариновую и/или ее соль, крахмал, кремния диоксид, отличающаяся тем, что содержит в качестве поливинилпирролидона поливинилпирролидон с молекулярной массой от 1000000 до 1500000 и дополнительно глицерин и/или магния карбонат основной мелкодисперсный.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что содержит в качестве соли стеариновой кислоты кальциевую и/или магниевую соль.

3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что содержит в качестве крахмала картофельный, и/или рисовый, и/или гороховый, и/или кукурузный, и/или частично прежелатинизированный кукурузный крахмал.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, отличающаяся тем, что содержит вспомогательные вещества в следующем соотношении, % от массы действующего вещества:

поливинилпирролидон 3,0-9,3
кислота стеариновая и/или ее соль 0,1-1,4
крахмал 0,1-6,1
диоксид кремния 0,01-3,0
глицерин0,1-4,5

5. Фармацевтическая композиция по п.4, отличающаяся тем, что содержит дополнительно коповидон.

6. Фармацевтическая композиция по п.4 или 5, отличающаяся тем, что она выполнена в виде таблетки.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что она выполнена в виде таблетки, покрытой желудочно-растворимой оболочкой.

8. Фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что желудочно-растворимая оболочка выполнена на основе гидроксипропилметилцеллюлозы.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что желудочно-растворимая оболочка имеет состав при следующем соотношении компонентов, % от массы действующего вещества

гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 3,28-4,43,
полиэтиленгликоль 0,40-0,54,
тальк0,32-0,43

10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что она содержит метформин в количестве 0,5 г или 0,85 г, или 1 г.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2483717

patent-2483717.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/155  амидины , например гуанидин (H2N-C(=NH)-NH2), изомочевина (HN=C(OH)-NH2), изотиомочевина (HN=С(SH)-NH2)

Патенты РФ в классе A61K31/155:
способ выбора лечения акне у женщин -  патент 2529789 (27.09.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
желчные кислоты и бигуаниды как ингибиторы протеаз для сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале -  патент 2525290 (10.08.2014)
средство для профилактики мастита -  патент 2524622 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
средство для профилактики мастита у дойных коров в сухостойный период -  патент 2521401 (27.06.2014)
кристаллические соли ситаглиптина -  патент 2519717 (20.06.2014)
местное гемостатическое средство -  патент 2519220 (10.06.2014)
способ лечения поверхностных термических ожогов -  патент 2519102 (10.06.2014)
антисептическое средство с гемостатическим действием и способ его получения -  патент 2508104 (27.02.2014)

Класс A61K47/30 высокомолекулярные соединения

Патенты РФ в классе A61K47/30:
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
композиции матриксных носителей, способы и применения -  патент 2528895 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства -  патент 2527701 (10.09.2014)
содежащий октреотид состав с замедленным высвобождением со стабильно высоким уровнем воздействия -  патент 2526822 (27.08.2014)
синтетический иммуноген для защиты от токсического действия наркотических и психоактивных веществ -  патент 2526807 (27.08.2014)
травяной состав местного применения для лечения акне и кожных расстройств -  патент 2526138 (20.08.2014)
имплантируемые продукты, содержащие наночастицы -  патент 2524644 (27.07.2014)
орально распадающиеся таблеточные композиции темазепама -  патент 2524638 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины -  патент 2524635 (27.07.2014)
фармацевтическая композиция лигандов рецепторов секретагогов гормона роста -  патент 2523566 (20.07.2014)

Класс A61K47/38 целлюлоза; ее производные

Патенты РФ в классе A61K47/38:
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
системы пленочного покрытия для препаратов с немедленным высвобождением, создающие усиленный барьер от влаги, и субстраты с таким покрытием -  патент 2528095 (10.09.2014)
вискоэластичный раствор для контрастирования задней гиалоидной мембраны -  патент 2527767 (10.09.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство -  патент 2522980 (20.07.2014)
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений -  патент 2522879 (20.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522267 (10.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522229 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза -  патент 2521337 (27.06.2014)

Класс A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки

Патенты РФ в классе A61K9/20:
способ изготовления таблетки и установка, подходящая для применения этого способа -  патент 2529785 (27.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
полутвердые композиции и фармацевтические продукты -  патент 2526803 (27.08.2014)
коронародилатирующее лекарственное средство -  патент 2526118 (20.08.2014)
композиция для орального применения, содержащая охлаждающее вещество -  патент 2524640 (27.07.2014)
орально распадающиеся таблеточные композиции темазепама -  патент 2524638 (27.07.2014)
способ получения таблеток рутина -  патент 2523562 (20.07.2014)
твердая кишечнорастворимая лекарственная форма с-пептида проинсулина для перорального применения (варианты) и способ ее получения (варианты) -  патент 2522897 (20.07.2014)
лекарственная форма замедленного высвобождения глюкозамина -  патент 2521231 (27.06.2014)
применение 5-аминолевулиновой кислоты и ее производных в твердой форме для фотодинамического лечения и диагностики -  патент 2521228 (27.06.2014)

Класс A61K9/28 драже; оболочки пилюль или таблеток

Патенты РФ в классе A61K9/28:
применение 5-аминолевулиновой кислоты и ее производных в твердой форме для фотодинамического лечения и диагностики -  патент 2521228 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция -  патент 2485951 (27.06.2013)
галеновые композиции алискирена -  патент 2483718 (10.06.2013)
глазированный продукт и способ его приготовления -  патент 2481771 (20.05.2013)
лекарственная форма для доставки лекарственного средства в толстую кишку -  патент 2478372 (10.04.2013)
пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования -  патент 2476207 (27.02.2013)
фармацевтическая композиция для профилактики и лечения депрессивных состояний -  патент 2475235 (20.02.2013)
композиция и способ с использованием стабилизированного чувствительного ингредиента -  патент 2466741 (20.11.2012)
фармацевтический препарат моксифлоксацина -  патент 2466718 (20.11.2012)
лекарственная форма с задержкой лекарств для лечения бессонницы -  патент 2458685 (20.08.2012)

Класс A61K9/36 содержащие углеводы или их производные

Патенты РФ в классе A61K9/36:
фармацевтическая композиция иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли, способ ее получения и способ(ы) лечения -  патент 2517216 (27.05.2014)
фармацевтические композиции, включающие модулятор s1р -  патент 2487703 (20.07.2013)
стабильные составы иматиниба -  патент 2470641 (27.12.2012)
фармацевтическая композиция -  патент 2470637 (27.12.2012)
средство для профилактики и лечения атеросклероза -  патент 2468789 (10.12.2012)
фармацевтические лекарственные формы и композиции фенилэфрина для абсорбции в ободочной кишке -  патент 2454225 (27.06.2012)
драже с оксиметилурацилом и нетилмицином для лечения инфекционных заболеваний кишечника -  патент 2449779 (10.05.2012)
противовирусное средство в таблетках и способ его получения -  патент 2446802 (10.04.2012)
композиция покрытия, содержащая крахмал -  патент 2440104 (20.01.2012)
фармацевтические композиции регулируемого высвобождения нестабильных в кислой среде лекарственных средств -  патент 2440101 (20.01.2012)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Патенты РФ в классе A61P3/10:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)

Наверх