ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы

Классы МПК:C07D311/78 циклические системы, содержащие три или более релевантных кольца
C07D493/04 орто-конденсированные системы
C07D407/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
A61K31/35 содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома
A61K31/352  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например каннабинолы, метантелин
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
Автор(ы):, , , , , , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-07-01
публикация патента:

Данное изобретение относится к новым ингибиторам гамма-секретазы, имеющим формулу I

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

где L1, R1, R 2, X, n и Ar имеют значения, указанные в описании, их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений для лечения болезни Альцгеймера и применению для производства лекарств для ингибирования гамма-секретазы и бета-амилоидного белка, а также лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. 5 н. и 33 з.п. ф-лы.

Рисунки к патенту РФ 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

Текст описания приведен в факсимильном виде. тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где:

Х выбран из группы, состоящей из О и СН2 ;

R1 выбран из группы, состоящей из: (1) -алкилен-S(O) 2-(С16)алкила, (2) -алкилен-S(O) 2-(С16)галогеналкила; (3) -алкилен-S(O)2-R 6, (4) -алкилен-S(O)2-R6, (5) -алкилен-S(O) 2-замещенного(С16)алкила, (6) -алкилен-(тетрагидротиофен 1,1-диоксид), (7) -алкенил-S(O)2-(С1 6)алкила и (8) -циклоалкил-S(O)2-(С16)алкила;

где указанная -алкилен-S(O) 2-замещенная(С16)алкильная группа R1 замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: -ОН, атома галогена, -CF 3, -O-(С16)алкила и -O-(галоген(С 16)алкила);

R2 выбран из группы, состоящей из: Н и алкила;

R6 выбран из группы, состоящей из: (1) фенила, (2) фурила;

R 8 представляет собой циклоалкил;

Ar выбран из группы, состоящей из: (1) незамещенного фенила, (2) фенила, замещенного одной или более группами L1A, (3) незамещенного гетероарила;

каждый L1 независимо выбран из группы, состоящей из: атома галогена и галоген(С16)алкила;

каждый L1A независимо выбран из группы, состоящей из: атома галогена, алкила, -CN, -CF3, -O-(С16)алкила, -O-(галоген(С16 )алкил), галоген(С16)алкила и -S(O) 216)алкила; и

n равно 0, 1, 2 или 3.

2. Соединение по п.1, имеющее формулу

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

3. Соединение по п.2:

(а) выбранное из группы, состоящей из соединений формул (Ii)-(Ivii), где n равно 2, каждый L1 представляет собой одинаковые или различные атомы галогенов, и указанные группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на формуле (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

(b) выбранное из группы, состоящей из соединений формул (Ii)-(Ivii), где n равно 2, каждый L1 представляет собой одинаковые или различные атомы галогенов, и указанные группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на формуле (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

где каждый L1 представляет собой F.

4. Соединение по п.2, где:

(а) указанное соединение выбрано из группы, состоящей из соединений формул (Ii)-(Ivii), где n равно 2, и группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

и Ar выбран из группы, состоящей из п-Cl-фенил-, п-CN-фенил-, п-CF3-фенила, п-СН3СН 2SO2фенила, п-Br-фенила, м,п-ди-F-фенила, м,п-ди-CN-фенила, п-СН3О-фенила, п-СF3СН2Офенила и пиридила; или

(b) указанное соединение выбрано из группы, состоящей из соединений формул (Ii)-(Ivii), где n равно 2, и группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

и Ar выбран из группы, состоящей из п-Cl-фенил-, п-CN-фенил-, п-CF3-фенила, п-СН3СН 2SO2фенила, п-Br-фенила, м,п-ди-F-фенила, м,п-ди-CN-фенила, п-СН3О-фенила, п-СF3СН2Офенила и пиридила; или

(с) указанное соединение выбрано из группы, состоящей из соединений формул (Ii)-(Ivii), где n равно 2, и группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

и Ar выбран из группы, состоящей из п-Cl-фенил-, п-CN-фенил-, п-CF3-фенила, п-СН3СН 2SO2фенила, п-Br-фенила, м,п-ди-F-фенила, м,п-ди-CN-фенила, п-СН3О-фенила, п-СF3СН2Oфенила и пиридила, и где указанные группы L1 представляют собой F.

5. Соединение по п.1, имеющее формулу

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

6. Соединение по п.5:

(а) выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I.A1a)-(I.A1h), где n равно 2, каждый L1 представляет собой одинаковые или различные атомы галогенов, и указанные группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на формуле (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

(b) выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I.A1a)-(I.A1h), где n равно 2, каждый L1 представляет собой одинаковые или различные атомы галогенов, и указанные группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на формуле (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

где каждый L1 представляет собой F.

7. Соединение по п.5, где:

(а) указанное соединение выбрано из группы, состоящей из соединений формул (I.A1a)-(I.A1h), где n равно 2, и группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

и Ar выбран из группы, состоящей из п-Cl-фенил-, п-CN-фенил-, п-CF3-фенила, п-СН3СН 2SO2фенила, п-Br-фенила, м,п-ди-F-фенила, м,п-ди-CN-фенила, п-СН3О-фенила, п-СF3СН2Офенила и пиридила; или

(b) указанное соединение выбрано из группы, состоящей из соединений формул (I.A1a)-(I.A1h), где n равно 2, и группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

и Ar выбран из группы, состоящей из п-Cl-фенил-, п-CN-фенил-, п-CF3-фенила, п-СН3СН 2SO2фенила, п-Br-фенила, м,п-ди-F-фенила, м,п-ди-CN-фенила, п-СН3О-фенила, п-СF3СН2Офенила и пиридила, и где каждый L1 представляет собой одинаковые или различные атомы галогенов.

8. Соединение по п.7, где указанные группы L1 представляют собой F.

9. Соединение по п.8, где: Ar представляет собой п-Cl-фенил-; или Ar представляет собой п-CN-фенил-; или Ar представляет собой п-CF3-фенил; или

Ar представляет собой п-СН 3СН2SO2фенил; или Ar представляет собой п-Br-фенил; или Ar представляет собой м,п-ди-F-фенил; или Ar представляет собой м,п-ди-CN-фенил; или Ar представляет собой п-СН3О-фенил; или Ar представляет собой п-СF3 СН2Офенил.

10. Соединение по п.6, где: (a) R 2 представляет собой Н; или R2 представляет собой алкил; или R2 представляет собой метил.

11. Соединение по п.8, где: (а) R2 представляет собой Н; или R2 представляет собой алкил; или

R 2 представляет собой метил.

12. Соединение по п.1, имеющее формулу

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

13. Соединение по п.12:

(а) выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I.A2a)-(I.A2h), где n равно 2, каждый L1 представляет собой одинаковые или различные атомы галогенов, и указанные группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на формуле (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

(b) выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I.A2a)-(I.A2h), где n равно 2, каждый L1 представляет собой одинаковые или различные атомы галогенов, и указанные группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на формуле (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

где каждый L представляет собой F.

14. Соединение по п.12, где:

(а) указанное соединение выбрано из группы, состоящей из соединений формул (I.A2a)-(I.A2h), где n равно 2, и группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

и Ar выбран из группы, состоящей из п-Cl-фенил-, п-CN-фенил-, п-CF3-фенила, п-СН3СН 2SO2фенила, п-Br-фенила, м,п-ди-F-фенила, м,п-ди-CN-фенила, п-СН3О-фенила, п-СF3СН2Офенила и пиридила; или

(b) указанное соединение выбрано из группы, состоящей из соединений формул (I.A2a)-(I.A2h), где n равно 2, и группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано на (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

и Ar выбран из группы, состоящей из п-Cl-фенил-, п-CN-фенил-, п-CF3-фенила, п-СН3СН 2SO2фенила, п-Br-фенила, м,п-ди-F-фенила, м,п-ди-CN-фенила, п-СН3О-фенила, п-СF3СН2Офенила и пиридила, и где каждый L1 представляет собой одинаковые или различные атомы галогенов.

15. Соединение по п.14, где указанные группы L1 представляют собой F.

16. Соединение по п.15, где: Ar представляет собой п-Cl-фенил-; или Ar представляет собой п-CN-фенил-; или Ar представляет собой п-CF3-фенил; или Ar представляет собой п-СН3 СН2SO2фенил; или Ar представляет собой п-Br-фенил; или Ar представляет собой м,п-ди-F-фенил; или Ar представляет собой м,п-ди-CN-фенил; или Ar представляет собой п-СН3О-фенил; или Ar представляет собой п-СF3 СН2Офенил.

17. Соединение по п.13, где: R 2 представляет собой Н; или R2 представляет собой алкил; или R2 представляет собой метил.

18. Соединение по п.15, где: R2 представляет собой Н; или R2 представляет собой алкил; или R2 представляет собой метил.

19. Соединение по п.1, где

(а) R1 выбран из группы, состоящей из

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

(b) R1 выбран из группы, состоящей из

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

20. Соединение по п.19, где соединение формулы (I) представляет собой соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (Ii), (Iii), (Iiii), (Iiv), (I.A1b), (I.A1c), (I.A1d), (I.A2b), (I.A2c) или (I.A1d); и где R1 выбран из группы, состоящей из

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

21. Соединение по п.20, где:

(а) n равно 2, и группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано в (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

и Ar выбран из группы, состоящей из п-Cl-фенил-, п-CN-фенил-, п-CF3-фенила, п-СН3СН 22фенила, п-Br-фенила, м,п-ди-F-фенила, м,п-ди-CN-фенила, п-СН3О-фенила, п-СF3СН2Офенила и пиридила; или

(b) n равно 2, и группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано в (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

и Ar выбран из группы, состоящей из п-Cl-фенил-, п-CN-фенил-, п-CF3-фенила, п-СН3СН 2SO2фенила, п-Br-фенила, м,п-ди-F-фенила, м,п-ди-CN-фенила, п-СН3О-фенила, п-СF3СН2Oфенила и пиридила, и где каждый L1 представляет собой одинаковые или различные атомы галогенов.

22. Соединение по п.21, где указанные группы L1 представляют собой F.

23. Соединение по п.22, где: R2 представляет собой Н; или R2 представляет собой алкил; или R2 представляет собой метил.

24. Соединение по п.22, где:

(a) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-Cl-фенил-; или

(b) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-CN-фенил-; или

(c) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-CF 3-фенил-; или

(d) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-СН3СН2SO 2фенил-; или

(e) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-Br-фенил-; или

(f) R 2 представляет собой Н, и Ar представляет собой м,п-ди-F-фенил-; или

(g) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой м,п-ди-CN-фенил-; или

(h) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-CH2O-фенил-; или

(i) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-CF3CH2O-фенил-.

25. Соединение по п.22, где:

(a) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-Cl-фенил-; или

(b) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-CN-фенил-; или

(c) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-CF3-фенил-; или

(d) R 2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-CH 3CH2SO2-фенил-; или

(e) R 2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-Br-фенил-; или

(f) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой м,п-ди-F-фенил-; или

(g) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой м,п-ди-CN-фенил-; или

(h) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-СН3О-фенил-; или

(1) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-CF3CH2O-фенил-.

26. Соединение по п.1, где R1 выбран из группы, состоящей из:

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

27. Соединение по п.26, где соединение формулы (I) выбрано из группы, состоящей из соединений формул (Iv), (Ivi), (Ivii), (I.A1f), (I.A1g), (I.A1h), (I.A2f), (I.A2g) и (I.A2h).

28. Соединение по п.27, где:

(а) n равно 2, и группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано в (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

и Ar выбран из группы, состоящей из п-Cl-фенил-, п-CN-фенил-, п-CF3-фенила, п-СН3СН 2SO2фенила, п-Br-фенила, м,п-ди-F-фенила, м,п-ди-CN-фенила, п-СН3О-фенила, п-СF3СН2Oфенила и пиридила; или

(b) n равно 2, и группы L1 связаны с фенильным фрагментом как показано в (IIA)

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

и Ar выбран из группы, состоящей из п-Cl-фенил-, п-CN-фенил-, п-CF3-фенила, п-СН3СН 2SO2фенила, п-Br-фенила, м,п-ди-F-фенила, м,п-ди-CN-фенила, п-СН3О-фенила, п-СF3СН2Офенила и пиридила, и где каждый L1 представляет собой одинаковые или различные атомы галогенов.

29. Соединение по п.28, где указанные группы L1 представляют собой F.

30. Соединение по п.29, где: R2 представляет собой Н; или R2 представляет собой алкил; или R2 представляет собой метил.

31. Соединение по п.30, где:

(a) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-Cl-фенил-; или

(b) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-CN-фенил-; или

(c) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-CF 3-фенил-; или

(d) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-СН3СН2SO 2фенил-; или

(e) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-Br-фенил-; или

(f) R 2 представляет собой Н, и Ar представляет собой м,п-ди-F-фенил-; или

(g) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой м,п-ди-CN-фенил-; или

(h) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-СН3О-фенил-; или

(i) R2 представляет собой Н, и Ar представляет собой п-CF3CH2O-фенил-.

32. Соединение по п.30, где:

(a) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-Cl-фенил-; или

(b) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-CN-фенил-; или

(c) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-CF3-фенил-; или

(d) R 2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-СН 3СН2SO2фенил-; или

(e) R 2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-Br-фенил-; или

(f) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой м,п-ди-F-фенил-; или

(g) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой м,п-ди-CN-фенил-; или

(h) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-СН3О-фенил-; или

(i) R2 представляет собой метил, и Ar представляет собой п-CF3CH2O-фенил-.

33. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061 тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

и тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061

34. Соединение по п.1, выбранное из сольвата следующих соединений 12, 13, 22A-22N, 22В-рац, 26А, 26В, 27, 28, 31, 33(-), 36, 37, 39, 44А, 44В, 55-57, 60, 70А, 71А(-), 75А-рац, 75В(-), 76А(-), 76А(+), 76В(-), 78А(-), 79А(-), 80А(-), 81А-рац, 81А(-), 81А(+), 81В(-), 82А, 83А, 84А, 85А, 85В(-), 86А, 87В, 95В-рац, 95В(-), 95В(+), 106(-), 107(-), 108(-) и 111(-), представленных в п.33.

35. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Альцгеймера, содержащая эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.

36. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Альцгеймера, содержащая:

(a) эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель; или

(b) эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, где указанное соединение выбрано из группы следующих соединений 12, 13, 22A-22N, 22В-рац, 26А, 26В, 27, 28, 31, 33(-), 36, 37, 39, 44А, 44В, 55-57, 60, 70А, 71А(-), 75А-рац, 75В(-), 76А(-), 76А(+), 76В(-), 78А(-), 79А(-), 80А(-), 81А-рац, 81А(-), 81А(+), 81В(-), 82А, 83А, 84А, 85А, 85В(-), 86А, 87В, 95В-рац, 95В(-), 95В(+), 106(-), 107(-), 108(-) и 111(-), представленных в п.33; или

(c) эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, где указанное соединение представляет собой сольват соединения, выбранного из группы следующих соединений 12, 13, 22A-22N, 22В-рац, 26А, 26В, 27, 28, 31, 33(-), 36, 37, 39, 44А, 44В, 55-57, 60, 70А, 71А(-), 75А-рац, 75В(-), 76А(-), 76А(+), 76В(-), 78А(-), 79А(-), 80А(-), 81А-рац, 81А(-), 81А(+), 81В(-), 82А, 83А, 84А, 85А, 85В(-), 86А, 87В, 95В-рац, 95В(-), 95В(+), 106(-), 107(-), 108(-) и 111(-), представленных в п.33.

37. Применение одного или более соединений по п.1 для производства лекарственного средства:

(а) для ингибирования гамма-секретазы; или

(b) для ингибирования гамма-секретазы, где указанные соединения выбраны из группы следующих соединений 12, 13, 22A-22N, 22В-рац, 26А, 26В, 27, 28, 31, 33(-), 36, 37, 39, 44А, 44В, 55-57, 60, 70А, 71А(-), 75А-рац, 75В(-), 76А(-), 76А(+), 76В(-), 78А(-), 79А(-), 80А(-), 81А-рац, 81А(-), 81А(+), 81В(-), 82А, 83А, 84А, 85А, 85В(-), 86А, 87В, 95В-рац, 95В(-), 95В(+), 106(-), 107(-), 108(-) и 111(-), представленных в п.33; или

(c) для лечения одного или более нейродегенеративных заболеваний;

(d) для лечения одного или более нейродегенеративных заболеваний, где указанные соединения выбраны из группы следующих соединений 12, 13, 22A-22N, 22В-рац, 26А, 26В, 27, 28, 31, 33(-), 36, 37, 39, 44А, 44В, 55-57, 60, 70А, 71А(-), 75А-рац, 75В(-), 76А(-), 76А(+), 76В(-), 78А(-), 79А(-), 80А(-), 81А-рац, 81А(-), 81А(+), 81В(-), 82А, 83А, 84А, 85А, 85В(-), 86А, 87В, 95В-рац, 95В(-), 95В(+), 106(-), 107(-), 108(-) и 111(-), представленных в п.33; или

(e) для ингибирования отложения бета-амилоидного белка; или

(f) для ингибирования отложения бета-амилоидного белка, где указанные соединения выбраны из группы следующих соединений 12, 13, 22A-22N, 22В-рац, 26А, 26В, 27, 28, 31, 33(-), 36, 37, 39, 44А, 44В, 55-57, 60, 70А, 71А(-), 75А-рац, 75В(-), 76А(-), 76А(+), 76В(-), 78А(-), 79А(-), 80А(-), 81А-рац, 81А(-), 81А(+), 81В(-), 82А, 83А, 84А, 85А, 85В(-), 86А, 87В, 95В-рац, 95В(-), 95В(+), 106(-), 107(-), 108(-) и 111(-), представленных в п.33.

38. Применение одного или более соединений по п.1 для производства лекарственного средства:

(a) для лечения болезни Альцгеймера; или

(b) для лечения болезни Альцгеймера, где указанные соединения выбраны из группы следующих соединений 12, 13, 22A-22N, 22В-рац, 26А, 26В, 27, 28, 31, 33(-), 36, 37, 39, 44А, 44В, 55-57, 60, 70А, 71А(-), 75А-рац, 75В(-), 76А(-), 76А(+), 76В(-), 78А(-), 79А(-), 80А(-), 81А-рац, 81А(-), 81А(+), 81В(-), 82А, 83А, 84А, 85А, 85В(-), 86А, 87В, 95В-рац, 95В(-), 95В(+), 106(-), 107(-), 108(-) и 111(-), представленных в п.33.

39. Соединение формулы 22А или его сольват

тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы, патент № 2483061


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2483061

patent-2483061.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D311/78 циклические системы, содержащие три или более релевантных кольца

Класс C07D493/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D493/04:
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
способ получения пирипиропенных производных и промежуточных продуктов для их получения -  патент 2494101 (27.09.2013)
новый системный инсектицид -  патент 2492649 (20.09.2013)
новые соединения со спирохиральной углеродной основой, способы их получения и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения -  патент 2492173 (10.09.2013)
соединения коричной кислоты (варианты), промежуточные соединения для их получения, фармацевтическая композиция на их основе, способ ингибирования гистоновой деацетилазы, способ лечения диабета, способ лечения опухоли или заболевания, связанного с пролиферацией клеток, способ усиления роста аксонов и способ лечения нейродегенеративных заболеваний и спинной мышечной атрофии -  патент 2492163 (10.09.2013)
промежуточные соединения и способы синтеза аналогов галихондрина в -  патент 2489437 (10.08.2013)
твердые формы ортатаксела -  патент 2488586 (27.07.2013)
смесь сложных диэфиров производных диангидрогекситола с карбоновыми кислотами суммарной формулы с8н17соон, способы получения этих сложных диэфиров и применение этих смесей -  патент 2472798 (20.01.2013)
способы получения гексагидрофуро[2,3-b] фуран-3-ола -  патент 2464266 (20.10.2012)
эфиры докозагексаеновой кислоты и их применение для лечения и предупреждения сердечно-сосудистого заболевания -  патент 2451672 (27.05.2012)

Класс C07D407/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D407/12:
производные феноксихроманкарбоновой кислоты, замещенные в 6-ом положении -  патент 2507200 (20.02.2014)
диспиро 1,2,4-триоксоланы как противомалярийные средства -  патент 2493159 (20.09.2013)
способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина -  патент 2491071 (27.08.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)
аминосоединения и их медицинское применение -  патент 2470929 (27.12.2012)
производные 2,4,5-трифенилимидазолина как ингибиторы взаимодействия между белками p53 и mdm2, предназначенные для применения в качестве противораковых средств -  патент 2442779 (20.02.2012)
производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль -  патент 2440987 (27.01.2012)
производные нитрофурана, обладающие антибактериальным действием -  патент 2425044 (27.07.2011)
ингибиторы аспартат-протеазы -  патент 2424231 (20.07.2011)
3,4-замещенные производные пирролидина для лечения гипертензии -  патент 2419606 (27.05.2011)

Класс A61K31/35 содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома

Патенты РФ в классе A61K31/35:
способ повышения качества жизни и улучшения способностей к выполнению профессиональной деятельности у пациентов с остеоартрозом, выполняющих водительские и диспетчерско-операторские функции -  патент 2499595 (27.11.2013)
раствор стабилизированного дигидрокверцетина -  патент 2498801 (20.11.2013)
биодеградируемый полимерный носитель для доставки противоопухолевого лекарственного средства (варианты) -  патент 2493848 (27.09.2013)
бензиловые производные гликозидов и способы их применения -  патент 2492175 (10.09.2013)
новые соединения со спирохиральной углеродной основой, способы их получения и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения -  патент 2492173 (10.09.2013)
липосомальная композиция -  патент 2476216 (27.02.2013)
новое трициклическое производное или его фармацевтически приемлемые соли, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция -  патент 2470934 (27.12.2012)
способ ведения пациентов после протезирования трикуспидального клапана -  патент 2465894 (10.11.2012)
средство для улучшения ферментации в рубце жвачных животных -  патент 2457851 (10.08.2012)
способ лечения больных бесплодием, обусловленным ановуляцией и непроходимостью маточных труб на фоне хронической и острой хламидийной инфекции органов малого таза -  патент 2457839 (10.08.2012)

Класс A61K31/352  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например каннабинолы, метантелин

Патенты РФ в классе A61K31/352:
мягкие катионные митохондриальные разобщители -  патент 2527519 (10.09.2014)
способ стимуляции заживления ран различного генеза природным антиоксидантом дигидрокверцетином -  патент 2522214 (10.07.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов -  патент 2521227 (27.06.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита и остеоартроза суставов -  патент 2509569 (20.03.2014)
способы сохранения функции почек с использованием ингибиторов ксантин оксидоредуктазы -  патент 2508099 (27.02.2014)
2-(3-гидрокси-4-метоксифенил)-4,7-диметил-3,4,4а,5,8,8а-гексагидро-2н-хромен-4,8-диол в качестве анальгезирующего средства -  патент 2506079 (10.02.2014)
способ получения рутина -  патент 2505307 (27.01.2014)
средство, имитирующее феномен посткондиционирования сердца -  патент 2502508 (27.12.2013)
фармацевтическая композиция с противовоспалительной, кардио- и хондропротекторной активностью, действием против гастропатий, вызываемых нпвп, и способ ее получения -  патент 2502507 (27.12.2013)
композиции производных флавоноидных полифенолов и их применение для борьбы с патологиями и со старением живых организмов -  патент 2499596 (27.11.2013)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)


Наверх