Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Классы МПК:C07D417/04 связанные непосредственно
C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки
A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-04-30
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R2 означает метил, Y означает углерод или азот, a R1, R3 и R4 имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего активностью в отношении ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, к применению соединений формулы I для приготовления фармацевтического средства для лечения заболевания, опосредованного фосфатидилинозитол-3-киназой и к способу получения соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I, обладающие активностью в отношении ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл., 51 пр.

ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346

Рисунки к патенту РФ 2481346

ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346

Текст описания приведен в факсимильном виде. ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346 ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I

ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346

где R1 означает (C1-C 8)алкилкарбонил, необязательно замещенный ди(C1 -C8-алкил)амино, (C1-C8)алкилкарбонилом или (C1-C8)алкоксикарбонилом, или

R1 означает 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или два кольцевых гетероатома азота, выбранное из пиразинила, пиразолила или тиадиазола, каждое необязательно замещенное (С14)алкилом или галогеном, или

R1 означает -CO-NRxRy, где R x и Ry означают вместе с азотом, к которому они присоединены, 5-9-членное N-гетероциклическое кольцо, выбранное из тетрагидроимидазопиридина или замещенного пирролидинила, где заместитель выбран из метилсульфонила, аминокарбонила или гидроксила, или

R1 означает (C1-C8 )алкиламинокарбонил, необязательно замещенный в алкильной группе 1-2 заместителями, выбранными из гидрокси, (С1 8)алкила, (C1-C8)алкокси, гидроксизамащенного (C1-C8)алкокси, ди(C1-C 8-алкил)амина, ди(С18-алкил)аминокарбонила, (С18)алкоксикарбонила, 5- или 6-членного гетероциклического кольца, имеющего один-четыре кольцевых гетероатома, выбранных их группы, состоящей из кислорода или азота, выбранного из оксазолила, замещенного этилом, пирролила, замещенного метилом, пиразолила, необязательно замещенного (C23 )алкилом, тетразолила, замещенного этилом, имидазолила, замещенного (С23)алкилом, 1,2,4-оксадиазолила, замещенного этилом, пиридинила, необязательно замещенного метилом, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, 2-оксотетрагидрофуранилина, 1,2,5-оксадиазолинила, замещенного пропилом, или

R2 означает метил,

Y означает углерод или азот, и

если R1 означает незамещенный (С18)алкилкарбонил, а Y означает углерод, то

R3 означает галоид, (С18)алкил, (С18 )алкокси, амино(С18)алкил, (С18)алкиламинокарбонил, ди(C1-C8 -алкил)амино, (С36)карбоцикл, выбранный из циклопропила или фенила, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, выбранное из морфолинила, пиридинила, тиазолила замещенного метилом, или (С 18)алкиламино, необязательно замещенный ди(С 18-алкил)амино, и

R4 означает водород или (С18)алкил, в противном случае

R3 и R4 означают каждый независимо водород, галоид, циано, (С18)алкилсульфанил, (С18)алкилсульфинил, (C1-C 8)алкилсульфонил, (С18)алкил, (С 18)галоидалкил, (С3)карбоцикл, представляющий собой циклопропил, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, представляющее собой морфолинил или имидазолил, (С18)алкиламино, или ди(С18-алкил)амино, каждый необязательно замещен амино, гидрокси, ди(С18-алкил)амино или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода или азота, выбранным из имидазолила, морфолинила, пирролидинила, N-метилпиперазинила, или (С18)алкокси, необязательно замещенный морфолинилом.

2. Соединение по п.1, где

R1 означает (С1 8)алкилкарбонил, необязательно замещенный ди(С18-алкил)амино, (С18)алкилкарбонилом или (C1-C8)алкоксикарбонилом,

или R1 означает 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или два кольцевых гетероатома азота, выбранное из пиразинила, пиразолила или тиадиазола, каждое необязательно замещенное (С14)алкилом или галогеном, или

R1 означает -CO-NRxRy где R x и Ry означают вместе с азотом, к которому они присоединены, 5-9-членное N-гетероциклическое кольцо, выбранное из тетрагидроимидазопиридина или замещенного пирролидинила, где заместитель выбран из метилсульфонила, аминокарбонила или гидроксила, или

R1 означает (С18 )алкиламинокарбонил, необязательно замещенный в алкильной группе 1-2 заместителями, выбранными из гидрокси, (С1 8)алкила, (С18)алкокси гидроксизамащенного (С18)алкокси, ди(С1 8-алкил)амина, ди(С18-алкил)аминокарбонила, (С18)алкоксикарбонила, 5- или 6-членного гетероциклического кольца, имеющего один-четыре кольцевых гетероатома, выбранных их группы, состоящей из кислорода или азота, выбранного из оксазолила, замещенного этилом, пирролила, замещенного метилом, пиразолила, необязательно замещенного (С23 )алкилом, тетразолила, замещенного этилом, имидазолила, замещенного (С23)алкилом, 1,2,4-оксадиазолила, замещенного этилом, пиридинила, необязательно замещенного метилом, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, 2-оксотетрагидрофуранилина, 1,2,5-оксадиазолинила, замещенного пропилом,

R2 означает метил,

Y означает углерод или азот, и

если R1 означает незамещенный (С18)алкилкарбонил, а Y означает углерод, то

R3 означает галоид, (С18)алкил или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, выбранное из морфолинила, пиридинила, тиазолила замещенного метилом, или (С 18)алкиламино, необязательно замещенный ди(C 1-C8-алкил)амино, и

R4 означает водород или (С18)алкил, в противном случае

R3 и R4 означают каждый независимо водород, галоид, циано, (С18)алкилсульфанил, (С18)алкилсульфинил, (С1 8)алкилсульфонил, (С18)алкил, (С 3)карбоцикл, представляющий собой циклопропил, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, представляющее собой морфолинил или имидазолил, (С18 )алкиламино, или ди(С18-алкил)амино, каждый необязательно замещен амино, гидрокси, ди(С18-алкил)амино или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода или азота, выбранным из имидазолила, морфолинила, пирролидинила, N-метилпиперазинила, или (С1 8)алкокси, необязательно замещенный морфолинилом.

3. Соединение по п.1 или 2, где

R1 означает (С14)алкилкарбонил, необязательно замещенный ди(С14)-алкил)амино, (С1 4)алкилкарбонилом или (С14)алкоксикарбонилом, или R1 означает 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или два кольцевых гетероатома азота, выбранное из пиразинила, пиразолила или тиадиазола, каждое необязательно замещенное (C14)алкилом или галогеном, или

R1 означает -CO-NRxRy где Rx и Ry означают вместе с азотом, к которому они присоединены, 5-9-членное N-гетероциклическое кольцо, выбранное из тетрагидроимидазопиридина или замещенного пирролидинила, где заместитель выбран из метилсульфонила, аминокарбонила или

гидроксила, или R1 означает (С14)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный в алкильной группе 1-2 заместителями, выбранными из гидрокси, (С 18)алкила, (С18)алкокси, гидроксизамащенного (С18)алкокси, ди(С 18-алкил)амина, ди(С18 -алкил)аминокарбонила, (С18)алкоксикарбонила, 5- или 6-членного гетероциклического кольца, имеющего один-четыре кольцевых гетероатома, выбранных их группы, состоящей из кислорода или азота, выбранного из оксазолила, замещенного этилом, пирролила, замещенного метилом, пиразолила, необязательно замещенного (С 23)алкилом, тетразолила, замещенного этилом, имидазолила, замещенного (С23)алкилом, 1,2,4-оксадиазолила, замещенного этилом, пиридинила, необязательно замещенного метилом, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, 2-оксотетрагидрофуранилина, 1,2,5-оксадиазолинила, замещенного пропилом,

R2 означает метил, Y означает углерод или азот, и

если R1 означает незамещенный (С14)алкилкарбонил, а Y означает углерод, то

R3 означает галоид, (С1 4)алкил или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, выбранное из морфолинила, пиридинила, тиазолила замещенного метилом, и R4 означает водород или (С14)алкил, в противном случае

R3 и R4 означают каждый независимо водород, галоид, циано, (С14)алкилсульфанил, (С14)алкилсульфинил, (С1 4)алкилсульфонил, (С14)алкил, (С 3)карбоцикл, представляющий собой циклопропил, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, представляющее собой морфолинил или имидазолил, (С14 )алкиламино, или ди(С14-алкил)амино, каждый необязательно замещен амино,

гидрокси, ди(С 14-алкил)амино или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода или азота, выбранным из имидазолила, морфолинила, пирролидинила, N-метилпиперазинила, или (С1 4)алкокси, необязательно замещенный морфолинилом.

4. Соединение формулы I

ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346

в свободной форме или в форме соли,

где R1 означает (С13)алкилкарбонил, необязательно замещенный ди(С18-алкил)амино или (С18)алкоксикарбонилом, или

R1 означает 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или два кольцевых гетероатома азота, выбранное из пиразинила, пиразолила или тиадиазола, каждое необязательно замещенное (С14)алкилом или галогеном, или

R1 означает (С14)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный в алкильной группе 1-2 заместителями, выбранными из гидрокси, (С13)алкокси, ди(С12-алкил)амина, диметиламинокарбонила, (С14)алкоксикарбонила, 5- или 6-членного гетероциклического кольца, имеющего один-четыре кольцевых гетероатома, выбранных их группы, состоящей из кислорода или азота, выбранного из оксазолила, замещенного этилом, пирролила, замещенного метилом, пиразолила, необязательно замещенного (С23 )алкилом, тетразолила, замещенного этилом, имидазолила, замещенного (С23)алкилом, 1,2,4-оксадиазолила, замещенного этилом, пиридинила, необязательно замещенного метилом, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, 2-оксотетрагидрофуранилина, 1,2,5-оксадиазолинила, замещенного пропилом, R2 означает метил, Y означает углерод или азот, и

если R1 означает незамещенный (С13)алкилкарбонил, а Y означает углерод, то

R3 означает галоид, (С1 4)алкил, метокси, аминометил, метиламинокарбонил, диметиламино, (С36)карбоцикл, выбранный из циклопропила или фенила, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, выбранное из морфолинила, пиридинила, тиазолила замещенного метилом, или этиламино, замещенный диметиламино, и

R4 означает водород или метил, в противном случае

R3 и R4 означают каждый независимо водород, галоид, циано, (C14 )алкил, (С3)карбоцикл, представляющий собой циклопропил, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, представляющее собой морфолинил или имидазолил, этиламино, необязательно замещен гидроксилом.

5. Соединение по п.4,

где R1 означает (С13)алкилкарбонил или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или два кольцевых гетероатома азота, выбранное из пиразинила, пиразолила или тиадиазола, каждое необязательно замещенное (С14)алкилом или галогеном, или

R1 означает (С14)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный в алкильной группе 1-2 заместителями, выбранными из гидрокси, (C13)алкокси, ди(С12-алкил)амина, диметиламинокарбонила, (C14)алкоксикарбонила, 5- или 6-членного гетероциклического кольца, имеющего один-четыре кольцевых гетероатома, выбранных их группы, состоящей из кислорода или азота, выбранного из оксазолила, замещенного этилом, пирролила, замещенного метилом, пиразолила, необязательно замещенного (С23)алкилом, тетразолила, замещенного этилом, имидазолила, замещенного (С 23)алкилом, 1,2,4-оксадиазолила, замещенного этилом, пиридинила, необязательно замещенного метилом, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, 2-оксотетрагидрофуранилина, 1,2,5-оксадиазолинила, замещенного пропилом,

R2 означает метил,

Y означает углерод или азот, и

если R1 означает незамещенный (С13)алкилкарбонил, а Y означает углерод, то

R3 означает галоид, (С14)алкил, метокси, аминометил, метиламинокарбонил, диметиламино, (С36)карбоцикл, выбранный из циклопропила или фенила, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, выбранное из морфолинила, пиридинила, тиазолила замещенного метилом, и

R4 означает водород или метил, в противном случае

R3 и R4 означают каждый независимо водород, галоид, (С14)алкил, (С3 )карбоцикл, представляющий собой циклопропил, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, представляющее собой морфолинил или имидазолил, этиламино, необязательно замещен гидроксилом.

6. Соединение по п.4 или 5,

где R 1 означает (С13)алкилкарбонил или 5- или 6-членное N-гетероциклическое кольцо, имеющее один или два кольцевых гетероатома азота, выбранное из пиразинила, пиразолила или тиадиазола, каждое необязательно замещенное (С14)алкилом или галогеном, или

R1 означает (С14)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный в алкильной группе 1-2 заместителями, выбранными из (C14)алкоксикарбонила, диметиламинокарбонила или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, имеющего один-четыре кольцевых гетероатома, выбранных их группы, состоящей из кислорода или азота, выбранного из оксазолила, замещенного этилом, пирролила, замещенного метилом, пиразолила, необязательно замещенного (С 23)алкилом, тетразолила, замещенного этилом, имидазолила, замещенного (C23)алкилом, 1,2,4-оксадиазолила, замещенного этилом,

пиридинила, необязательно замещенного метилом, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, 2-оксотетрагидрофуранилина, 1,2,5-оксадиазолинила, замещенного пропилом, R2 означает метил, Y означает углерод или азот, и

если R1 означает незамещенный (С13)алкилкарбонил, а Y означает углерод, то

R3 означает галоид, (С1 4)алкил или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, выбранное из морфолинила, пиридинила, тиазолила замещенного метилом, или этиламино, замещенный диметиламино, и

R4 означает водород или метил, в противном случае

R3 и R4 означают каждый независимо водород, галоид, (С14 )алкил,

3)карбоцикл, представляющий собой циклопропил, 5- или 6-членное N-гетероциклическое кольцо, имеющее два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, представляющее собой морфолинил или имидазолил, или этиламино, необязательно замещен гидроксилом.

7. Соединение по п.1 или 4 для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего активностью в отношении ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы.

8. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или 4 для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего активностью в отношении ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, вместе с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.

9. Применение соединения по п.1 или 4 для приготовления фармацевтического средства для лечения заболевания, опосредованного фосфатидилинозитол-3-киназой.

10. Способ получения соединения формулы I, как определено в п.1, в свободной или солевой форме, который включает:

(i) (А) взаимодействие соединения формулы II

ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346

где R2, R3, R4 и Y имеют значения, которые определены выше, а Х означает галоид,

с соединением формулы III

ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы, патент № 2481346

где R1 имеет значение, которое определено выше; и

(ii) удаление любых защитных групп, и регенерация образованного соединения формулы I в свободной или солевой форме.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2481346

patent-2481346.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D417/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D417/04:
способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529502 (27.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1 -  патент 2497816 (10.11.2013)

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

Патенты РФ в классе A61K31/4439:
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)

Класс A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/506:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан -  патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки

Патенты РФ в классе A61P1/04:
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой стрессом -  патент 2527683 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой приемом этанолсодержащих жидкостей -  патент 2527334 (27.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)
композиции, включающие липофильный экстракт zingiber officinale и экстракт cynara scolymus, которые используются для профилактики и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и синдрома воспаленной кишки -  патент 2521250 (27.06.2014)
способ эндоскопической биопластики гастродуоденальных язв комплексным биопластическим материалом -  патент 2520599 (27.06.2014)
способ лечения гастрита -  патент 2519766 (20.06.2014)
гранулы оксида магния -  патент 2519222 (10.06.2014)
композиции и способы лечения колита -  патент 2518416 (10.06.2014)

Класс A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения

Патенты РФ в классе A61P3/04:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
производные fgf21 со связующим альбумина а-в-с-d-e- и их применение -  патент 2525393 (10.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств -  патент 2521284 (27.06.2014)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Патенты РФ в классе A61P9/00:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

Патенты РФ в классе A61P11/00:
лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля -  патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей -  патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля -  патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком -  патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)

Наверх