замещенные (оксазолидинон-5-ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в сфере свертывания крови
Классы МПК: | C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца A61K31/4439 содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол A61P7/00 Лекарственные средства для лечения нарушений состояния крови или внеклеточной жидкости |
Автор(ы): | АЛЛЕРХАЙЛИГЕН Свен (DE), БАУЗЕР Маркус (DE), ШИРОК Хартмут (DE), РЕСТЕР Ульрих (DE), ХАЙТМАЙЕР Штефан (DE), ГЕРДЕС Кристоф (DE), ФОН ДЕГЕНФЕЛЬД Жорж (DE), ДИТТРИХ-ВЕНГЕНРОТ Эльке (DE), ЗААТМАНН Уве (DE), ШТРАССБУРГЕР Юлия (DE), МЮНТЕР Клаус (DE), ГНОТ Марк ЖАН (DE), ЛАНГ Дитер (DE) |
Патентообладатель(и): | Байер Фарма Акциенгезельшафт (DE) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2008-06-07 публикация патента:
10.05.2013 |
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где n означает 0, 1, 2 или 3, R1 означает хлор, метил, этил, н-пропил, метокси, метоксиметил или этоксиметил, R2 означает водород. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы (I) и к способу получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I) для лечения и/или профилактики тромбоэмболических заболеваний. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 68 пр.
Формула изобретения
1. Соединение формулы:
,
в которой
n означает 0, 1, 2 или 3,
R1 означает хлор, метил, этил, н-пропил, метокси, метоксиметил или этоксиметил,
R2 означает водород,
или его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
n означает 0, 1 или 2,
R означает хлор, метил, н-пропил, метокси или метоксиметил,
R2 означает водород,
или его фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
n означает 0,1 или 2,
R1 означает метил, метокси или метоксиметил,
R2 означает водород,
или его фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
n означает 1 или 2,
R1 означает метил, R2 означает водород,
или его фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение по одному из пп.1-4 для применения в качестве лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики тромбоэмболических заболеваний.
6. Способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемых солей по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы:
,
на первой стадии взаимодействует с соединением формулы:
,
в которой n, R1 и R2 такие, как указано в п.1,
с образованием соединения формулы:
,
в которой n, R1 и R2 такие, как указано в п.1,
и на второй стадии соединение формулы (IV) циклизуют в присутствии фосгена или эквивалента фосгена, превращая в соединение формулы (I).
Описание изобретения к патенту
Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс A61K31/4439 содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
Класс A61P7/00 Лекарственные средства для лечения нарушений состояния крови или внеклеточной жидкости