ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh

Классы МПК:C07D213/74 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители
C07D239/42 один атом азота
C07D401/04 связанные непосредственно
C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D413/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61P17/00 Лекарственные средства для лечения дерматологических заболеваний
A61P19/00 Лекарственные средства для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, костных тканей
A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства
A61P35/00 Противоопухолевые средства
A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):АЛЬМИРАЛЬ, С.А. (ES)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-08-08
публикация патента:

Изобретение описывает новые производные азабифениламинобензойной кислоты, имеющие химическую структуру формулы (I):

производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334

где R1 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, C1-4-алкила, С3-4-циклоалкила и -CF3, R2 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена и С1-4-алкильной группы, R3 представляет собой -COOR5, где R5 выбран из группы, состоящей из атома водорода и линейных или разветвленных С 1-4-алкильных групп, R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4-алкильной группы; R9 выбран из группы, состоящей из атома водорода и фенильной группы, G1 представляет собой группу, выбранную из N и CR 6, где R6 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С1-4-алкила, С3-4 -циклоалкила, -CF3 и С6-10-арильной группы, G2 представляет собой группу, выбранную из: - атома водорода, гидроксигруппы, атома галогена, С3-4-циклоалкильной группы, С1-4-алкоксигруппы и -NRaR b, где Ra представляет собой С1-4 -алкильную группу и Rb выбран из группы, состоящей из C1-4-алкильной группы и С1-4-алкокси-С 1-4-алкильной группы, или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-8-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома, - моноциклического или бициклического 5-10-членного гетероароматического кольца, содержащего один или несколько атомов азота, которое необязательно замещено одним или несколькими атомами галогена, и - фенильной группы, которая необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена, C 1-4-алкила, гидроксигруппы, С1-4-алкоксигруппы, С3-4-циклоалкила, С3-4-циклоалкоксигруппы, цианогруппы, -CF3, -OCF3, -CONR7 R8, оксадиазолила, и где R7 и R8 независимо выбраны из атома водорода, линейной или разветвленной C1-4-алкильной группы, С3-7-циклоалкильной группы, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы:

производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334

где n равно 0-3; или G2 вместе с R6 образует неароматическую С5-10-карбоциклическую группу или С6-10-арильную группу, и его фармацевтически приемлемые соли и N-оксиды. А также описаны содержащие их фармацевтические композиции и их применение для лечения в качестве ингибиторов дегидрооротатдигидрогеназы (DHODH). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве ингибиторов дегидрооротатдигидрогеназы. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 118 пр.

Рисунки к патенту РФ 2481334

производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334 производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I) для применения для лечения или профилактики патологического состояния или заболевания, чувствительного к облегчению путем ингибирования дегидрооротатдегидрогеназы:

производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334

где R1 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, C1-4-алкила, С3-4-циклоалкила и -CF3,

R 2 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена и C1-4-алкильной группы,

R3 представляет собой -COOR5, где R5 выбран из группы, состоящей из атома водорода и линейных или разветвленных С1-4-алкильных групп,

R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4-алкильной группы;

R9 выбран из группы, состоящей из атома водорода и фенильной группы,

G1 представляет собой группу, выбранную из N и CR6, где R6 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С1-4-алкила, С3-4-циклоалкила, -CF 3 и С6-10-арильной группы,

G2 представляет собой группу, выбранную из:

- атома водорода, гидроксигруппы, атома галогена, С3-4-циклоалкильной группы, C1-4-алкоксигруппы и -NRaR b, где

Ra представляет собой C1-4 -алкильную группу и Rb выбран из группы, состоящей из C1-4-алкильной группы и С1-4-алкокси-С 1-4-алкильной группы,

или

Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-8-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома,

- моноциклического или бициклического 5-10-членного гетероароматического кольца, содержащего один или несколько атомов азота, которое необязательно замещено одним или несколькими атомами галогена, и

- фенильной группы, которая необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена, С1-4-алкила, гидроксигруппы, C1-4-алкоксигруппы, С3-4-циклоалкила, С3-4-циклоалкоксигруппы, цианогруппы, -CF3, -OCF3, -CONR7 R8, оксадиазолила, и где R7 и R8 независимо выбраны из атома водорода, линейной или разветвленной С1-4-алкильной группы, С3-7-циклоалкильной группы, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы:

производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334

где n равно 0-3;

или G2 вместе с R6 образует неароматическую С5-10-карбоциклическую группу или С6-10-арильную группу, и его фармацевтически приемлемые соли и N-оксиды.

2. Соединение по п.1, где патологическое состояние или заболевание выбрано из ревматоидного артрита, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, рассеянного склероза, грануломатоза Вегенера, системной красной волчанки, псориаза и саркоидоза.

3. Соединение по п.1, где R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена и метильной группы.

4. Соединение по п.1, где G1 выбран из группы, состоящей из атома азота, CCl, CF, СН, С(СН3), С(циклопропил), С(фенил) и С(CF3) групп.

5. Соединение по п.1, где G2 представляет собой группу, выбранную из:

- атома водорода, атома галогена, С3-4-циклоалкильной группы, С1-2-алкоксигруппы и -NRaR b, где

Ra представляет собой С1-2 алкильную группу, и Rb выбран из группы, состоящей из С1-2-алкильных групп и С1-2-алкокси-С 1-2-алкильных групп,

или

Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома,

- моноциклического или бициклического 5-10-членного гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, которое необязательно замещено одним или несколькими атомами галогена, и

- фенильной группы, которая необязательно замещена одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из атомов галогена, С1-4-алкила, гидроксила, С1-4 -алкоксигруппы, С3-4-циклоалкила, С3-4-циклоалкоксигруппы, цианогруппы, -CF3, -OCF3, -CONR7 R8 и оксадиазолильных групп, и где R7 и R8 независимо выбраны из атомов водорода, линейных или разветвленных С1-4-алкильных групп, С3-4 -циклоалкильных групп, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы:

производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334

где n равно 1 или 2,

или G2 вместе с R6 образует неароматическую С6 -карбоциклическую группу или фенильную группу.

6. Соединение по п.1, где G2 представляет собой группу, выбранную из:

- атома водорода, атома фтора, циклопропильной группы, метоксигруппы,

-NMeEt, -NEt2, -N(Ме)-(СН 2)2-O-СН3, 6-морфолинила, азепан-1-ила и пиперидин-1-ила,

- пиридинильного, пиримидинильного, хинолинильного или пиразинильного кольца, необязательно замещенного одним или двумя атомами F,

и

- фенильной группы, которая необязательно замещена одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из фтора, хлора, метила, гидроксигруппы, метоксигруппы, этоксигруппы, изопропилоксигруппы, циклопропила, циклопропилоксигруппы, цианогруппы, -CF3, -OCF3, оксадиазолильной и -CONR7R8 группы, и где R7 и R8 независимо выбраны из атома водорода, метильной группы, изопропильной группы, циклопропильной группы, или R 7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы:

производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334

где n равно 1,

или G2 вместе с R6 образуют неароматическую С6-карбоциклическую группу или фенильную группу.

7. Соединение по п.1, где G2 представляет собой группу, выбранную из метоксигруппы, циклопропильной группы и необязательно замещенных фенильной, пиридильной, хинолинильной, пиримидинильной и пиразинильной групп.

8. Соединение по п.1, где R1 выбран из группы, состоящей из С1-4-алкила, С3-4-циклоалкила и -CF3 групп.

9. Соединение по п.1, где R 1 выбран из группы, состоящей из метальных и циклопропильных групп.

10. Соединение по п.1, где R1 представляет собой циклопропильную группу.

11. Соединение по п.1, где R2 выбран из атома водорода или галогена.

12. Соединение по п.1, где R2 представляет собой атом водорода.

13. Соединение по п.1, где R3 представляет собой группу -СООН.

14. Соединение по п.1, где R4 представляет собой атом водорода или метильную группу.

15. Соединение по п.1, где R9 представляет собой атом водорода.

16. Соединение по п.1, где G1 выбран из группы, состоящей из атома азота и СН, С(СН3), С(циклопропил), С(фенил) и С(CF3) групп.

17. Соединение по п.1, где G2 представляет собой группу, выбранную из необязательно замещенных фенильной, пиридильной, хинолинильной, пиримидинильной и пиразинильной групп.

18. Соединение по п.1, где G2 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из необязательно замещенных фенильной, 4-пиридильной, 5-хинолинильной и 2-пиразинильной групп.

19. Соединение по п.1 или п.2, где R1 выбран из метильной или циклопропильной группы, R2 представляет собой атом водорода, R3 представляет собой СООН группу, R4 представляет собой атом водорода или метильную группу, G1 выбран из атома азота и СН, С(СН3 ), С(циклопропил), С(фенил) и С(CF3) групп, и G 2 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из необязательно замещенных фенильной, 4-пиридильной, 5-хинолинильной и 2-пиразинильной групп.

20. Соединение по п.19, где R 9 представляет собой атом водорода.

21. Соединение по п.1 или 2, где R1 выбран из метильной или циклопропильной группы, R2 представляет собой атом водорода, R 3 представляет собой СООН группу, R4 представляет собой атом водорода, G1 выбран из атома азота и СН, С(СН3) и С(CF3) групп, и G2 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одним или двумя заместителями, выбранными из хлора, фтора, метоксигруппы, этоксигруппы, изопропоксигруппы, трифторметоксигруппы и -CONR 7R8, где R7 представляет собой водород и R8 представляет собой циклопропил, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы:

производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334

где n равен 1.

22. Соединение по п.1 или 2, которое представляет собой одно из следующих соединений:

5-циклопропил-2-(2-фенилпиримидин-5-иламино)бензойная кислота,

2-(6-циклопропил-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

1-оксид 5-(2-карбокси-4-циклопропилфениламино)-3-метил-2-фенилпиридина,

5-метил-2-(6-(3-(трифторметил)фенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

5-циклопропил-2-(6-гидрокси-5-фенилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

5-циклопропил-2-(2-(2,6-дифтор-4-гидроксифенил)пиримидин-5-иламино)бензойная кислота,

5-циклопропил-2-(6-метокси-5-фенилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(5-фтор-6-фенилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(этил(метил)амино)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

5-циклопропил-2-(3'-фтор-2,4'-бипиридин-5-иламино)бензойная кислота,

2-(6-(диэтиламино)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-((2-метоксиэтил)(метил)амино)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(5-хлор-6-фенилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

5-циклопропил-2-(2-(2-циклопропилфенил)пиримидин-5-иламино)-бензойная кислота,

5-циклопропил-2-(5-фенилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

5-метил-2-(хинолин-3-иламино)бензойная кислота,

5-метил-2-(5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(5-хлор-2-фенилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

5-циклопропил-2-(5,6-дифенилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

5-циклопропил-2-(2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-иламино)бензойная кислота,

5-циклопропил-2-(5-метилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(2-(3-циклопропоксифенил)пиримидин-5-иламино)-5-циклопропил-бензойная кислота,

5-метил-2-(6-морфолинопиридин-3-иламино)бензойная кислота,

5-метил-2-(5-метил-6-морфолинопиридин-3-иламино)бензойная кислота,

5-циклопропил-2-(6-циклопропил-5-фенилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(6-(2-циклопропилфенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(2-цианофенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(2-(3-хлорфенил)пиримидин-5-иламино)-5-циклопропилбензойная кислота,

5-метил-2-(6-фенил-5-(трифторметил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

5-метил-2-(5-метил-6-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(6-(азепан-1-ил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(3-метоксифенил)-5-фенилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(2,3'-бипиридин-5-иламино)-5-циклопропилбензойная кислота,

2-(3-хлор-2,4'-бипиридин-5-иламино)-5-метилбензойная кислота,

5-метил-2-(3-метил-2,2'-бипиридин-5-иламино)бензойная кислота,

2-(5,6-дифторпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(3-метоксифенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(6-(3-этоксифенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(6-(3-этоксифенил)пиридин-3-иламино)-5-фторбензойная кислота,

2-(6-(3-этоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(6-(3-этоксифенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(3-этоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(3-этокси-2-фторфенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(6-(3-этоксифенил)-4-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная

кислота,

2-(6-(3-этоксифенил)-4-метилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

5-бром-2-(6-(3-этоксифенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

5-хлор-2-(6-(3-этоксифенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(6-(5-этокси-2-фторфенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(6-(3-этоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-(трифторметил)-бензойная кислота,

2-(6-(3-метоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-трифторметил)-бензойная кислота,

2-(6-(3-метоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(3-метоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-6-метилбензойная кислота,

5-фтор-2-(6-(3-метоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(6-(5-этокси-2-фторфенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(2-фтор-5-метоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

этил 2-(6-(2-фтор-5-метоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

2-(6-(2-фторфенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(3-метоксифенил)-5-фенилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

этил 2-(6-(3-метоксифенил)-5-фенилпиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

5-метил-2-(5-метил-6-фенилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

этил 5-метил-2-(5-метил-6-фенилпиридин-3-иламино)бензоат,

5-метил-2-(5-метил-6-(3-(трифторметокси)фенил)пиридин-3-иламино)-бензойная кислота,

этил 5-метил-2-(5-метил-6-(3-(трифторметокси)фенил)пиридин-3-иламино)бензоат,

2-(5-циклопропил-6-(3-метоксифенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

этил 2-(5-циклопропил-6-(3-метоксифенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

2-(6-(2-фтор-5-изопропоксифенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(3-изопропоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

этил 2-(6-(3-изопропоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

2-(6-(3-циклопропоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

трет-бутил 2-(6-(3-циклопропоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

2-(6-(2-хлорфенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

тpeт-бутил 2-(6-(2-хлорфенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

2-(6-(3-карбамоилфенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

этил 2-(6-(3-карбамоилфенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

2-(6-(2-фтор-5-метоксифенил)-4-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

этил 2-(6-(2-фтор-5-метоксифенил)-4-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

2-(6-(3-метоксифенил)-5-(трифторметил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

этил 2-(6-(3-метоксифенил)-5-(трифторметил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

2-(6-(3-(диметилкарбамоил)фенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

этил 2-(6-(3-(диметилкарбамоил)фенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

2-(6-(3-изопропоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-3-метилбензойная кислота,

тpeт-бутил 2-(6-(3-изопропоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-3-метилбензоат,

3-метил-2-(5-метил-6-фенилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

трет-бутил

3-метил-2-(5-метил-6-фенилпиридин-3-иламино)бензоат,

2-(6-(2-хлорфенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

трет-бутил 2-(6-(2-хлорфенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

3-фтор-2-(6-(3-метоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

трет-бутил 3-фтор-2-(6-(3-метоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-бензоат,

5-циклопропил-2-(5-метил-6-(3-(трифторметокси)фенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

этил 5-циклопропил-2-(5-метил-6-(3-(трифторметокси)фенил)пиридин-3-иламино)бензоат,

5-циклопропил-2-(5-метил-6-фенилпиридин-3-иламино)бензойная кислота,

этил 5-циклопропил-2-(5-метил-6-фенилпиридин-3-иламино)бензоат,

5-метил-2-(5-метил-6-(2-(трифторметил)фенил)пиридин-3-иламино)-бензойная кислота,

тpeт-бутил 5-метил-2-(5-метил-6-(2-(трифторметил)фенил)пиридин-3-иламино)бензоат,

2-(6-(3-хлорфенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

тpeт-бутил 2-(6-(3-хлорфенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

2-(6-(2-фторфенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

трет-бутил 2-(6-(2-фторфенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

5-метил-2-(5-метил-6-(хинолин-5-ил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

трет-бутил 5-метил-2-(5-метил-6-(хинолин-5-ил)пиридин-3-иламино)бензоат,

2-(3'-фтор-3-метил-2,4'-бипиридин-5-иламино)-5-метилбензойная кислота,

трет-бутил 2-(3'-фтор-3-метил-2,4'-бипиридин-5-иламино)-5-метилбензоат,

5-метил-2-(5-метил-6-(пиразин-2-ил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

тpeт-бутил 5-метил-2-(5-метил-6-(пиразин-2-ил)пиридин-3-иламино)-бензоат,

5-циклопропил-2-(6-фенил-5-(трифторметил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

этил 5-циклопропил-2-(6-фенил-5-(трифторметил)пиридин-3-иламино)-бензоат,

5-циклопропил-2-(6-(3-метоксифенил)-5-(трифторметил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

этил 5-циклопропил-2-(6-(3-метоксифенил)-5-(трифторметил)пиридин-3-иламино)бензоат,

5-хлор-2-(6-(2-фторфенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

5-хлор-2-(6-(2-хлорфенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

5-хлор-2-(6-(хинолин-5-ил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(6-(2-хлорфенил)пиридин-3-иламино)-5-циклопропилбензойная кислота,

этил 2-(6-(2-хлорфенил)пиридин-3-иламино)-5-циклопропилбензоат,

5-хлор-2-(6-(2-(трифторметил)фенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

5-фтор-2-(6-(2-(трифторметил)фенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(3'-фтор-2,4'-бипиридин-5-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(2-(2-фторфенил)пиримидин-5-иламино)-5-метилбензойная кислота,

трет-бутил 2-(2-(2-фторфенил)пиримидин-5-иламино)-5-метилбензоат,

2-(6-(2,6-дифторфенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

этил 2-(6-(2,6-дифторфенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензоат,

2-(2-(2-хлорфенил)пиримидин-5-иламино)-5-циклопропилбензойная кислота,

метил 2-(2-(2-хлорфенил)пиримидин-5-иламино)-5-циклопропилбензоат,

2-(2-(2-хлорфенил)пиримидин-5-иламино)-5-метилбензойная кислота,

трет-бутил 2-(2-(2-хлорфенил)пиримидин-5-иламино)-5-метилбензоат,

5-метил-2-(5-метил-6-(3-(пирролидин-1-карбонил)фенил)пиридин-3-иламино)бензойная кислота,

2-(6-(3-(циклопропилкарбамоил)фенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

5-циклопропил-2-(2-(2-фторфенил)пиримидин-5-иламино)бензойная кислота,

2-(2-(2-трифторметилфенил)пиримидин-5-иламино)-5-циклопропил-бензойная кислота,

2-(2-о-толилпиримидин-5-иламино)-5-циклопропилбензойная кислота,

2-(2-(2-циклопропоксифенил)пиримидин-5-иламино)-5-циклопропил-бензойная кислота,

2-(2-(2,5-дифторфенил)пиримидин-5-иламино)-5-циклопропилбензойная кислота,

2-(2-(2,3-дифторфенил)пиримидин-5-иламино)-5-циклопропилбензойная кислота,

2-(2-(2-фтор-5-хлорфенил)пиримидин-5-иламино)-5-циклопропилбензойная кислота,

2-(2-(2-трифторметилфенил)пиримидин-5-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(2-(2-фтор-5-трифторметоксифенил)пиримидин-5-иламино)-5-циклопропилбензойная кислота,

2-(6-(2-трифторметилфенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-фенилпиридин-3-иламино)-5-циклопропилбензойная кислота,

2-(6-(2-фторфенил)пиридин-3-иламино)-5-циклопропилбензойная кислота,

2-(6-(3,5-дифторпиридин-4-ил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(3-циклопропилкарбамоилфенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(2,4-дифторфенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(2,5-дифторфенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(2-фторфенил)пиридин-3-иламино)-5-циклопропил-3-фторбензойная кислота,

2-(6-(2,3,6-трифторфенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(3-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)фенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(5-метил-6-(пиримидин-5-ил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(2,3-дифторфенил)пиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота,

2-(6-(5-фтор-2-метоксифенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метил-бензойная кислота,

2-(6-(4-карбамоилфенил)-5-метилпиридин-3-иламино)-5-метилбензойная кислота

и его фармацевтически приемлемые соли и N-оксиды.

23. Соединение формулы (I):

производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов   dhodh, патент № 2481334

где R1, R2, R3 , R4, R9, G1 и G2 имеют значения, приведенные в любом из предыдущих пунктов, при условии что когда G2 представляет собой атом водорода или хлора, метоксигруппу или бутоксигруппу, или вместе с R 6 образует фенильную группу, тогда R1 не представляет собой атом водорода или атом хлора.

24. Соединение по п.23 для применения для лечения патологического состояния или заболевания, чувствительного к облегчению путем ингибирования дегидрооротатдегидрогеназы.

25. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологического состояния или заболевания, чувствительного к облегчению путем ингибирования дегидрооротатдегидрогеназы, содержащая соединение по п.23 в эффективном количестве в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

26. Применение соединения по любому из пп.1-23 для изготовления лекарственного средства для лечения патологического состояния, чувствительного к облегчению путем ингибирования дегидрооротатдегидрогеназы.

27. Применение по п.26, где патологическое состояние или заболевание выбрано из ревматоидного артрита, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, рассеянного склероза, грануломатоза Вегенера, системной красной волчанки, псориаза и саркоидоза.

28. Способ лечения субъекта, страдающего патологическим состоянием или заболеванием, чувствительным к облегчению путем ингибирования дегидрооротатдегидрогеназы, который включает введение указанному субъекту соединения по любому из пп.1-23 в эффективном количестве.

29. Способ по п.28, где патологическое состояние или заболевание выбрано из ревматоидного артрита, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, рассеянного склероза, грануломатоза Вегенера, системной красной волчанки, псориаза и саркоидоза.

30. Комбинированный продукт, содержащий (i) соединение по любому из пп.1-23; и (ii) другое соединение, выбранное из:

(а) анти-ТМР-альфа моноклональных антител, таких как инфликсимаб, цертолизумаб пегол, голимумаб, адалимумаб и АМЕ-527 от Applied Molecular Evolution,

(б) антагонистов TNF-альфа, таких как этанерцепт, ленерцепт, онерцепт и пегсунерцепт,

(в) ингибиторов кальциневрина (РР-2 В)/ингибиторов экспрессии INS, таких как циклоспорин А, такролимус и ISA-247 от Isotechnika,

(г) антагонистов рецептора IL-1, таких как анакинра и AMG-719 от Amgen,

(д) анти-CD20 моноклональных антител, таких как ритуксимаб, офатумумаб, окрелизумаб, велтузумаб и TRU-015 от Trubion Pharmaceuticals,

(е) ингибиторов р38, таких как AMG-548 (от Amgen), ARRY-797 (от Array Biopharma), хлорметиазол эдисилата, дорамапимод, PS-540446, BMS-582949 (от BMS), SB-203580, SB-242235, SB-235699, SB-281832, SB-681323, SB-856553 (все от GlaxoSmithKline), КС-706 (от Kemia), LEO-1606, LEO-15520 (все от Leo), SC-80036, SD-06, PH-797804 (все от Pfizer), RWJ-67657 (от R.W.Johnson), RO-3201195, RO-4402257 (все от Roche), AVE-9940 (от Aventis), SCIO-323, SCIO-469 (все от Scios), TA-5493 (от Tanabe Seiyaku) и VX-745 и VX-702 (все от Vertex),

(ж) ингибиторов активации NF-каппаВ (NFKB), таких как сульфазалазин и игуратимод, и

(з) ингибиторов дигидрофолатредуктазы (DHFR), таких как метотрексат, аминоптерин и СН-1504 от Chelsea.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2481334

patent-2481334.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D213/74 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители

Патенты РФ в классе C07D213/74:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)
отверждаемая композиция, содержащая термолатентное основание -  патент 2487867 (20.07.2013)
новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств -  патент 2487120 (10.07.2013)
производные 4-диметиламиномасляной кислоты -  патент 2474573 (10.02.2013)
композиции, полезные в качестве ингибиторов потенциалзависимых натриевых каналов -  патент 2470012 (20.12.2012)
новые соединения для лечения заболеваний, связанных с амилоидом или амилоидподобными белками -  патент 2469026 (10.12.2012)

Класс C07D239/42 один атом азота

Патенты РФ в классе C07D239/42:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения фениламинопиримидина и их применения -  патент 2498983 (20.11.2013)
способ получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот -  патент 2485083 (20.06.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты -  патент 2470927 (27.12.2012)
сокристаллы -  патент 2470922 (27.12.2012)
химические соединения -  патент 2469034 (10.12.2012)
способ получения гранулированного водорастворимого гербицидного препарата на основе диэтилэтаноламинных и щелочных солей арилсульфонилмочевин -  патент 2466128 (10.11.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ -  патент 2455288 (10.07.2012)
производные морфолинопиримидина, полезные для лечения пролиферативных нарушений -  патент 2440349 (20.01.2012)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D401/04:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D401/10:
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли -  патент 2515557 (10.05.2014)
новые пиридиноны и пиридазиноны -  патент 2505538 (27.01.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)
фармацевтически приемлемые соли 2-{4-[(3s)-пиперидин-3-ил]фенил}-2н-индазол-7-карбоксамида -  патент 2495035 (10.10.2013)
производные иминопиридина и их применение в качестве микробиоцидов -  патент 2487119 (10.07.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
новые соединения 707 и их применение -  патент 2472781 (20.01.2013)

Класс C07D413/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D413/10:
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
4-замещенные n-арил-1,8-нафталимиды, проявляющие свойства флуоресцентных сенсоров на катионы металлов, и способы их получения -  патент 2515195 (10.05.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства -  патент 2487124 (10.07.2013)
бициклосульфониловая кислота (bcsa) и ее применение в качестве терапевтических агентов -  патент 2472784 (20.01.2013)
соединения и способы ингибирования взаимодействия белков bcl со связывающими партнерами -  патент 2468016 (27.11.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
2,3-замещенные пиразинсульфонамиды в качестве ингибиторов crth2 -  патент 2453540 (20.06.2012)
инсектицидные изоксазолины -  патент 2452736 (10.06.2012)

Класс A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Патенты РФ в классе A61K31/44:
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/506:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан -  патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61P17/00 Лекарственные средства для лечения дерматологических заболеваний

Патенты РФ в классе A61P17/00:
способ выбора лечения акне у женщин -  патент 2529789 (27.09.2014)
способ лечения трофических язв -  патент 2528973 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
ранозаживляющее средство на основе штамма trichoderma harzianum rifai -  патент 2528065 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
композиция внутреннего применения для коррекции гормонального старения кожи -  патент 2527344 (27.08.2014)
лечение инфекции поверхности тела человека или животного -  патент 2527341 (27.08.2014)
мазь доктора рустамова -  патент 2527335 (27.08.2014)
концентрированная гидрогелевая микрокапсульная композиция и перевязочное средство из нее -  патент 2527331 (27.08.2014)
эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля -  патент 2526911 (27.08.2014)

Класс A61P19/00 Лекарственные средства для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, костных тканей

Патенты РФ в классе A61P19/00:
биологический материал, подходящий для терапии остеоартроза, повреждения связок и для лечения патологических состояний суставов -  патент 2529803 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ восстановительного лечения нервно-мышечного аппарата у больных с ложным суставом шейки бедренной кости после эндопротезирования тазобедренного сустава -  патент 2528637 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства -  патент 2527701 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов -  патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
комбинированные препараты с антагонистом цитокина и кортикостероидом -  патент 2526161 (20.08.2014)
новый пептид и его применение -  патент 2525913 (20.08.2014)

Класс A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства

Патенты РФ в классе A61P31/00:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
способ комплексного лечения коров при послеродовом эндометрите -  патент 2528916 (20.09.2014)
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов -  патент 2528066 (10.09.2014)
штамм бактерий serratia species, являющийся продуцентом внеклеточной рибонуклеазы и дезоксирибонуклеазы, обладающих противовирусной активностью -  патент 2528064 (10.09.2014)
модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2528046 (10.09.2014)
использование альгинатных олигомеров в борьбе с биопленками -  патент 2527894 (10.09.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)

Класс A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний

Патенты РФ в классе A61P37/00:
способ лечения больных с синдромом внутрипеченочной портальной гипертензии -  патент 2529414 (27.09.2014)
способ лечения больных с онкологическими заболеваниями и/или иммунодепрессиями -  патент 2528877 (20.09.2014)
лейколектины и их применение -  патент 2528860 (20.09.2014)
средство для лечения аутоиммунных заболеваний -  патент 2528337 (10.09.2014)
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
фармакодинамические маркеры, индуцированные интерфероном альфа -  патент 2527068 (27.08.2014)
профилактическая вакцина от туберкулеза -  патент 2526910 (27.08.2014)
гипоаллергенная дерматологическая композиция -  патент 2526833 (27.08.2014)
композиция для парентерального введения, способ получения и применение композиции -  патент 2526826 (27.08.2014)


Наверх