Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана

Классы МПК:C07D213/30 атомы кислорода
C07D215/14 радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D217/16 замещенными атомами кислорода
C07D231/12 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D233/64 с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин
C07D237/08 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D239/26 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D241/12 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D277/24 радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D277/62 бензотиазолы
C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D471/04 орто-конденсированные системы
A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
Автор(ы):, , , , , , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-09-18
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333

где А представляет собой C-R1b ;

Rla, Rlb, Rlc , Rld, Rle, R2, R3 , R4, R5 и n являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описана фармацевтическая композиция, обладающая активностью в качестве модуляторов глюкокортикоидного рецептора. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются антагонистами глюкокортикоидного рецептора и полезны для лечения и/или профилактики заболеваний, таких как диабет, дислипидемия, ожирение, гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение работы надпочечников или депрессия. 2 н. и 22 з.п. ф-лы, 210 пр.

Рисунки к патенту РФ 2481333

производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения общей формулы:

производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 ,

где А представляет собой C-R1b ;

R1a, R1b, R1c, R 1d и R1e независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила, С 3-7-циклоалкил-С1-7-алкила, галогена, галоген-C 1-7-алкила, галоген-С1-7-алкоксигруппы, галоген-С 1-7-алкилсульфонилоксигруппы, гидроксигруппы, гидрокси-С 1-7-алкила, C1-7-алкоксигруппы, С1-7 -алкокси-С1-7-алкоксигруппы, гидрокси-С1-7 -алкоксигруппы, амино-С1-7-алкоксигруппы, цианогруппы, карбоксила, карбоксил-С1-7-алкила, карбоксил-С 1-7-алкоксигруппы, C1-7-алкоксикарбонила, С 1-7-алкоксикарбонил-С1-7-алкоксигруппы, C 1-7-алкоксикарбониламино-С1-7-алкоксигруппы, С1-7-алкилкарбонилокси-С1-7-алкоксигруппы, аминокарбонил-С1-7-алкоксигруппы, ди-С1-7 -алкиламиногруппы, ди-С2-7-алкениламиногруппы, C 1-7-алкилсульфониламиногруппы, фенилкарбониламиногруппы, фенилсульфонилоксигруппы, гетероарил-С1-7-алкоксигруппы, где гетероарильное кольцо выбрано из группы, состоящей из оксадиазолила, изоксазолила, тиадиазолила и тетразолила, и является незамещенным или замещено С1-7-алкилом, фенилоксигруппы и фенил-С 1-7-алкоксигруппы, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7 -алкила, С1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, C1-7-алкилсульфонила, C1-7-алкоксигруппы и галоген-С1-7-алкоксигруппы;

или R1c и R1d или R1d и R1e вместе представляют собой -СН=СН-СН=СН- с образованием фенильного кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены;

R2 выбран из группы, состоящей из C1-7-алкила, С3-7-циклоалкил-С1-7-алкила, карбоксил-С 1-7-алкила, С1-7-алкоксикарбонил-С1-7 -алкила, триазолил-С1-7-алкила и фенила, причем указанный фенил является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами галогена;

R3 представляет собой водород или С1-7-алкил;

или R2 и R 3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С35-циклоалкильное кольцо;

R4 представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, 2-оксо-1,2-дигидропиридинила, хинолинила, изохинолинила, циннолинила, пиразолила, имидазолила, тиазолила, пиразоло[1,5-а]пиридила, имидазо[1,2-а] пиридила, хиноксалинила, бензотиазолила, бензотриазолила, индолила, индазолила, 3,4-дигидро-1Н-изохинолинила и 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинила, причем указанное гетероарильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7-алкила, цианогруппы, С1-7-алкила, С3-7-циклоалкил-С 1-7-алкила, С1-7-алкоксигруппы, С1-7 -алкокси-С1-7-алкоксигруппы, циано-С1-7 -алкоксигруппы, гидрокси-С1-7-алкоксигруппы, галоген-С 1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С1-7 -алкила, карбоксил-С1-7алкоксигруппы, С1-7 -алкоксикарбонила, С1-7-алкоксикарбонил-С1-7 -алкила, С1-7-алкоксикарбонил-С1-7-алкоксигруппы, R6R7N-карбонил-C1-7-алкоксигруппы, где R6 и R7 независимо выбраны из водорода или C1-7-алкила или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, морфолина или тиоморфолина; фенила, причем указанный фенил является незамещенным или замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-C1-7 -алкила, C1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила и С1-7 алкоксигруппы; пиридила; гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из пирролидина и пиперидина, причем указанное гетероциклильное кольцо является незамещенным или замещено карбоксилом или С 1-7-алкоксикарбонилом; фенил-С1-7алкила, фенилоксигруппы и фенил-С1-7-алкоксигруппы;

R5 представляет собой водород или метил;

n обозначает 0 или 1;

и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения формулы I по п.1, где n обозначает 0.

3. Соединения формулы I по п.1 или 2, где А представляет собой C-R1b .

4. Соединения формулы I по п.1, где R1a, R 1b, R1c, R1d и R1e независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, С 1-7-алкила, С3-7-циклоалкил-С1-7-алкила, галогена, галоген-С1-7-алкила, галоген-С1-7 -алкоксигруппы, галоген-С1-7-алкилсульфонилоксигруппы, гидроксигруппы, гидрокси-С1-7-алкила, С1-7 -алкоксигруппы, С1-7-алкокси-С1-7-алкоксигруппы, гидрокси-С1-7-алкоксигруппы, амино-С1-7 -алкоксигруппы, цианогруппы, карбоксила, карбоксил-С1-7 -алкила, карбоксил-С1-7-алкоксигруппы, C1-7 -алкоксикарбонила, С1-7-алкоксикарбонил-С1-7 -алкоксигруппы, C1-7-алкоксикарбониламино-С1-7 -алкоксигруппы, С1-7-алкилкарбонилокси-С1-7 -алкоксигруппы, аминокарбонил-С1-7-алкоксигруппы, ди-С1-7-алкиламиногруппы, ди-С2-7-алкениламиногруппы, С1-7-алкилсульфониламиногруппы, фенилкарбониламиногруппы, фенилсульфонилоксигруппы; гетероарил-С1-7-алкоксигруппы, где гетероарильное кольцо выбрано из группы, состоящей из оксадиазолила, изоксазолила, тиадиазолила и тетразолила, и является незамещенным или замещено С1-7-алкилом; фенилоксигруппы и фенил-С 1-7-алкоксигруппы, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7 -алкила, С1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, С1-7-алкилсульфонила, С1-7-алкоксигруппы и галоген-С1-7-алкоксигруппы; и не более трех из R 1a, R1b, R1c, R1d и R 1e представляют собой водород.

5. Соединения формулы I по п.1, где R1a, R1b, R1c, R1d и R1e выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, галоген-С1-7-алкила, гидроксигруппы, С1-7-алкоксигруппы, цианогруппы, карбоксила, С 1-7-алкоксикарбонила, ди-С2-7-алкениламиногруппы; гетероарил-С1-7-алкоксигруппы, где гетероарильное кольцо выбрано из группы, состоящей из оксадиазолила, изоксазолила, тиадиазолила и тетразолила, и является незамещенным или замещено С1-7-алкилом; фенилоксигруппы и фенил-С1-7 -алкоксигруппы, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7-алкила, С1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, С1-7 -алкилсульфонила, С1-7-алкоксигруппы и галоген-С 1-7-алкоксигруппы.

6. Соединения формулы I по п.1, где R1a представляет собой галоген.

7. Соединения формулы I по п.1, где R1a представляет собой галоген, и R1c выбран из группы, состоящей из галогена, С 1-7-алкоксигруппы и фенил-С1-7-алкоксигруппы.

8. Соединения формулы I по п.1, где R2 представляет собой С1-7-алкил.

9. Соединения формулы I по п.1, где R3 представляет собой водород.

10. Соединения формулы I по п.1, где R4 представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, 2-оксо-1,2-дигидропиридинила, хинолинила, изохинолинила, циннолинила, пиразолила, имидазолила, тиазолила, пиразоло[1,5-а]пиридила, имидазо[1,2-а]пиридила, хиноксалинила, бензотиазолила, бензотриазолила, индолила, индазолила, 3,4-дигидро-1Н-изохинолинила и 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинила, причем указанное гетероарильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7-алкила, цианогруппы, С 1-7-алкила, С1-7-алкоксигруппы, циано-С 1-7-алкоксигруппы, карбоксил-С1-7-алкоксигруппы, С1-7-алкоксикарбонила, фенила, пиридила, пирролидинила и фенил-С1-7-алкоксигруппы.

11. Соединения формулы I по п.1, где R4 представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила и 2-оксо-1,2-дигидропиридинила, причем указанное гетероарильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7-алкила, цианогруппы, С 1-7-алкила, С3-7-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкоксигруппы, С1-7-алкокси-С 1-7-алкоксигруппы, циано-С1-7-алкоксигруппы, гидрокси-С1-7-алкоксигруппы, галоген-С1-7 -алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С1-7-алкила, карбоксил-С1-7-алкоксигруппы, С1-7-алкоксикарбонила, С1-7-алкоксикарбонил-С1-7-алкила, C 1-7-алкоксикарбонил-С1-7-алкоксигруппы, R 6R7N-карбонил-С1-7-алкоксигруппы, где R6 и R7 независимо выбраны из водорода или С1-7-алкила, или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, морфолина или тиоморфолина; фенила, причем указанный фенил является незамещенным или замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7 -алкила, С1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, карбоксила, С1-7-алкоксикарбонила и С1-7 -алкоксигруппы; пиридила; гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из пирролидина и пиперидина, причем указанное гетероциклильное кольцо является незамещенным или замещено карбоксилом или С 1-7-алкоксикарбонилом; фенил-С1-7-алкила, фенилоксигруппы и фенил-С1-7-алкоксигруппы.

12. Соединения формулы I по п.1, где R4 представляет собой пиридил, причем указанное пиридильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7-алкила, цианогруппы, С 1-7-алкила, С3-7-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкоксигруппы, С1-7-алкокси-С 1-7-алкоксигруппы, циано-С1-7-алкоксигруппы, гидрокси-С1-7-алкоксигруппы, галоген-С1-7 -алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С1-7-алкила, карбоксил-С1-7-алкоксигруппы, С1-7-алкоксикарбонила, С1-7-алкоксикарбонил-С1-7-алкила, С 1-7-алкоксикарбонил-С1-7-алкоксигруппы; R 6R7N-карбонил-С1-7-алкоксигруппу, где R6 и R7 независимо выбраны из водорода или С1-7-алкила, или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, морфолина или тиоморфолина; фенила, причем указанный фенил является незамещенным или замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7 -алкила, С1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, карбоксила, C1-7-алкоксикарбонила и С1-7 -алкоксигруппы; пиридила; гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из пирролидина и пиперидина, причем указанное гетероциклильное кольцо является незамещенным или замещено карбоксилом или С 1-7-алкоксикарбонилом; фенил-С1-7-алкила, фенилоксигруппы и фенил-C1-7-алкоксигруппы.

13. Соединения формулы I по п.1, где R4 представляет собой пиридил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-7-алкила, цианогруппы, С1-7 -алкоксигруппы и карбоксил-С1-7-алкоксигруппы.

14. Соединения формулы I по п.1, где R4 представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из хинолинила, изохинолинила, циннолинила, пиразоло[1,5-а]пиридила, имидазо[1,2-а]пиридила, хиноксалинила, бензотиазолила, бензотриазолила, индолила, индазолила, 3,4-дигидро-1Н-изохинолинила и 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинила, причем указанное гетероарильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7-алкила, цианогруппы, С1-7-алкила, С3-7-циклоалкил-С 1-7-алкила, С1-7-алкоксигруппы, С1-7 -алкокси-С1-7-алкоксигруппы, циано-С1-7 -алкоксигруппы, гидрокси-С1-7-алкоксигруппы, галоген-С 1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С1-7 -алкила, карбоксил-С1-7-алкоксигруппы, С1-7 -алкоксикарбонила, C1-7-алкоксикарбонил-С1-7 -алкила, С1-7-алкоксикарбонил-С1-7-алкоксигруппы;

R6R7N-карбонил-С1-7-алкоксигруппу, где R6 и R7 независимо выбраны из водорода или С1-7-алкила, или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, морфолина или тиоморфолина; фенила, причем указанный фенил является незамещенным или замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7 -алкила, С1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, карбоксила, С1-7-алкоксикарбонила и С1-7 -алкоксигруппы; пиридила; гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из пирролидина и пиперидина, причем указанное гетероциклильное кольцо является незамещенным или замещено карбоксилом или C 1-7-алкоксикарбонилом; фенил-С1-7-алкила, фенилоксигруппы и фенил-C1-7-алкоксигруппы.

15. Соединения формулы I по п.1, где R4 представляет собой хинолинил, причем указанное хинолинильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7-алкила, цианогруппы, С 1-7-алкила, С3-7-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкоксигруппы, галоген-С1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С1-7-алкила, карбоксил-C 1-7-алкоксигруппы, С1-7-алкоксикарбонила, фенила, пиридила, пирролидинила, фенилоксигруппы и фенил-С1-7 -алкоксигруппы.

16. Соединения формулы I по п.1, где R 4 представляет собой бензотиазолил, причем указанное бензотиазолильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С 1-7-алкила, цианогруппы, С1-7-алкила, С 3-7-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкоксигруппы, галоген-C1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С 1-7-алкила, карбоксил-С1-7-алкоксигруппы, С 1-7-алкоксикарбонила, фенила, пиридила, пирролидинила, фенилоксигруппы и фенил-С1-7-алкоксигруппы.

17. Соединения формулы I по п.1, где R4 представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиразолила, имидазолила и тиазолила, причем указанное гетероарильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С 1-7-алкила, цианогруппы, С1-7-алкила, С 3-7-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкоксигруппы, С1-7-алкокси-С1-7-алкоксигруппы, циано-С 1-7-алкоксигруппы, гидрокси-С1-7-алкоксигруппы, галоген-С1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С 1-7-алкила, карбоксил-С1-7-алкоксигруппы, С 1-7-алкоксикарбонила, C1-7-алкоксикарбонил-С 1-7-алкила, С1-7-алкоксикарбонил-С1-7 -алкоксигруппы; R6R7N-карбонил-С1-7 -алкоксигруппу, где R6 и R7 независимо выбраны из водорода или С1-7-алкила, или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, морфолина или тиоморфолина, фенила, причем указанный фенил является незамещенным или замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С 1-7-алкила, С1-7-алкила, гидроксигруппы, цианогруппы, карбоксила, C1-7-алкоксикарбонила и С1-7 -алкоксигруппы; пиридила, гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из пирролидина и пиперидина, причем указанное гетероциклильное кольцо является незамещенным или замещено карбоксилом или C 1-7-алкоксикарбонилом, фенил-С1-7-алкила, фенилоксигруппы и фенил-C1-7-алкоксигруппы.

18. Соединения формулы I по п.1, где R5 представляет собой водород.

19. Соединения по п.1 формулы:

производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 ,

где R1a, R1b, R 1c, R1d и R1e независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-7 -алкила, С3-7-циклоалкил-С1-7-алкила, галогена, галоген-C1-7-алкила, галоген-С1-7-алкоксигруппы, гидроксигруппы, C1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С 1-7-алкила, карбоксил-С1-7-алкоксигруппы, фенилоксигруппы и фенил-С1-7-алкоксигруппы, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С 1-7-алкила, С1-7-алкила, С1-7-алкоксигруппы и галоген-С1-7-алкоксигруппы;

R2 выбран из группы, состоящей из С1-7-алкила, С 3-7-циклоалкил-С1-7-алкила и триазолил-С 1-7-алкила;

R3 представляет собой водород или С1-7-алкил;

R4 представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, хинолинила, пиразолила, имидазолила, тиазолила, пиразоло[1,5-а]пиридила, имидазо[1,2-а]пиридила, хиноксалинила, бензотиазолила, 3,4-дигидро-1Н-изохинолинила и 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинила, причем указанное гетероарильное кольцо является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-С1-7-алкила, C1-7-алкила, С3-7-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7 -алкоксигруппы, галоген-С1-7-алкоксигруппы, карбоксила, карбоксил-С1-7-алкила, карбоксил-С1-7-алкоксигруппы, С1-7-алкоксикарбонила, фенила, пиридила, пирролидинила, фенилоксигруппы и фенил-С1-7-алкоксигруппы;

R5 представляет собой водород или метил;

и их фармацевтически приемлемые соли.

20. Соединения формулы I по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)-3-фенилбутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-этоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)пентан-2-ол,

3-(2-хлор-4-пропоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)гексан-2-ол,

3-(2,3-дихлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-5-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2,5-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-фенил-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-2-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илгептан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илгексан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илпентан-2-ол,

4-циклопропил-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(4-хлор-2-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(2-хлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(3,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(2,3-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(3-хлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-трифторметилпиридин-3-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-3-ил-4-[1,2,4]триазол-1-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илгексан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илгексан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-(2-метоксифенил)-2-пиридин-4-илгексан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)гексан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиразин-2-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-(2-метоксифенил)-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-(2-хлор-6-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-ил-3-о-толилбутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-2-(2-хлорпиридин-4-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридазин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-(2-феноксифенил)-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метоксипиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

(2S,3S)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

(2R,3R)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-2-(2-хлор-6-метоксипиридин-4-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)бутан-2-ол,

2-(2-хлор-6-метилпиридин-4-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-3-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиримидин-4-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)бутан-2-ол,

4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-метокси-1-трифторметилпропил]пиридин,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиразоло[1,5-а]пиридин-2-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-имидазо[1,2-а]пиридин-2-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-6-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-хиноксалин-6-илбутан-2-ол,

2-(2-бензилоксипиридин-4-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метоксипиридин-3-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)бутан-2-ол,

2-бензотиазол-6-ил-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-хиноксалин-2-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-пиридин-4-илтиазол-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-тиазол-2-илбутан-2-ол,

трет-бутиловый эфир 7-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-карбоновой кислоты,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиримидин-5-илбутан-2-ол,

2-(1-бензил-1Н-пиразол-4-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(4-метил-3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-7-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-3-илбутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-хиноксалин-2-илбутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-6-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

(2S,3S)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-6-илбутан-2-ол,

(2R,3R)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-6-илбутан-2-ол,

3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(5-метилпиразин-2-ил)пропил]фенол,

3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(2-метилпиридин-4-ил)пропил]фенол,

3-(4-бензилокси-2-хлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

{4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-илокси}уксусная кислота,

4-хлор-3-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(6-метилпиразин-2-ил)пропил]бензойная кислота,

3-[2-хлор-4-(2-метоксиэтокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

трет-бутиловый эфир {3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(2-метилпиридин-4-ил)пропил]фенокси}уксусной кислоты,

{3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(2-метилпиридин-4-ил)пропил]фенокси}уксусная кислота,

2-{3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(5-метилпиразин-2-ил)пропил]фенокси}ацетамид,

3-{2-хлор-4-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]фенил}-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

трет-бутиловый эфир {3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(5-метилпиразин-2-ил)пропил]фенокси}уксусной кислоты,

2-{3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(5-метилпиразин-2-ил)пропил]фенокси}этиловый эфир уксусной кислоты,

трет-бутиловый эфир (2-{3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(5-метилпиразин-2-ил)пропил]фенокси}этил)карбаминовой кислоты,

3-[2-хлор-4-(2,2-дифторэтокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[2-хлор-4-(2-метоксиэтокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[2-хлор-4-([1,2,4]оксадиазол-3-илметокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[2-хлор-4-(5-метилизоксазол-3-илметокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[2-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[4-(2-аминоэтокси)-2-хлорфенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[2-хлор-4-(1-метил-1Н-тетразол-5-илметокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-[2-хлор-4-(3-метил-[1,2,4]тиадиазол-5-илметокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метоксипиридин-4-ил)бутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)-3-нафтален-1-илбутан-2-ол,

2-(6-хлорпиразин-2-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-изохинолин-5-илбутан-2-ол,

2-циннолин-4-ил-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиразоло[1,5-а]пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(1-фенэтил-1Н-пиразол-4-ил)бутан-2-ол,

2-(6-хлорпиридин-3-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

5-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-карбонитрил,

3-(2-хлор-4-фенэтилоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метоксипиримидин-5-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-хлор-4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-пиридин-4-илпропил)фенол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(3-изопропил-3Н-бензотриазол-5-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-2-циннолин-4-ил-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-хлор-4-(2-циннолин-4-ил-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил)фенол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-пиразоло[1,5-а]пиридин-3-илбутан-2-ол,

3-хлор-4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-пиразоло[1,5-а]пиридин-3-илпропил)фенол,

2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3-{2-хлор-4-[3-((1Н)-тетразол-5-ил)пропокси]фенил}-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-гидроксиметилфенил)-2-(2-хлорпиридин-4-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

{3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенил}уксусная кислота,

3-{3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенил}пропионовая кислота,

3-(2-хлор-5-метоксифенил)-2-(2-хлорпиридин-4-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

4-хлор-3-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенол,

метиловый эфир 3-(2,4-дихлорфенил)-5,5,5-трифтор-4-гидрокси-4-(6-метилпиразин-2-ил)пентановой кислоты,

3-(2,4-дихлорфенил)-5,5,5-трифтор-4-гидрокси-4-(6-метилпиразин-2-ил)пентановая кислота,

4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1Н-пиридин-2-он,

метиловый эфир {4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-илокси}уксусной кислоты,

метиловый эфир {4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-2-оксо-2Н-пиридин-1-ил}уксусной кислоты,

{4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-2-оксо-2Н-пиридин-1-ил}уксусная кислота,

2-{4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-илокси}ацетамид,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-[2-(2-метоксиэтокси)пиридин-4-ил]бутан-2-ол,

{4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-илокси}ацетонитрил,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-[2-(2-гидроксиэтокси)пиридин-4-ил]бутан-2-ол,

2-{4-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-илокси}-1-морфолин-4-илэтанон,

этиловый эфир 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-3-(6-метилпиразин-2-ил)бутил]бензойной кислоты,

4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-3-(6-метилпиразин-2-ил)бутил]бензойная кислота,

метиловый эфир 4-хлор-3-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(6-метилпиразин-2-ил)пропил]бензойной кислоты,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-2-(2-хлорпиридин-4-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенол,

2-{3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенокси}-2-метилпропионамид,

метиловый эфир 3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]бензойной кислоты,

метиловый эфир 4-[2-(2-хлор-4-метоксикарбонилфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-карбоновой кислоты,

3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]бензойная кислота,

4-[2-(4-карбокси-2-хлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-карбоновая кислота,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-йодпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

этиловый эфир 4-{4-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойной кислоты,

4-(4-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойная кислота,

метиловый эфир 3-{4-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойной кислоты,

3-{4-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойная кислота,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-йодпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

метиловый эфир 3-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойной кислоты,

5-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}-2-фторбензонитрил,

3-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойная кислота,

этиловый эфир 4производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 -[2-(2-хлор-4-трифторметансульфонилоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 ]бипиридинил-4-карбоновой кислоты,

4производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 -[2-(2-хлор-4-гидроксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 ]бипиридинил-4-карбоновая кислота,

этиловый эфир 2-хлор-5-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойной кислоты,

этиловый эфир 5-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}-2-фторбензойной кислоты,

5-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}-2-фторбензойная кислота,

2-хлор-5-{4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-ил}бензойная кислота,

этиловый эфир 4производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 -[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 ]бипиридинил-4-карбоновой кислоты,

4производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 -[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 ]бипиридинил-4-карбоновая кислота,

4производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 -[2-(2-хлор-4-этоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана, патент № 2481333 ]бипиридинил-4-карбоновая кислота,

1,1,1-трифтор-3-(6-метокси-4-метилпиридин-3-ил)-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-ил-3-хинолин-3-илбутан-2-ол,

3-(3,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-(4-метоксифенил)-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-(4-метокси-2-метилфенил)-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-(2,4-дифторфенил)-1,1,1-трифтор-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-(2-метоксинафтален-1-ил)-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

1,1,1-трифтор-3-нафтален-2-ил-2-пиридин-4-илбутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-диаллиламинофенил)-2-(2-хлорпиридин-4-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

N-{3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенил}метансульфонамид,

N-{3-хлор-4-[2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил]фенил}бензамид,

3-(2-хлор-4-фторфенил)-2-(6-хлорпиридин-3-ил)-1,1,1-трифторбутан-2-ол,

5-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-карбоновая кислота,

4-[2-(2-хлор-4-фторфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]пиридин-2-карбоновая кислота,

3-(4-бром-2-хлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

1-[1-(4-хлорфенил)циклопропил]-2,2,2-трифтор-1-хинолин-3-илэтанол,

1-[1-(2,4-дихлорфенил)циклопропил]-2,2,2-трифтор-1-хинолин-3-илэтанол,

1-(2-хлорпиридин-4-ил)-1-[1-(2,4-дихлорфенил)циклопропил]-2,2,2-трифторэтанол,

2-(2-хлорпиридин-4-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-3-метилбутан-2-ол,

3-(4-хлорфенил)-1,1,1-трифтор-3-метил-2-(2-метилпиридин-4-ил)бутан-2-ол,

3-(2,6-дихлорпиридин-3-ил)-1,1,1-трифтор-2-(5-метилпиразин-2-ил)бутан-2-ол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-хинолин-3-илбутан-2-ол,

3-хлор-4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-хинолин-3-илпропил)фенол,

3-[2-хлор-4-(4-метансульфонилбензилокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-хинолин-3-илбутан-2-ол,

3-хлор-4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-хинолин-3-илпропил)фениловый эфир бензолсульфоновой кислоты,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-изохинолин-5-илбутан-2-ол,

3-хлор-4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-изохинолин-5-ил-1-метилпропил)фенол,

3-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]хинолин-6-карбонитрил,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(5-фтор-1Н-индол-3-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(1-фенил-1Н-индазол-5-ил)бутан-2-ол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-[1-(3-метоксифенил)-1Н-индазол-5-ил]бутан-2-ол,

3-{5-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]индазол-1-ил}фенол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-[1-(2-метоксифенил)-1Н-индазол-5-ил]бутан-2-ол,

2-{5-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]индазол-1-ил}фенол,

3-(2,4-дихлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-[1-(4-метоксифенил)-1Н-индазол-5-ил]бутан-2-ол,

4-{5-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]индазол-1-ил}фенол,

3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метоксипиридин-3-ил)бутан-2-ол,

5-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2-хлор-4-гидроксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

4-{3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)пропил]фенокси}-3-фторбензонитрил,

3-хлор-4-{3-хлор-4-[3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метил-2-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)пропил]фенокси}бензонитрил,

5-{2-[2-хлор-4-(4-фтор-3-метоксифенокси)фенил]-1-гидрокси-1-трифторметилпропил}-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-{2-[2-хлор-4-(4-фтор-3-гидроксифенокси)фенил]-1-гидрокси-1-трифторметилпропил}-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2,4-дихлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-этил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(4-бром-2-хлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

3-(4-бром-2-хлорфенил)-1,1,1-трифтор-2-(6-метоксипиридин-3-ил)бутан-2-ол,

5-[2-(4-бром-2-хлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(4-бром-2-хлорфенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-этил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2-хлор-5-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2,3-дихлор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2,3-дихлор-4-гидроксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

5-[2-(2-хлор-5-фтор-4-метоксифенил)-1-гидрокси-1-трифторметилпропил]-1-метил-1Н-пиридин-2-он,

и их фармацевтически приемлемые соли.

21. Фармацевтические композиции, обладающие активностью в качестве модуляторов глюкокортикоидного рецептора, содержащие соединение по любому из пп.1-20, а также фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

22. Фармацевтические композиции по п.21 для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием глюкокортикоидного рецептора.

23. Соединения по п.1, предназначенные для использования в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием глюкокортикоидного рецептора.

24. Соединения по п.1, предназначенные для использования в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики диабета.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2481333

patent-2481333.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D213/30 атомы кислорода

Патенты РФ в классе C07D213/30:
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
эфиры докозагексаеновой кислоты и их применение для лечения и предупреждения сердечно-сосудистого заболевания -  патент 2451672 (27.05.2012)
новые производные флороглюцина, обладающие активностью в отношении лиганда селектина -  патент 2418584 (20.05.2011)
замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2404966 (27.11.2010)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
фенильные производные, содержащие ацетиленовую группу -  патент 2384565 (20.03.2010)
производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель, пригодные в качестве ингибиторов цитокинов -  патент 2382028 (20.02.2010)
фенильные производные в качестве ppar агонистов -  патент 2374230 (27.11.2009)
бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar -  патент 2367654 (20.09.2009)
соединения для лечения метаболических заболеваний -  патент 2341513 (20.12.2008)

Класс C07D215/14 радикалы, замещенные атомами кислорода

Патенты РФ в классе C07D215/14:
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
способ получения 2-ацетилбензо[h]хинолина -  патент 2515990 (20.05.2014)
новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора -  патент 2485104 (20.06.2013)
производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина -  патент 2460723 (10.09.2012)
антибактериальные хинолиновые производные -  патент 2439058 (10.01.2012)
способ получения производных (e)-4-(6,7-диметокси-2-метил-3-хинолил)-3-бутен-2-она -  патент 2425034 (27.07.2011)
замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2404966 (27.11.2010)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
комплексообразующие бензосодержащие гетероциклические соединения, содержащие -дикарбонильный заместитель с фторированными радикалами -  патент 2373200 (20.11.2009)
кристаллическая форма хинолинового соединения и способ получения данного соединения в указанной форме -  патент 2370489 (20.10.2009)

Класс C07D217/16 замещенными атомами кислорода

Патенты РФ в классе C07D217/16:
селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний -  патент 2497822 (10.11.2013)
n-изопропиламида 2-(6,7-диметокси-3-спиро-циклопентил-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты гидрохлорид, обладающий гипертензивной активностью -  патент 2491277 (27.08.2013)
1-замещенные производные тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения -  патент 2468010 (27.11.2012)
способ получения 1-ацетилизохинолина -  патент 2404166 (20.11.2010)
арил- и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина -  патент 2388751 (10.05.2010)
(2z,5z)-1-арил-3-гидрокси-5-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолин-1(2н)-илиден)-пент-2-ен-1,4-дионы и способ их получения -  патент 2374232 (27.11.2009)
производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов орексинового рецептора -  патент 2345985 (10.02.2009)
замещенные 4-фенилтетрагидроизохинолины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, а также содержащие их лекарственные средства -  патент 2343147 (10.01.2009)
производные тетрагидроизохинолина, содержащая их фармацевтическая композиция, способ ингибирования синаптического захвата допамина и способ лечения -  патент 2293728 (20.02.2007)
производные тетрагидропиридина и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2276140 (10.05.2006)

Класс C07D231/12 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D231/12:
способ получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1н-пиразола -  патент 2528404 (20.09.2014)
композиции, содержащие (s)-2-амино-1-(4-хлорфенил)-1-[4-(1н-пиразол-4-ил)фенил]этанол, в качестве модуляторов протеинкиназ -  патент 2527151 (27.08.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
способ региоселективного синтеза производных 1-алкил-3-галогеналкилпиразол-4-карбоновой кислоты -  патент 2498977 (20.11.2013)
способы получения соединений на основе 4-фенил-6-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтокси)пиримидина -  патент 2493156 (20.09.2013)
фунгицидные n-циклоалкилбензилтиокарбоксамиды или n-циклоалкилбензил-n'-замещенные амидиновые производные -  патент 2480457 (27.04.2013)
производное циклогексана и его фармацевтическое применение -  патент 2478621 (10.04.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)

Класс C07D233/64 с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин

Патенты РФ в классе C07D233/64:
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
фенилимидазольные соединения -  патент 2497811 (10.11.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
4-имидазолины в качестве лигандов taar -  патент 2465269 (27.10.2012)
способ получения транс-урокановой кислоты -  патент 2445307 (20.03.2012)
соединения и композиции - модуляторы сигнального пути hedgehog -  патент 2423354 (10.07.2011)
фармацевтически приемлемые соли (s)-n-[4-(1-адамантил)бензоил]- -аминокислот и способ их получения -  патент 2417988 (10.05.2011)
фармацевтическая композиция, содержащая n-ацильные производные аминокислот, и их применение в качестве противоаллергических, антианафилактических и противовоспалительных средств -  патент 2406727 (20.12.2010)
производные арилсульфонилстильбена для лечения бессонницы и связанных с ней расстройств -  патент 2382766 (27.02.2010)
способы получения n-ацильных производных аминокислот (варианты) -  патент 2378284 (10.01.2010)

Класс C07D237/08 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D237/08:
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
соединение сульфонамида или его соль -  патент 2425029 (27.07.2011)
соединения, которые усиливают рецептор глутамата, и их применение в медицине -  патент 2403242 (10.11.2010)
производные пиридазина -  патент 2401832 (20.10.2010)
фенильные производные в качестве ppar агонистов -  патент 2374230 (27.11.2009)
производные гетероарилалкилкарбаматов, их получение и их применение в качестве ингибиторов фермента faah -  патент 2364586 (20.08.2009)
соединения фенилпиридазина и содержащие их лекарственные средства -  патент 2269519 (10.02.2006)
замещенные анилиды, фармацевтическая композиция и способ лечения -  патент 2233269 (27.07.2004)
способ получения мономезилатной соли n-(5-циклопропил-1- хинолин-5-ил-1н-пиразол-4-карбонил)гуанидина -  патент 2190605 (10.10.2002)
производные 1,2,4-триазола или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция и промежуточные соединения -  патент 2095358 (10.11.1997)

Класс C07D239/26 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D239/26:
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
фторсодержащее сераорганическое соединение и его пестицидная композиция -  патент 2468008 (27.11.2012)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии -  патент 2446165 (27.03.2012)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
соединения, которые усиливают рецептор глутамата, и их применение в медицине -  патент 2403242 (10.11.2010)
фенильные производные, содержащие ацетиленовую группу -  патент 2384565 (20.03.2010)
производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель, пригодные в качестве ингибиторов цитокинов -  патент 2382028 (20.02.2010)
производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac -  патент 2376287 (20.12.2009)
фенильные производные в качестве ppar агонистов -  патент 2374230 (27.11.2009)

Класс C07D241/12 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Класс C07D277/24 радикалы, замещенные атомами кислорода

Патенты РФ в классе C07D277/24:
производные 5-(4-метансульфонилфенил)тиазола для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний -  патент 2495031 (10.10.2013)
производное циклогексана и его фармацевтическое применение -  патент 2478621 (10.04.2013)
соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы -  патент 2413723 (10.03.2011)
производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель, пригодные в качестве ингибиторов цитокинов -  патент 2382028 (20.02.2010)
соединение тиазола и его применение -  патент 2379298 (20.01.2010)
производные тиазола -  патент 2367661 (20.09.2009)
диметансульфонат n-гидрокси-4{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1, 3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина -  патент 2361867 (20.07.2009)
производное фенилуксусной кислоты и его применение -  патент 2349587 (20.03.2009)
производные тиазола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора -  патент 2348620 (10.03.2009)
окса- и тиазолпроизводные в качестве антидиабетических агентов и агентов против ожирения -  патент 2327692 (27.06.2008)

Класс C07D277/62 бензотиазолы

Патенты РФ в классе C07D277/62:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
производные бензотиазолциклобутиламина в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе, способ селективной модуляции эффектов гистаминовых h3-рецепторов и способ лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми h3-рецепторами -  патент 2487130 (10.07.2013)
производное пиримидина в качестве ингибитора pi3k и его применение -  патент 2448109 (20.04.2012)
производные 2-аминобензотиазола, обладающие противогипоксической активностью, и способ их использования -  патент 2448100 (20.04.2012)
ингибиторы фосфатаз сdc25 -  патент 2395510 (27.07.2010)
способ получения органических солей, содержащих анионы бис(перфторалкил)фосфината -  патент 2362778 (27.07.2009)
ионные жидкости, содержащие анионы [n(cf3)2]- -  патент 2351601 (10.04.2009)
производные бензотиазол-4,7-диона и бензоксазол-4,7-диона, их получение и терапевтическое применение -  патент 2326664 (20.06.2008)
замещенные производные циклогексан-1,4-диамина, способ их получения и лекарственное средство -  патент 2321579 (10.04.2008)
2-аминобензотиазолилмочевины в качестве модуляторов аденозина -  патент 2311905 (10.12.2007)

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D401/06:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 -  патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Патенты РФ в классе A61K31/44:
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ

Патенты РФ в классе A61P3/00:
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет -  патент 2527357 (27.08.2014)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Патенты РФ в классе A61P9/00:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)

Наверх