Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

мазь с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом прополиса для профилактики и комплексного лечения вирусной инфекции

Классы МПК:A61K35/64 насекомые, например маточное молочко (пчел)
A61K31/765 полимеры, содержащие кислород
A61K9/06 мази; основы для них
A61P31/04 антибактериальные средства
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ НАУЧНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ РЕСПУБЛИКИ БАШКОРТОСТАН "ЦЕНТР АГРАРНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ" (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2011-06-16
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противовирусному средству. Средство против вируса гриппа содержит в качестве действующего вещества спиртовой экстракт личинок большой восковой моли, спиртовой экстракт прополиса и мазевую основу, включающую сополимер стирола с малеиновым ангидридом, вазелин, эмульгатор Т-2, кремофор RH40 и лутрол F-68 и воду очищенную, при определенном соотношении компонентов. Предлагаемая мазь обладает выраженным противовирусным действием, против вируса гриппа. 5 ил., 3 табл., 6 пр.

Рисунки к патенту РФ 2477141

мазь с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом   прополиса для профилактики и комплексного лечения вирусной инфекции, патент № 2477141 мазь с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом   прополиса для профилактики и комплексного лечения вирусной инфекции, патент № 2477141 мазь с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом   прополиса для профилактики и комплексного лечения вирусной инфекции, патент № 2477141 мазь с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом   прополиса для профилактики и комплексного лечения вирусной инфекции, патент № 2477141 мазь с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом   прополиса для профилактики и комплексного лечения вирусной инфекции, патент № 2477141

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки мази, содержащей экстракты личинок большой восковой моли (ЛБВМ) и прополиса, и может быть использовано для профилактики и комплексного лечения острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ), вызванной вирусом гриппа.

Известно противовирусное средство на основе рекомбинантного интерферона в виде мази, геля, суппозитория, крема, линимента, содержащее консистентно-образующую основу с добавлением нипагина и поливинилпирролидона, а также трилона Б, бутилокситолуола, диметилсульфоксида и твин-80 [патент RU 2150291, 2000].

Известно средство в виде геля или мази для наружного применения, обладающее противогерпетической активностью, ранозаживляющим и противовирусным действием, которое содержит гиалуроновую кислоту, тримекаин, глицерин и полиэтиленоксид [патент RU 2178693, 2002].

Известно противовирусное средство в виде геля, содержащее интерферон лейкоцитарный человеческий, в качестве основы 2%-ный раствор сополимера стирола и малеинового ангидрида, нипагин [патент RU 2302881, 2007].

Известно средство для наружного применения для лечения заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусом простого герпеса, содержащее в качестве активного компонента пептид SEQ ID NO:1 (аллостатин-1), а в качестве вспомогательных веществ - глицерин, аллантоин, мочевину, триэтаноламин, карбопол У 21, кемабен [патент RU 2338553, 2008].

Известно иммунокорригирующее средство для лечения заболеваний вирусной этиологии, которое содержит интерферон человеческий рекомбинантный альфа, и/или бета, и/или гамма, антиоксидантный комплекс из токоферола ацетата или его производных, в том числе водорастворимых, и солей аскорбиновой кислоты, кальция пантотенат, антивирусные компоненты, а также вспомогательные и формообразующие компоненты при определенных соотношениях на 1 г лекарственного средства, при этом средство включает в качестве противовирусных компонентов - арбидол и его производные, римантадин, озельтамивир, рибавирин, инозин пранобекс (изопринозин), глицирризиновую кислоту и ее производные, нуклеозиды из ряда - фамвир, валацикловир, ганцикловир, валганцикловир, фоскарнет, цидофовир, лобукавир, соривудин, бривудин, антиретровируные - ламивудин, зидовудин, лопинавир, ставудин. Средство выполнено в виде ректально-вагинальных суппозиториев, геля, мази, жидкости [патент RU 2411039, 2011]. Изобретение обеспечивает высокий терапевтический эффект и высокую степень биодоступности.

Известно противовирусное лекарственное средство в форме мази Ацикловир 5% (Регистрационный номер Р N001595/01), содержащее на 1 г препарата: активное вещество - ацикловир - 0,05 г; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, вазелин медицинский, масло вазелиновое, полиэтиленоксид, эмульгатор [Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. АстраФармСервис, 2009, стр.Б-316]. Мазь Ацикловир 5% применяется в качестве противовирусного средства для лечения простого герпеса кожи, генитального герпеса, локализованного опоясывающего лишая (вспомогательное лечение); ветряной оспы.

Известна мазь оксолиновая - синтетический препарат, действующее вещество - оксолин (1,2,3,4-тетрагидро-1,2,3,4-тетраоксинафталина дигидрат). Выпускаются: 0,25% оксолиновая мазь, в тубах по 10 г; 0,50%, 1%, 2% и 3% оксолиновая мазь, в тубах по 10 г, 30 г и 50 г. Грипп и профилактика гриппа. Вирусные заболевания кожи и глаз: вирусный ринит, кератоконъюнктивит, кератиты, простой герпес и опоясывающий лишай, остроконечные кондиломы, бородавки, контагиозный моллюск [http://www.citopsor.com/index.php?option=com_content&task=view&id=117; http://www.piluli.ru/product/Oksolinovaya_maz]. Данное средство имеет противомикробное, бактериостатическое действие, используется в терапии для профилактики и лечения ОРВИ, однако всасываемость препарата при наружном применении незначительна, средство не имеет противовоспалительного и пролонгированного действия.

Наиболее близким аналогом предлагаемого изобретения является мазь с ионолом и экстрактом прополиса для лечения воспалительных заболеваний в области гинекологии, содержащая дибунол, масляный экстракт прополиса 15%, сополимер стирола с малеиновым ангидридом и воду, очищенную в качестве гидрофильной основы при следующем соотношении компонентов, мас.%: дибунол 5,0, масляный экстракт прополиса 15% 5,0, сополимер стирола с малеиновым ангидридом 2,0, вода очищенная до 100,0. Данное средство обладает пролонгированным регенерирующим, противовоспалительным, противовирусным действием, хорошей фиксацией и равномерным распределением на слизистой поверхности при тампонировании больных, удобно и гигиенично в применении [патент RU 2372093, 2009].

Задачей изобретения является разработка эффективного антибактериального и противовирусного средства, расширение арсенала средств местного лечения ОРВИ.

Технический результат - создание нового лекарственного средства отечественного производства в форме мази с выраженным пролонгированным противовоспалительным противовирусным регенерирующим и антибактериальным действием при хорошей фиксации на слизистой носа и равномерном распределении на поверхности, предотвращение побочного действия, удобство и гигиеничность применения.

Указанный технический результат достигается тем, что средство против вируса гриппа, содержащее экстракт прополиса в качестве действующего вещества в количестве 5,0 мас.% и мазевую основу, включающую сополимер стирола с малеиновым ангидридом в количестве 2,0 мас.% и воду очищенную до 100, согласно изобретению дополнительно содержит в качестве действующего вещества спиртовой экстракт личинок большой восковой моли, в качестве экстракта прополиса содержит спиртовой экстракт прополиса, а основа дополнительно содержит вазелин, эмульгатор Т-2, кремофор RH40 и лутрол F-68 при следующем соотношении компонентов, мас.%:

спиртовой экстракт прополиса 5,0
спиртовой экстракт личинок большой восковой моли 5,0
сополимер стирола с малеиновым ангидридом 2,0
вазелин 4,8
эмульгатор Т-21,6
кремофор RH40 1,6
лутрол F-682,0
вода очищенная до 100

Изобретение иллюстрируется фигурой, на которой показано влияние различных концентраций вспомогательного вещества кремофора RH-40 на высвобождение экстрактов.

Все компоненты, входящие в состав мази, разрешены для медицинского применения.

Лутрол F-68 (Lutrol F-68), BASF (Германия) 9003-11-6 способствует улучшению растворения (солюбилизации) действующих веществ в составе композиции.

Кремофор RH-40 (Cremofor® RH-40) BASF (Германия) № 013635/01-2002 оксиэтилированное гидрогенизированное касторовое масло, улучшает структуру растворителя, повышает биодоступность введенных в состав действующих веществ за счет поверхностно-активных свойств.

Эмульгатор Т-2 (Россия) ТУ 18-17-05-76.

Сополимер стирола с малеиновым ангидридом (ССМА) или модифицированный стиромаль «Пластигель» редкосшитый водонабухающий полимер (ТУ 6-01-02274010913-01) - продукт сополимеризации стирола с малеиновым ангидридом (ССМА), модифицированный аммиаком, представляет собой порошок белого цвета. Внешний вид 2% раствора сополимера стирола в воде - прозрачная или слегка мутноватая жидкость - гель. Растворим в воде - набухает, растворяется в глицерине, спирте. ССМА в виде водного раствора - 2% геля обладает выраженным противовирусным действием «Средство для лечения герпетического кератита» (патент № 2135187, 1999 г., МПК A61K 31/765).

Введение в состав экстракта прополиса и экстракта личинок большой восковой моли повышает антимикробную активность мази, способствует проявлению противовирусного, противовоспалительного, репаративного действия и пролонгированного эффекта лекарственной формы.

Помимо проявления известных свойств каждый компонент заявляемого состава в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма.

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что эмульсионная основа обеспечивает надежную фиксацию лекарственного средства на слизистой поверхности при назальном нанесении, способствует лучшему распределению экстрактов в основе, эмульсионная основа повышает биодоступность экстрактов за счет поверхностно-активных свойств. Придание лекарственному средству формы мази обеспечивает удобство и гигиеничность применения, препарат образует нисползающую пленку при назальном нанесении, имеет выраженное пролонгированное действие и стойкость при хранении.

Пример 1. Состав 100,0 мази: экстракт прополиса спиртовый - 5; экстракт личинок большой восковой моли спиртовый - 5; вазелин - 4,8; эмульгатор Т-2 - 1,6; кремофор RH40 - 1,6; лутрол F-68 - 2,0; ССМА - 2,0; воды очищенной до 100,0.

Получают мазь следующим образом.

В воде очищенной растворяют лутрол, добавляют ССМА до получения геля. Сплавляют на водяной бане эмульгатор Т-2, вазелин, кремофор. Сплав и гель объединяют. Смесь тщательно перемешивают, добавляют экстракт личинок большой восковой моли и экстракт прополиса. Полученная мазь однородная, удовлетворительной консистенции, легко распределяется на поверхности кожи, стабильна, плотность - 1,1 г/см3, рН мази - 6,0. Мазь легко наносится на слизистые покровы с образованием ровного сплошного мазка, имеет выраженное пролонгированное действие, а также удобство и гигиеничность применения за счет предлагаемой композиции ингредиентов.

Изучено влияние концентрации кремофора RH40 - 1,6 г на высвобождение экстрактов in vitro методом тонкослойной хроматографии (ТСХ). Определение фармацевтической доступности проводили в системе растворителей, выбранной ранее, (таблица 1) - этилацетат:этанол:аммиак (85:10:5) в хроматографической камере восходящим способом на пластинках марки «Silufol». Время выдерживания пластинок в камере было одинаковым и составляло 13 минут.

Таким образом, оптимальным содержанием кремофора в мази является значение, равное 1,6% (фигура).

Пример 2. Состав 100,0 мази: экстракт прополиса спиртовый - 5; экстракт личинок большой восковой моли спиртовый - 5; вазелин - 4,8; эмульгатор Т-2 - 1,6; кремофор RH40 - 1,0; лутрол F-68 - 2,0; ССМА - 2,0; воды очищенной до 100,0.

Изготавливают мазь аналогичным образом. Полученная мазь однородная, удовлетворительной консистенции, легко распределяется на поверхности кожи, стабильна, плотность -1,1 г/см3, рН мази - 6,0. Мазь легко наносится на слизистые покровы с образованием ровного сплошного мазка, имеет выраженное пролонгированное действие, а также удобство и гигиеничность применения за счет предлагаемой композиции ингредиентов.

Изучено влияние концентрации кремофора RH40 - 1,0 г на высвобождение экстрактов in vitro методом тонкослойной хроматографии (ТСХ). Определение фармацевтической доступности проводили в системе растворителей, выбранной ранее (таблица 1), - этилацетат:этанол:аммиак (85:10:5) в хроматографической камере восходящим способом на пластинках марки «Silufol». Время выдерживания пластинок в камере было одинаковым и составляло 13 минут.

Таким образом, количество 1,0 г кремофора RH 40 в мази не достаточно, так как отмечено пониженное высвобождение действующих веществ - экстракта личинок большой восковой моли и экстракта прополиса (фигура).

Пример 3. Состав 100,0 мази: экстракт прополиса спиртовый - 5; экстракт личинок большой восковой моли спиртовый - 5; вазелин - 4,8; эмульгатор Т-2 - 1,6; кремофор RH40 - 2,0; лутрол F-68 - 2,0; ССМА - 2,0; воды очищенной до 100,0.

Изготавливают мазь аналогичным образом. Полученная мазь однородная, удовлетворительной консистенции, легко распределяется на поверхности кожи, стабильна, плотность - 1,1 г/см3, рН мази - 6,0. Мазь легко наносится на слизистые покровы с образованием ровного сплошного мазка, имеет выраженное пролонгированное действие, а также удобство и гигиеничность применения за счет предлагаемой композиции ингредиентов.

Изучено влияние концентрации кремофора RH40 - 1,0 г на высвобождение экстрактов in vitro методом тонкослойной хроматографии (ТСХ). Определение фармацевтической доступности проводили в системе растворителей, выбранной ранее (таблица 1), - этилацетат:этанол:аммиак (85:10:5) в хроматографической камере восходящим способом на пластинках марки «Silufol». Время выдерживания пластинок в камере было одинаковым и составляло 13 минут.

Таким образом, количество 2,0 г кремофора RH40 в мази избыточно, так как отмечено пониженное высвобождение действующих веществ - экстракта личинок большой восковой моли и экстракта прополиса (фигура).

Пример 4. Состав 100,0 мази: экстракт прополиса спиртовый - 5; экстракт личинок большой восковой моли спиртовый - 5; вазелин - 4,8; эмульгатор Т-2 - 1,6; кремофор RH40 - 1,0; лутрол F-68 - 2,0; ССМА - 1,0; воды очищенной до 100,0.

Изготавливают мазь аналогичным образом. Полученная мазь однородная, жидкой консистенции, плотность - 0,9 г/см3, рН мази - 6,0. При нанесении стекает с поверхности, мазок неравномерный, нет эффекта пролонгации.

Пример 5. Состав 100,0 мази: экстракт прополиса спиртовый - 5; экстракт личинок большой восковой моли спиртовый - 5; вазелин - 22,0; эмульгатор Т-2 - 10,0; кремофор RH40 - 10,0; лутрол F-68 - 8,0; ССМА - 2,0; воды очищенной до 100,0.

Получают мазь следующим образом.

В воду очищенную добавляют ССМА до получения геля. Сплавляют на водяной бане эмульгатор Т-2, вазелин, кремофор, лутрол. Сплав и гель объединяют. Смесь тщательно перемешивают, добавляют экстракт личинок большой восковой моли и экстракт прополиса. Полученная мазь однородная, плотной консистенции, с трудом распределяется на поверхности кожи, стабильна, плотность - 1,6 г/см3, рН мази - 6,0. Нанесение мази на слизистые покровы затруднительно, мазок неровный.

Пример 6. Состав 100,0 мази: экстракт прополиса спиртовой - 5; экстракт личинок большой восковой моли спиртовой - 5; вазелин - 20,0; эмульгатор Т-2 - 10,0; кремофор RH40 - 10,0; лутрол F-68 - 20,0; воды очищенной до 100,0.

Получают мазь следующим образом.

Сплавляют на водяной бане эмульгатор Т-2, вазелин, кремофор, лутрол. По частям добавляют воду очищенную. Смесь тщательно перемешивают, добавляют экстракт личинок большой восковой моли и экстракт прополиса. Полученная мазь однородная, неудовлетворительной вязкой консистенции, не равномерно распределяется на поверхности кожи, образует вязкую пленку, стабильна, плотность - 1,6 г/см3, рН мази - 6,0. Нанесение мази на слизистые покровы затруднительно, мазок неровный.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения консистенции, удобства применения, эффективности лечения является состав, описанный в примере 1.

Определение антимикробной активности мази, содержащей 5% экстракта прополиса и 5% экстракта личинок большой восковой моли, проводили согласно требованиям, предъявляемым к лекарственным формам, а именно антибактериальные свойства на разработанный состав мази по примеру 1. Исследования антибактериальной эффективности мази проводили по методике, описанной в ГФ XII изд., ОФС 42-0068-07 (Табл.2).

Предлагаемая лекарственная форма - мазь, содержащая экстракт прополиса и экстракт личинок большой восковой моли, удобна в использовании и имеет широкую сферу применения в профилактике и комплексном лечении острой респираторной вирусной инфекции, вызванной вирусом гриппа.

мазь с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом   прополиса для профилактики и комплексного лечения вирусной инфекции, патент № 2477141 мазь с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом   прополиса для профилактики и комплексного лечения вирусной инфекции, патент № 2477141 мазь с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом   прополиса для профилактики и комплексного лечения вирусной инфекции, патент № 2477141

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Средство против вируса гриппа, содержащее экстракт прополиса в качестве действующего вещества в количестве 5,0 мас.% и мазевую основу, включающую сополимер стирола с малеиновым ангидридом в количестве 2,0 мас.% и воду очищенную, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит в качестве действующего вещества спиртовой экстракт личинок большой восковой моли, в качестве экстракта прополиса содержит спиртовой экстракт прополиса, а основа дополнительно содержит вазелин, эмульгатор Т-2, кремофор RH40 и лутрол F-68 при следующем соотношении компонентов, мас.%:

спиртовой экстракт прополиса 5,0
спиртовой экстракт личинок большой восковой моли 5,0
сополимер стирола с малеиновым ангидридом 2,0
вазелин 4,8
эмульгатор Т-21,6
кремофор RH40 1,6
лутрол F-682,0
вода очищенная до 100


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2477141

patent-2477141.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K35/64 насекомые, например маточное молочко (пчел)

Патенты РФ в классе A61K35/64:
мазь для лечения ожогов, фолликулита, фурункулеза, васкулита и заживления ран -  патент 2526152 (20.08.2014)
способ эндотелиопротекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524799 (10.08.2014)
способ гепатопротекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524797 (10.08.2014)
способ иммунокоррекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524658 (27.07.2014)
применение фармацевтических композиций в изготовлении лекарственных средств для лечения диабетических язв -  патент 2523889 (27.07.2014)
способ консервации трутневого гомогената медоносных пчел -  патент 2523885 (27.07.2014)
мазь для лечения ожогов -  патент 2523551 (20.07.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов -  патент 2521227 (27.06.2014)
способ и набор апифитопродуктов для нелекарственной профилактики кардиоваскулярного риска и повышения работоспособности у юных и молодых спортсменов -  патент 2520761 (27.06.2014)
традиционная китайская лекарственная композиция для лечения бронхиальной астмы и способ ее приготовления -  патент 2519672 (20.06.2014)

Класс A61K31/765 полимеры, содержащие кислород

Патенты РФ в классе A61K31/765:
сухая композиция для смешивания с водой, унифицированная доза, способ получения очистительного раствора для толстой кишки, водный раствор для очистки для толстой кишки и набор для очистки для толстой кишки (варианты) -  патент 2519562 (10.06.2014)
способ модификации методики подготовки кишечника к медицинскому вмешательству с медицинским препаратом фортранс (макрогол 4000 на основе макромолекулярного соединения полиэтиленгликоль) -  патент 2509563 (20.03.2014)
способ повышения эффективности левомицетина (хлорамфеникола) -  патент 2491924 (10.09.2013)
способ эндоскопической резекции слизистой желудка -  патент 2478344 (10.04.2013)
соединения на основе комплексов гиперразветвленных полимеров boltorn h, обладающие антикандидозной активностью, и способ их получения -  патент 2478106 (27.03.2013)
способы получения антибактериальных контактных линз -  патент 2471505 (10.01.2013)
средства, повышающие выживаемость при травматическом шоке -  патент 2471489 (10.01.2013)
средства, обладающие эритропротекторным действием при отравлении фенилгидразином -  патент 2471488 (10.01.2013)
композиция и микросфера с контролируемым высвобождением экзендина и способ получения микросферы -  патент 2463040 (10.10.2012)
плазмозамещающий препарат с реологическими и гемодинамическими свойствами: состав и средство для лечения -  патент 2461383 (20.09.2012)

Класс A61K9/06 мази; основы для них

Патенты РФ в классе A61K9/06:
мазь доктора рустамова -  патент 2527335 (27.08.2014)
мазь с витамином а, восстанавливающая кожу и препятствующая ее избыточному ороговению -  патент 2527333 (27.08.2014)
эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля -  патент 2526911 (27.08.2014)
композиции, включающие по меньшей мере одно производное нафтойной кислоты, бензоилпероксид и по меньшей мере один пленкообразующий компонент, способы их получения и их применения -  патент 2526905 (27.08.2014)
гемостатическая противоожоговая ранозаживляющая композиция -  патент 2526183 (20.08.2014)
стабилизированная композиция для лечения псориаза -  патент 2526162 (20.08.2014)
мазь для лечения ожогов, фолликулита, фурункулеза, васкулита и заживления ран -  патент 2526152 (20.08.2014)
имплантируемые продукты, содержащие наночастицы -  патент 2524644 (27.07.2014)
способ приготовления противовоспалительной ветеринарной мази -  патент 2524643 (27.07.2014)
лекарственное средство для лечения туберкулеза -  патент 2523792 (27.07.2014)

Класс A61P31/04 антибактериальные средства

Патенты РФ в классе A61P31/04:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов -  патент 2528066 (10.09.2014)
производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний -  патент 2527769 (10.09.2014)
способ комплексного лечения некротического энтероколита у новорожденных и детей младшего грудного возраста -  патент 2527348 (27.08.2014)
композиции карбонатных соединений, препятствующих образованию биопленки, для использования при уходе за полостью рта -  патент 2526912 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
антибактериальные соединения -  патент 2525915 (20.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
композиции и способы лечения, включающие цефтаролин -  патент 2524665 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины -  патент 2524635 (27.07.2014)

Наверх